Xarelto: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje

Xarelto jest bezpośrednio działającym antykoagulantem. Wysoce selektywny bezpośredni inhibitor czynnika Xa, o wysokiej biodostępności po podaniu. Aktywny składnik - rywaroksaban.

Lek ma bardzo wysoką skuteczność, ponieważ najważniejszą rolę w kaskadzie krzepnięcia odgrywa aktywacja czynnika X poprzez zewnętrzne i wewnętrzne ścieżki krzepnięcia z utworzeniem czynnika Xa.

Rivaroksaban wchłania się bardzo szybko. W ciągu 2 do 4 godzin po przyjęciu leku osiąga się maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi. Większość substancji czynnej leku, a to aż do 95%, wiąże się z białkami osocza. Około 2/3 substancji czynnej jest metabolizowane i wydalane z kałem i moczem w przybliżeniu w równych proporcjach. Kolejna 1/3 leku jest wydalana przez nerki w niezmienionej postaci.

Xarelto ma zależny od dawki wpływ na czas protrombinowy i ściśle koreluje ze stężeniami w osoczu (r = 0,98), jeśli do analizy użyto zestawu Neoplastin. Ponadto czas aktywowanej częściowej tromboplastyny ​​(APTT) i wynik Hepatestu zwiększają się zależnie od dawki, jednak tych parametrów nie zaleca się do oceny efektów farmakodynamicznych.

Wskazania do stosowania

W czym pomaga Xarelto? Zgodnie z instrukcjami, lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

• W zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u osób po dużych operacjach ortopedycznych na kończynach dolnych.
• W zapobieganiu układowej chorobie zakrzepowo-zatorowej i udarowi u osób z migotaniem przedsionków pochodzenia niezastawkowego.
• Do leczenia zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich, w zapobieganiu nawrotowej zatorowości płucnej i ZŻG.

Instrukcja użytkowania Xarelto, dawkowanie

Tabletki 10 mg przyjmowane są niezależnie od posiłków, a 15 i 20 mg - podczas posiłków.

Standardowa dawka zgodnie z instrukcją - 1 tabletka Xarelto 20 mg 1 raz dziennie.

W przypadku upośledzenia czynności nerek zalecana dawka to 15 mg 1 raz na dobę.

• Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Przebieg leczenia należy prowadzić przez długi czas, dopóki korzyści leczenia przewyższają ryzyko możliwych powikłań.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki należy natychmiast zażyć tabletkę. Następnego dnia kontynuuj regularne przyjmowanie leku zgodnie z zalecanym schematem.

Zalecana początkowa dawka w leczeniu ostrej DVT lub zatorowości płucnej - 15 mg / 2 razy dziennie przez pierwsze 3 tygodnie, następnie 20 mg 1 raz dziennie.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 30 mg w ciągu pierwszych 3 tygodni leczenia i 20 mg po dalszym leczeniu.

W przypadku przyjmowania pozajelitowych leków przeciwzakrzepowych, Xarelto należy rozpoczynać na 0-2 godziny przed następnym planowym pozajelitowym podaniem leku (na przykład heparyną drobnocząsteczkową) lub w momencie przerwania ciągłego pozajelitowego podawania leku (na przykład dożylnego podania niefrakcjonowanej heparyny).

Skutki uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania leku Xarelto:

• Biorąc pod uwagę mechanizm działania, zastosowaniu leku może towarzyszyć zwiększone ryzyko utajonego lub oczywistego krwawienia z dowolnych narządów i tkanek, co może prowadzić do anemii po krwotocznej.

Często występują: niedokrwistość, tachykardia, krwotok w oku krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym krwawienie z dziąseł i krwawienie z odbytu), ból w przewodzie pokarmowym, niestrawność, nudności, zaparcia, biegunka, wymioty, gorączka, obrzęk obwodowy, pogorszenie ogólnego samopoczucia ( w tym osłabienie, astenia), krwotoki po zabiegu (w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwawienie z rany), nadmierny krwiak z siniakami, zwiększona aktywność transaminazowa, ból kończyn, zawroty głowy, ból głowy, krótkookresowe omdlenia, krwawienie z układu moczowo-płciowego (w tym krwiomocz i krwotok miesiączkowy), krwawienie z nosa, swędzenie (w tym rzadkie przypadki uogólnionego świądu), wysypka, wybroczyny, niedociśnienie, krwiak.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku Xarelto w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na rywaroksaban lub którykolwiek składnik leku;
• klinicznie znaczące krwawienie czynne (na przykład, śródczaszkowo, żołądkowo-jelitowo);
• choroby wątroby z towarzyszącą koagulopatią, która zwiększa klinicznie istotne ryzyko krwawienia;
• okres ciąży.

Przedawkowanie

Zgłaszano rzadkie przypadki przedawkowania po przyjęciu dawki do 600 mg bez krwawienia lub innych działań niepożądanych. Ze względu na ograniczone wchłanianie oczekuje się efektu nasycenia bez dalszego zwiększania średniego stężenia rywaroksabanu w osoczu w dawkach hiperterapeutycznych 50 mg lub wyższych.

Specyficzne antidotum nie jest znane. W przypadku przedawkowania można zastosować węgiel aktywny w celu zmniejszenia wchłaniania. Biorąc pod uwagę intensywne wiązanie z białkami osocza, nie przewiduje się, aby rywaroksaban był eliminowany podczas dializy.

Interakcja

Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu leku z dronedaronem ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące wspólnego stosowania.

Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Instrukcje specjalne

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Xarelto z jednoczesną ogólnoustrojową terapią lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (np. Ketokonazol) lub inhibitorami proteazy HIV (na przykład rytonawirem). Leki te mogą zwiększać stężenie rywaroksabanu w osoczu krwi do istotnych klinicznie wartości (średnio 2,6 razy), co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawienia.

Należy zachować ostrożność w przypadku chorób i stanów związanych ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.

Podczas leczenia możliwe jest omdlenie i zawroty głowy, dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych ani innych mechanizmów wymagających uwagi.

Analogi Xarelto, cena w aptekach

W razie potrzeby Xarelto można zastąpić analogiem substancji czynnej - są to leki:

Podobne w akcji:

Wybierając analogi ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje użytkowania Xarelto, ceny i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać samodzielnej wymiany leku.

Cena w rosyjskich aptekach: tabletki Xarelto 20 mg 14 szt. - od 1490 do 1573 rubli, 15 mg 14 sztuk. - od 1479 do 1580 rubli, według 593 aptek.

Sprzedawane na receptę. Tabletki należy trzymać z dala od dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 stopni. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji wskazanej na opakowaniu. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności.

Co mówią opinie?

Większość opinii lekarzy na temat Xarelto zawiera dyskusje na temat ryzyka czynnego lub utajonego krwawienia, które wpływa na dowolną tkankę lub narząd, co często prowadzi do anemii po krwotocznej. W tym przypadku przeglądy pacjentów, którzy brali lek, zawierają informacje o częstych powikłaniach krwotocznych w postaci: osłabienia, zawrotów głowy, bladości, duszności, obrzęku i tak dalej.

Tańszy analog z Xarelto

Xarelto (Bayer, Niemcy) należy do grupy bezpośrednio działających antykoagulantów. Substancją czynną leku jest rywaroksaban. Należy zauważyć, że dokładnie tańszy analog Xarelto z tym samym składnikiem w kompozycji nie istnieje, ale istnieją leki podobne do ich mechanizmu działania i efektu terapeutycznego.

Lek zmniejsza aktywność trombiny i prawdopodobieństwo nawrotów skrzepów krwi, przywraca płynność krwi. Wyznaczony do zapobiegania zakrzepicy żył żylnych kończyn dolnych. Narzędzie ma wysokie koszty.

• Tabletki po 20 mg, 100 sztuk. - 8890 rubli, 15 mg, 100 szt. - 8950 rub.

Lista tańszych analogów xarelto

Leki zawarte w tej liście należą do antykoagulantów nowej generacji. Są to najdokładniejsze analogi Xarelto według mechanizmu działania (blokuje bezpośrednio trombinę), chociaż główne aktywne składniki leków różnią się od niej.

1. Eliquis (Bristol-Myers, USA). Głównym składnikiem jest apiksaban. Ma wpływ na krzepnięcie krwi. Jest stosowany jako środek profilaktyczny w zapobieganiu powikłaniom pooperacyjnym stawu biodrowego lub kolanowego, a także w zmniejszaniu ryzyka udaru.

• Cena tabletek wynosi 2,5 mg lub 5 mg 20 sztuk. - 887 p., 2,5 lub 5 mg 60 sztuk - 2450 rub.

2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Austria). Aktywny składnik aktywny eteksylan dabigatranu ma właściwości przeciwzakrzepowe. Główne działanie wiąże się z hamowaniem trombiny.

Mianowany jako środek zapobiegawczy w przypadku chorób serca i żylnych związanych z ryzykiem wystąpienia zakrzepów. Lek jest jednym z najlepszych tańszych analogów Xarelto o innej formie uwalniania na stężenie substancji.

• Koszt kapsułek 75; 110 lub 150 mg, 30 szt. cena jest prawie taka sama 1815 - 1900 rubli.

Analogi heparyn drobnocząstkowych o działaniu bezpośrednim

Leki w tej grupie wyróżniają się wysoką biodostępnością. Ich właściwości biologiczne są bardziej stabilne. Leki mają decydujący wpływ na trombinę. Pozytywnie wpływa na płynność krwi, a także dopływ krwi do narządów i tkanek.

1. Fragmin (Pfizer, Stany Zjednoczone). Składnikiem aktywnym jest sól sodowa dalteparyny. Wskazania do powołania: choroba serca - dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, zakrzepica żył głębokich w ostrej postaci. Jest wskazany dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i jako środki profilaktyczne mające na celu zmianę jakości krzepnięcia krwi podczas hemofiltracji. Dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań dożylnych.

• Koszt opakowania 5000 0,2 ml 10 sztuk - 2400 str.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Francja). Aktywny składnik soli sodowej enoksaparyny. Przypisać jako element kompleksowej terapii w celu zapobiegania zmniejszeniu ryzyka powstawania skrzepów krwi na tle ostrej postaci chorób terapeutycznych, w praktyce ortopedycznej i ogólnej chirurgii, a także podczas hemodializy.

• Strzykawki 20 mg; 0,2 ml, 10 szt. - 1680 szt., 0,4 ml, każdy - 2830 rubli.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Włochy). Głównym składnikiem jest sulodeksyd. Naturalny preparat - powstaje z błony jelitowej zwierząt. Lek jest przepisywany na angiopatię z predyspozycją do tworzenia się skrzepów krwi, uszkodzenia tętnic obwodowych w miażdżycy i cukrzycy i dysfunkcji krążenia mózgowego.

• Koszt czapki. 250 IU 50 sztuk - 2300 rubli. Dostępny również jako roztwór do wstrzykiwań.

Pośrednie antykoagulanty

1. Warfarin (Grindeks, Rosja). Aktywny składnik warfaryny. Najbardziej popularne w praktyce medycznej tańsze analogowe z xarelto. Działanie leku wiąże się z procesem spowolnienia krzepnięcia krwi.

Wskazania do przepisania leku to: zapobieganie zatorowości płucnej, zakrzepica w układzie żyły głównej dolnej, zmniejszanie ryzyka powstawania zakrzepów krwi po operacji, udar mózgu i ataki niedokrwienne.

• Cena pakietu 2,5 mg tabletki, 100 szt. - 170 p., 100 sztuk 3 mg - 156 p., 5 mg 100 sztuk. - 200 str.

2. Varfarex (Grindeks, Łotwa). Składnik aktywny warfaryna. Leki przeciwzakrzepowe odpowiednie do długotrwałego leczenia. Ostrzega przed zakrzepicą i hamuje rozwój już istniejących. Lek jest wskazany do zakrzepicy, a także choroby serca - zawał serca, udar niedokrwienny, podczas operacji związanych z wymianą zastawek serca.

• Koszt przesyłki. tab. 5 mg, 100 sztuk - 200 rubli, 3 mg - 150 r.

3. Fenilin (zdrowie Rosji). Aktywny składnik Phenindione ma działanie przeciwzakrzepowe. Zakres - środki zapobiegawcze i zapobieganie zatorom, zmniejszanie ryzyka powstawania zakrzepów krwi po operacji.

• Koszt tab. 30 mg, 20 szt. - 185 rubli.

P.S. Leki zawarte na liście tanich analogów Xarelto mają listę poważnych przeciwwskazań i skutków ubocznych. Zastąpienie tańszego analogu jest ustalane przez lekarza.

Pomimo podobieństwa leków do mechanizmu działania, każdy z nich ma swoje indywidualne cechy. Prawidłowość wyboru jest określana przez specjalistę, w zależności od aktualnej choroby i ogólnego obrazu klinicznego.

Xarelto: instrukcje użytkowania

Skład

1 tabletka powlekana Xarelto zawiera:

Składnik aktywny: mikronizowany rywaroksaban - 10 mg

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza 5cP, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu; otoczka: tlenek żelaza czerwony E172, hypromeloza 15cP, makrogol 3350, tytanu dwutlenek E171.

Opis

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane folią z grawerem: po jednej stronie znajduje się trójkąt z oznaczeniem dawki (10), a po drugiej krzyżówka marki Bayer.

Działanie farmakologiczne

Xarelto jest wysoce selektywnym bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, który ma biodostępność po podaniu doustnym.

Aktywacja czynnika X w celu utworzenia czynnika Xa poprzez wewnętrzne i zewnętrzne ścieżki odgrywa kluczową rolę w kaskadzie krzepnięcia.

Badania na ludziach wykazały obecność zależnego od dawki hamowania aktywności czynnika X. Xarelto ma zależny od dawki wpływ na czas protrombinowy i ściśle koreluje ze stężeniami w osoczu (g = 0,98), jeśli do analizy użyto zestawu Neoplastin®. Podczas stosowania innych odczynników wyniki będą się różnić. Odczyty aparatów powinny być wykonywane w sekundach, ponieważ INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany) jest kalibrowany i zatwierdzany tylko dla kumaryn i nie może być stosowany do innych antykoagulantów. U pacjentów poddawanych poważnym operacjom ortopedycznym, 5/95 centyla dla protrombiny (Neoplastin®) 2-4 godziny po zażyciu pigułki (to jest przy osiągnięciu maksymalnego efektu) zmienia się od 13 do 25 sekund.

Ponadto, rywaroksaban w sposób zależny od dawki zwiększa czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT) i wynik HepTest®; jednak tych parametrów nie zaleca się do oceny farmakodynamicznych skutków rywaroksabanu. Rivaroxaban wpływa również na aktywność anty-czynnik Xa, ale nie ma standardów kalibracji.

Podczas okresu leczenia produktem Xarelto nie jest wymagane monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i biodostępność

Rivaroxaban jest szybko wchłaniany; maksymalne stężenia (Smake.) są osiągane w ciągu 2-4 godzin po zażyciu pigułki.

Biodostępność rywaroksabanu po podaniu dawki 10 mg jest wysoka (80-100%), nie zależy od posiłku.

Xarelto 10 mg można podawać z posiłkiem lub bez posiłku. Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną zmiennością; indywidualna zmienność (współczynnik zmienności) wynosi od 30% do 40%. Dystrybucja

U ludzi duża część rywaroksabanu (92-95%) wiąże się z białkami osocza, z albuminą surowicy jako głównym składnikiem wiążącym. Wolumen dystrybucji - średnia, V_ss to około 50 litrów.

Metabolizm i wydalanie

Około 2/3 przepisanej dawki rywaroksabanu ulega degradacji metabolicznej, a następnie jest wydalane w równych częściach z moczem i kałem. Pozostałą trzecią dawkę eliminuje się przez bezpośrednie wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej, głównie z powodu aktywnego wydzielania nerkowego.

Rivaroxaban jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP2J2, a także poprzez mechanizmy niezależne od układu cytochromu P450. Utleniająca degradacja grupy morfolinowej i hydroliza grup amidowych są głównymi miejscami biotransformacji.

Według danych in vitro, rywaroksaban jest substratem dla nośników białkowych P-gp (P-glikoproteina) i Vcr (białek oporności na raka piersi).

Niezmieniony rywaroksaban jest najważniejszym związkiem w ludzkim osoczu i nie stwierdza się obecności istotnych lub aktywnych krążących metabolitów w osoczu. Rywaroksaban, którego klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l / h, można przypisać lekom o niskim klirensie. Po usunięciu rywaroksabanu z osocza, końcowy okres półtrwania wynosi od 5 do 9 godzin u młodych pacjentów i od 11 do 13 godzin u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku stężenie rywaroksabanu w osoczu jest większe niż u młodych pacjentów, średnia wartość AUC jest około 1,5 razy większa niż odpowiadające wartości u młodych pacjentów, głównie z powodu zmniejszonego (pozornego) całkowitego i nerkowego klirensu.

U mężczyzn i kobiet nie stwierdzono istotnych klinicznie różnic w farmakokinetyce. Różne kategorie wagowe

Zbyt mała lub duża masa ciała (poniżej 50 kg i więcej niż 120 kg) wpływa tylko nieznacznie na stężenie rywaroksabanu w osoczu (różnica jest mniejsza niż 25%).

Brak danych dla tej kategorii wiekowej.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce i farmakodynamice u pacjentów pochodzenia etnicznego rasy białej, Afryki, Ameryki Łacińskiej, Japonii lub Chin.

Wchłanianie i biodostępność

Rivaroxaban jest szybko wchłaniany; maksymalne stężenia (Smake.) są osiągane w ciągu 2-4 godzin po zażyciu pigułki.

Biodostępność rywaroksabanu po podaniu dawki 10 mg jest wysoka (80-100%), nie zależy od posiłku.

Xarelto 10 mg można podawać z posiłkiem lub bez posiłku. Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną zmiennością; indywidualna zmienność (współczynnik zmienności) wynosi od 30% do 40%. Dystrybucja

U ludzi duża część rywaroksabanu (92-95%) wiąże się z białkami osocza, z albuminą surowicy jako głównym składnikiem wiążącym. Wolumen dystrybucji - średnia, V_ss to około 50 litrów.

Metabolizm i wydalanie

Około 2/3 przepisanej dawki rywaroksabanu ulega degradacji metabolicznej, a następnie jest wydalane w równych częściach z moczem i kałem. Pozostałą trzecią dawkę eliminuje się przez bezpośrednie wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej, głównie z powodu aktywnego wydzielania nerkowego.

Rivaroxaban jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP2J2, a także poprzez mechanizmy niezależne od układu cytochromu P450. Utleniająca degradacja grupy morfolinowej i hydroliza grup amidowych są głównymi miejscami biotransformacji.

Według danych in vitro, rywaroksaban jest substratem dla nośników białkowych P-gp (P-glikoproteina) i Vcr (białek oporności na raka piersi).

Niezmieniony rywaroksaban jest najważniejszym związkiem w ludzkim osoczu i nie stwierdza się obecności istotnych lub aktywnych krążących metabolitów w osoczu. Rywaroksaban, którego klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l / h, można przypisać lekom o niskim klirensie. Po usunięciu rywaroksabanu z osocza, końcowy okres półtrwania wynosi od 5 do 9 godzin u młodych pacjentów i od 11 do 13 godzin u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku stężenie rywaroksabanu w osoczu jest większe niż u młodych pacjentów, średnia wartość AUC jest około 1,5 razy większa niż odpowiadające wartości u młodych pacjentów, głównie z powodu zmniejszonego (pozornego) całkowitego i nerkowego klirensu.

U mężczyzn i kobiet nie stwierdzono istotnych klinicznie różnic w farmakokinetyce. Różne kategorie wagowe

Zbyt mała lub duża masa ciała (poniżej 50 kg i więcej niż 120 kg) wpływa tylko nieznacznie na stężenie rywaroksabanu w osoczu (różnica jest mniejsza niż 25%).

Brak danych dla tej kategorii wiekowej.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce i farmakodynamice u pacjentów pochodzenia etnicznego rasy białej, Afryki, Ameryki Łacińskiej, Japonii lub Chin.

Wpływ niewydolności wątroby na farmakokinetykę rywaroksabanu badano u pacjentów podzielonych według klasyfikacji Child-Pugha (zgodnie ze standardowymi procedurami w badaniach klinicznych). Klasyfikacja Child-Pu pozwala nam oszacować rokowanie chorób wątroby, głównie marskości wątroby. U pacjentów, u których planowane jest leczenie przeciwzakrzepowe, krytycznym punktem upośledzenia czynności wątroby jest zmniejszenie syntezy czynników krzepnięcia w wątrobie. Ponieważ ten wskaźnik odpowiada tylko jednemu z pięciu klinicznych / biochemicznych kryteriów, które stanowią klasyfikację Child-Pugh, ryzyko krwawienia nie jest do końca jasne korelacji ze strukturą klasyfikacji. W przyszłości kwestię leczenia takich pacjentów z antykoagulantami należy podjąć niezależnie od klasyfikacji Child-Pugh.

Xarelto jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby, które są związane z koagulopatią, prowadząc do klinicznie istotnego ryzyka krwawienia,

U pacjentów z marskością wątroby z łagodną niewydolnością wątroby (klasa A według klasyfikacji Child-Pugh) farmakokinetyka rywaroksabanu różniła się tylko nieznacznie od odpowiadającej (obserwowano średnio 1,2-krotny wzrost stężenia rywaroksabanu w AIV) w grupie kontrolnej osób zdrowych. Nie stwierdzono istotnych różnic we właściwościach farmakodynamicznych między grupami.

U pacjentów z marskością wątroby z umiarkowaną niewydolnością wątroby (klasa B według klasyfikacji Child-Pugh) średnie AUC rywaroksabanu było istotnie zwiększone (2,3 razy) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami ze względu na znacznie zmniejszony klirens substancji leczniczej wskazujący na ciężką chorobę wątroby. Tłumienie aktywności czynnika Xa było bardziej wyraźne (2,6 razy) niż u zdrowych ochotników. Czas protrombinowy jest również 2,1 razy wyższy niż u zdrowych ochotników. Podczas przeprowadzania testu krzepnięcia z określeniem czasu protrombinowego ocenia się zewnętrzny szlak, w tym czynniki krzepnięcia VII, X, V, II i I, które syntetyzuje się w wątrobie. Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością wątroby są bardziej podatni na rywaroksaban, co jest konsekwencją bliższego związku efektów farmakodynamicznych i parametrów farmakokinetycznych, szczególnie między stężeniem a czasem protrombinowym.

Brak danych dotyczących pacjentów z niewydolnością wątroby klasy C według klasyfikacji Child-Pugh.

U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano zwiększenie poziomu rywaroksabanu, odwrotnie proporcjonalne do zmniejszenia czynności nerek, co zostało określone przez klirens kreatyniny.

U pacjentów z łagodnym (klirens kreatyniny 80-50 ml / min.), Umiarkowanym (klirens kreatyniny 30-49 ml / min.) Lub ciężkim (klirens kreatyniny 15-29 ml / min.), 1,4-, 1 Odpowiednio 5 i 1,6-krotny wzrost stężenia Xarelto w osoczu (AUC) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Odpowiedni wzrost efektów farmakodynamicznych był bardziej wyraźny.

U pacjentów z łagodną, ​​umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek ogólne zahamowanie aktywności czynnika Xa wzrosło o 1,5, 1,9 i 2 razy w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami; z odpowiadającym wzrostem czasu protrombinowego 1,3, 2,2 i 2,4 razy.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Xarelto u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-29 ml / min) ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia i zakrzepicy z powodu choroby podstawowej.

Dane dotyczące stosowania rywaroksabanu u pacjentów z klirensem kreatyniny 1/10), często (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do 1/10), często (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do 2,0 W pierwszych dwóch dniach okresu przejściowego należy przyjąć standardową dawkę AVK, a następnie kolejną dawkę w zależności od INR. Jeśli pacjenci otrzymują zarówno Xarelto, jak i AVK, INR ustala się nie wcześniej niż 24 godziny po poprzednim okresie. przyjmowanie leku Xarelto, ale przed kolejną dawką Aby rzetelnie określić INR po ukończeniu kursu Xarelto, należy to zrobić po 24 godzinach Po ostatniej dawce leku.

Przejście od podawania pozajelitowego antykoagulantów do Xarelto. W przypadku pacjentów otrzymujących pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe, Xarelto należy rozpocząć od 0 do 2 godzin przed planowanym terminem następnego podania pozajelitowego leku (na przykład heparyny drobnocząsteczkowej (LMWH)) lub w momencie zakończenia ciągłego pozajelitowego podawania leku (na przykład dożylnie niefrakcjonowanej heparyny (NFG).

Przejście od przyjmowania leku Xarelto do pozajelitowych antykoagulantów

Po ukończeniu kursu Xarelto pierwszą dawkę antykoagulantu należy wstrzyknąć pozajelitowo, a nie następnym razem, gdy zażyjesz Xarelto.

Xarelto

Instrukcja użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Xarelto (Xarelto) jest bezpośrednio działającym antykoagulantem. Dostępne w postaci tabletek powlekanych o zawartości substancji czynnej 10, 15 i 20 miligramów. Aktywny składnik - mikronizowany rywaroksaban.

Farmakologiczne działanie i farmakodynamika

Zgodnie z instrukcjami, Xarelto hamuje czynnik Xa, a także ma działanie przeciwzakrzepowe.

Mechanizm działania Xarelto zgodnie z instrukcją polega na bezpośrednim hamowaniu czynnika Xa. Rivaroxaban ma wysoką selektywność i ma wysoką biodostępność (80-100 procent) podczas podawania doustnego. Aktywacja przez zewnętrzne i wewnętrzne ścieżki krzepnięcia czynnika X w celu utworzenia czynnika Xa odgrywa najważniejszą rolę w kaskadzie krzepnięcia.

Farmakokinetyka

Rivaroxaban jest szybko wchłaniany - maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu dwóch do czterech godzin po spożyciu pigułki. Po spożyciu większość rywaroksabanu (od 92 do 95 procent) wiąże się z białkami osocza, głównym składnikiem wiążącym jest albumina surowicy.

Po spożyciu około dwie trzecie dawki rywaroksabanu jest metabolizowane, a następnie wydalane w równych częściach z kałem i moczem. Pozostała jedna trzecia jest wydalana w postaci niezmienionej przez bezpośrednie wydalanie nerkowe, głównie ze względu na czynne wydzielanie nerek.

Wskazania do stosowania Xarelto

Zgodnie z instrukcjami, Xarelto w postaci tabletek o 10 miligramach jest wskazany do zapobiegania żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u osób, które przeszły duże interwencje chirurgiczne ortopedyczne na kończynach dolnych.

Tabletki Xarelto o 15 i 20 miligramach są wskazane w zapobieganiu układowej chorobie zakrzepowo-zatorowej i udarowi u osób z migotaniem przedsionków pochodzenia niezłożnego, a także w leczeniu zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich, w zapobieganiu nawrotowym PEAL i DVT.

Przeciwwskazania Xarelto

Zgodnie z instrukcjami, Xarelto jest przeciwwskazane:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (rywaroksaban) lub jakiekolwiek inne substancje zawarte w tabletkach;
• Krwawienie wewnątrzczaszkowe, żołądkowo-jelitowe lub inne;
• Jednoczesne leczenie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi;
• Warunki, w których występuje wysokie ryzyko poważnego krwawienia;
• Ciąża i okres laktacji;
• Choroby wątroby, w których występuje koagulopatia;
• Poniżej osiemnastego roku życia;
• Ciężka niewydolność nerek;
• Nietolerancja na galaktozę lub laktozę z natury dziedziczna.

Skutki uboczne Xarelto

Recenzje Xarelto wskazują, że stosowaniu tabletek Xarelto może towarzyszyć ryzyko jawnego lub ukrytego krwawienia z dowolnej tkanki lub narządu, co może prowadzić do niedokrwistości po krwotocznej. Ponadto, według opinii, Xarelto może powodować powikłania krwotoczne: osłabienie, zawroty głowy, bladość, zadyszkę, ból głowy, zwiększenie objętości kończyn lub wstrząs.

Dawka i sposób użycia Xarelto

Tabletki Xarelto o 10 miligramach przyjmowane są niezależnie od posiłków, 15 i 20 mg - podczas posiłków.

Po dużych operacjach stawu kolanowego czas leczenia wynosi dwa tygodnie, po dużych operacjach stawu biodrowego, pięć tygodni. Początkową dawkę należy przyjąć od sześciu do dziesięciu godzin po operacji, jeśli zostanie osiągnięta hemostaza. Dawka terapeutyczna wynosi jedną tabletkę na dzień.

Po pominięciu dawki należy natychmiast zażyć pigułkę Xarelto i kontynuować zażywanie leku regularnie następnego dnia, zgodnie z zaleceniami. Aby zrekompensować pominiętą dawkę, podwojenie dawki jest zabronione.

Analogi Xarelto

Analogiem Xarelto jest Rivaroxaban.

Xarelto: ceny w aptekach internetowych

Karta Xarelto. p.po. 15 mg n14

Karta Xarelto. p.po. 20 mg n14

Xarelto tabletki 20 mg 14 sztuk.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabela nr 14

Xarelto tabletki 20 mg 28 sztuk.

Tabletki Xarelto 15 mg 28 sztuk.

Karta Xarelto. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabela nr 28

Xarelto 20 mg nr 28 tabl

Karta Xarelto. p.po. 2,5 mg n56

Tabletki Xarelto 2,5 mg 56 sztuk.

Tabletki Xarelto 10 mg 30 sztuk.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Tabletki Xarelto 15 mg 100 sztuk.

Xarelto tabletki 20 mg 100 sztuk.

Karta Xarelto. p.po. 20 mg n100

Karta Xarelto. p.po. 15 mg n100

Informacje na temat leku są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!

Każdy ma nie tylko unikalne odciski palców, ale także język.

Najrzadszą chorobą jest choroba Kourou. Reprezentowani są tylko przedstawiciele plemienia Fur w Nowej Gwinei. Pacjent umiera ze śmiechu. Uważa się, że przyczyną choroby jest spożywanie ludzkiego mózgu.

Podczas pracy nasz mózg zużywa ilość energii równą 10-watowej żarówce. Tak więc obraz żarówki nad głową w chwili pojawienia się interesującej myśli nie jest tak daleki od prawdy.

Aby wyciągnąć pacjenta, lekarze często posuwają się za daleko. Na przykład pewien Charles Jensen w okresie od 1954 do 1994. przeżyło ponad 900 operacji usuwania nowotworów.

Alergie w samych Stanach Zjednoczonych wydają ponad 500 milionów dolarów rocznie. Czy nadal wierzysz, że można znaleźć sposób na pokonanie alergii?

Większość kobiet jest w stanie czerpać więcej przyjemności z kontemplowania swojego pięknego ciała w lustrze niż z seksu. Tak więc, kobiety, dążyć do harmonii.

W ciągu życia przeciętny człowiek wytwarza aż dwie duże pule śliny.

Pierwszy wibrator wymyślono w XIX wieku. Pracował na silniku parowym i miał leczyć kobiecą histerię.

U 5% pacjentów antydepresant Clomipramina wywołuje orgazm.

Praca, która nie jest do gustu danej osoby, jest o wiele bardziej szkodliwa dla jego psychiki niż brak pracy.

Według badań kobiety pijące kilka szklanek piwa lub wina w tygodniu mają zwiększone ryzyko zachorowania na raka piersi.

Wątroba jest najcięższym narządem w naszym ciele. Jego średnia waga wynosi 1,5 kg.

Masa ludzkiego mózgu wynosi około 2% całej masy ciała, ale zużywa około 20% tlenu dostającego się do krwi. Fakt ten sprawia, że ​​ludzki mózg jest wyjątkowo podatny na uszkodzenia spowodowane brakiem tlenu.

Jeśli się uśmiechasz tylko dwa razy dziennie, możesz obniżyć ciśnienie krwi i zmniejszyć ryzyko ataków serca i udarów.

Podczas kichania nasze ciało całkowicie przestaje działać. Nawet serce się zatrzymuje.

Krótkowzroczność (krótkowzroczność) jest anomalią refrakcji, skupiającą obraz obiektów przed siatkówką, w wyniku której dana osoba widzi dobrze, ale słabo.

Xarelto - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania leku (tabletki 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg) leku do leczenia zakrzepicy, zatoru i zapobiegania udarowi i atakowi serca u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład

W tym artykule możesz przeczytać instrukcję użycia leku Xarelto. Zaprezentowano recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy, ekspertów w zakresie stosowania Xarelty w praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie komplikacje i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie podany przez producenta w adnotacji. Analogi Xarelta w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu zakrzepicy, zatorowości oraz zapobiegania udarom i atakom serca u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i karmienia piersią. Skład leku.

Xarelto jest selektywnym bezpośrednim inhibitorem czynnika 10a do podawania doustnego. Aktywacja czynnika 10 w celu utworzenia czynnika 10a poprzez własne i zewnętrzne ścieżki odgrywa kluczową rolę w kaskadzie krzepnięcia.

Rivaroxaban (substancja czynna leku Xarelto) ma zależny od dawki wpływ na czas protrombinowy i jest silnie skorelowany ze stężeniem w osoczu, gdy analizuje się go za pomocą zestawu Neoplastin (w przypadku stosowania innych odczynników wyniki będą się różnić).

Ponadto, rywaroksaban zwiększa zależnie od dawki i wyniku Heptestu APTT, jednak te parametry nie są zalecane do oceny farmakodynamicznych skutków rywaroksabanu.

Skład

Rivaroxaban (zmikronizowany) + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po spożyciu w dawce 10 mg Xarelto ulega szybkiemu wchłanianiu, całkowita biodostępność jest wysoka i wynosi 80-100%. Posiłek nie wpływa na AUC i Cmax rivoxaxanu. Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną zmiennością; indywidualna zmienność (współczynnik zmienności) wynosi 30-40%, z wyjątkiem dnia i następnego dnia po operacji, gdy zmienność jest wysoka (70%). Wiązanie z białkami osocza, głównie z albuminą, wynosi 92-95%. Rivaroxaban jest wydalany głównie w postaci metabolitów (około 2/3 dawek), z czego połowa wydalana jest przez nerki, a druga połowa - z kałem. 1/3 zastosowanej dawki ulega bezpośredniemu wydaleniu przez nerki w postaci niezmienionej substancji, uważanej za głównie przez aktywne wydzielanie nerkowe. Rywaroksaban jest metabolizowany przy udziale izoenzymów CYP3A4, CYP2J2, a także enzymów niezależnych od układu cytochromu P450. Głównymi uczestnikami biotransformacji są grupa morfolinowa, która ulega rozkładowi oksydacyjnemu, oraz grupy amidowe ulegające hydrolizie.

Wskazania

• zapobieganie udarowi, zawałowi serca i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezastawkowego;
• leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej i zapobieganie ich nawrotom;
• zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów poddanych rozległym zabiegom ortopedycznym na kończynach dolnych.

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim

Wewnątrz, podczas jedzenia.

Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć całej tabletki, Xarelto może zostać zmiażdżony i zmieszany z wodą lub płynnym pokarmem, takim jak mus jabłkowy, tuż przed zażyciem. Po zażyciu zmiażdżonych tabletek Xarelto 15 lub 20 mg należy natychmiast zjeść posiłek.

Zmiażdżoną tabletkę Xarelto można podawać przez zgłębnik żołądkowy. Pozycja sondy w przewodzie pokarmowym musi być jeszcze bardziej skoordynowana z lekarzem przed przyjęciem leku Xarelto. Zmiażdżoną tabletkę należy podawać przez rurkę żołądkową w niewielkiej ilości wody, po czym należy wstrzyknąć niewielką ilość wody, aby zmyć resztki preparatu ze ścian sond. Po zażyciu zmiażdżonych tabletek Xarelto 15 lub 20 mg konieczne jest natychmiastowe odżywianie dojelitowe.

Profilaktyka udaru i ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezastawkowego

Zalecana dawka to 20 mg 1 raz dziennie.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (Cl kreatyniny 49-30 ml / min) zalecana dawka to 15 mg 1 raz na dobę.

Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Leczenie preparatem Xarelto należy traktować jako leczenie długoterminowe, o ile korzyści leczenia przewyższają ryzyko możliwych powikłań.

Działania, które pomijają dawkę

W przypadku pominięcia kolejnej dawki pacjent powinien natychmiast przyjąć lek Xarelto i kontynuować kolejny dzień, aby przyjmować lek regularnie, zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. Nie podwajaj dawki, aby zrekompensować brakujące wcześniej.

Skutki uboczne

• anemia;
• nadpłytkowość;
• krwotoki po zabiegu (w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwawienie z rany);
• tachykardia;
• niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie podczas zabiegów);
• krwotok (w tym krwiaki i rzadkie przypadki krwotoku mięśniowego);
• krwotoki z przewodu pokarmowego (w tym gemetemezis, krwawiące dziąsła, krwawienie z odbytnicy, krwiomocz, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z nosa);
• nudności, wymioty;
• zaparcia, biegunka;
• ból brzucha;
• uczucie dyskomfortu w żołądku;
• dyspeptyczne zjawiska;
• suchość w ustach;
• miejscowy lub obrzęki obwodowe;
• zmęczenie;
• słabość;
• astenia;
• gorączka;
• pokrzywka (w tym przypadki uogólnionej pokrzywki);
• alergiczne zapalenie skóry;
• zawroty głowy;
• ból głowy;
• syncopal states;
• ból kończyn;
• swędzenie (w tym przypadki uogólnionego swędzenia);
• wysypki skórne;
• niewydolność nerek (wzrost stężenia we krwi kreatyniny, mocznika);
• podwyższone poziomy LDH, zwiększone poziomy AAT i AAT, zwiększone poziomy lipazy, amylazy, stężenie bilirubiny we krwi, poziom fosfatazy alkalicznej.

Przeciwwskazania

• klinicznie znaczące krwawienie czynne (na przykład, śródczaszkowo, żołądkowo-jelitowo);
• choroby wątroby z towarzyszącą koagulopatią, co zwiększa ryzyko klinicznie istotnego krwawienia;
• ciąża;
• nadwrażliwość na rywaroksaban.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Przeciwwskazane stosowanie w czasie ciąży.

Instrukcje specjalne

Nie zaleca się stosowania rywaroksabanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 15 ml / min).

C Ksarelto należy zachować ostrożność, gdy w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek, umiarkowane (CC 30-49 ml / min) otrzymujących leczenie skojarzone z lekami, które są w stanie spowodować wzrost rywaroksabanu stężenia w osoczu, jak również u pacjentów CC mniej niż 15-30 ml / min U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stężenie rywaroksabanu w osoczu może być znacząco zwiększone, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawienia.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek z podwyższonym ryzykiem krwawienia i pacjenci otrzymujący jednocześnie ogólnoustrojową terapię lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli lub inhibitorami proteazy HIV powinni być starannie monitorowani pod kątem wczesnego wykrycia powikłań krwotocznych po rozpoczęciu leczenia. Takie monitorowanie może obejmować regularne fizyczne badanie pacjenta, uważną obserwację wypływu z drenażu rany chirurgicznej i okresowe oznaczanie poziomu hemoglobiny.

Należy zachować ostrożność, gdy rywaroksaban stosuje się w leczeniu pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, w tym. jeśli występują choroby wrodzone lub nabyte powodujące krwawienie; niekontrolowane nadciśnienie poważne; wrzód trawienny w przewodzie pokarmowym w ostrej fazie; niedawno przeniesiony wrzód trawienny; retinopatia naczyniowa; niedawny krwotok śródczaszkowy lub śródmózgowy; wewnątrznaczyniowa lub śródmózgowa patologia naczyń; niedawne neurochirurgiczne (operacja mózgu, rdzeń kręgowy) lub interwencja okulistyczna.

Należy zachować ostrożność przepisując rywaroksaban pacjentom otrzymującym leki wpływające na hemostazę, takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), inhibitory agregacji płytek krwi lub inne środki przeciwzakrzepowe.

Interakcja z lekami

Jednoczesne stosowanie rywaroksabanu i silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P może zmniejszyć klirens nerkowy i wątrobowy, a zatem znacznie zwiększyć AUC rywaroksabanu.

Połączone rivaroksaban aplikacji i przeciwgrzybicze środek azolowy ketokonazol (400 mg jeden raz dziennie), która jest silnym inhibitorem CYP3A4 i P-glikoproteiny, spowodowała 2,6-krotny wzrost średniej równowagi AUC rywaroksabanu i 1,7-krotny wzrost średniej Cmax rywaroksabanem, czemu towarzyszy znaczny wzrost farmakodynamiczne działanie leku.

Z jednoczesnym rywaroksabanem aplikacji i inhibitora proteazy HIV rytonawiru (600 mg, 2 razy dziennie), który jest silnym inhibitorem CYP3A4 i P-glikoproteiny, spowodowała 2,5-krotny wzrost średniej równowagi AUC rywaroksabanu i 1,6-krotny wzrost średniej Cmax rywaroksabanem, czemu towarzyszy znaczna zwiększone działanie farmakodynamiczne leku. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Xarelto u pacjentów otrzymujących jednocześnie układowe leki przeciwgrzybicze azolowe lub inhibitory proteazy HIV.

Klarytromycyna (500 mg 2 razy na dobę), silny inhibitor CYP3A4 i inhibitor umiarkowanej intensywności glikoproteiny P, powodowała 1,5-krotne zwiększenie średnich wartości AUC i 1,4-krotny wzrost Cmax rywaroksabanu. To zwiększenie AUC i zwiększenie Cmax zmienia się w zakresie prawidłowym i uważa się je za nieistotne klinicznie.

Erytromycyna (500 mg 3 razy na dobę), umiarkowanie hamująca izoenzym CYP 3A4 i glikoproteina P, powodowała 1,3-krotny wzrost średnich wartości AUC i Cmax riwaroksabanu w stanie równowagi. To zwiększenie AUC i zwiększenie Cmax zmienia się w zakresie prawidłowym i jest uważane za istotne klinicznie.

Jednoczesne podawanie rywaroksabanu i ryfampicyny, która jest silnym induktorem CYP 3A4 i glikoproteiny P, powodowało zmniejszenie o około 50% średniej AUC rywaroksabanu i równoległe zmniejszenie jego efektów farmakodynamicznych. Łączne stosowanie rywaroksabanu z innymi silnymi induktorami CYP3A4 (na przykład fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub Hypericum) może również prowadzić do zmniejszenia stężenia rywaroksabanu w osoczu krwi. Spadek stężenia rywaroksabanu w osoczu jest uważany za nieistotny klinicznie.

Po łącznym stosowaniu enoksaparyny (w pojedynczej dawce 40 mg) i rywaroksabanu (w pojedynczej dawce 10 mg) zaobserwowano dodatkowy wpływ na aktywność środka przeciwdziałającego 10a, czemu nie towarzyszy dodatkowy wpływ na krzepnięcie krwi (czas protrombinowy, APTT).

Enoxaparin nie zmienia farmakokinetyki rywaroksabanu.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy produktem Xarelto i klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg z następującą dawką podtrzymującą 75 mg), ale podgrupa pacjentów wykazała klinicznie istotny wzrost czasu krwawienia, który nie korelował z agregacją płytek i poziomem receptora selektyny P lub receptora GP2b / 3a.

Po jednoczesnym podaniu rywaroksabanu i 500 mg naproksenu, nie było klinicznie istotnego wydłużenia czasu krwawienia. Jednak u osób możliwa jest bardziej wyrazista odpowiedź farmakodynamiczna.

Interakcje z pokarmem: rywaroksaban w dawce 10 mg można przyjmować podczas posiłku lub oddzielnie.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: wpływ na szybkość krzepnięcia krwi (czas protrombinowy, APTT, Heptest) jest zgodny z oczekiwaniami w odniesieniu do mechanizmu działania rywaroksabanu.

Analogi leku Xarelto

Strukturalne analogi substancji czynnej leku Xarelto tego nie zrobiły. Lek zawiera w swoim składzie unikalny składnik aktywny.

Analogi dla grupy farmakologicznej (środki do leczenia zakrzepicy i zatoru):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspiryna Cardio;
• Acenocoumarol;
• Kwas acetylosalicylowy;
• Brilinth;
• Bufor;
• Warfarin Nycomed;
• Winpocetyna;
• Wobenzym;
• Heparyna;
• Godasal;
• Dekstran;
• Detrombe;
• Dipirydamol;
• Zilt;
• Kalcypina;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• Nikotynian ksantynolu;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoksyfilina;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tichlid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Fenilin;
• Fibrynoliza;
• Flogenzym;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Opis aktualny na dzień 18.06.2014

• Nazwa łacińska: Xarelto
• Kod ATC: B01AF01
• Składnik czynny: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Producent: Bayer Pharma AG., Niemcy

Skład

Tabletka zawiera: Rywaroksaban mikronizowany w ilości 10, 15 lub 20 mg, a składniki pomocnicze: Celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropylometyloceluloza 5cP, monohydrat laktozy, stearynian magnezu i laurylosiarczan sodowy.

Powłoka powłoki tabletki składa się z: tlenku żelaza, czerwonego tlenku, hypromelozy 15cP, dwutlenku tytanu i makrogolu 3350.

Formularz zwolnienia

Xarelto jest dostępny w tabletkach powlekanych o innej zawartości składnika aktywnego. Mają okrągły, obustronnie wypukły kształt, różowy lub czerwono-brązowy kolor, dwustronne grawerowanie - z jednej strony - trójkąt i oznaczenie dawkowania, az drugiej krzyżówkę Bayera. Pakiety od 5 do 100 sztuk są w sprzedaży.

Działanie farmakologiczne

Czynnik hamujący lek XA, bezpośredni antykoagulant.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Dla substancji czynnej tego leku - rywaroksabanu, charakteryzuje się szybką ekspozycją, przewidywalną zależną od dawki odpowiedzią i wysoką biodostępnością. Jednocześnie nie jest wymagane monitorowanie parametrów krzepnięcia, praktycznie nie występuje ryzyko niekompatybilności z innymi pokarmami lub lekami.

Lek stosuje się jako profilaktykę udaru u pacjentów cierpiących na migotanie przedsionków, wykazując jednocześnie dobrą skuteczność i tolerancję. Ten antykoagulant można przyjmować raz dziennie, obserwując ustaloną dawkę.

Rivaroxaban ma wysoką biodostępność bezwzględną 80-100%. Główny składnik jest szybko wchłaniany z początkiem maksymalnego stężenia po 2-4 godzinach. W organizmie występuje istotne powiązanie głównej części rywaroksabanu z białkami osocza, a mianowicie z albuminą w osoczu. Usunięcie leku odbywa się głównie w postaci metabolitów.

Wskazania do stosowania leku Xarelto

Główne wskazania to:

• zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po operacjach ortopedycznych na dużą skalę w kończynach dolnych;
• zapobieganie udarowi i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej podczas migotania przedsionków pochodzenia niezastawkowego i tak dalej.

Przeciwwskazania

• aktywne krwawienie, oddziałujące na szczególnie ważne narządy, takie jak przewód pokarmowy, region wewnątrzczaszkowy itp.
• choroba wątroby z towarzyszącą koagulopatią, powodująca ryzyko krwawienia;
• laktacja, ciąża;
• wiek pacjentów w wieku poniżej 18 lat;
• wrodzona niewydolność lub nietolerancja laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• wysoka wrażliwość na rywaroksaban i inne zaróbki.

Skutki uboczne

Leczenie Xarelto (Xarelto) może powodować różne działania niepożądane, które dotykają prawie wszystkich narządów i układów. Jednak często pojawiają się one w umiarkowanym stopniu.

Najczęstsze działania niepożądane obejmują:

• anemia;
• nudności, transaminazy, zwiększona aktywność GGT;
• krwotoki po zabiegach, w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwawienie z ran.

Występuje nieco rzadziej:

• nadpłytkowość, zwiększona liczba płytek krwi;
• tachykardia, niedociśnienie;
• zaparcia, biegunka, ból i dyskomfort w jamie brzusznej, niestrawność, suchość w jamie ustnej;
• zawroty głowy, ból głowy, krótkotrwała utrata przytomności;
• krwawienie z przewodu pokarmowego, nosa, krwiomocz, krwotok z dróg rodnych;
• miejscowy obrzęk, pogorszenie ogólnego samopoczucia, gorączka, reakcje alergiczne i tak dalej.

Instrukcje dotyczące Xarelto (metoda i dawkowanie)

Zgodnie z instrukcjami dotyczącymi stosowania leku Xarelto, w okresie profilaktyki ŻChZZ po znacznych operacjach ortopedycznych pacjentom przepisuje się dzienne spożycie 10 mg leku. Czas trwania leczenia wynosi 2-5 tygodni, w zależności od skali i złożoności interwencji.

Lek ten może być zażywany w dowolnym momencie, niezależnie od stosowania pokarmu. Konieczne jest rozpoczęcie leczenia preparatem Xarelto 6-10 godzin po zabiegu chirurgicznym, jeśli zostanie osiągnięta hemostaza. W przypadku pominięcia dawki należy natychmiast zażyć lek Xarelto, a następnego dnia kontynuować leczenie, jak zwykle.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania rywaroksabanu zwykle rozwija się krwotoczne powikłania związane z właściwościami farmakodynamicznymi leku. Obecnie nie opracowano antidotum na rywaroksaban.

Aby zmniejszyć wchłanianie rywaroksabanu, zaleca się przyjmowanie węgla aktywowanego przez 8 godzin.

Interakcja

Jednoczesne stosowanie preparatu Xarelto z najsilniejszymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 i P-gp może powodować zmniejszenie klirensu nerkowego i wątrobowego, co prowadzi do znacznego zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej i działania farmakodynamicznego leku.

Ustalono, że klarytromycyna, erytromycyna i flukonazol mogą prowadzić do różnych zmian stężenia rywaroksabanu, ale uważa się, że jest to normalna zmienność i jest nieistotne klinicznie.

Należy powstrzymać się od jednoczesnego stosowania rywaroksabanu i dronedaronu, ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących takiej kombinacji.

Zażywanie leku Xarelto i ryfampicyny, która jest silnym induktorem CYP3A4 i P-gp, prowadzi do zmniejszenia działania farmakodynamicznego leku. Dlatego leczenie tym lekiem innymi silnymi induktorami powinno być prowadzone z zachowaniem ostrożności.

Warunki sprzedaży

Lek jest sprzedawany tylko na receptę.

Warunki przechowywania

Tabletki należy przechowywać w miejscu chronionym przed dziećmi, w temperaturze poniżej 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Jeśli przestrzegasz warunków przechowywania, lek może być używany przez 3 lata.

Analogi leku Xarelto

Jak wiadomo, analogi Xarelto są reprezentowane tylko przez jego aktywny składnik lub INN Rivaroxaban - bezpośrednio działający antykoagulant. Dlatego uważa się, że jest to jego główny substytut. W tym samym czasie cena ekwiwalentu za opakowanie w 14 sztukach wynosi 1956-2000 rubli.

Xarelto lub Pradaksa - co jest lepsze?

To pytanie zadawane jest przez wielu pacjentów, którzy niepokoją się problemem możliwej zakrzepicy. Jak wykazały ostatnie badania, Xarelto i Pradax mają prawie taką samą skuteczność w zapobieganiu powstawania skrzepów krwi i ryzyka krwawienia w migotaniu przedsionków. Przyjmowanie każdego z tych leków nie wymaga ciągłego monitorowania INR. W tym samym czasie koszt tych leków jest dość wysoki w porównaniu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Alkohol i Xarelto

Badania kliniczne wykazały, że leczenie tym lekiem jest całkowicie niezgodne z używaniem alkoholu, ponieważ może to prowadzić do rozwoju niepożądanych konsekwencji.

Recenzje dla Xarelto

Większość recenzji leku Xarelto zawiera omówienie ryzyka czynnego lub utajonego krwawienia wpływającego na dowolną tkankę lub narząd, co często prowadzi do anemii po krwotocznej. Jednocześnie opinie pacjentów o Xarelto, który zażywał lek, zawierają informacje o częstych powikłaniach krwotocznych, takich jak: osłabienie, zawroty głowy, bladość, duszność, opuchlizna i tak dalej.

Również opinie na forach to żywe dyskusje na temat wysokich kosztów, które nie są dostępne dla wszystkich pacjentów.

Cena Xarelto gdzie kupić

Lek ten jest dostępny w tabletkach powlekanych o różnej zawartości substancji czynnej. Możesz kupić Xarelto w Moskwie w każdej aptece z zaleceniem lekarza. Cena Xarelto 10 mg na 10 sztuk w opakowaniu wynosi od 1226 rubli, koszt xarelto 20 mg za 14 sztuk wynosi od 1564 rubli, a lek 15 mg za 28 sztuk waha się od 2857 do 3020 rubli.

Jeśli chcesz kupić te tabletki w Petersburgu, to należy zauważyć, że cena Xarelto 20 mg jest znacznie wyższa niż lek o niższej dawce. Apteki w Kijowie oferują ten lek w cenie 188 UAH.