Leki przeciwzakrzepowe: lista leków

Różne choroby naczyniowe powodują powstawanie skrzepów krwi. Prowadzi to do bardzo niebezpiecznych konsekwencji, ponieważ na przykład może wystąpić atak serca lub udar. Aby rozrzedzić krew, lekarz może przepisać leki zmniejszające krzepliwość krwi. Nazywa się je antykoagulantami i są stosowane w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepów w ciele. Pomagają one w blokowaniu powstawania fibryny. Najczęściej są one stosowane w sytuacjach, w których organizm ma zwiększoną krzepliwość krwi.

Może wystąpić z powodu problemów takich jak:

• Żylaki lub zapalenie żyły;
• Zakrzep żyły dolnej dolnej;
• Krążenie krwi żyły hemoroidalnej;
• Udar;
• Zawał mięśnia sercowego;
• Uszkodzenie tętnic w obecności miażdżycy;
• Choroba zakrzepowo-zatorowa;
• Wstrząs, obrażenia lub sepsa mogą również prowadzić do tworzenia się skrzepów krwi.

Aby poprawić krzepliwość krwi i stosować antykoagulanty. Jeśli wcześniej stosowano aspirynę, teraz lekarze odeszli od takiej techniki, ponieważ jest o wiele więcej skutecznych leków.

Co to są antykoagulanty, farmy. efekt

Leki przeciwzakrzepowe są lekami rozrzedzającymi krew, ale zmniejszają również ryzyko wystąpienia innej zakrzepicy, która może wystąpić później. Istnieją antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim.

Dla szybkiej ulgi w żylakach nasi czytelnicy polecają HEALTHY Gel. Żylaki - kobieca "plaga XXI wieku". 57% pacjentów umiera w ciągu 10 lat od skrzeplin i raka! Do powikłań zagrażających życiu należą: THROMBOPHLEBIT (skrzepy krwi w żyłach mają 75-80% żylaków), UROKI TROFIKU (zgnilizna tkanki) i oczywiście ONKOLOGIA! Jeśli masz żylaki, musisz działać szybko. W większości przypadków można zrobić bez chirurgii i innych ciężkich interwencji, z własną pomocą.

Bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty

Istnieją bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Pierwszy szybko rozcieńczyć krew i wydalony z organizmu w ciągu kilku godzin. Te ostatnie kumulują się stopniowo, zapewniając efekt terapeutyczny w przedłużonej postaci.

Ponieważ leki te zmniejszają krzepliwość krwi, niemożliwe jest niezależne obniżenie lub zwiększenie dawki, a także skrócenie czasu przyjmowania. Leki są stosowane zgodnie ze schematem przepisanym przez lekarza.

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Bezpośrednio działające antykoagulanty zmniejszają syntezę trombiny. Ponadto hamują tworzenie fibryny. Leki przeciwzakrzepowe są skierowane na pracę wątroby i hamują tworzenie się krzepliwości krwi.

Bezpośrednie antykoagulanty są dobrze znane wszystkim. Są to miejscowe heparyny do podawania podskórnego lub dożylnego, aw innym artykule znajdziesz jeszcze więcej informacji o maściach heparyny.

Na przykład działanie lokalne:

Leki te stosuje się do zakrzepicy kończyn dolnych w leczeniu i zapobieganiu chorobie.

Mają wyższy stopień penetracji, ale mają mniejszy wpływ niż środki dożylne.

Heparyny do podawania:

Zazwyczaj wybrane są leki przeciwzakrzepowe do rozwiązywania niektórych zadań. Na przykład, Klivarin i Troparin są stosowane w zapobieganiu zatorom i zakrzepicy. Clexane i Fragmin - na dławicę piersiową, zawał serca, zakrzepicę żylną i inne problemy.

Preparat Fragmin stosuje się do hemodializy. Leki przeciwzakrzepowe są stosowane z ryzykiem zakrzepów krwi w naczyniach, zarówno w tętnicach, jak i żyłach. Aktywność leku utrzymuje się przez cały dzień.

Pośrednie antykoagulanty

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim są tak nazwane, ponieważ wpływają na tworzenie protrombiny w wątrobie i nie wpływają bezpośrednio na krzepnięcie. Ten proces jest długi, ale efekt z tego powodu jest przedłużony.

Są one podzielone na 3 grupy:

• Monocoumarins. Należą do nich: Warfaryna, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicoumarins to Dicoumarin i Tromexane;
• Indandiony to fenilin, omefin, dipaksyna.

Najczęściej lekarze przepisują warfarynę. Leki te są przepisywane w dwóch przypadkach: w migotaniu przedsionków i sztucznych zastawkach serca.

Często pacjenci pytają, jaka jest różnica między Aspirin Cardio i Warfarin, i czy można zastąpić jeden lek drugim?

Eksperci odpowiadają, że Aspirin Cardio jest przepisywany, jeśli ryzyko udaru nie jest wysokie.

Warfaryna jest znacznie skuteczniejsza niż Aspiryna, z tym że lepiej jest ją przyjmować przez kilka miesięcy, a nawet przez całe życie.

Aspiryna powoduje korozję błony śluzowej żołądka i jest bardziej toksyczna dla wątroby.

Pośrednie antykoagulanty zmniejszają produkcję substancji wpływających na krzepnięcie, zmniejszają również produkcję protrombiny w wątrobie i są antagonistami witaminy K.

Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K:

Witamina K bierze udział w procesie krzepnięcia krwi, a pod wpływem warfaryny jej funkcje są upośledzone. Pomaga zapobiegać tworzeniu się skrzepów krwi i blokowaniu naczyń krwionośnych. Lek ten jest często przepisywany po zawale mięśnia sercowego.

Istnieją bezpośrednie i selektywne inhibitory trombiny:

Bezpośrednie:

Selektywny:

Wszelkie bezpośrednie i pośrednie leki przeciwzakrzepowe są przepisywane tylko przez lekarza, w przeciwnym razie istnieje wysokie ryzyko krwawienia. Pośrednie antykoagulanty gromadzą się stopniowo w organizmie.

Zastosuj je tylko ustnie. Niemożliwe jest natychmiastowe przerwanie leczenia, konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku. Nagłe odstawienie leku może spowodować zakrzepicę. W przypadku przedawkowania tej grupy może wystąpić krwawienie.

Zastosowanie antykoagulantów

Kliniczne stosowanie antykoagulantów jest zalecane w przypadku następujących chorób:

• Zawał płuca i zawał mięśnia sercowego;
• Udar zatorowy i zakrzepowy (z wyjątkiem krwotocznych);
• Zakrzepica żył i zakrzepowe zapalenie żył;
• Embolizm naczyń różnych narządów wewnętrznych.

W prewencji możesz użyć, gdy:

• Miażdżyca tętnic wieńcowych, naczyń mózgowych i tętnic obwodowych;
• Wady serca, reumatyczne, mitralne;
• Zakrzepica płucna;
• Okres pooperacyjny, aby zapobiec tworzeniu się skrzepów krwi.

Naturalne antykoagulanty

Dzięki procesowi krzepnięcia krwi sam organizm zadbał o to, aby skrzep nie wykroczył poza zaatakowane naczynie. Jeden mililitr krwi może przyczynić się do krzepnięcia całego fibrynogenu w organizmie.

Ze względu na jego ruch krew utrzymuje stan ciekły, a także dzięki naturalnym koagulantom. Naturalne koagulanty są produkowane w tkankach, a następnie dostają się do krwioobiegu, gdzie zapobiegają aktywacji krzepnięcia krwi.

Te antykoagulanty obejmują:

• Heparyna;
• Antytrombina III;
• Macroglobulina alfa-2.

Anticoagulants - Lista

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim są wchłaniane szybko, a ich czas działania nie jest dłuższy niż jeden dzień przed ponownym wprowadzeniem lub zastosowaniem.

Pośrednie antykoagulanty gromadzą się we krwi, tworząc skumulowany efekt.

Nie można ich natychmiast anulować, ponieważ może to przyczynić się do zakrzepicy. Gdy zostaną podjęte, stopniowo zmniejszają dawkę.

Środki przeciwzakrzepowe kierują działaniami lokalnymi:

• Maść heparynowa;
• Żel Lioton;
• Hepatrombin;
• Trombless

Leki przeciwzakrzepowe do podawania dożylnego lub śródskórnego:

Pośrednie antykoagulanty:

• Girugen;
• Hirulog;
• Argatroban;
• Zakładka Warfarin Nycomed;
• Fenilin w karcie.

Przeciwwskazania

Istnieje wiele przeciwwskazań do stosowania antykoagulantów, dlatego należy skonsultować się z lekarzem na temat zasadności przyjmowania środków.

Nie można używać z:

• IBC;
• Choroba wrzodowa;
• Choroby miąższowe wątroby i nerek;
• Septyczne zapalenie wsierdzia;
• Zwiększona przepuszczalność naczyń;
• Ze zwiększonym ciśnieniem w zawale mięśnia sercowego;
• Choroby onkologiczne;
• Białaczka;
• Ostry tętniak serca;
• Choroby alergiczne;
• Skaza krwotoczna;
• Włókniaki;
• Ciąża

Z ostrożnością podczas miesiączki u kobiet. Nie polecaj matek karmiących.

Skutki uboczne

W przypadku przedawkowania leków o pośrednim działaniu może wystąpić krwawienie.

Podczas jednoczesnego stosowania warfaryny z aspiryną lub innymi lekami przeciwzapalnymi z szeregu niesteroidowego (symwastina, heparyna itp.) Działanie przeciwzakrzepowe jest zwiększone.

A witamina K, środki przeczyszczające lub paracetamol osłabią działanie warfaryny.

Efekty uboczne przy robieniu:

• Alergie;
• Gorączka, ból głowy;
• Słabość;
• Martwica skóry;
• Upośledzona funkcja nerek;
• Nudności, biegunka, wymioty;
• Swędzenie, ból brzucha;
• Łysienie

Grupa farmakologiczna - antykoagulanty

Przygotowania do podgrup są wykluczone. Włącz

Opis

Środki przeciwzakrzepowe ogólnie hamują pojawianie się włókienek fibryny; zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi, przyczyniają się do zatrzymania wzrostu powstających już skrzepów krwi, zwiększają działanie endogennych enzymów fibrynolitycznych na skrzepy krwi.

Leki przeciwzakrzepowe dzielą się na 2 grupy: a) bezpośrednie antykoagulanty - szybko działające (heparyna sodowa, suproparyna wapniowa, enoksaparyna sodowa itp.), Skuteczne in vitro i in vivo; b) pośrednie antykoagulanty (antagoniści witaminy K) - długo działające (warfaryna, fenindion, acenokumarol itp.) działają tylko in vivo i po okresie ukrytym.

Działanie przeciwzakrzepowe heparyny jest związane z bezpośrednim wpływem na układ krzepnięcia krwi z powodu tworzenia się kompleksów z wieloma czynnikami hemocoagulacji i objawia się zahamowaniem faz koagulacji I, II i III. Sama heparyna jest aktywowana tylko w obecności antytrombiny III.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim - pochodne oksykumaryny, indandion, konkurencyjnie hamują reduktazę witaminy K, która hamuje aktywację tej ostatniej w organizmie i hamuje syntezę zależnych od witaminy K czynników hemostazy plazmy - II, VII, IX, X.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim i pośrednim - niezbędne leki w medycynie

Leki przeciwzakrzepowe są substancjami chemicznymi, które mogą zmieniać lepkość krwi, w szczególności hamują procesy krzepnięcia.

W zależności od grupy antykoagulantu, wpływa ona na syntezę niektórych substancji w organizmie, które są odpowiedzialne za lepkość krwi i jej zdolność do tworzenia skrzepów krwi.

Istnieją antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Leki przeciwzakrzepowe mogą występować w postaci tabletek, zastrzyków i maści.

Niektóre antykoagulanty mogą działać nie tylko in vivo, czyli bezpośrednio w organizmie, ale także in vitro - aby pokazać swoje zdolności w probówce z krwią.

Leki przeciwzakrzepowe w medycynie

Co to są leki przeciwzakrzepowe w medycynie i jakie miejsce zajmują?

Leki przeciwzakrzepowe jako lek pojawiły się po latach dwudziestych XX wieku, kiedy odkryto dikumarol, antykoagulant o działaniu pośrednim. Od tego czasu rozpoczęto badania nad tą substancją i innymi, które mają podobny efekt.

W rezultacie, po pewnych badaniach klinicznych, leki oparte na takich substancjach zaczęły być stosowane w medycynie i nazywane antykoagulantami.

Stosowanie leków przeciwzakrzepowych nie jest przeznaczone wyłącznie do leczenia pacjentów.

Ponieważ niektóre antykoagulanty mają zdolność wywierania działania in vitro, są one stosowane w diagnostyce laboratoryjnej, aby zapobiec krzepnięciu próbek krwi. Leki przeciwzakrzepowe są czasami stosowane w dezynsekcji.

Wpływ leków grupowych na organizm

W zależności od grupy antykoagulantów jej działanie jest nieznacznie zmienne.

Bezpośrednie antykoagulanty

Głównym efektem bezpośrednich antykoagulantów jest hamowanie tworzenia się trombiny. Występuje inaktywacja czynników IXa, Xa, XIa, XIIa, a także kallekreiny.

Aktywność hialuronidazy jest zahamowana, ale jednocześnie wzrasta przepuszczalność naczyń mózgu i nerek.

Zmniejsza się również poziom cholesterolu, beta-lipoprotein, zwiększa się aktywność lipazy lipoproteinowej, a interakcje limfocytów T i B są tłumione. Wiele bezpośrednich antykoagulantów wymaga monitorowania INR i innych kontroli krzepliwości krwi, aby uniknąć wewnętrznego krwawienia.

Pośrednie leki

Pośrednie antykoagulanty mają tendencję do hamowania syntezy protrombiny, prokonwertyny, czynnika Bożego Narodzenia i czynnika Stewart-Power w wątrobie.

Synteza tych czynników zależy od stężenia witaminy K1, która ma zdolność przekształcania się w formę aktywną pod wpływem aktywności epoksydacyjnej. Leki przeciwzakrzepowe mogą blokować wytwarzanie tego enzymu, co pociąga za sobą zmniejszenie produkcji powyższych czynników krzepnięcia.

Klasyfikacja antykoagulantów

Leki przeciwzakrzepowe dzielą się na dwie główne podgrupy:

Ich różnica polega na tym, że pośrednie antykoagulanty działają na syntezę enzymów bocznych regulujących krzepnięcie krwi, takie leki są skuteczne tylko in vivo. Bezpośrednie antykoagulanty mogą działać bezpośrednio na trombinę i rozrzedzać krew w dowolnym nośniku.

Z kolei bezpośrednie antykoagulanty są podzielone na:

• heparyny;
• hepary o niskiej masie cząsteczkowej;
• hirudyna;
• wodorosiarczan sodu;
• lepirudyna i danaparoid.

Pośrednie antykoagulanty obejmują substancje takie jak:

Prowadzą do konkurencyjnego antagonizmu z witaminą K1. Oprócz tego, że naruszają one cykl witaminy K i hamują aktywność reduktazy epoksydowej, przyjmuje się również, że hamują wytwarzanie reduktazy chinonowej.

Istnieją również substancje, takie jak antykoagulanty, które inne mechanizmy zmniejszają krzepliwość krwi. Na przykład cytrynian sodu, kwas acetylosalicylowy, salicylan sodu.

pośrednia i bezpośrednia klasyfikacja antykoagulantów

Wskazania do stosowania

Leki przeciwzakrzepowe stosuje się prawie we wszystkich przypadkach, w których występuje ryzyko zakrzepu krwi, w chorobach kardiologicznych i chorobach naczyń kończyn.

W kardiologii są przepisywane:

• zastoinowa niewydolność serca;
• obecność mechanicznych zastawek serca;
• przewlekły tętniak;
• tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa;
• skrzeplina ciemieniowa jam serca;
• duży ogniskowy zawał mięśnia sercowego.

W innych przypadkach antykoagulanty są przeznaczone do zapobiegania zakrzepicy:

• zakrzepowe zapalenie żył kończyn dolnych;
• żylaki;
• poporodowa choroba zakrzepowo-zatorowa;
• długi pobyt w łóżku po operacji;
• utrata krwi (ponad 500 ml);
• wyniszczenie
• zapobieganie reokluzji po angioplastyce.

Jeśli pacjentowi przepisano Vazobral, należy zapoznać się z instrukcją użycia. Wszystko, co trzeba wiedzieć o leku - przeciwwskazania, recenzje, analogi.

Przeciwwskazania do stosowania grupy leków

Musi zdać pełną morfologię krwi, analizę moczu, analizę moczu Nechiporenko, analizę krwi utajonej w kale, biochemiczną analizę krwi, a także koagulogram i USG nerek.

Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane w następujących schorzeniach:

• tętniak śródmózgowy;
• wrzód trawienny;
• hipowitaminoza witaminy K;
• nadciśnienie wrotne;
• małopłytkowość;
• białaczka;
• nowotwory złośliwe;
• niewydolność nerek lub wątroby;
• wysokie ciśnienie krwi (powyżej 180/100);
• alkoholizm;
• Choroba Leśniowskiego-Crohna.

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Głównym przedstawicielem bezpośrednich antykoagulantów jest heparyna. Heparyna ma łańcuchy sulfonowanych glikozoaminoglikanów o różnych rozmiarach.

Biodostępność heparyny jest wystarczająco niska, aby zapewnić odpowiednie dawkowanie leku. Zależy to przede wszystkim od interakcji heparyny z wieloma innymi substancjami w ciele (makrofagi, białka osocza, śródbłonek).

Dlatego leczenie heparyną nie wyklucza możliwości powstania skrzepu krwi. Należy również pamiętać, że skrzep krwi na blaszce miażdżycowej nie jest wrażliwy na heparynę.

Istnieją również heparyny o niskim ciężarze cząsteczkowym: sól sodowa enoksaparyny, sól sodowa deltaparyny i nadroparyna wapniowa.

Mają one jednak wysoki efekt przeciwzakrzepowy ze względu na wysoką biodostępność (99%), takie substancje mają mniejsze prawdopodobieństwo powikłań hemoroidalnych. Wynika to z faktu, że cząsteczki heparyny o niskiej masie cząsteczkowej nie oddziałują z czynnikiem von Willebranda.

Naukowcy próbowali odtworzyć syntetyczną hirudynę - substancję znajdującą się w ślinie pijawki i mającą bezpośredni efekt antykoagulacyjny, który trwa około dwóch godzin.

Ale próby się nie powiodły. Jednakże stworzono lepirudynę, rekombinowaną pochodną hirudyny.

Danaparoid jest mieszaniną glikozoaminoglikanów, które mają również działanie przeciwzakrzepowe. Substancja jest syntetyzowana z błony śluzowej jelit świni.

Preparaty reprezentujące doustne antykoagulanty i maści o działaniu bezpośrednim:

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty są podzielone na trzy główne typy:

• monocoumarins;
• kwiaty;
• indandiony.

Pośrednie antykoagulanty tego typu są stosowane do zmniejszenia krzepliwości krwi przez długi czas.

Jedna z podgrup tych leków ma działanie ze względu na zmniejszenie czynników zależnych od K w wątrobie (antagoniści witaminy K). Obejmuje to takie czynniki jak: protrombina II, VII, X i IX. Obniżenie poziomu tych czynników prowadzi do obniżenia poziomu trombiny.

Inna podgrupa pośrednich antykoagulantów ma właściwość zmniejszania tworzenia białek układu antykoagulantu (białka S i C). Osobliwością tej metody jest to, że wpływ na białko zachodzi szybciej niż na czynnikach zależnych od K.

Dlatego też leki te są stosowane w razie potrzeby, z natychmiastowym działaniem antykoagulacyjnym.

Główni przedstawiciele antykoagulantów o działaniu pośrednim:

• Sincumar;
• Neodikumaryna;
• Phenindione;
• Warfaryna;
• Fepromaron;
• Pelentan;
• Acenqumarol;
• Thrombostop;
• Biscumat etylowy.

Przeciwpłytkowe

Są to substancje, które są w stanie zmniejszyć agregację płytek zaangażowanych w tworzenie skrzepliny. Często używane w połączeniu z innymi lekami, wzmacniając i uzupełniając ich działanie. Wybitnym przedstawicielem leku przeciwpłytkowego jest kwas acetylosalicylowy (aspiryna).

Do tej grupy zalicza się również leki przeciw artretyczne i rozszerzające naczynia krwionośne, przeciwskurczowe i reopiglucynę zastępującą krew.

Podstawowe leki:

1. Aspiryna. Prowadzi do zaburzenia metabolizmu kwasu arachidonowego.
2. Tiklopidyna. Lek jest zdolny do rozszczepiania FIF2 (4,5-difosforanu fosfatydyloinozytolu) i zmiany agregacji płytek.
3. Klopidogrel (tienopirydyna). Struktura jest podobna do tiklopidyny, ale sam lek jest mniej toksyczny.
4. Tirofiban. Niski inhibitor masy cząsteczkowej glikoproteiny IIb / IIIa. Ma krótki czas trwania.
5. Dipyridamol. Vasodilator
6. Abtsiksimab. Składa się z fragmentów Fab przeciwciał monoklonalnych przeciw glikoproteinie IIb / IIIa. Ma właściwość wiązania się z integryną avβ3.
7. Eptifibatit. Cykliczny peptyd zaburza agregację płytek.

Funkcje aplikacji

W praktyce medycznej środki przeciwpłytkowe stosuje się równolegle z innymi antykoagulantami, na przykład z heparyną.

Aby uzyskać pożądany efekt, dawka leku i sam lek są tak dobrane, że zmniejszają się lub, przeciwnie, nasilają działanie innego leku przeciwzakrzepowego.

Początek działania leków przeciwpłytkowych występuje później niż działanie prostych antykoagulantów, zwłaszcza działania bezpośredniego. Po zniesieniu takich leków, nie są one usuwane z organizmu przez pewien czas i kontynuują ich działanie.

Wnioski

Od połowy XX wieku w medycynie praktycznej zaczęto stosować nowe substancje, które mogą zmniejszać zdolność krwi do tworzenia skrzepliny.

Wszystko zaczęło się, gdy w jednej osadzie krowy zaczęły umierać z powodu nieznanej choroby, w której każde zranienie żywego inwentarza doprowadziło do jego śmierci, z powodu nieustającego krwawienia.

Naukowcy później dowiedzieli się, że spożywali substancję - dikumarol. Od tego czasu rozpoczęła się era antykoagulantów. Podczas których uratowano miliony ludzi.

Obecnie opracowanie bardziej wszechstronnych narzędzi, które mają minimalną liczbę efektów ubocznych i mają maksymalną wydajność.

Leki przeciwzakrzepowe: przegląd leków, stosowanie, wskazania, alternatywy

Leki przeciwzakrzepowe - grupa leków, które hamują aktywność układu krzepnięcia krwi i zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w wyniku zmniejszonego tworzenia się fibryny. Wpływają na biosyntezę niektórych substancji w organizmie, które zmieniają lepkość krwi i hamują procesy krzepnięcia.

Leki przeciwzakrzepowe stosuje się w celach terapeutycznych i profilaktycznych. Produkowane są w różnych postaciach dawkowania: w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań lub maści. Tylko specjalista może wybrać odpowiedni lek i jego dawkowanie. Nieodpowiednie leczenie może zaszkodzić ciału i spowodować poważne konsekwencje.

Wysoka śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych jest spowodowana tworzeniem się zakrzepicy: zakrzepica naczyń została wykryta prawie co drugi zgon z patologii serca podczas autopsji. Zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył są najczęstszymi przyczynami śmierci i niepełnosprawności. W związku z tym kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania antykoagulantów natychmiast po zdiagnozowaniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Ich wczesne zastosowanie zapobiega powstawaniu zakrzepów, ich wzrostowi i zatykaniu naczyń krwionośnych.

Od najdawniejszych czasów tradycyjna medycyna stosowała hirudynę - najsłynniejszy naturalny antykoagulant. Substancja ta jest częścią śliny śliny i ma bezpośredni efekt antykoagulacyjny, który utrzymuje się przez dwie godziny. Obecnie pacjenci przepisują leki syntetyczne, a nie naturalne. Znanych jest ponad sto nazw leków przeciwzakrzepowych, co pozwala wybrać najbardziej odpowiedni, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu i możliwość ich łącznego stosowania z innymi lekami.

Większość antykoagulantów ma wpływ nie na sam skrzep krwi, ale na aktywność układu krzepnięcia krwi. W wyniku szeregu transformacji zostają stłumione czynniki krzepnięcia osocza i wytwarzanie trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia się nici fibryny, które tworzą skrzep zakrzepowy. Proces skrzepów krwi zwalnia.

Mechanizm działania

Leki przeciwzakrzepowe na mechanizm działania dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:

• "Bezpośrednie" antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na trombinę i zmniejszają jej aktywność. Leki te są inhibitorami trombiny, dezaktywatorami protrombiny i hamują proces zakrzepicy. Aby uniknąć wewnętrznego krwawienia, konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi. Leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim szybko przenikają do organizmu, są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, docierają do wątroby przez krwiotwórcze, wywierają działanie lecznicze i są wydalane z moczem.
• "Pośrednie" antykoagulanty wpływają na biosyntezę bocznych enzymów układu krzepnięcia krwi. Całkowicie niszczą trombinę, a nie tylko hamują jej aktywność. Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy poprawiają dopływ krwi do mięśnia sercowego, rozluźniają mięśnie gładkie, usuwają mocz z ciała i działają obniżająco na cholesterol. Przypisać "pośrednie" antykoagulanty, nie tylko w leczeniu zakrzepicy, ale także w celu ich zapobiegania. Zastosuj je wyłącznie w środku. Tabletki są używane przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do zwiększenia poziomu protrombiny i zakrzepicy.

Osobno wydzielają leki hamujące krzepnięcie krwi, takie jak antykoagulanty, ale inne mechanizmy. Należą do nich "kwas acetylosalicylowy", "aspiryna".

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Heparyna

Najpopularniejszym przedstawicielem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje przywieranie płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi w sercu i nerkach. Jednocześnie oddziałuje on z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości tworzenia skrzeplin. Lek zmniejsza ciśnienie krwi, ma działanie obniżające cholesterol, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, wspomaga rozwój osteoporozy, hamuje odporność i zwiększa diurezę. Heparynę po raz pierwszy wyizolowano z wątroby, która określała jego nazwę.

Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach i podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele, zawierające heparynę w swoim składzie i zapewniające działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Preparaty heparynowe nakłada się cienką warstwą na skórę i natryskuje delikatnymi ruchami. Zazwyczaj żele Lioton i Hepatrombin są stosowane w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył i zakrzepicy, a także maści heparynowej.

Negatywne działanie heparyny na proces zakrzepicy i zwiększoną przepuszczalność naczyń są przyczyną wysokiego ryzyka krwawienia podczas leczenia heparyną.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Heparyny drobnocząsteczkowe mają wysoką biodostępność i aktywność przeciwzakrzepową, przedłużone działanie, niskie ryzyko powikłań hemoroidalnych. Biologiczne właściwości tych leków są bardziej stabilne. Ze względu na szybkie wchłanianie i długi okres eliminacji stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki w tej grupie hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, mają słaby wpływ na przepuszczalność naczyń, poprawiają reologiczne właściwości krwi i dopływ krwi do narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.

Heparyny drobnocząsteczkowe rzadko powodują działania niepożądane, co powoduje wyparcie heparyny z praktyki terapeutycznej. Są wstrzykiwane podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha.

1. "Fragmin" jest klarownym lub żółtawym roztworem, który ma niewielki wpływ na adhezję płytek krwi i pierwotną hemostazę. Zabrania się wchodzenia domięśniowego. "Fragmin" w dużych dawkach przepisywanych pacjentom natychmiast po zabiegu, szczególnie ci, którzy mają wysokie ryzyko krwawienia i rozwoju dysfunkcji płytek krwi.
2. "Klyarin" jest "bezpośrednim" antykoagulantem, który wpływa na większość faz krzepnięcia krwi. Lek neutralizuje enzymy układu krzepnięcia i jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu chorobie zakrzepowo-zatorowej.
3. "Clexane" jest lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzapalnym farmakologicznym. Przed jego powołaniem jest konieczne, aby anulować wszystkie leki, które wpływają na hemostazę.
4. "Fraksiparin" - roztwór o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzakrzepowym. Podskórne krwiaki lub gęste guzki często znikają w miejscu wstrzyknięcia, które znikają po kilku dniach. Początkowo leczenie dużymi dawkami może spowodować krwawienie i trombocytopenię, które zanikają w procesie dalszej terapii.
5. "Wessel Due F" to naturalny produkt uzyskany z błony śluzowej jelita zwierząt. Lek hamuje aktywność czynników krzepnięcia, stymuluje biosyntezę prostaglandyn, obniża poziom fibrynogenu we krwi. Wessel Due F sterylizuje już utworzony skrzeplina i jest stosowany do zapobiegania powstawaniu zakrzepów w tętnicach i żyłach.

Podczas stosowania leków z grupy heparyn drobnocząsteczkowych, należy ściśle przestrzegać zaleceń i instrukcji ich stosowania.

Inhibitory trombiny

Głównym przedstawicielem tej grupy jest "Hirudin". Sercem leku jest białko, odkryte po raz pierwszy w ślinie medycznych pijawek. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio we krwi i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny.

"Hirugen" i "Hirulog" są syntetycznymi analogami "Girudin", zmniejszającymi śmiertelność wśród osób z chorobami serca. Są to nowe leki w tej grupie, które mają wiele zalet w porównaniu z pochodnymi heparyny. Ze względu na przedłużone działanie, przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne formy inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie Girugen i Girulog jest ograniczone ich wysokim kosztem.

"Lepirudyna" jest rekombinowanym lekiem, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany w zapobieganiu zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej. Jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, blokując jej działanie trombogenne i działając na trombinę, która jest w skrzepie. Zmniejsza śmiertelność z powodu ostrego zawału mięśnia sercowego i potrzebę operacji serca u pacjentów z wysiłkową dusznicą bolesną.

Pośrednie antykoagulanty

Leki, leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim:

• "Fenilin" - antykoagulant szybko i całkowicie wchłaniany łatwo przenika barierę histohematogenną i gromadzi się w tkankach organizmu. Ten lek, według pacjentów, jest uważany za jeden z najbardziej skutecznych. Poprawia kondycję krwi i normalizuje parametry krzepnięcia krwi. Po leczeniu ogólny stan pacjentów szybko się poprawia: skurcze i drętwienie nóg zanikają. Obecnie Fenilin nie jest stosowany ze względu na wysokie ryzyko niepożądanych skutków.
• "Neodikumarin" - środek hamujący proces powstawania skrzepów krwi. Terapeutyczny efekt Neodicoumarin nie pojawia się natychmiast, ale po nagromadzeniu leku w organizmie. Hamuje aktywność układu krzepnięcia krwi, ma działanie obniżające poziom lipidów i zwiększa przepuszczalność naczyń. Pacjentom zaleca się ścisłą obserwację czasu przyjęcia i dawki leku.
• Najczęstszym lekiem w tej grupie jest warfaryna. Jest to środek przeciwzakrzepowy, który blokuje syntezę czynników krzepnięcia krwi w wątrobie, co zmniejsza ich stężenie w osoczu i spowalnia proces powstawania skrzepów krwi. "Warfaryna" wyróżnia się wczesnym działaniem i szybkim zaprzestaniem niepożądanych działań przy niższych dawkach lub wycofaniu leku.

Wideo: Nowe antykoagulanty i warfaryna

Zastosowanie antykoagulantów

Przyjmowanie antykoagulantów jest wskazane w chorobach serca i naczyń krwionośnych:

Niekontrolowane przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. Ze zwiększonym ryzykiem krwawienia należy stosować zamiast antykoagulantów bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane dla osób cierpiących na następujące choroby:

• Wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy,
• Krwawiące hemoroidy,
• Przewlekłe zapalenie wątroby i zwłóknienie wątroby,
• Niewydolność wątroby i nerek
• Kamica nerkowa,
• Plamica małopłytkowa,
• Niedobór witaminy C i K
• Zapalenie wsierdzia i zapalenie osierdzia,
• Przepastowa gruźlica płuc,
• Krwotoczne zapalenie trzustki,
• Nowotwory złośliwe,
• Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem,
• Tętniak śródczaszkowy,
• Białaczka
• Alkoholizm,
• Choroba Leśniowskiego-Crohna,
• Retinopatia krwotoczna.

Nie wolno przyjmować antykoagulantów podczas ciąży, laktacji, menstruacji, we wczesnym okresie po porodzie, a także u osób starszych i starszych.

Do działań ubocznych leków przeciwzakrzepowych należą: objawy niestrawności i zatrucia, alergie, martwica, wysypka, świąd skóry, dysfunkcja nerek, osteoporoza, łysienie.

Powikłania leczenia przeciwzakrzepowego - reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: jamy ustnej, nosogardła, żołądka, jelit, a także krwotoki w mięśniach i stawach, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych skutków dla zdrowia, należy monitorować podstawowe wskaźniki krwi i monitorować ogólny stan pacjenta.

Przeciwpłytkowe

Leki przeciwpłytkowe są środkami farmakologicznymi, które zmniejszają krzepliwość krwi poprzez hamowanie sklejania płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności antykoagulantów i, wraz z nimi, utrudnić proces powstawania skrzepów krwi. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie artretyczne, rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe. Wybitnym przedstawicielem tej grupy jest "kwas acetylosalicylowy" lub "aspiryna".

Lista najpopularniejszych środków przeciwpłytkowych:

• "Aspiryna" jest najskuteczniejszym lekiem przeciwpłytkowym dostępnym obecnie w postaci tabletki i przeznaczonym do podawania doustnego. Hamuje agregację płytek krwi, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi.
• "Tiklopidin" - lek przeciwpłytkowy, który hamuje adhezję płytek, poprawia mikrokrążenie i wydłuża czas krwawienia. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zakrzepicy i leczenia choroby wieńcowej, zawału serca i choroby naczyń mózgowych.
• "Tirofiban" - lek zapobiegający agregacji płytek, prowadzący do zakrzepicy. Lek jest zwykle stosowany w połączeniu z "Heparyną".
• "Dypirydamol" rozszerza naczynia wieńcowe, przyspiesza przepływ wieńcowy, poprawia dopływ tlenu do mięśnia sercowego, reologiczne właściwości krwi i krążenie mózgowe, obniża ciśnienie krwi.

Pośrednie antykoagulanty

Zakrzepica naczyń o różnej lokalizacji jest jednym z wiodących miejsc wśród przyczyn niepełnosprawności, umieralności i obniżenia średniej oczekiwanej długości życia populacji, co determinuje potrzebę powszechnego stosowania w praktyce medycznej leków o właściwościach przeciwzakrzepowych.

Szczególne miejsce w rozwiązywaniu problemów związanych z zapobieganiem zakrzepicy należy do doustnych leków przeciwzakrzepowych. Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim (AID) wyróżniają się tym, że mogą być stosowane przez długi czas (miesiące, lata) nie tylko w szpitalach o różnych profilach, ale także w warunkach ambulatoryjnych (w domu), w postaci tabletek uwalnianych i wielokrotnie tańszych niż podawane bezpośrednio antykoagulanty, które są podawane wtrysk

Leczenie ORA (inhibitorami witaminy K) na świecie otrzymuje 1 na 200 pacjentów, aw Rosji tylko 1 na 10 000. W ostatnich latach ponownie wzrosło zainteresowanie terapeutycznym i profilaktycznym podawaniem IDA u pacjentów z różnymi stanami patologicznymi układu sercowo-naczyniowego, neurologicznymi, onkologicznymi, choroby ortopedyczne, przed i po operacji, z nabytymi i genetycznie określonymi trombofiliami. Zainteresowanie to wzrosło jeszcze bardziej w związku z pojawieniem się na rosyjskim rynku jednego z najlepszych produktów tej grupy, Vafarin. W Rosji 85% pacjentów potrzebujących leczenia AED jest leczonych PHENILINEM, w Rosji 90% klinik kontroluje terapię anedem, określając jedynie wskaźnik PROTROMBIN. W Rosji nie ma standardów na czas trwania terapii AED.

Wszystkie pośrednie antykoagulanty są podzielone na trzy główne grupy: Monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenocoumarin, sintram, nikumarol); Dikumariny - d i kumaryna (bishydroxycoumarin, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indandiony - fenylina (fenindion, din-devane), dipaksyna (difenadion), omefin. Trzecia grupa leków na świecie przestała działać z powodu niestabilności ich działania, toksyczności i szeregu poważnych skutków ubocznych.

W zależności od szybkości pojawienia się efektu hipokogranulacji, czas działania LPP dzieli się na:

A - dla wysoce kumulatywnej z długim okresem działania (syncumar, dicoumarin);

B - preparaty o średnich właściwościach kumulacyjnych (pelentan, neodikumaryna) i B - szybko działające (10-12 godzin od rozpoczęcia podawania) z krótkim (około dwóch dni) efektem. Te ostatnie obejmują warfarynę - z wczesnym efektem hipokogulacji (w porównaniu z innymi kumarynami) i szybką eliminacją negatywnych objawów ze zmniejszeniem dawki lub jej zniesieniem.

Głównym mechanizmem działania wszystkich ORA jest blokada końcowego etapu syntezy (g-karboksylacja) w komórkach wątroby zależnych od witaminy K czynników krzepnięcia krwi (FVII, FX, FIX i FII - protrombina) i dwóch naturalnych antykoagulantów - białka C i jego kofaktora Protein S ( mniejszy stopień i forma bez progresji) (ryc. 1).

Ryc. 1. Schemat działania pośrednich antykoagulantów.

Efekt witaminy K objawia się w końcowym etapie syntezy czynników krzepnięcia: FVII, FX, FIX i FII, a także naturalnych antykoagulantów - białka C i jego kofaktora - białka S. Białka zależne od K. Kiedy aktywowane są czynniki krzepnięcia, korbowetylowany kwas glutaminowy wiąże się z wapniem i przy jego pomocy przyłącza się do fosfolipidów receptorów błony komórkowej (płytek krwi, komórek śródbłonka). Podczas karboksylacji witamina K jest utleniana do epoksydu, a następnie przywracana do aktywnej postaci za pomocą reduktazy. Warfaryna hamuje reduktazę witaminy K i blokuje odzyskiwanie epoksydu witaminy K w aktywnej postaci enzymu (Ryc. 1) Stopień zahamowania reduktazy epoksydu witaminy K zależy od stężenia warfaryny w wątrobie, która z kolei zależy od dawki i właściwości farmakokinetycznych leku u pacjenta.

Szybkość spadku aktywności wszystkich czterech czynników krzepnięcia pod wpływem ORA nie jest taka sama. Pierwszym z nich jest zmniejszenie FVII, którego okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 godziny, następnie FIX i FX, których okres półtrwania wynosi 48 godzin, a ostatni to FII (protrombina), około 4 dni po rozpoczęciu przyjmowania leków przeciwzakrzepowych. W tej samej sekwencji przywrócenie poziomów czynników następuje po odstawieniu leku: FVII szybko normalizuje się, FIX i FX później, a następnie protrombina (po kilku dniach).

Oczywiście, przy takim mechanizmie działania IDA, ich efekt przeciwzakrzepowy nie pojawia się natychmiast.

Udowodniono, że skuteczność działania przeciwzakrzepowego wynika właśnie ze zmniejszenia stężenia FII - protrombiny w osoczu. Dlatego też, przy przenoszeniu pacjenta z iniekcyjnie działających antykoagulantów (heparyna niefrakcjonowana lub heparyna drobnocząsteczkowa) do leczenia podtrzymującego lub zapobiegania zakrzepicy, ORA należy przepisać 3-4 dni przed usunięciem heparyn, tj. pacjent powinien jednocześnie przyjmować warfarynę z lekami z grupy heparyny przez 2-3 dni. Jeśli przepisano IDA po usunięciu heparyn, okres czasu jest tworzony, gdy pacjent pozostaje poza wpływem antykoagulantów, a jednocześnie może wystąpić wzrost procesu zakrzepowego - efekt "odbicia" (efekt wycofania leku). Dlatego zniesienie heparyn bez uprzedniej recepty na AED przez 3-4 dni jest poważnym błędem taktycznym, obarczonym poważnymi komplikacjami - nawrotami zakrzepicy. I odwrotnie, jeśli konieczne jest przeniesienie pacjenta z przyjmowania AED na podawanie heparyn, pentasacharydów (arixtra) lub innych bezpośrednio działających antykoagulantów, konieczne jest ich wcześniejsze anulowanie, a następnie po 2-3 dniach rozpoczęcie wstrzykiwania bezpośrednich antykoagulantów.

W 1940 r. Grupa amerykańskich biochemików z Wisconsin, pod kierownictwem C. Link'a, odizolowana od słodkiej koniczyny poddanej kiszeniu, substancja toksyczna - Dicourolol, która spowodowała śmierć dużego bydła w północnych stanach Stanów Zjednoczonych i Kanady. Był to dikumarol (3-3'-metylo-bis-4-hydroksykumaryna), który spowodował krytyczne obniżenie poziomu czynników krzepnięcia kompleksu protrombiny, spowodował "chorobę słodkiej koniczyny" - śmiertelną krwotoczną skazę krwi. Początkowo dikumarol był stosowany jako trucizna szczurów o nazwie WARFARIN (od skróconej nazwy firmy - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, która go stworzył i sprzedała), a dopiero od 1947 r. Lek ten był stosowany w leczeniu zawału mięśnia sercowego.

Warfaryna jest zarejestrowana w Komitecie Farmaceutycznym Federacji Rosyjskiej pod koniec 2001 roku i jest obecnie dość szeroko reprezentowana na krajowym rynku farmakologicznym. Obecnie warfaryna prawie wszędzie zastępuje wszystkie inne leki przeciwpadaczkowe, ale jej powszechne wprowadzenie do praktyki klinicznej nie jest możliwe bez zorganizowania laboratoryjnego monitoringu jego działania w celu prawidłowego dobrania dawek leku.

Stosowany w praktyce klinicznej warfaryna jest przedstawiana jako lewoskrętny związek racemiczny (ryc. 1), który w ciele ludzkim wykazuje większą aktywność niż pravovoritelny. Lewoskrętny izomer warfaryny jest szybciej metabolizowany w wątrobie, a jej metabolity, związki nieaktywne lub słabo aktywne, są wydalane przez nerki. Warfaryna nie ma bezpośredniego wpływu na już utworzone skrzepy krwi. Celem leczenia warfaryną jest zapobieganie pojawianiu się zakrzepów krwi i dalszy wzrost ich wielkości (uogólnienie patologicznego procesu krzepnięcia), a także zapobieganie wtórnym powikłaniom zakrzepowo-zatorowym, które kończą się różnym nasileniem następstw lub nagłą śmiercią.

Zastosowanie IDA wskazano na potrzebę długotrwałej i ciągłej terapii lub profilaktyki przeciwzakrzepowej na obecność lub groźbę nawrotowej zakrzepicy żylnej o różnej lokalizacji, szczególnie w przypadku zakrzepicy żył głębokich i zakrzepicy żył miednicznych, które determinują wysokie ryzyko PEH. Ciągłe długotrwałe stosowanie OZT jest wskazane w napadowym lub stałym migotaniu przedsionków, szczególnie w genezie miażdżycowej, oraz w przypadkach skrzepliny wewnątrzsercowej, która jest czynnikiem wysokiego ryzyka rozwoju udarów mózgu. Długotrwałe stosowanie AED jest wskazane w przypadku zastawek serca, gdy prawdopodobieństwo powikłań zakrzepowo-zatorowych jest bardzo wysokie, szczególnie w pierwszych kilku latach po protezowaniu. Leczenie przeciwdrobnoustrojowe przez całe życie jest wskazane w przypadku wielu dziedzicznych lub nabytych zakrzepów: niedoboru antytrombiny III, zespołu antyfosfolipidowego.

Przedłużone stosowanie AED wskazane jest w połączeniu z kardio-selektywnymi beta-blokerami w leczeniu kardiomiopatii rozszerzonych i przerostowych, ponieważ wraz z progresją niewydolności serca występuje wysokie ryzyko powstania skrzeplin wewnątrzsercowych, aw rezultacie udarów niedokrwiennych różnych narządów wewnętrznych - układowego FC.

Podobne przedłużone (przez co najmniej 3 miesiące) stosowanie ANDE wykazano po zastosowaniu heparyn u pacjentów ortopedycznych po plastyce kończyn, w leczeniu złamań kości (zwłaszcza kończyn dolnych) i unieruchomionych pacjentów w celu zapobiegania DVT i TE.

Główną metodą kontrolowania efektu hipokoagulacji IDA jest test protrombinowy, który zgodnie z zaleceniami WHO przeprowadzany jest zgodnie z procedurą zaproponowaną w 1937 r. Przez Kvikom. W ostatnich dziesięcioleciach metodologia tego testu i ocena jego wyników zostały zmodyfikowane w oparciu o określenie wskaźnika protrombiny (%) przy użyciu losowych próbek niestandaryzowanej tromboplastyny ​​pod względem czułości, co nie pozwala na prawidłowe dawkowanie i kontrolę efektów terapeutycznych AED. Niestety technika ta jest szeroko stosowana w wielu instytucjach medycznych w Federacji Rosyjskiej i jest złą praktyką.

Obecnie, zgodnie z zaleceniami WHO, w światowej praktyce medycznej, adekwatność stosowania AED jest monitorowana zgodnie z międzynarodowym znormalizowanym stosunkiem (MHO) testu protrombiny, biorąc pod uwagę "wskaźnik czułości" (MICH) odczynnika tromboplastynowego. Zastosowanie znormalizowanej tromboplastyny ​​w teście protrombotycznym minimalizuje zmienność wskazań w powtarzanych badaniach oceniających efekt hipokogranulacji ORA (ryc. 2).

Ryc. 2. Tabela obliczeń MHO - międzynarodowy współczynnik znormalizowany w sytuacji ze zmierzonym wskaźnikiem protrombinowym: MICH - międzynarodowy wskaźnik czułości

Biorąc pod uwagę wskaźnik wrażliwości zastosowanej tromboplastyny, MHO określa się za pomocą obliczeń:

Tabela 1 przedstawia metody obliczania MHO, w zależności od wartości MICH, zapisane na tromboplastynie produkowanej przez różne firmy.

Tabela 1. Przykłady obliczania MHO w zależności od wartości MICH

Co to są antykoagulanty. Lista, nazwy leków, skutki uboczne, klasyfikacja

Problemy z czynnością serca i układem naczyniowym często występują u ludzi. W profilaktyce leczenie tych patologii wytwarza leki - leki przeciwzakrzepowe. Co to jest, jak i ile z nich korzystać, ujawnia się dalej.

Co to są antykoagulanty, zasada działania

Leki przeciwzakrzepowe są nazywane lekami, które pełnią funkcję upłynniania plazmy. Pomagają zapobiegać powstawaniu węzłów zakrzepowych, minimalizować występowanie ataku serca, udaru, a także powstawania zatorów żylnych i tętniczych.

Należy zauważyć, że wcześniej utworzone skrzepy krwi nie są resorbowane za pomocą takich leków.

Leki są dobrze tolerowane, wspierają zdrowie osób, które mają sztuczne zastawki serca lub nierówne bicie serca. Jeśli u pacjenta wystąpił zawał serca lub wystąpiła inna choroba serca (kardiomiopatia), przepisano mu również leki przeciwzakrzepowe.

Działanie takich funduszy ma na celu zmniejszenie zdolności krzepnięcia krwi (koagulacji), a mianowicie, pod ich wpływem zmniejsza się prawdopodobieństwo powstania skrzepów, które mogą blokować przepływ naczyń krwionośnych. W wyniku leczenia ryzyko zawału serca lub udaru mózgu jest zminimalizowane.

Leki przeciwzakrzepowe (co to jest, osobliwość ich użycia opisano poniżej) podzielono na grupy:

• fizjologiczne - stale wytwarzane przez organizm i wchodzące do krwioobiegu;
• patologiczne - po wykryciu w osoczu są w stanie wykazać obecność jakiejkolwiek patologii.

Pierwsza grupa podzielona jest na:

• pierwotny (ich synteza zachodzi stale);
• wtórne (wytworzone po rozszczepieniu czynników przepływu krwi przez rozpuszczenie w nim fibryny).

Podstawowe naturalne preparaty

Ta grupa farmaceutyków dzieli się na:

• inhibitory, które powstają w wyniku samo-replikacji fibryny;
• antytrombina - główny czynnik białka osocza;
• Antytromboplastyny ​​są czynnikiem w układzie przeciwzakrzepowym w osoczu.

Jeśli pacjent ma predyspozycję do zmniejszenia tych substancji, istnieje prawdopodobieństwo, że może on utworzyć zakrzepicę.

Grupa naturalnych leków podstawowych:

Wtórne leki fizjologiczne

Leki grupowe zawierają w formule następujące substancje czynne:

1. Antytrombina I.
2. Antytrombina IX.
3. Metafactors XIa i Va.
4. Febrinopeptydy.
5. Auto-2-antykoagulant.
6. Antytromoplastyny.
7. PDF (substancje powstające w wyniku rozpuszczania fibryny).

Preparaty patologiczne

Wraz z rozwojem poważnych chorób we krwi powstają inhibitory gatunków odpornościowych, działające jako swoiste przeciwciała. Takie ciała mają zapobiegać krzepnięciu.

Należą do nich inhibitory VII, IX silni. W przebiegu chorób autoimmunologicznych pojawia się patologiczny typ białek we krwi. Mają właściwości przeciwdrobnoustrojowe i decydujący wpływ na czynniki krzepnięcia (II, V, Xa).

Przeciwpłytkowe

Leki zmniejszają syntezę tromboksanu i są przeznaczone do zapobiegania udarowi i zawałowi serca, które mogą powstawać w wyniku tworzenia skrzepniętych zakrzepów krwi.

Aspiryna jest najczęstszym i najkorzystniejszym antyagregantem. Często pacjenci, u których wystąpił napad padaczkowy, przyjmują aspirynę. Blokuje tworzenie skondensowanych formacji krwi w tętnicach wieńcowych. Po konsultacji ze specjalistą medycznym możliwe jest stosowanie tego narzędzia w małych dawkach (w profilaktyce).

Pacjentom po udarze i wymianie zastawki serca przepisano ADP (inhibitory receptorów difosforanu adenozyny). Lek ten jest wstrzykiwany do żyły i zapobiega tworzeniu się skrzepów, które mogą zatkać naczynia.

Preparaty do zakrzepicy:

Podobnie jak inne leki, leki przeciwpłytkowe mają wiele działań niepożądanych:

• ciągłe zmęczenie;
• częste objawy zgagi;
• ból głowy;
• nudności;
• ból w jamie brzusznej;
• dramatyczna zmiana w kale;
• przepływ krwi z nosa.

Przy takich przejawach pacjent musi zobaczyć specjalistę medycznego, aby ponownie przydzielić leki.

Istnieją również działania niepożądane, w których konieczne jest całkowite zaprzestanie przyjmowania leku:

1. Reakcje alergiczne (obrzęk twarzy, krtań, język, kończyny, wargi, wysypka).
2. Wymioty, zwłaszcza z obecnością skrzepów krwi.
3. Fotel jest ciemny lub zakrwawiony.
4. Obecność krwi w moczu.
5. Trudne wdechy i wydech.
6. Niepowiązana mowa.
7. Oznaki arytmii.
8. Zażółcenie, mówienie na skórze i białkach oka.
9. Bolesność stawów.
10. Halucynacje

Niektórym pacjentom przepisuje się leki przeciwpłytkowe na całe życie, dlatego powinni systematycznie pobierać krew w celu sprawdzenia krzepliwości krwi.

Leki doustne nowej generacji

Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i zasada wpływu środków na ciało opisane w artykule) są niezbędne dla wielu chorób. Według statystyk, większość z nich ma wiele ograniczeń i skutków ubocznych. Jednak producenci eliminują wszelkie negatywne aspekty, dzięki czemu wydają nowe i ulepszone środki nowej generacji.

Wszelkie antykoagulanty mają zarówno pozytywne, jak i negatywne strony. Naukowcy przeprowadzają dodatkowe badania laboratoryjne leków w celu dalszego opracowania uniwersalnych środków zaradczych w zakresie zakrzepicy i pokrewnych chorób. Leki takie opracowywane są dla młodszych pacjentów (dzieci) i dla tych, którzy mają przeciwwskazania do ich stosowania.

Zalety nowoczesnych leków:

• zminimalizowane ryzyko spontanicznego przepływu krwi;
• leki działają po 1,5 godziny;
• większość ludzi, którzy mają ograniczone wskazania do warfin, może już przyjmować nowsze produkty;
• zjedzona żywność i inne leki nie wpływają na skuteczność PNP.

Wady PNP:

• ciągłe testowanie funduszy;
• takie środki powinny być stale spożywane bez luk, ponieważ mają krótki czas działania;
• rzadko, ale występują niepożądane skutki związane z nietolerancją składników.

Na liście PUP znajduje się niewielka ilość środków, ponieważ większość z nich znajduje się na etapie testowania. Jednym z nowych produktów jest Dabigatran, który jest lekiem o niskiej masie cząsteczkowej (inhibitorem trombiny). Lekarze często przepisują go do zatorów żylnych (w celach profilaktycznych).

Kolejne 2 PNP, które są łatwo tolerowane przez pacjentów to Apiksaban, Rivaroxaban. Ich zaletą jest to, że podczas terapii terapeutycznej nie ma potrzeby pobierania krwi z powodu ryzyka zaburzeń krzepnięcia. Nie reagują na inne stosowane leki, co jest ich zaletą. Ataków udarowych i arytmii można również zapobiegać.

Klasyfikacja antykoagulantów: bezpośrednie, pośrednie działanie

Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i zasady ich działania są omawiane w artykule w celach informacyjnych, więc samozaspokajanie jest przez nich zabronione) można podzielić na 2 główne podgrupy.

Są to:

• działanie bezpośrednie (może działać bezpośrednio na trombinę, zmniejszając jej aktywność do minimum, tym samym osłabiając przepływ krwi);
• efekty pośrednie (wpływają na syntezę enzymów (wtórne pochodzenie), które regulują krzepnięcie krwi).

Leki są dobrze wchłaniane przez ściany żołądka i ostatecznie wydalane są z moczem.

• Heparyny (o małej masie cząsteczkowej).
• Hirudin.
• Wodorotlenek sodu.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparyna.

• Indandiony.
• Monocoumarins.
• Dikumariny.

Grupa Herapin

Głównym i najczęstszym przedstawicielem leków o bezpośrednim działaniu jest heparyna. Jego skład obejmuje siarczanowane glikozoaminoglikany o różnej wielkości. Ma niską biodostępność.

Lek współdziała z dużą liczbą innych składników wytwarzanych przez organizm:

Leczenie tym lekiem nie chroni w pełni przed zakrzepicą. Jeśli skrzep krwi już się pojawił i znajduje się na blaszce miażdżycowej, wówczas heparyna nie jest w stanie na nim działać.

Leki heparynowe (tabletki doustne i maści do użytku zewnętrznego:

1. "Venolife".
2. "Heparyna" (wstrzyknięcie).
3. "Klevarin".
4. "Maść heparynowa".
5. "Żel Lioton".
6. Trombless.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptydy

Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i jak wpływają na organizm można znaleźć dalej) z grupy oligopeptydów wpływają na aktywność trombiny. Są to silne inhibitory, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi. Aktywne składniki urządzeń medycznych łączą się z czynnikami krzepnięcia krwi, zmieniając lokalizację ich atomów.

Niektóre leki z grupy:

Te fundusze służą do zapobiegania:

• zawały serca;
• żylaki;
• choroba zakrzepowo-zatorowa;
• reocclusion po chirurgii plastycznej ścian naczyń krwionośnych.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Heparyny drobnocząsteczkowe mają podwyższone biodostępne wartości progowe i działanie przeciwzakrzepowe. W trakcie ich stosowania możliwe jest ryzyko powikłań hemoroidalnych. Składniki leków mają tendencję do szybkiego wchłaniania i długiego wydalania.

Leki w tej podgrupie całkowicie eliminują czynniki przyczyniające się do nieprawidłowego krzepnięcia krwi.

Zwiększają syntezę trombiny i nie mają poważnego wpływu na pojemność ścian naczyń krwionośnych. Preparaty pomagają poprawić reologiczne właściwości przepływu krwi, a także mają pozytywny wpływ na dopływ krwi do wszystkich narządów, prowadząc do stabilnego stanu ich funkcji.

Nazwy leków heparyn drobnocząstkowych:

Inhibitory trombiny

Głównym przedstawicielem tej grupy jest "Grudin". Jego skład zawiera białko, które jest ekstrahowane ze śliny śliny (medycznej). Jest inhibitorem trombiny o bezpośrednim działaniu.

Girudin ma analogi (Girugen, Girulog). Przyczyniają się do zachowania życia pacjentów cierpiących na choroby serca. Leki te mają wiele zalet w porównaniu z grupą heparynową. Środki mają długotrwały efekt.

Producenci zaczynają wydawać formy doustnego podawania. Ograniczenia w wykorzystaniu tych funduszy mogą wynikać tylko z kategorii cenowej.

"Lepirudin" (lek rekombinowany) blokuje trombinę i jest przepisywany do celów profilaktycznych od zakrzepicy. Lek jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, wykonuje jego blokowanie. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego lub w celu uniknięcia operacji serca z powodu dławicy piersiowej.

Preparaty Hirudina

Leki w tej grupie mają pewne podobieństwa z grupą heparynową, mają także działanie przeciwzakrzepowe. W ich składzie znajduje się substancja wytwarzana w ślinie pijawek - hirudyny. Wiąże się z trombiną i nieodwracalnie ją eliminuje. Ponadto lek częściowo wpływa na inne czynniki wpływające na krzepnięcie krwi.

Fundusze oparte na hirudinie:

Wszystkie leki nie są tak dawno temu sprzedawane, więc doświadczenie ich użycia jest niewielkie.

Lista pośrednich antykoagulantów: nazwy leków

Leki przeciwzakrzepowe (co zostało opisane powyżej w artykule) działania pośredniego scharakteryzowano w poniższej tabeli:

Narzędzie zmniejsza zawartość tłuszczu w krwiobiegu, zwiększając przepuszczalność ścian naczyń.

Lista i przegląd bezpośrednich antykoagulantów

Narkotyki (antykoagulanty) bezpośrednie działanie:

• "Heparyńska maść" jest obecna w sprzedaży w tubie 25 g, jej koszt to 50 rubli., Produkt jest produkowany przez rosyjską firmę farmaceutyczną.
• "Heparin-Akrikhin", jest produkowany w postaci żelu do stosowania zewnętrznego, tuba ma objętość 30 g, producent to Rosja, a jego koszt to 230 rubli.
• "Trombless", jest produkowany przez rosyjską firmę farmaceutyczną w postaci żelu do stosowania zewnętrznego, tuba ma objętość 30 g, koszt tego leku waha się od 250 do 300 rubli.
  
• "Venolife" - żel do stosowania zewnętrznego, jest produkowany w postaci tuby, której objętość wynosi 40 g, koszt leku wynosi około 350 rubli.

W leczeniu i profilaktyce specjaliści medyczni przepisują leki, takie jak:

• "Clexane" - wstrzyknięcie (wyprodukowane przez francuską firmę farmaceutyczną). Lek blokuje blokadę naczyń krwionośnych skrzepami przypominającymi zakrzep, zmienia skład enzymów, które mają na celu krzepnięcie krwi. Koszt leku wynosi 1500 rubli.
• Fraxiparin jest również produkowany przez francuską firmę. Substancja czynna sprzyja rozrzedzeniu krwi i zmniejsza ryzyko powstawania zakrzepów. Jest to lek do wstrzykiwania, który kosztuje 2200 rubli.
• "Fragmin" - zastrzyk amerykańskiej produkcji, przepisywany osobom, u których występuje ryzyko zakrzepów. Koszt środków - 2000 rubli.

Wskazania do przyjęcia

Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane, jeśli istnieje ryzyko zakrzepicy i jeśli:

• wystąpiła niewydolność serca;
• są sztucznie wszczepione zastawki serca;
• istnieją tętniaki tętnic ciągłych;
• wykryto zakrzepicę ciemieniową w sercu;
• nastąpił rozległy zawał mięśnia sercowego.

W niektórych przypadkach leki są przepisywane jako zapobieganie i leczenie:

• zakrzepowe zapalenie żył kończyn;
• żylaki (żylaki);
• choroba zakrzepowo-zatorowa powstająca po porodzie;
• wymuszona pozycja po operacji.

Przeciwwskazania

Przed zażyciem antykoagulantów pacjent musi przejść serię testów.

Narkotyki są przeciwwskazane w:

• tętniak (śródmózgowy);
• choroby przewodu pokarmowego (wrzody);
• nadciśnienie (portal);
• małopłytkowość;
  
• białaczka;
• nowotwory (złośliwe);
• problemy z nerkami w wątrobie (niewydolność);
• wysokie ciśnienia (ponad 180/100);
• nadmierne picie;

Możliwe działania niepożądane

Leki mogą powodować następujące problemy u pacjentów:

• obecność skrzepów krwi w moczu;
• ciemne lub czarne stolce;
• krwawe plamy pod skórą;
• długie krwawienia z nosa;
• krwawiące dziąsła;
• wywoływanie wymiotów z krwawymi smugami lub krwawym odkrztuszaniem;
• u kobiet charakter i ilość krwi miesiączkowej (długość cyklu i ilość wypisu) mogą ulec zmianie.

Czy potrzebuję recepty od lekarza?

Ponieważ leki przeciwzakrzepowe wpływają na krzepnięcie krwi, krwawienie może wystąpić, jeśli zasady przyjmowania nie są przestrzegane (częściej są to wewnętrzne krwotoki). Zabronione jest podejmowanie samodzielnego leczenia, należy skontaktować się ze specjalistą medycznym, który udzieli szczegółowych zaleceń. W aptekach takie leki sprzedawane są bez specjalisty medycznego.

Projekt artykułu: Oleg Lozinsky

Film o antykoagulantach

Leki przeciwzakrzepowe: leki, mechanizm działania i główne wskazania: