Leki przeciwzakrzepowe: niezbędne leki

Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyń krwionośnych - główną przyczyną śmierci w chorobach układu krążenia. Dlatego w nowoczesnej kardiologii duże znaczenie ma zapobieganie rozwojowi zakrzepicy i zatorowości (okluzji) naczyń krwionośnych. Koagulacja krwi w najprostszej postaci może być przedstawiona jako interakcja dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za tworzenie się skrzepu krwi) i białek rozpuszczonych w osoczu krwi - czynników krzepnięcia pod działaniem którego tworzy się fibryna. Powstały skrzep składa się z konglomeratu płytek krwi splątanych w nici fibryny.

Stosuje się dwie grupy leków, aby zapobiec tworzeniu się skrzepów krwi: leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty. Leki przeciwpłytkowe hamują tworzenie się skrzepów płytek krwi. Leki przeciwzakrzepowe blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do tworzenia fibryny.

W naszym artykule rozważymy główne grupy leków przeciwzakrzepowych, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, działania niepożądane.

Klasyfikacja

W zależności od miejsca zastosowania rozróżnia się antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Bezpośrednie antykoagulanty hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie się fibryny z fibrynogenu we krwi. Pośrednie antykoagulanty hamują tworzenie czynników krzepnięcia krwi w wątrobie.

Bezpośrednie koagulanty: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny, a także selektywne inhibitory czynnika Xa (jeden z czynników krzepnięcia krwi). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K.

1. Antagoniści witaminy K:
   • Phenindione (fenilin);
   • Warfaryna (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparyna i jej pochodne:
   • Heparyna;
   • Antytrombina III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparyna (fraxiparin);
   • Parnaparyna (Fluxum);
   • Sulodeksyd (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Bezpośrednie inhibitory trombiny:
   • Biwalirudyna (angiko);
   • Eteksylan dabigatranu (Pradax).
4. Selektywne inhibitory czynnika Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparynuks (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagoniści witaminy K.

Pośrednie antykoagulanty są podstawą do zapobiegania powikłaniom zakrzepowym. Ich forma tabletki może być długo stosowana w warunkach ambulatoryjnych. Wykazano, że stosowanie pośrednich antykoagulantów zmniejsza częstość występowania powikłań zakrzepowo-zatorowych (zawał serca, udar) w migotaniu przedsionków i obecności sztucznej zastawki serca.

Obecnie nie stosuje się fenyliny ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Sincumar ma długi okres działania i gromadzi się w organizmie, więc jest rzadko stosowany z powodu trudności w kontrolowaniu terapii. Najczęstszym lekiem z grupy antagonistów witaminy K jest warfaryna.

Warfaryna różni się od innych pośrednich antykoagulantów wczesnym efektem (10-12 godzin po spożyciu) oraz szybkim zaprzestaniem działań niepożądanych przy niższych dawkach lub wycofaniem leku.

Mechanizm działania jest związany z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie pewnych czynników krzepnięcia krwi. Pod wpływem warfaryny proces ten zostaje zakłócony.

Warfaryna jest przepisywana w celu zapobiegania tworzeniu się i wzrostowi zakrzepów krwi żylnej. Jest stosowany w długotrwałej terapii migotania przedsionków oraz w obecności skrzepliny wewnątrzsercowej. W tych warunkach znacznie zwiększa się ryzyko ataków serca i udarów związanych z zablokowaniem naczyń krwionośnych z odłączonymi skrzepami. Zastosowanie warfaryny pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Lek ten jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego w celu zapobieżenia powtórnej inwazji wieńcowej.

Po zastosowaniu sztucznych zastawek serca przyjmowanie warfaryny jest konieczne przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny antykoagulant stosowany w zapobieganiu powstawania skrzepów krwi na sztucznych zastawkach serca. Ciągle przyjmowanie tego leku jest konieczne w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.

Warfaryna jest przepisywana na rozszerzone i przerostowe kardiomiopatie. Chorobie tej towarzyszy rozszerzanie się jam serca i / lub przerost jej ścian, co stwarza warunki do powstania skrzeplin wewnątrzsercowych.

Podczas leczenia warfaryną należy ocenić jej skuteczność i bezpieczeństwo, monitorując INR - międzynarodowy współczynnik znormalizowany. Wskaźnik ten szacowany jest co 4 - 8 tygodni przyjmowania. W kontekście leczenia INR powinien wynosić 2,0 - 3,0. Utrzymywanie normalnej wartości tego wskaźnika jest bardzo ważne dla zapobiegania krwawieniu, z jednej strony, i zwiększonej krzepliwości krwi, z drugiej strony.

Niektóre pokarmy i zioła nasilają działanie warfaryny i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to żurawina, grejpfrut, czosnek, korzeń imbiru, ananas, kurkuma i inne. Osłabić działanie antykoagulacyjne substancji leczniczej zawartej w liściach kapusty, brukselki, kapusty pekińskiej, buraków, pietruszki, szpinaku, sałaty. Pacjenci przyjmujący warfarynę, nie można odmówić przyjęcia tych produktów, ale brać je regularnie w małych ilościach, aby zapobiec nagłym fluktuacjom leku we krwi.

Działania niepożądane obejmują krwawienie, niedokrwistość, miejscową zakrzepicę, krwiak. Aktywność układu nerwowego może zostać zakłócona przez rozwój zmęczenia, bólów głowy, zaburzeń smaku. Czasami występują nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaburzenia czynności wątroby. W niektórych przypadkach skóra ulega uszkodzeniu, pojawia się fioletowy kolor palców, parestezje, zapalenie naczyń i chilliness kończyn. Reakcja alergiczna może rozwinąć się w postaci świądu, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego.

Warfaryna jest przeciwwskazana w ciąży. Nie należy go przepisywać na żadne schorzenia związane z zagrożeniem krwawieniem (uraz, operacja, owrzodzenie narządów wewnętrznych i skóry). Nie należy go stosować w przypadku tętniaków, zapalenia osierdzia, infekcyjnego zapalenia wsierdzia, ciężkiego nadciśnienia tętniczego. Przeciwwskazaniem jest niemożność odpowiedniej kontroli laboratoryjnej ze względu na niedostępność laboratorium lub cechy osobowości pacjenta (alkoholizm, brak organizacji, psychoza starcza itp.).

Heparyna

Jednym z głównych czynników zapobiegających krzepnięciu krwi jest antytrombina III. Niefrakcjonowana heparyna wiąże się z nią we krwi i kilkakrotnie zwiększa aktywność jej cząsteczek. W wyniku tego reakcje mające na celu tworzenie się skrzepów krwi w naczyniach są tłumione.

Heparynę stosuje się od ponad 30 lat. Poprzednio podawano go podskórnie. Obecnie uważa się, że niefrakcjonowaną heparynę należy podawać dożylnie, co ułatwia kontrolę bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Do podawania podskórnego zaleca się heparyny drobnocząsteczkowe, które omówimy poniżej.

Heparyna jest najczęściej stosowana w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w ostrym zawale mięśnia sercowego, w tym podczas trombolizy.

Kontrola laboratoryjna obejmuje określenie czasu krzepnięcia częściowej tromboplastyny. Na tle leczenia heparyną po 24-72 godzinach powinno być 1,5-2 razy więcej niż początkowe. Konieczne jest również kontrolowanie liczby płytek we krwi, aby nie umknąć rozwoju małopłytkowości. Zazwyczaj leczenie heparyną trwa od 3 do 5 dni ze stopniowym zmniejszaniem dawki i dalszym usuwaniem.

Heparyna może powodować zespół krwotoczny (krwawienie) i małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek we krwi). Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach prawdopodobny jest rozwój łysienia (łysienie), osteoporozy i hipoaldosteronizmu. W niektórych przypadkach występują reakcje alergiczne, jak również wzrost poziomu aminotransferazy alaninowej we krwi.

Heparyna jest przeciwwskazana w zespole krwotocznym i trombocytopenii, wrzodzie żołądka i dwunastnicy, krwawieniach z dróg moczowych, zapaleniu osierdzia i ostrym tętniaku serca.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, parnaparyna, sulodeksyd, bemiparyna są otrzymywane z niefrakcjonowanej heparyny. Różnią się one od tych ostatnich mniejszym rozmiarem cząsteczki. Zwiększa to bezpieczeństwo leków. Działanie staje się dłuższe i bardziej przewidywalne, więc stosowanie heparyn drobnocząstkowych nie wymaga kontroli laboratoryjnej. Można go wykonać za pomocą stałych dawek - strzykawek.

Zaletą heparyn drobnocząstkowych jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego obecnie pochodne heparyny wypierają heparynę z praktyki klinicznej.

Heparyny drobnocząsteczkowe stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji chirurgicznych i zakrzepicy żył głębokich. Są one stosowane u pacjentów, którzy są w łóżku i mają wysokie ryzyko takich powikłań. Ponadto leki te są szeroko przepisywane w niestabilnej dławicy piersiowej i zawale mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania i działania niepożądane tej grupy są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstotliwość skutków ubocznych jest znacznie mniejsza.

Bezpośrednie inhibitory trombiny

Zgodnie z nazwą bezpośrednie inhibitory trombiny bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga monitorowania laboratoryjnego.

Biwalirudynę podaje się dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. W Rosji ten lek nie został jeszcze wykorzystany.

Dabigatran (pradaksa) jest środkiem tabletkowanym do zmniejszania ryzyka zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny nie wchodzi w interakcje z pożywieniem. Trwają badania nad tym lekiem ze stałą formą migotania przedsionków. Lek jest dopuszczony do stosowania w Rosji.

Selektywne inhibitory czynnika Xa

Fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III. Taki kompleks intensywnie dezaktywuje czynnik X, zmniejszając intensywność tworzenia skrzepliny. Jest mianowany podskórnie w ostrym zespole wieńcowym i zakrzepicy żylnej, w tym zatorowości płucnej. Lek nie powoduje małopłytkowości i nie prowadzi do osteoporozy. Laboratoryjna kontrola jego bezpieczeństwa nie jest wymagana.

Fondaparynuks i biwalirudyna są szczególnie wskazane u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Dzięki zmniejszeniu częstości zakrzepów krwi w tej grupie pacjentów, leki te znacznie poprawiają rokowanie choroby.

Fondaparynuks jest zalecany do stosowania w ostrym zawale mięśnia sercowego. Nie można go stosować tylko w przypadku plastyki naczyń, ponieważ zwiększa to ryzyko powstawania zakrzepów w cewnikach.

Badania kliniczne inhibitorów czynnika Xa w postaci tabletek.

Do najczęstszych działań niepożądanych należą niedokrwistość, krwawienie, ból brzucha, ból głowy, świąd, zwiększona aktywność aminotransferaz.

Przeciwwskazania - aktywne krwawienie, ciężka niewydolność nerek, nietolerancja składników leku i infekcyjne zapalenie wsierdzia.

Bezpośrednio działające antykoagulanty: wskazania i przeciwwskazania. Przegląd funduszy

Leki przeciwzakrzepowe są jedną z grup leków, które wpływają na układ krzepnięcia krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach krwionośnych. W zależności od mechanizmu działania leki te dzielą się zazwyczaj na dwie podgrupy: bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Poniżej omawiamy pierwszą grupę antykoagulantów - bezpośrednią akcję.

Układ krzepnięcia krwi: podstawowa fizjologia

Koagulacja krwi jest połączeniem procesów fizjologicznych i biochemicznych, mających na celu powstrzymanie krwawienia, które rozpoczęło się wcześniej. Jest to reakcja ochronna organizmu, zapobiegająca masywnej utracie krwi.

Koagulacja krwi przebiega w 2 etapach:

• pierwotna hemostaza;
• koagulacja enzymatyczna.

Pierwotna hemostaza

W złożony proces fizjologiczny zaangażowane są trzy struktury: ściana naczyniowa, centralny układ nerwowy i płytki krwi. Kiedy ściana naczynia jest uszkodzona i zaczyna się krwawienie, mięśnie gładkie znajdujące się w niej wokół miejsca perforacji są ściskane, a naczynia kurczą się. Natura tego zdarzenia jest odruchowa, to znaczy pojawia się mimowolnie, po odpowiednim sygnale układu nerwowego.

Następnym krokiem jest przywieranie (przyklejanie) płytek do miejsca uszkodzenia ściany naczyniowej i agregacja (łączenie) między nimi. Po 2-3 minutach krwawienie ustaje, ponieważ miejsce urazu jest zatkane zakrzepem krwi. Jednak ten zakrzep jest nadal luźny, a osocze krwi w miejscu urazu jest wciąż płynne, więc w pewnych warunkach krwawienie może rozwijać się z nową siłą. Istotą następnej fazy pierwotnej hemostazy jest to, że płytki krwi podlegają serii metamorfoz, w wyniku czego uwalniane są z nich 3 czynniki krzepnięcia: ich interakcja prowadzi do pojawienia się trombiny i rozpoczyna szereg reakcji chemicznych - enzymatycznej koagulacji.

Koagulacja enzymatyczna

Gdy ślady trombiny pojawiają się w obszarze uszkodzenia ściany naczynia, rozpoczyna się kaskada reakcji interakcji czynników krzepnięcia tkanki z wyzwalaczami krwi, pojawia się inny czynnik - tromboplastyna, która oddziałuje ze specjalną substancją protrombiny, tworząc aktywną trombinę. Reakcja ta występuje również przy udziale soli wapniowych, trombina oddziałuje z fibrynogenem i powstaje fibryna, która jest substancją nierozpuszczalną - wytrącają się jej włókna.

Następnym etapem jest kompresja lub retrakcja skrzepu krwi, który osiąga się przez zagęszczenie, ściskanie go, co powoduje oddzielenie przezroczystej, płynnej surowicy.
Ostatnim etapem jest rozpuszczenie lub rozpad wcześniej utworzonego skrzepliny. Podczas tego procesu wiele substancji wchodzi w interakcje ze sobą, a wynikiem jest pojawienie się we krwi enzymu fibrynolizyny, niszczenie włókna fibryny i przekształcenie go w fibrynogen.
Należy zauważyć, że część substancji zaangażowanych w procesy krzepnięcia powstaje w wątrobie z bezpośrednim udziałem witaminy K: niedobór tej witaminy prowadzi do zakłócenia procesów koagulacji.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania bezpośrednio działających antykoagulantów

Używaj narkotyków z tej grupy w następujących sytuacjach:

• aby zapobiec tworzeniu się skrzepów krwi lub ograniczyć ich lokalizację podczas różnych interwencji chirurgicznych, w szczególności na serce i naczynia krwionośne;
• w przypadku postępującej dusznicy bolesnej i ostrego zawału mięśnia sercowego;
• z zatorami i zakrzepicą żył głębokich i tętnic obwodowych, naczyń mózgowych, oczu, tętnic płucnych;
• z rozsianym wykrzepianiem wewnątrznaczyniowym;
• w celu zapobiegania krzepnięciu krwi w szeregu badań laboratoryjnych;
• w celu utrzymania zmniejszonej krzepliwości krwi podczas hemodializy lub obejścia sercowo-płucnego.

Każdy z bezpośrednio działających antykoagulantów ma swoje przeciwwskazania do stosowania, głównie:

Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu tych leków bardzo wyczerpanym pacjentom, w czasie ciąży, w ciągu pierwszych 3-8 dni po porodzie lub operacji, w przypadku wysokiego ciśnienia krwi.

Klasyfikacja bezpośrednich antykoagulantów

W zależności od cech struktury i mechanizmu działania, leki z tej grupy są podzielone na 3 podgrupy:

• niefrakcjonowane preparaty heparyny (heparyna);
• leki o niskiej masie cząsteczkowej heparyny (Nadroparyna, Enoxaparin, Dalteparin i inne);
• heparynoidy (sulodeksyd, polisiarczan pentosanu);
• bezpośrednie inhibitory trombiny - leki hirudynowe.

Niefrakcjonowane preparaty heparyny

Głównym przedstawicielem tej klasy leków jest sama Heparyna.
Działanie przeciwzakrzepowe tego leku polega na zdolności jego łańcuchów do hamowania głównego enzymu krzepnięcia krwi, trombiny. Heparyna wiąże się z koenzymem - antytrombiną III, w wyniku której ta ostatnia wiąże się bardziej aktywnie z grupą czynników krzepnięcia osocza, zmniejszając ich aktywność. Wraz z wprowadzeniem heparyny w dużej dawce hamuje ona również konwersję fibrynogenu do fibryny.

Oprócz powyższych substancji ta substancja ma wiele innych skutków:

• spowalnia agregację i adhezję płytek krwi, leukocytów i czerwonych krwinek;
• zmniejsza stopień przepuszczalności naczyń;
• poprawia krążenie krwi w sąsiednich naczyniach, zabezpieczeniach;
• zmniejsza skurcz ściany naczynia.

Heparyna jest wytwarzana w postaci roztworu do wstrzykiwań (1 ml roztworu zawiera 5000 000 składnika aktywnego), jak również w postaci żelu i maści, do stosowania miejscowego.

Heparynę podaje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Lek działa szybko, ale, niestety, stosunkowo krótko - z pojedynczą iniekcją dożylną zaczyna działać prawie natychmiast, a efekt utrzymuje się przez 4-5 godzin. Po wprowadzeniu do mięśnia działanie rozwija się po pół godzinie i trwa do 6 godzin, podskórnie, po 45-60 minutach i do 8 godzin, odpowiednio.

Heparyna jest często przepisywana nie samodzielnie, ale w połączeniu z fibrynolitykami i lekami przeciwpłytkowymi.
Dawki są indywidualne i zależą od charakteru i ciężkości choroby, a także od jej objawów klinicznych i parametrów laboratoryjnych.

Działanie heparyny należy monitorować określając czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji APTT - co najmniej raz na 2 dni w pierwszym tygodniu leczenia, a następnie rzadziej - raz na 3 dni.

Ponieważ rozwój zespołu krwotocznego jest możliwy na tle wprowadzenia tego leku, powinien on być podawany tylko w warunkach szpitalnych pod stałym nadzorem personelu medycznego.
Oprócz krwotoków heparyna może powodować rozwój łysienia, małopłytkowości, hiper-aldosteronizm, hiperkaliemię i osteoporozę.

Preparaty heparyny do użytku lokalnego to Lioton, Linoven, Thrombophob i inne. Są one stosowane w profilaktyce, a także w kompleksowym leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej: zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w żyłach odpiszczelowych kończyn dolnych, a także zmniejszają obrzęk kończyn, eliminują ich nasilenie i zmniejszają nasilenie bólu.

Preparaty o niskiej zawartości heparyny molekularnej

Jest to nowa generacja leków o właściwościach heparyny, ale z wieloma korzystnymi cechami. Dzięki inaktywacji czynnika Xa istnieje większe prawdopodobieństwo zmniejszenia ryzyka powstania zakrzepów krwi, podczas gdy ich aktywność przeciwzakrzepowa jest mniej wyraźna, co oznacza, że ​​krwotok jest mniej prawdopodobny. Ponadto, heparyny drobnocząsteczkowe są lepiej absorbowane i trwają dłużej, to znaczy, aby osiągnąć efekt, potrzebna jest mniejsza dawka leku i mniejsza liczba iniekcji. Ponadto wyjątkowo rzadko powodują osteoporozę i małopłytkowość tylko w wyjątkowych przypadkach.

Głównymi przedstawicielami heparyn drobnocząstkowych są: Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Przyjrzyj się każdemu z nich bardziej szczegółowo.

Dalteparin (Fragmin)

Krzepnięcie krwi nieznacznie spowalnia. Hamuje agregację, praktycznie nie wpływa na przyczepność. Ponadto, w pewnym stopniu ma właściwości immunosupresyjne i przeciwzapalne.
Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Lek wstrzykuje się dożylnie lub podskórnie. Wstrzyknięcie domięśniowe jest zabronione. Dozowanie zgodnie ze schematem, w zależności od choroby i ciężkości pacjenta. Stosowanie dalteparyny może powodować obniżenie poziomu płytek we krwi, rozwój krwotoków, a także miejscowe i ogólne reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są podobne jak w przypadku innych leków z grupy bezpośrednio działających antykoagulantów (wymienionych powyżej).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Szybko i całkowicie wchłaniany do krwi po podaniu podskórnym. Maksymalne stężenie odnotowano w ciągu 3-5 godzin. Okres półtrwania wynosi ponad 2 dni. Wydalony z moczem.

Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań. Jest wstrzykiwany, co do zasady, podskórnie w okolicy ściany brzucha. Podawana dawka zależy od choroby.
Skutki uboczne są standardowe.
Nie należy stosować tego leku u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli.

Nadroparyna (Fraxiparin)

Oprócz bezpośredniego działania przeciwzakrzepowego ma również właściwości immunosupresyjne, jak również przeciwzapalne. Ponadto obniża poziom β-lipoprotein i cholesterolu we krwi.
Po podaniu podskórnym wchłania się prawie całkowicie, maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się po 4-6 godzinach, okres półtrwania wynosi 3,5 godziny w dawce początkowej i 8-10 godzin po wielokrotnym podaniu nadroparyny.

Z reguły wstrzykuje się w włókno brzucha: podskórnie. Częstotliwość podawania wynosi 1-2 razy dziennie. W niektórych przypadkach stosuje się dożylną drogę podawania, pod kontrolą parametrów krzepnięcia krwi.
Dawkowanie przepisane w zależności od patologii.
Skutki uboczne i przeciwwskazania są podobne do efektów innych leków w tej grupie.

Bemiparin (Cybor)

Ma wyraźny antykoagulant i umiarkowany efekt krwotoczny.

Po podaniu podskórnym lek szybko i całkowicie wchłania się do krwi, a jego maksymalne stężenie obserwuje się po 2-3 godzinach. Okres półtrwania leku wynosi 5-6 godzin. Jeśli chodzi o metodę hodowli dzisiaj nie ma informacji.

Form release - roztwór do wstrzykiwań. Droga podania jest podskórna.
Dawki i czas trwania leczenia zależą od ciężkości choroby.
Skutki uboczne i przeciwwskazania wymieniono powyżej.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ogólnoustrojowymi glukokortykoidami i dekstranem: wszystkie te leki nasilają działanie bemiparyny, która może powodować krwawienie.

Heparinoidy

Jest to grupa mukopolisacharydów pochodzenia półsyntetycznego, posiadająca właściwości heparyny.
Leki tej klasy działają wyłącznie na czynnik Xa, niezależnie od angiotensyny III. Mają działanie przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne i obniżające stężenie lipidów.

Z reguły są one stosowane w leczeniu pacjentów z angiopatiami spowodowanymi podwyższonym poziomem glukozy we krwi: w przypadku cukrzycy. Ponadto są one stosowane w zapobieganiu zakrzepicy podczas hemodializy i podczas operacji chirurgicznych. Są również stosowane w ostrych, podostrych i przewlekłych chorobach o charakterze miażdżycowym, zakrzepowym i zakrzepowo-zatorowym. Wzmocnienie działania przeciwdławicowego leczenia pacjentów z dławicą piersiową (to jest zmniejszenie nasilenia bólu). Głównymi przedstawicielami tej grupy leków są sulodeksyna i polisiarczan pentozanu.

Sulodexin (Wessel Due F)

Dostępne w postaci kapsułek i roztworu do wstrzykiwań. Zaleca się podawanie domięśniowe przez 2-3 tygodnie, a następnie doustnie przez kolejne 30-40 dni. Przebieg leczenia jest 2 razy w roku i częściej.
Podczas przyjmowania leku możliwe są mdłości, wymioty, ból żołądka, krwiaki w miejscu wstrzyknięcia i reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są powszechne w przypadku leków heparynowych.

Polisiarczan pentozanu

Form release - powlekane tabletki i roztwór do wstrzykiwań.
Droga podawania i dawkowanie różnią się w zależności od charakterystyki choroby.
Po spożyciu są wchłaniane w małych ilościach: jego biodostępność wynosi tylko 10%, w przypadku podawania podskórnego lub domięśniowego, biodostępność ma tendencję do 100%. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się 1-2 godziny po spożyciu, okres półtrwania równy jest dniom lub dłużej.
Reszta leku jest podobna do innych leków z grupy antykoagulantów.

Preparaty Hirudina

Substancja wydzielana przez ślinianek ślinowych pijawki - hirudynę - jest podobna do leków heparynowych i ma właściwości przeciwzakrzepowe. Jego mechanizm działania polega na wiązaniu się bezpośrednio z trombiną i nieodwracalnie ją hamuje. Ma częściowy wpływ na inne czynniki krzepnięcia krwi.

Nie tak dawno temu opracowano preparaty oparte na hirudinie - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, ale nie otrzymały one szerokiego zastosowania, dlatego też nie zgromadzono jeszcze żadnego doświadczenia klinicznego w ich stosowaniu.

Chcielibyśmy osobno powiedzieć o dwóch stosunkowo nowych lekach o działaniu antykoagulacyjnym - jest to fondaparynuks i rywaroksaban.

Fondaparynuks (Arixtra)

Ten lek ma działanie przeciwzakrzepowe poprzez selektywne hamowanie czynnika Xa. W organizmie fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III i nasila neutralizację czynnika Xa o kilkaset razy. W wyniku tego proces krzepnięcia zostaje przerwany, trombina nie powstaje, dlatego nie mogą tworzyć się skrzepy krwi.

Szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu podskórnym. Po pojedynczym wstrzyknięciu leku jego maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 2,5 godzinach. We krwi wiąże się z antytrombiną II, która decyduje o jej działaniu.

Wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi od 17 do 21 godzin, w zależności od wieku pacjenta.

Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Droga podania jest podskórna lub dożylna. Domięśniowe nie ma zastosowania.

Dawkowanie leku zależy od rodzaju patologii.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki preparatu Arikstry w zależności od klirensu kreatyniny.

Pacjenci z wyraźnym zmniejszeniem czynności wątroby lek jest stosowany bardzo ostrożnie.
Nie należy go stosować jednocześnie z lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia.

Rivaroxaban (Xarelto)

Lek ten wykazuje wysoką selektywność działania wobec czynnika Xa, który hamuje jego aktywność. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) przy przyjmowaniu doustnym (to znaczy jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym).

Maksymalne stężenie rywaroksabanu we krwi obserwuje się w ciągu 2-4 godzin po pojedynczym spożyciu.

Wydalony z ciała na pół z moczem, połowa z masami kałowymi. Okres półtrwania wynosi 5-9 do 11-13 godzin, w zależności od wieku pacjenta.

Uwalnianie form - pigułki.
Jest połykany, niezależnie od posiłku. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwzakrzepowych o bezpośrednim działaniu, dawka leku zmienia się w zależności od rodzaju choroby i jej nasilenia.

Przyjmowanie rywaroksabanu nie jest zalecane u pacjentów otrzymujących leczenie niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi lub HIV, ponieważ mogą one zwiększać stężenie leku Xarelto we krwi, co może powodować krwawienie.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki rywaroksabanu.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny być niezawodnie chronione przed ciążą w okresie leczenia tym lekiem.

Jak widać, współczesny przemysł farmakologiczny oferuje duży wybór bezpośrednio działających leków przeciwzakrzepowych. W żadnym przypadku, oczywiście, nie można samoleczenia, wszystkie leki, ich dawkowanie i czas trwania są określane tylko przez lekarza, w zależności od ciężkości choroby, wieku pacjenta i innych istotnych czynników.

Z którym lekarzem się skontaktować

Bezpośrednie leki przeciwzakrzepowe są przepisywane przez kardiologa, flebologa, angiologa lub chirurga naczyniowego, a także specjalistę od hemodializy (nefrologa) i hematologa.

HEPARINY NISKICH MOLEKULARNYCH

W drugiej połowie lat 80. różne farmaceutyczne preparaty heparyn drobnocząstkowych zostały stworzone przez kilka firm farmaceutycznych. W celu uzyskania heparyn drobnocząsteczkowych stosuje się różne sposoby depolimeryzacji enzymatycznej lub chemicznej zwykłej heparyny, której nieuchronnie towarzyszy częściowa odsiarczanie, a zatem zmniejsza się aktywność przeciwzakrzepową.

W wielu badaniach ustalono następujące cechy farmakokinetyki i farmakodynamiki heparyn drobnocząstkowych.

· Po pierwsze, heparyny drobnocząsteczkowe mają dłuższą aktywność przeciwzakrzepową niż zwykła heparyna. Podczas gdy okres półtrwania w osoczu (T._1/2) zwykła heparyna, sądząc po aktywności wobec czynnika Xa, wynosi 50-60 minut, T_1/2 heparyny drobnocząsteczkowe po podaniu dożylnym w zakresie od 1,5 do 4,5 h. Znaczący czas działania przeciwzakrzepowego heparyn drobnocząstkowych pozwala na ich podawanie 1 lub 2 razy dziennie.

· Po drugie, biodostępność większości heparyn drobnocząstkowych po głębokim wstrzyknięciu podskórnym wynosi około 90%, podczas gdy w przypadku zwykłej heparyny wynosi jedynie 15-20%. Dlatego, w przeciwieństwie do normalnej heparyny, heparyny drobnocząsteczkowe można podawać podskórnie nie tylko w celach profilaktycznych, ale także w celach terapeutycznych.

· Po trzecie, mechanizmy i sposoby oczyszczania normalnej heparyny i heparyn drobnocząsteczkowych są różne. Klirens heparyn drobnocząstkowych jest wolniejszy i bardziej jednorodny niż zwykła heparyna, co tłumaczy się tym, że heparyny drobnocząsteczkowe są mniej zasiarczone, a zatem mniej prawdopodobne jest wiązanie się z błonami komórek śródbłonka i białkami osocza. Wydalanie nerki jest uważane za główny sposób eliminacji heparyn drobnocząsteczkowych z organizmu. W niewydolności nerek T1 / 2 heparyn drobnocząsteczkowych jest znacznie dłuższy.

· Po czwarte, heparyny drobnocząsteczkowe, w znacznie mniejszym stopniu niż normalna heparyna, wiążą się z białkami osocza (na przykład z bogatą w histydynę glikoproteiną, czynnikiem płytkowym 4 itd.), Które mogą neutralizować ich aktywność przeciwzakrzepową.

Inną zaletą heparyn drobnocząstkowych w porównaniu z konwencjonalną heparyną jest niska częstość występowania małopłytkowości.

Głównym obszarem klinicznym stosowania heparyn drobnocząstkowych jest zapobieganie zakrzepicy żylnej u pacjentów ortopedycznych, chirurgicznych, neurologicznych i terapeutycznych z wysokim ryzykiem rozwoju zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych i miednicy.

Przeciwwskazania do wizyty i działania niepożądane heparyn drobnocząstkowych są takie same jak w przypadku zwykłej heparyny.

Nadroparyna (Fraxiparin) Lek jest heparyną drobnocząsteczkową.

Farmakokinetyka. Działanie rozwija się w ciągu godziny po podaniu, osiąga maksimum po 3 godzinach. Efekt leku utrzymuje się przez 18 godzin.

Farmakodynamika. Fraksiparin ma szybki i trwały efekt. W przeciwieństwie do heparyny ma wysoką aktywność antyagregacyjną i ma niewielki wpływ na biosyntezę trombiny.

Wskazania do stosowania.

1. Zapobieganie zakrzepicy.

2. Leczenie zakrzepowego zapalenia żył.

Wskazania do stosowania. Z ostrą zakrzepicą tętniczą i żylną. Z groźbą zawału mięśnia sercowego Actilyse jest przepisywana tylko w ciągu pierwszych 6 godzin po wystąpieniu bólu.

Dalteparin. Heparyna drobnocząsteczkowa, otrzymana w wyniku kontrolowanej depolimeryzacji (z kwasem azotawym) heparyny sodowej z błony śluzowej jelita cienkiego trzody chlewnej, a następnie chromatograficznego oczyszczania. Jest to sulfonowany łańcuch polisacharydowy (oligosacharydy zawierają grupy 2,5-anhydro-D-mannitolu jako grupy końcowe).

Trąd: Leczenie: ostra zakrzepica żył głębokich, płucna choroba zakrzepowo-zatorowa, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez załamka Q.

Profilaktyka: zakrzepica żył głębokich podczas interwencji chirurgicznych, w tym w jamie brzusznej u pacjentów z ryzykiem wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych (wiek ponad 40 lat, otyłość, czas trwania znieczulenia dłużej niż 30 minut, obecności nowotworu, zakrzepicy żył głębokich lub choroby płuc), krzepnięciu krwi w pozaustrojowym układu krążenia podczas pacjentów hemodializowanych i hemofiltracji z ostrą i przewlekłą niewydolnością nerek.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość, Włącznie. inne heparyny drobnocząsteczkowe i / lub heparynę; historia małopłytkowości spowodowanej przez heparynę; krwawienie, wrzód żołądka, wrzód dwunastnicy i wrzodziejące zapalenie okrężnicy w ostrym stadium z tendencją do krwawienia; krwotoczne zaburzenia krążenia mózgowego, Włącznie. udar krwotoczny; hipokonagulacja różnych genez (hemofilia, zwiększone krwawienie itp.); septyczne zapalenie wsierdzia; uraz lub operacja mózgu i rdzenia kręgowego, oczu, uszu.

Sulodeksyd (naczynie) jest lekiem przeciwzakrzepowym, zawierającym dwa glikozoaminoglikany wydzielane przez pierwotną technologię z błony śluzowej jelit świni, szybką frakcję oparyny (80%) i siarczanu dermatanu (20%).

Niewątpliwą zaletą sulodeksydu w porównaniu z tradycyjną heparyną i heparynami drobnocząsteczkowymi jest jej skuteczność nie tylko przy podawaniu pozajelitowym, ale także przy podawaniu doustnym. Dlatego obszar klinicznego zastosowania sulodeksydu jest znacznie szerszy niż inne inhibitory trombiny zależne od antytrombiny III.

Sulodeksyd ma następujące wskazania:

1) zapobieganie zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych;

2) wtórna profilaktyka po ostrym zawale mięśnia sercowego.

3) leczenie zatarcia miażdżycy kończyn dolnych.

4) zapobieganie zakrzepicy pomostów aortalno-wieńcowych.

Sulodeksyd jest dobrze tolerowany przez pacjentów; działania niepożądane, głównie powikłania krwotoczne, występują niezwykle rzadko (0,5-1,3%).

Kolejnym oryginalnym lekiem przeciwzakrzepowym, stworzonym w latach 80., jest danaparoid

Danaparoid (organaran, lomoparyna) to heparyd o niskiej masie cząsteczkowej, który jest mieszaniną różnych glikozoaminoglikanów, które zgodnie z oryginalną technologią są izolowane z błony śluzowej świni. Głównym składnikiem danaparoidu jest siarczan heparanu (około 80%); ponadto preparat zawiera dermatan, chondroitynę i niektóre frakcje heparyny o niskim ciężarze cząsteczkowym.

Pomimo faktu, że danaparoid zawiera heparynę, nie wykazuje aktywności antytrombiny. Jego specyficzna aktywność wobec czynnika Xa jest około 10 razy mniejsza niż aktywność heparyn drobnocząstkowych, ale ta aktywność jest znacznie bardziej selektywna. Ważną zaletą leku jest jego długa T1 / 2, wynosząca około 14 h. Biodostępność leku po podaniu podskórnym osiąga 100%.

Podobnie jak heparyny drobnocząsteczkowe, danaparoid stosuje się głównie w zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych i powikłaniom zatorowo-zakrzepowym u pacjentów ortopedycznych, chirurgicznych, neurologicznych i terapeutycznych.

Hirudin. Jak wiadomo, pijawki (Hirudo medicinalis) były używane do celów leczniczych w starożytnej Grecji, jednak efekt antykoagulacyjny śliny z pijawki został po raz pierwszy opisany przez Jü Haycraft w 1884 roku. W latach 50. naszego wieku F. Markivardt zdołał wyizolować substancję hirudyna w czystej postaci, w latach 80., po określeniu jego struktury chemicznej, stało się możliwe przemysłowe wytwarzanie tego leku za pomocą metody rekombinacji DNA.

Hirudyna jest polipeptydem zawierającym 65 lub 66 reszt aminokwasowych, o masie cząsteczkowej około 7000 D. Jest to najsilniejszy i najbardziej swoisty inhibitor trombiny, z którym szybko wiąże się, tworząc stabilny kompleks. Hirudin zapobiega wszelkim działaniom trombiny - nie tylko konwersji fibrynogenu w fibrynę, ale także aktywacji czynników V, VIII i XIII. W przeciwieństwie do heparyny hamuje indukowaną trombiną agregację płytek. Hirudyna jest selektywnym induktorem trombiny; w przeciwieństwie do glikozoaminoglikanów nie hamuje aktywności innych proteaz serynowych.

Heparyny drobnocząsteczkowe: klasyfikacja i lista najlepszych leków

Zakrzepica naczyń jest jedną z głównych przyczyn zgonów z powodu zmian w układzie sercowo-naczyniowym. Biorąc to pod uwagę, współcześni kardiolodzy przywiązują dużą wagę nie tylko do wczesnego diagnozowania zakrzepicy w naczyniach ludzkich, ale do ich zapobiegania poprzez terapię specjalistycznymi lekami.

Nazwa tych leków - antykoagulanty. W skrócie, kierunek ich działania jest taki, że raz w ludzkim ciele działają na czynniki krzepnięcia krwi, tym samym znacznie zmniejszając ryzyko.

W dzisiejszym artykule porozmawiamy o jednej z odmian antykoagulantów, a mianowicie o heparynach drobnocząsteczkowych. Istota, klasyfikacja i cechy stosowania tych leków zostały szczegółowo opisane poniżej.

Kilka słów o działaniu heparyn drobnocząsteczkowych

Heparyny drobnocząsteczkowe - leki o właściwościach przeciwzakrzepowych

Prawdopodobnie absolutnie nikt nie słyszał o takim zjawisku jak krzepnięcie krwi. Zwykle występuje u ludzi po urazach, aby zneutralizować krwawienie. Jednak w niektórych patologiach lub niewystarczającym tonie układu sercowo-naczyniowego, krzepnięcie krwi znacząco wzrasta, a co najstraszniejsze występuje wewnątrz struktur naczyniowych, blokując w ten sposób ich prześwity.

Natura tego zjawiska jest zredukowana do faktu, że komórki krwi - płytki krwi odpowiedzialne za tworzenie się skrzepów krwi w procesie krzepnięcia, zaczynają wchodzić w interakcje z pewnymi typami białek - czynnikami krzepnięcia. W rezultacie oddziaływanie dwóch związków w osoczu krwi wywołuje tworzenie się fibryny, otaczającej komórkę krwi. Ta symbioza jest przyczyną zablokowania naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich słabej przepuszczalności i odpowiednich komplikacji. W celu zneutralizowania takiego zbiegu okoliczności stosuje się antykoagulanty, które blokują wcześniej omawiane reakcje poprzez wymuszone rozrzedzenie krwi.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej (ułamkowe) są jednym z rodzajów antykoagulantów.

Leki te należą do pierwszej grupy substancji przeciwzakrzepowych i są często stosowane w nowoczesnej kardiologii, aby zapobiegać lub bezpośrednio leczyć patologię zakrzepicy. Otrzymuje się heparyny o niskiej masie cząsteczkowej, głównie z powodu złożonych reakcji chemicznych opartych na zmianie pierwotnej struktury naturalnych heparyn (na przykład świnek obecnych w nabłonku jelitowym). Wynikiem chemicznej modernizacji jest zmniejszenie o 30-35% cząsteczek antykoagulantów, dając im masę w zakresie 4000-6000 daltonów.

Z punktu widzenia farmakologicznego działania heparyn, powyższe manipulacje pozwalają nam nadać im dwie główne właściwości:

• antykoagulant (hamuje lub całkowicie zamraża tworzenie fibryny w ludzkim układzie sercowo-naczyniowym);
• przeciwzakrzepowe (minimalizuje ryzyko zakrzepów krwi w naczyniach).

Należy zauważyć, że w celu uzyskania rzeczywistego efektu heparyn drobnocząsteczkowych możliwe jest jedynie podanie ich podskórnie lub dożylnie. Tabletki i inne formy tej klasy leków nie są stosowane ze względu na zerową skuteczność.

Wskazania do stosowania leków

Najczęściej leki są przepisywane na ostrą zakrzepicę żył głębokich.

Powyższe właściwości farmakologiczne heparyn drobnocząstkowych determinują ich główny cel - leczenie lub zapobieganie patologiom zakrzepowym.

Jeśli weźmiemy pod uwagę wskazania do stosowania antykoagulantów szerzej, powinniśmy podkreślić:

• profilaktyczna choroba zakrzepowo-zatorowa po odpowiednich operacjach
• profilaktyczne leczenie zakrzepicy u osób z takimi predyspozycjami
• leczenie profilaktyczne pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w układzie sercowo-naczyniowym dowolnej formacji
• leczenie niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego niektórych typów
• leczenie ostrej zakrzepicy żył głębokich
• leczenie zatorowości płucnej
• leczenie ciężkiej zakrzepicy
• hemodializa i hemofiltracja

Na podstawie heparyn o małej masie cząsteczkowej stworzono znaczną ilość leków. W każdym razie, wszystkie z nich są zaprojektowane, aby pozbyć się patologii zakrzepicy lub ryzyka ich rozwoju.

Nie zapominaj, że powołanie antykoagulantów - prerogatywy lekarza, więc lepiej nie robić samoleczenia w tym zakresie. Przynajmniej biorąc pod uwagę przeciwwskazania do stosowania heparyn drobnocząstkowych i szereg skutków ubocznych z takich.

Klasyfikacja antykoagulantów

Klasyfikacja leków opiera się na metodach otrzymywania związków zawierających sól.

Aby ostatecznie zrozumieć naturę rozważanych dzisiaj heparyn, warto zwrócić uwagę na ogólną klasyfikację antykoagulantów.

W nowoczesnej kardiologii leki te są podzielone na dwie duże grupy:

1. Bezpośrednie działanie, działające bezpośrednio na główne czynniki krzepnięcia krwi (głównie trombiny). Ta grupa leków obejmuje heparyny, ich pochodne i podobne glikozoaminoglikany (na przykład heparan i dermatan), które są pośrednimi inhibitorami trombiny. Oznacza to, że zaznaczone substancje mogą wywierać działanie przeciwzakrzepowe tylko wtedy, gdy we krwi znajdują się pewne substancje (szczególne znaczenie ma antytrombina III). Bezpośrednie antykoagulanty obejmują również bezpośrednie inhibitory trombiny, które działają w każdym przypadku na czynniki krzepnięcia krwi. Należą do nich hirudyna, jej analogi i wiele oligopeptydów.
2. Pośredni wpływ na pośrednie czynniki zakrzepicy i nie zawsze jest w stanie całkowicie wyeliminować ryzyko takiego. Głównymi przedstawicielami tej grupy leków są monocoumariny, indandiony i dikumaryny.

Podsumowując rozważanie klasyfikacji antykoagulantów, można sformułować kilka ważnych przepisów dotyczących heparyn drobnocząstkowych rozważanych dzisiaj. Najważniejsze z nich to:

• Zależność heparyn od obecności pewnych substancji we krwi, tzw. Podfaktorów tworzenia skrzepów, przy braku których stosowanie preparatów heparynowych jest nieskuteczne.
• Ich silniejszy efekt w porównaniu z przedstawicielami pośrednich antykoagulantów.
• Konieczność obowiązkowej konsultacji z kardiologiem przed podjęciem heparyn drobnocząsteczkowych.

Być może ta analiza farmakologicznych właściwości i ogólnego charakteru antykoagulantów zostanie zakończona i przejdzie do badania profilowego heparyn drobnocząsteczkowych.

Przegląd najlepszych narzędzi

Hemapaksan odnosi się do bezpośrednio działających leków przeciwzakrzepowych.

Jak zauważono wcześniej, antykoagulanty o małej masie cząsteczkowej heparyny są bardzo, bardzo dużo w produkcji. Ponieważ kierunek działania każdego z nich jest całkowicie identyczny, niezwykle ważne jest, aby wybrać najbardziej skuteczny środek na terapię.

Po serii konsultacji z profesjonalnymi kardiologami nasz zasób wybrał 10 najlepszych heparyn drobnocząsteczkowych.

Należą do nich następujące leki:

• Nadroparyna wapnia.
• Hemapaksan.
• Fragmin.
• Fraxiparin.
• Clivearin
• Enixum.
• Dalteparin.
• Flenox.
• Novoparin.
• Clexane.

W odniesieniu do każdego z rozważanych środków kardiolodzy rozróżniają je:

1. dość długi efekt przeciwzakrzepowy
2. znaczące hamowanie powstawania trombiny
3. możliwość wstępu w celach prewencyjnych
4. działanie przeciwzakrzepowe
5. akceptowalny koszt

Nie należy zapominać, że przed przyjęciem jakiegokolwiek leku niezwykle ważne jest skonsultowanie się z lekarzem i dokładne zapoznanie się z dołączonymi do niego instrukcjami. W przeciwnym razie ryzyko związane z organizowaniem terapii, która jest nieskuteczna lub nawet niebezpieczna dla zdrowia, jest dość wysokie.

Przeciwwskazania i możliwe działania niepożądane

W przypadku naruszeń leków krzepnięcia krwi są przeciwwskazane!

Organizując leczenie antykoagulantami o dowolnej formacji, niezwykle ważne jest, aby wykluczyć obecność przeciwwskazań do ich stosowania u konkretnego pacjenta. Nawiasem mówiąc, istnieje wiele zakazów przyjmowania tych leków.

W przypadku heparyn drobnocząstkowych należy podkreślić następujące kwestie:

• objawy alergiczne na takie;
• zaburzenia krzepnięcia krwi
• udar krwotoczny
• encephalomalacia
• poważne obrażenia OUN
• poprzednia operacja oczu
• retinopatia w cukrzycy
• ostre wrzody żołądkowo-jelitowe
• tendencja lub wysokie ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym i płucach (na przykład z uszkodzeniami żołądka lub aktywną gruźlicą)
• ciężka choroba nerek
• nadciśnienie tętnicze
• bakteryjne zapalenie wsierdzia
• pierwszy trymestr ciąży

W celach specjalnych i z zachowaniem szczególnej ostrożności, heparyny drobnocząsteczkowe są stosowane do:

1. wysokie ryzyko krwawienia zarówno otwarte, jak i wewnętrzne
2. wrzodziejące zmiany przewodu żołądkowo-jelitowego o postaci nieostrnej
3. zaburzenia krążenia w mózgu
4. niedokrwienie dowolnej postaci
5. ostatnie operacje w dowolnej części ciała
6. drobne problemy z wątrobą, nerkami, trzustką i centralnym układem nerwowym
7. cukrzyca
8. wiek pacjenta od 60 lat

Dowiedz się więcej o antykoagulantach można znaleźć w wideo:

Ignorując przeciwwskazania lub niewłaściwie zorganizowane leczenie antykoagulantami, należy przygotować się na pojawienie się efektów ubocznych. Różni ludzie mają różne przejawy i mogą mieć charakter:

• aktywacja krwawienia i ich niekontrolowany przebieg
• reakcja alergiczna
• łysienie
• martwica skóry
• immunopatogeneza różnego rodzaju

Kiedy pojawią się pierwsze "efekty uboczne", należy natychmiast odrzucić leczenie przeciwzakrzepowe i udać się do lekarza, aby zapoznać się z dalszym wektorem działań. W przypadku aktywacji krwawienia w ogóle - pacjent musi być natychmiast hospitalizowany.

Zalety i wady terapii przeciwzakrzepowej

Heparyny drobnocząsteczkowe w postaci tabletek nie są wytwarzane!

Na zakończenie dzisiejszego artykułu skupimy się na zaletach i wadach leczenia przeciwzakrzepowego heparynami drobnocząsteczkowymi.

Zacznijmy od zalet tych leków, które wyrażają się w ich:

• wysoka wydajność
• względna łatwość odbioru
• niska częstotliwość używania (nie więcej niż raz dziennie)
• rzadkie efekty uboczne prowokacji
• dogodne monitorowanie skuteczności zorganizowanej terapii

Jeśli chodzi o niedociągnięcia, powinny one obejmować:

• potrzeba wstrzyknięcia leku, co nie jest dopuszczalne dla każdego pacjenta
• obecność znacznej liczby przeciwwskazań
• niezdolność do zorganizowania wysokiej jakości i bezpiecznego samodzielnego leczenia

Na tym, być może, dokonamy przeglądu heparyn drobnocząstkowych. Mamy nadzieję, że prezentowany materiał był dla Ciebie przydatny i udzielił odpowiedzi na Twoje pytania. Życzę zdrowia i pomyślnego leczenia wszystkich chorób organizmu!

Zauważyłeś błąd? Wybierz i naciśnij Ctrl + Enter, aby nam powiedzieć.

Heparyny niskocząsteczkowe (NMG)

antykoagulantowy aktywator krwi hirudyny

Wyniki badań klinicznych wskazują na skuteczność heparyny w ostrym zawale mięśnia sercowego, niestabilnej dławicy piersiowej, zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych i niektórych innych schorzeniach. Jednak niemożność przewidywania nasilenia efektu przeciwzakrzepowego z dokładnością wymaga regularnych i częstych badań laboratoryjnych w celu określenia czasu krzepnięcia krwi lub czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji. Ponadto, heparyna ma działania uboczne, w szczególności może powodować osteoporozę, małopłytkowość, a także sprzyja agregacji płytek. W związku z tym opracowano heparyny drobnocząsteczkowe (LMWH) wyizolowane z niefrakcjonowanej heparyny.

Z chemicznego punktu widzenia heparyna jest mieszaniną polimerów składającą się z reszt sacharydów, których masa cząsteczkowa mieści się w zakresie od 5000 do 30 000 D. Cząsteczki takiego polimeru wiążą się z antytrombiną w osoczu - określoną sekwencją pentasacharydów.

Ryc.1. Strukturalna i funkcjonalna sekwencja pentasacharydów heparyn.

Gdy heparyna wchodzi w interakcję z antytrombiną, aktywność tego ostatniego gwałtownie rośnie. Stwarza to warunki wstępne do zahamowania kaskady reakcji krzepnięcia krwi, dzięki czemu osiąga się działanie przeciwzakrzepowe heparyny. Należy zauważyć, że "niefrakcjonowana" heparyna zawiera polimery o różnych długościach łańcucha. Niewielkie cząsteczki heparyny wzmacniają działanie przeciwzakrzepowe poprzez hamowanie aktywności czynnika Xa, ale nie są w stanie wzmocnić działania antytrombiny, mającej na celu zahamowanie czynnika krzepnięcia Pa. W tym samym czasie dłuższe heparyny zwiększają aktywność antytrombiny w stosunku do czynnika Pa. Heparyny, które aktywują antytrombinę, stanowią trzecią część tych, które tworzą niefrakcjonowaną heparynę.

Tak więc, z chemicznego punktu widzenia, LMWH są heterogeniczną mieszaniną siarczanowanych glikozoaminoglikanów. Leki oparte na LMWH mają kilka zalet w stosunku do niefrakcjonowanej heparyny. Tak więc, przy ich stosowaniu, zależny od dawki efekt przeciwzakrzepowy można przewidzieć z większą dokładnością, charakteryzują się one zwiększoną biodostępnością po podaniu podskórnym, dłuższym okresem półtrwania, małą częstością występowania małopłytkowości, a ponadto nie ma potrzeby regularnego określania czasu krzepnięcia krwi lub czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji.

Ryc. 2. Cechy działania przeciwzakrzepowego "niefrakcjonowanej" heparyny (UFH) i jej pochodnych o niskiej masie cząsteczkowej (LMWH)