Mechanizm działania leków trombolitycznych, wskazania, skutki uboczne

Z tego artykułu dowiesz się: jak działają leki trombolityczne, komu i za co są przepisywane. Odmiany narkotyków. Skutki uboczne, interakcje z innymi lekami, przeciwwskazania.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz drugiej kategorii, kierownik laboratorium ośrodka diagnostyczno-leczniczego (2015-2016).

Środki trombolityczne (fibrynolityczne) są lekami, które mają na celu zniszczenie skrzepów krwi. W przeciwieństwie do leków przeciwpłytkowych i antykoagulantów, które obniżają lepkość krwi i zapobiegają zakrzepicy, leki trombolityczne mogą rozpuszczać już utworzone skrzepliny. Dlatego leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi, a leczenie trombolityczne stanowi ich leczenie.

Wprowadza lek do tej grupy tylko doświadczony resuscytator lub kardiolog w szpitalu.

Mechanizm działania

Dla "lepkości" krwi spotyka się specjalne białko - fibryna. Kiedy nie jest wystarczająca we krwi - występuje tendencja do krwawienia i spowalnia proces krzepnięcia z uszkodzeniem tkanek. Ale kiedy jego poziom jest podwyższony - tworzą się z niego skrzepy krwi.

Specjalny enzym - plazmin dzieli nadmierną ilość fibryny. Proces rozszczepienia nazywa się fibrynolizą. We krwi enzym ten występuje w dużych ilościach w formie nieaktywnej - w postaci plazminogenu. I tylko w razie potrzeby zamienia się w plazmę.

Mechanizm fizjologicznej fibrynolizy

U osób zdrowych ilość fibryny i plazmin we krwi jest zrównoważona, ale ze skłonnością do zakrzepicy poziom plazmin jest obniżony.

Leki trombolityczne (inna nazwa - fibrinolitikov) aktywują wchłanianie zakrzepów krwi, zamieniając plazminogen w plazminę, która jest zdolna do rozkładania fibryny - białka, które tworzy skrzepy krwi.

Wskazania

Fibrynolityki przepisane w takich patologiach:

• Zawał mięśnia sercowego wywołany przez skrzeplinę.
• Udar niedokrwienny.
• Zator płucny.
• Zakrzepica dowolnej dużej tętnicy lub żyły.
• Zakrzep żylny.

Leczenie zakrzepicy zaleca się nie później niż 3 dni po wytworzeniu się skrzepliny. I to jest najbardziej skuteczne w ciągu pierwszych 6 godzin.

Odmiana trombolityczna

Zgodnie z nowością i skutecznością tej grupy leków są podzielone na 3 generacje.

Pierwszym lekiem o działaniu trombolitycznym jest streptokinaza. Enzym ten jest wytwarzany przez paciorkowce beta-hemolizujące bakterie. Efekt fibrynolityczny tej substancji został po raz pierwszy opisany już w 1940 roku.

Pomimo skuteczności narzędzia często powoduje reakcje alergiczne.

Co więcej, zarówno streptokinaza, jak i urokinaza powodują rozszczepienie nie tylko niebezpiecznej fibryny, która utworzyła zakrzep, ale także fibrynogenu, protrombiny, czynnika krzepnięcia 5 i czynnika krzepnięcia 8. Jest to bardzo obarczone krwawieniem.

Te niedociągnięcia pierwszego trombolitikova skłoniły naukowców do opracowania nowych, bezpieczniejszych dla ciała środków fibrynolitycznych.

Trombolityki 2 i 3 pokolenia bardziej selektywne. Działają bardziej celowo na skrzeplinę i nie rozrzedzają krwi tak bardzo. Minimalizuje to krwawienie jako skutek uboczny leczenia trombolitycznego. Jednak ryzyko krwawienia nadal pozostaje, szczególnie jeśli istnieją czynniki predysponujące (jeśli są dostępne, stosowanie leków jest przeciwwskazane).

We współczesnej praktyce medycznej, trombolityki II generacji są stosowane głównie, ponieważ są bezpieczniejsze niż leki pierwszego pokolenia.

Przeciwwskazania

Nie należy wykonywać leczenia trombolitycznego w takich przypadkach:

• Obfite krwawienie wewnętrzne w ciągu ostatnich sześciu miesięcy.
• Operacja na rdzeniu kręgowym lub mózgu w historii.
• Skaza krwotoczna.
• Zapalna choroba naczyniowa.
• Podejrzenie krwotocznego udaru mózgu
• Ciężkie nadciśnienie tętnicze, którego nie można kontrolować (ciśnienie skurczowe powyżej 185 mm Hg lub rozkurczowe ciśnienie krwi powyżej 110 mm Hg.).
• Ostatnie traumatyczne uszkodzenie mózgu.
• Przeniesiono 10 dni i później poważne obrażenia lub operację.
• Poród (10 dni wcześniej i później).
• Nakłucie żyły podobojczykowej lub żyły szyjnej oraz innych naczyń, których nie można sprasować mniej niż 10 dni temu.
• Resuscytacja krążeniowo-oddechowa, która trwała ponad 2 minuty, a także ta, która wywołała urazy.
• Niewydolność wątroby, ciężka choroba wątroby (marskość wątroby, zapalenie wątroby itp.).
• Żylaki przełyku.
• Retinopatia krwotoczna (skłonność do krwotoków siatkówki, często występująca w cukrzycy).
• Zaostrzenie choroby wrzodowej w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
• Zapalenie trzustki w ostrej postaci.
• Zapalenie wsierdzia o charakterze bakteryjnym.
• Tętniaki i inne nieprawidłowości dużych tętnic lub żył.
• Nowotwory ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, zwłaszcza w przewodzie pokarmowym, w płucach, mózgu.
• Udar krwotoczny w historii.
• Krwotok śródczaszkowy w wywiadzie.
• Ciężki udar niedokrwienny, z drgawkami pośród objawów.
• Gruźlica z krwioplucie.
• Indywidualna nietolerancja leku.

Istnieją również przeciwwskazania dotyczące obecnego stanu krwi. Trombolitycy są przeciwwskazani, jeśli badanie krwi wykazało następujące nieprawidłowości:

• Poziom cukru powyżej 400 miligramów na decylitr lub mniej niż 50 mg / dl.
• Liczba płytek krwi jest mniejsza niż 100 000 na mm 3.

Jeśli lek stosuje się do udaru mózgu, wówczas obowiązuje granica wiekowa. Fibrynolaryki zwykle nie są podawane w przypadku udaru u pacjentów w wieku poniżej 18 lat i powyżej 80 lat.

Interakcje z innymi lekami

Preparatów do leczenia trombolitycznego nie stosuje się, gdy pacjenci otrzymują leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna).

W przypadku jednoczesnego stosowania z czynnikami wpływającymi na poziom płytek krwi (antybiotyki z grupy cefalosporyn, niesteroidowe leki przeciwzapalne, kortykosteroidy) zwiększa się ryzyko krwawienia.

Pacjenci, którzy przyjmowali leki przeciwpłytkowe na bieżąco, również zwiększają ryzyko krwawienia. Lekarz musi wziąć to pod uwagę przy obliczaniu dawki leków trombolitycznych.

Jeśli pacjent, na krótko przed wprowadzeniem fibrynolizy, zażywał inhibitory ACE, ryzyko reakcji alergicznej wzrasta.

Skutki uboczne

Głównym skutkiem ubocznym wszystkich leków trombolitycznych jest krwawienie:

1. Outdoor Z niedawno uszkodzonych naczyń, na przykład, z których pobrano krew do analizy. Od dziąseł, nosa.
2. Krwawienia w skórze. W postaci wybroczyny (punkty), siniaki. Krwotok z krwawienia.
3. Wewnętrzny. Z błon śluzowych przewodu pokarmowego, narządów układu moczowo-płciowego. Krwotoki w przestrzeni zaotrzewnowej. W mózgu (objawiający się objawami neurologicznymi: drgawki, zaburzenia mowy, letarg). Rzadziej - krwawienie z narządów miąższowych (wątroba, nadnercza, śledziona, trzustka, tarczyca i inne gruczoły, płuca).

Krwawienie wewnętrzne u pacjentów bez przeciwwskazań występuje dość rzadko.

Mogą również wystąpić arytmie (które będą wymagać stosowania leków antyarytmicznych), niskie ciśnienie krwi, nudności, wymioty, gorączka.

Reakcja alergiczna na lek powoduje wysypkę, skurcz oskrzeli, obrzęk, obniżenie ciśnienia. Alergia na leki może prowadzić do śmiertelnego wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego ważne jest stosowanie leków przeciwalergicznych w czasie, gdy pojawią się pierwsze objawy.

Efekty uboczne są najbardziej widoczne w lekach pierwszej generacji. Podczas korzystania z generacji fibrynolitycznych 2 i 3 występują one rzadziej i nie płyną tak mocno.

Przy stosowaniu trombolizy 1 pokolenie może być tak ciężkim krwawieniem, że potrzebna jest transfuzja krwi.

Dalsze leczenie

Reakcja organizmu na ostre rozrzedzenie krwi staje się zwiększoną produkcją trombiny - substancji, która zwiększa skrzepy krwi. Może to doprowadzić do nawrotu zakrzepicy. W celu profilaktyki mogą ponownie podawać trombolizę 2. lub 3. generacji (ale nie pierwszą z powodu większego krwawienia po ich zastosowaniu).

Zamiast reintrodukcji fibrynolitycznej, w celu zapobiegania ponownemu tworzeniu się skrzepów krwi, można stosować antykoagulanty (heparynę) lub antyagregaty (kwas acetylosalicylowy).

Przedawkowanie

Ponieważ lek jest szybko wydalany z organizmu, przedawkowanie występuje rzadko. Jest to jednak bardzo niebezpieczne, ponieważ powoduje ciężkie krwawienie, po którym konieczne jest przetoczenie krwi.

Aby wyeliminować przedawkowanie, należy przerwać podawanie leku. Można również podawać środki przeciwfibrynolityczne (inhibitory fibrynolizy) - leki o działaniu odwrotnym, które przywracają krzepliwość krwi i zatrzymują krwawienie. Najczęstszym lekiem z tej grupy jest kwas aminokapronowy.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz drugiej kategorii, kierownik laboratorium ośrodka diagnostyczno-leczniczego (2015-2016).

Trombolityczny

W ludzkim ciele, jak wiadomo, występują jednocześnie przeciwne procesy: zużycie i zużycie energii, magazynowanie i wykorzystanie tłuszczu, budowa i niszczenie komórek. Krew jest unikalną tkanką płynną i podobne są jej również procesy: tworzenie skrzeplin i fibrynoliza (rozpuszczanie utworzonych skrzepów). Co to jest tromboliza? Są to leki stosowane w przypadkach, gdy tworzenie się skrzepliny staje się nadmierne dla organizmu.

Ważne jest, aby nie mylić leków trombolitycznych z lekami przeciwpłytkowymi i antykoagulantami. Różnice między nimi są następujące:

• wszystkie leki trombolityczne niszczą już powstały zakrzep, a wszystkie antykoagulanty i dezagreganty zapobiegają ich tworzeniu. Nie mogą zniszczyć zakrzepu krwi;
• Środki trombolityczne są pomocą w nagłych wypadkach, ponieważ zakrzep należy rozpuścić tak szybko, jak to możliwe. Leki przeciwzakrzepowe można przyjmować w profilaktyce przez miesiące i lata;
• leki trombolityczne są enzymami, które są podawane donaczyniowo w postaci płynnej. Leki przeciwzakrzepowe i dezagregujące są często wytwarzane zarówno do podawania domięśniowego i dożylnego, jak i w postaci tabletek.

Przykłady środków przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych obejmują aspirynę, kuranty, dipirydamol, trental, warfarynę, heparynę i jej dekstrany o niskim ciężarze cząsteczkowym, klopidogrel, a nawet leczenie pijawek. Istnieje szczegółowa klasyfikacja czynników przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych (i nie jedna), ale pytania te nie są zawarte w temacie tego artykułu.

Po co jesteśmy

Środki trombolityczne są potrzebne, gdy zasoby naturalne układu rozpuszczania skrzeplin (fibrynolizy) są wyczerpane. W wyniku wielokrotnej zakrzepicy może wystąpić zablokowanie naczyń o najróżniejszym kalibercie, zarówno w kanałach tętniczych, jak i żylnych. Mogą nawet występować przypadki zakrzepicy wielokrotnej naczyń włosowatych, z naruszeniem kapilarnego przepływu krwi (mikrokrążenia). Zakrzepica może powodować różne komplikacje, z których najpoważniejsze to niedokrwienie (niedotlenienie tkanek), następnie martwica lub martwica. Najbardziej znanymi, groźnymi i społecznie znaczącymi chorobami wywoływanymi przez zakrzepicę są zakrzepica tętnic wieńcowych, które zasilają mięsień sercowy (zawał mięśnia sercowego) i udary niedokrwienne. Udary często prowadzą do uporczywej niepełnosprawności pacjenta.

Oprócz takich "dużych" chorób, które wymagają opieki w nagłych przypadkach, zakrzepica może występować w chorobach naczyń obwodowych: takich jak żylaki, zakrzepowe zapalenie żył, zatarcie zapalenia pęcherzyków i inne.

W wielu przypadkach stosowanie leków trombolitycznych. Zadaniem tych leków jest rozpuszczenie zakrzepu fibrynowego, który albo uformował się i rósł w jednym miejscu przez długi czas i spowodował zablokowanie naczynia, albo oderwał się i został przyniesiony z innej części krwi. Nowoczesna intensywna terapia trombolityczna jest niezależną specjalnością, sekcją ratunkową "pierwszych godzin" po katastrofie, która nastąpiła w sercu i mózgu. Do rozpuszczania zakrzepów krwi stosuje się zaawansowane techniki manipulacji i dostarczania leków bezpośrednio do strefy zakrzepicy. Działania te są przeprowadzane w ośrodkach neurochirurgicznych i specjalistycznych jednostkach kardiochirurgicznych, z możliwością trzymania cewnika pod kontrolą RTG w sali operacyjnej.

Przede wszystkim jednak musisz mocno wiedzieć, kiedy zażywanie leków trombolitycznych jest zabronione. Przeciwwskazania do ich stosowania są absolutne, gdy technika jest ściśle zabroniona i względna - gdy lekarz prowadzący podejmuje decyzję o rozpoczęciu terapii. Dzieje się tak tylko wtedy, gdy korzyści płynące ze stosowania leku przewyższają całkowite ryzyko związane z używaniem leku. Ryzyko przyjmowania leków przeciwkrzepliwych, pomimo dużej listy, ogranicza się do jednej rzeczy - wystąpienia niekontrolowanego krwawienia.

Bezwzględne przeciwwskazania

• wszystkie krwawienia, zarówno istniejące w chwili podjęcia decyzji o powołaniu, jak i masywną przeszłość, jeśli miały miejsce w ciągu ostatnich 14 dni. Najczęściej odnosi się do krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienia z dróg rodnych i dróg moczowych, a także masywnych krwawień z nosa. W tym przypadku skuteczne leki mogą zwiększać krwawienie aż do wstrząsu krwotocznego;
• znaczące urazy i siniaki narządów wewnętrznych, operacje brzucha, jeśli zostały przeprowadzone w ciągu ostatnich 10 dni;
• jeśli pacjent był operowany w szpitalu neurochirurgicznym rdzenia kręgowego lub mózgu, okres "zakazu" przedłużono do 2 miesięcy;
• wysokie ryzyko zapalenia osierdzia, tętniaka i rozwarstwienia aorty. W takim przypadku możliwe jest krwawienie do jamy osierdziowej wraz z rozwojem ostrej tamponady serca, zerwania aorty;
• nieuleczalne nadciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze przekracza 200 110 mm Hg. v.;
• wczesny okres wyleczenia udaru krwotocznego (nie wcześniej niż 6 miesięcy);
• dziedziczne formy chorób, objawiające się przez skazę krwotoczną i zwiększone krwawienie: hemofilia, plama małopłytkowa, krwotoczne zapalenie naczyń, itp.;
• podejrzenie ostrego zapalenia trzustki (w celu uniknięcia krwotocznej martwicy trzustkowej);
• wskaźniki pełnej liczby krwinek: zmniejszenie liczby płytek krwi poniżej 100 jednostek;
• nietolerancja na lek.

Względne przeciwwskazania

• obecność przewlekłych chorób, takich jak bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie osierdzia, przewlekła niewydolność nerek lub wątroby;
• wyraźna miażdżyca naczyń mózgowych;
• starość i starość;
• ciąża;
• uporczywe nadciśnienie tętnicze, osiągające dobowe wartości ciśnienia około 180 100 mm Hg. st;
• powikłania cukrzycy w postaci retinopatii krwotocznej;
• kontynuowano niewielkie krwawienie (nosowe, dziąsłowe, krwioplucie, krew w moczu i inne objawy);
• świeże złamania długich kości rurowych;
• spala więcej niż 10% powierzchni ciała;
• stany, które niedawno przeprowadziły terapię trombolityczną w przypadku zawału serca lub udaru, do 9 miesięcy. Nie ma znaczenia, jakie leki zostały użyte - nowoczesne lub względnie stare.

O mechanizmie działania leków fibrynolitycznych

Aby rozpuścić skrzep fibryny, potrzebny jest "naturalny rozpuszczalnik" - enzym plazminy, który powstaje z plazminogenu, który stale krąży we krwi "na wszelki wypadek". Na powstanie aktywnej plazmin i początek fibrynolizy (rozszczepienie skrzepu) wpływają czynniki tkankowe, które powstają w naczyniu podczas okluzji, a także utworzone elementy krwi. Mechanizm działania jest dość złożony i jest kaskadą wieloetapową.

Rodzaje trombolitycznych

Na początku XXI wieku lista czynników trombolitycznych wygląda całkiem kompletnie. Znajomość medycyny z tymi lekami, która rozpoczęła się pod koniec lat 40. XX wieku, oraz intensywne, udane poszukiwanie nowych produktów doprowadziły do ​​tego, że ta grupa leków ma kilka pokoleń. Klasyfikacja pokoleń dla naszych czasów wygląda następująco:

Pierwsza generacja

Streptokinaza i urokinaza, streptodekaza, fibrynolizyna

Leki te są enzymami lub naturalnymi katalizatorami, które występują w przyrodzie. Nazywa się je "ogólnoustrojowymi trombolitami". Przyczyniają się do aktywacji jednej z kaskad fibrynolizy, zamieniając plazminogen w plazminę. Niezbędne dla tych leków jest aktywowanie całej plazminy krwi, nie tylko w miejscu zakrzepu krwi, co może powodować krwawienie. I wreszcie, te leki są pochodzenia naturalnego. Zatem streptokinaza jest wydzielana z hemolitycznego paciorkowca i może powodować reakcje anafilaktyczne, takie jak obce białko. Dlatego wielokrotne podawanie często nie jest możliwe.

2. generacji

Alteplaza, actilis, rekombinowana prourokinaza

Są to leki stworzone sztucznie przez bakterie E. coli, w których niezbędne geny są wprowadzane za pomocą inżynierii genetycznej i biotechnologii. Leki są nazywane trombolitami selektywnymi względem fibryny i są aktywatorami tkankowego fibrynogenu rekombinowanego. Oznacza to, że lek wpływa tylko na plazminogen, który jest związany z powstającym skrzepliną, bez działania ogólnoustrojowego.

3. generacji

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Dalsze udoskonalanie leków trwa: okres półtrwania jest przedłużony (czas działania), wskaźniki selektywności ulegają poprawie (selektywne dostarczanie do skrzepliny).

4. generacji

Tworzone są połączone preparaty.

Jednak obecnie "złotym standardem" leczenia trombolitycznego są leki drugiej generacji. Są dobrze zbadane, nie mają wyraźnych braków, opracowano mechanizm ich produkcji na skalę przemysłową. Dlatego jasne jest, że leki czwartej generacji są najlepsze - na razie nie powinny. Tak, pod względem szybkości i intensywności lizy skrzepów krwi, wyprzedzają one trombolizę poprzedniej generacji, ale komplikacje i walka z nimi nie były tak dobrze badane.

Obecnie prowadzone są badania w wiodących światowych laboratoriach mających na celu stworzenie zwykłego preparatu tabletkowego, który po spożyciu rozpuszcza zakrzepy krwi. Taka "magiczna pigułka" do leczenia ataków serca i udarów niewątpliwie zostanie stworzona. Być może stworzenie tego będzie wymagało sukcesu nanotechnologii. W międzyczasie najważniejsza jest pilna diagnoza na etapie przedszpitalnym i wprowadzenie leków trombolitycznych w ciągu 3 godzin po zakrzepicy.

Trombolityki: wskazania, przeciwwskazania, leki

Po raz pierwszy leki trombolityczne zostały zastosowane w praktyce klinicznej przez S. Sherry'ego i V. Tilleta w 1949 roku. Już w 1959 roku uzyskano dane dotyczące skutecznego stosowania streptokinazy w leczeniu pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, ale trombolityki uzyskały powszechne rozpoznanie dopiero w 1989 roku.

W przeciwieństwie do leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych, których zastosowanie przyczynia się do zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi, środki trombolityczne mogą rozpuszczać powstały skrzep fibrynowy. Ten efekt pomaga przywrócić prawidłowy przepływ krwi w strefie niedokrwiennej dotkniętego narządu i normalizuje jego funkcjonowanie.

Ten artykuł pomoże ci dowiedzieć się o wskazaniach i przeciwwskazaniach do powołania terapii trombolitycznej i zapozna cię z głównymi lekami w tej grupie. Pamiętaj, że leki trombolityczne powinny być przepisywane tylko przez lekarza, a ich przyjmowaniu powinno towarzyszyć kontrolowanie parametrów laboratoryjnych krwi i stanu naczyń krwionośnych.

Wskazania

Środki trombolityczne można stosować w różnych dziedzinach medycyny. Głównymi wskazaniami do ich powołania są choroba, której towarzyszy tworzenie się skrzepów fibryny. Zakrzepica może być tętnicza, żylna lub spowodowana układową, paradoksalną lub płucną chorobą zakrzepowo-zatorową.

Główne wskazania do stosowania leków trombolitycznych:

• zawał mięśnia sercowego;
• udar;
• TELA;
• obwodowa i centralna zakrzepica tętnic;
• zakrzepica żył nerkowych, wątrobowych i innych, z wyjątkiem żył kończyn dolnych;
• zakrzepica wszczepionego zastawki trójdzielnej;
• zakrzepica środkowej żyły siatkówki;
• okluzja aortalno-wieńcowa i inne boczne zastawki;
• niedrożność tętnic obwodowych.

Cel tych leków w zawale mięśnia sercowego przedstawiono w następujących przypadkach:

• typowy angiotyczny atak zawału mięśnia sercowego, trwający co najmniej 30 minut i niezdolny do eliminacji poprzez zażywanie nitrogliceryny, od początku której upłynęło nie więcej niż 11-12 godzin;
• blokada lewej nogi pakietu His, która rozwinęła się w ciągu 12 godzin od początku ataku zawału mięśnia sercowego;
• u pacjentów z załamkami Q obserwowanymi w EKG w ciągu pierwszych 6 godzin od początku niedokrwienia mięśnia sercowego;
• u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, któremu towarzyszy podniesienie odcinka ST na EKG w dwóch lub więcej odprowadzeń, które są skoniugowane lub znajdują się w pobliżu;
• u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego powikłanych wstrząsem kardiogennym w ciągu pierwszych 6 godzin od początku ataku.

Wszystkie powyższe wskazania do wyznaczenia trombolitycznych można rozważyć dopiero po wykluczeniu bezwzględnych przeciwwskazań do ich stosowania.

Możliwe jest oszacowanie skuteczności środków trombolitycznych poprzez wykonanie badania krwi, EKG lub angiografii.

Przeciwwskazania

Głównym niepożądanym działaniem niepożądanym tych leków jest możliwe krwawienie, które może zarówno zaostrzyć chorobę podstawową, jak i wpłynąć na ogólny stan pacjenta. W tym względzie przeciwwskazania do mianowania trombolitycznych mogą być bezwzględne i względne.

Bezwzględne przeciwwskazania

• Obecność wewnętrznego krwawienia w chwili powołania;
• masywne krwawienie z narządów układu moczowo-płciowego lub układu trawiennego, jeśli minęło mniej niż 10-14 dni od daty ich wystąpienia;
• urazy, które towarzyszyły uszkodzeniu narządów wewnętrznych, biopsji lub operacji na dużą skalę, jeżeli od ich daty minęło mniej niż 10 dni;
• operacja na rdzeniu kręgowym lub mózgu, jeżeli od ich daty minęły mniej niż 2 miesiące;
• ogniotrwały wzrost ciśnienia krwi większy niż 200/120 mm Hg. v.;
• podejrzenie zapalenia osierdzia;
• ryzyko rozwarstwienia tętniaka aorty;
• poprzedni udar krwotoczny;
• skutki szczątkowe po udarze;
• skaza krwotoczna;
• podejrzewane ostre zapalenie trzustki;
• małopłytkowość z liczbą płytek mniejszą niż 100 tysięcy w 1 cm3;
• reakcja alergiczna na trombolityczne.

Względne przeciwwskazania

• Choroby, które mogą powodować krwawienie;
• infekcyjne zapalenie wsierdzia;
• ostre zapalenie osierdzia;
• poważna patologia nerek lub wątroby;
• ciąża;
• ciężkie nadciśnienie tętnicze do 180/110 mm Hg. Art. i powyżej;
• patologia naczyń mózgowych;
• cukrzycowa retinopatia krwotoczna;
• przeszłą operację lub uraz związany z uszkodzeniem rdzenia kręgowego lub mózgu;
• krwawienie z narządów trawiennych i układu moczowo-płciowego;
• zakrzepica żył głębokich nóg;
• złamania kości;
• duże oparzenia;
• APSAC lub streptokinazą w leczeniu trombolitycznym (szczególnie jeśli leki te były stosowane mniej niż 4-9 miesięcy temu), jeśli potrzebne są te same leki (można zastosować inne leki trombolityczne).

Leki trombolityczne

Trombolityki mogą zapewniać rozpuszczanie się skrzepliny (lizy) na dwa sposoby: przez dostarczanie aktywowanej plazmin do ciała lub przez aktywację plazminogenu, który wzmaga tworzenie plazminy z plazminogenu. W zależności od mechanizmu działania są one podzielone na trzy grupy:

• I (bezpośredni) - leki pochodzenia plazmowego, które mają bezpośredni proteolityczny i specyficzny wpływ na fibrynę;
• II (pośredni) - leki - środki, które aktywują tworzenie plazmin poprzez ekspozycję na plazminogen (na przykład, streptokinazę);
• III (połączone) - leki łączące właściwości funduszy z grup I i ​​II.

Fibrinolysin (Plasmin)

Fibrinolizyna składa się z osocza ludzkiego i aktywibrowanej przez staninę profibrynolizyny (plazminogenu). Ten bezpośrednio działający lek nie jest wystarczająco skuteczny, ponieważ ma powolny wpływ na skrzepliny tętnicze. Mimo to nadal jest stosowany w Rosji i na Ukrainie, gdy nie można zastosować bardziej skutecznych i nowoczesnych środków trombolitycznych.

Streptokinaza (Streptase)

Wraz z wprowadzeniem streptokinazy we krwi pacjenta powstaje kompleks Streptokinaza-plazminogen, który zapewnia tworzenie plazmin. Aby stworzyć tę pośrednią trombolizę, naukowcy wyizolowali peptyd (nieenzymatyczne białko) zawarte w paciorkowcu beta-hemolitycznym grupy C, który jest bezpośrednim aktywatorem plazminogenu. Analogi tego leku to: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin itp.

Ten trombolityczny może powodować wytwarzanie przeciwciał przeciwko streptokinazie. Wynika to z faktu, że jest on wytwarzany z kultury paciorkowców, do której większość ludzi wytwarza przeciwciała. Taka reakcja immunologiczna może trwać kilka tygodni i zatrzymuje się zaledwie 6 miesięcy po podaniu leku. Dlatego ponowne zalecenie stosowania streptokinazy nie jest zalecane od 4 do 9 miesięcy po zastosowaniu tego leku trombolitycznego lub APSAC, a po chorobach wywołanych przez paciorkowce. Aby zapobiec rozwojowi reakcji alergicznych po wprowadzeniu tego trombolitu, przed jego użyciem zaleca się stosowanie leków przeciwhistaminowych lub kortykosteroidów.

Urokinaza

Urokinaza jest enzymem wytwarzanym z hodowli komórek nerkowych. Substancja ta aktywuje plazminogen i przyczynia się do jego przekształcenia w plazminę.

W przeciwieństwie do streptokinazy, Urokinaza nie sprzyja wytwarzaniu przeciwciał i rzadko powoduje reakcje alergiczne. Analogi tej trombolizy to: Urokidan, Abbokinina i inne.

Prowynkinase

Prourokinase jest aktywatorem plazminogenu i jest wytwarzana z rekombinowanych ludzkich zarodkowych komórek nerkowych. Dostępne są dwie formy tego leku trombolitycznego:

• nie-glikolizowana rekombinowana prourokinaza (saruplaza);
• glikolizowana rekombinowana prourokinaza.

Obie formy prourokinase są równie skuteczne, ale dla glikolizacji obserwuje się szybszy początek działania.

APSAK

APSAC (lub acetylowany kompleks plazminogen-streptokinaza) jest kombinacją kompleksu streptokinazy-plazminogenu z grupą acetylową, co zapewnia szybszy efekt tego środka trombolitycznego na skrzepy krwi. Analogi APSAK to: Eminaz, Antistreplaza.

Tkankowy aktywator plazminogenu

Tkankowy aktywator plazminogenu wytwarzano wcześniej z hodowli ludzkich komórek czerniaka i ludzkich tkanek macicy. Teraz ta tromboliza jest wytwarzana z materiałów zrekombinowanych DNA.

Lek jest proteazą serynową, która oddziałuje z plazminą, trypsyną i czynnikiem Xa i wiąże się z fibryną, zapewniając rozpuszczanie się skrzepu krwi. Tkankowy aktywator plazminogenu nie powoduje wytwarzania przeciwciał, reakcji alergicznych i nie wpływa na hemodynamikę. Według danych badawczych, ten lek ma bardziej wyraźny efekt trombolityczny niż Urokinaza i Streptokinaza.

Stafylokinaza

Ta tromboliza jest wydzielana przez różne szczepy Staphylococcus aureus, ale nowoczesny przemysł wytwarza lek metodą rekombinacji DNA. W przeciwieństwie do streptokinazy, stafylokinaza ma bardziej wyraźny efekt trombolityczny i jest mniej uczulająca. Istnieją dowody na to, że lek ten jest skuteczniejszy niż tkankowy aktywator plazminogenu, ponieważ badana grupa pacjentów z zawałem mięśnia sercowego przyjmujących ten środek trombolityczny nie uzyskała ani jednego wyniku śmiertelnego.

Trombolityki są wysoce skutecznymi lekami stosowanymi w leczeniu wielu schorzeń układu sercowo-naczyniowego, którym towarzyszy zakrzepica. Ich terminowa i kompetentna aplikacja jest w stanie utrzymać zdolność do pracy i życia pacjentów. Możliwość przepisania tych leków powinna być starannie oceniona, biorąc pod uwagę wszystkie wskazania i przeciwwskazania.

Po zakończeniu leczenia trombolitycznego możliwe są nawroty zakrzepicy, ponieważ leki te mogą rozpuszczać skrzeplinę, ale nie zapobiegają jej ponownemu tworzeniu. W związku z tym, po zakończeniu podawania tych leków lub równolegle z nimi, pacjentowi przepisuje się leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe.

Jakie są leki trombolityczne i ich lista

W ludzkim ciele podczas życia pojawiają się różne procesy, takie jak niszczenie starych komórek i tworzenie nowych, rekrutacja i marnowanie energii, nagromadzenie i spalanie tłuszczu. Krew jest rodzajem płynu, który charakteryzuje się pewnymi procesami: powstawaniem skrzeplin i fibrynolizą (upłynnienie powstałych skrzepów). Kiedy zasoby naturalne organizmu nie radzą sobie już z rozpuszczaniem zakrzepów krwi, trombolityki przychodzą na ratunek.

Działanie farmakologiczne

Blokuje się naczynia o różnych średnicach, zarówno w kanale tętniczym, jak i żylnym. Zwiększone tworzenie skrzepów prowadzi do pogorszenia przepływu krwi, nakładania się naczyń krwionośnych, pogorszenia mózgu, serca, płuc. Zakrzepica może również powodować różne komplikacje, takie jak udary niedokrwienne, zawał mięśnia sercowego, choroba naczyń obwodowych (zakrzepowe zapalenie żył, żylaki).

Zadaniem środków trombolitycznych jest rozpuszczenie zakrzepu, który tworzy się w jednym miejscu lub który jest zryty w innym miejscu naczynia lub tętnicy.

Do natychmiastowego rozwiązania za pomocą najnowszych rodzajów ankiet i technologii. Lek jest wstrzykiwany bezpośrednio do strefy zakrzepicy.

Wskazania do stosowania

Środki trombolityczne stosuje się do niszczenia już uformowanych zakrzepów krwi w naczyniach krwionośnych i tętnicach. Są używane do ambulansu. Trombolityki są enzymami dożylnymi w celu szybszego działania.

Przeciwwskazania

Głównym negatywnym skutkiem grupy leków trombolitycznych może być krwawienie, pogarszając główne choroby, jest również możliwy negatywny wpływ na kondycję człowieka jako całości. Zgodnie z tymi czynnikami istnieją przeciwwskazania do stosowania leków trombolitycznych.

Można je podzielić na dwie kategorie: absolutną i względną. Bezwzględne przeciwwskazania są wtedy, gdy leki trombolityczne są surowo zabronione. Względne przeciwwskazania - to wtedy lekarz rozważa ryzyko i pozytywne wyniki, i decyduje o dopuszczeniu konkretnych funduszy.

Uwaga! Pierwszy lekarz, który mówi ci, czy brać pieniądze, jest flebologiem.

Bezwzględne przeciwwskazania

• nie powinno być krwawienia wewnętrznego w chwili powołania;
• silne krwawienie z dróg moczowych i trawiennych;
• poważne operacje na pasmach, urazy narządów wewnętrznych, od ich momentu musi minąć nie mniej niż dziesięć dni;
• operacje na rdzeniu kręgowym i mózgu, od momentu ich wykonania, muszą trwać co najmniej dwa miesiące;
• nieodwracalne wysokie ciśnienie krwi;
• prawdopodobieństwo zapalenia osierdzia;
• podejrzenie tętniaka aorty;
• udar i efekty szczątkowe;
• ostry stan skazy;
• prawdopodobieństwo ostrego zapalenia trzustki;
• niski krzepnięcie, z płytkami mniejszymi niż 100 tysięcy w 1 cm3;
• indywidualna nietolerancja na trombolizę.

Względne przeciwwskazania

• choroby, które wywołują krwawienie;
• ciężkie choroby nerek, wątroby i dróg żółciowych;
• duże zmiany w naczyniach mózgowych;
• ostre zapalenie osierdzia;
• ciąża;
• ciśnienie krwi do 180/110 mm Hg. Art. i powyżej;
• uszkodzenie siatkówki w cukrzycy;
• urazy rdzenia kręgowego i mózgu;
• krwawienie z żołądka i jelit;
• ciężkie złamania kończyn;
• ciężkie oparzenia;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• przyjmowanie środków trombolitycznych acetylowanego plazminogenu - kompleksu streptokinazy lub streptokinazy (nie mniej niż cztery - dziewięć miesięcy).

Ze względu na to, że leki te mają wiele przeciwwskazań, są przepisywane przez lekarza prowadzącego po dokładnym badaniu krwi i badaniu EKG. Po otrzymaniu wyników ocenia się ryzyko i prawdopodobieństwo konsekwencji przyjmowania leków trombolitycznych.

Każdego roku zwiększa się liczba tych leków. Różnią się stopniem oddziaływania na ciało. Niektóre obejmują substancję plazminy, która rozpuszcza skrzepy krwi, podczas gdy inne przyczyniają się do przyspieszenia syntezy genu plazmowego w plazminie. Następna grupa łączy działania poprzednich dwóch grup.

Klasyfikacja

Medycyna po raz pierwszy zapoznała się z czynnikami trombolitycznymi pod koniec lat 40. XX wieku. Intensywna praca w tym obszarze, poszukiwanie bardziej skutecznych środków, doprowadziły do ​​tego, że ta grupa leków miała kilka pokoleń. Obecnie istnieje pięć generacji leków:

1. Pierwsza generacja to enzymy mające naturę. Zmieniają plazminę we krwi i sprzyjają przyspieszeniu syntezy genu plazminowego w plazminie. Aktywne pierwiastki są wydzielane z krwi. Leki te zmieniają krzepnięcie, powodując poważne krwawienie. Składniki te są dla ciała jako obce, powodując różnego rodzaju reakcje alergiczne. Leki te pozwalają uzyskać szybkie wyniki, ale z powodu możliwości obfitego krwawienia są stosowane rzadko.
2. Druga generacja to specyficzne dla fibryny środki, które zostały sztucznie wytworzone przy pomocy bakterii E. coli w wyniku selekcji i inżynierii genetycznej. Wpływają bezpośrednio na skrzepy krwi, podczas gdy nie występują niepożądane działania uboczne. Leki te są dobrze zbadane, ich produkcja została opracowana na dużą skalę. Brak wyraźnych braków sprawia, że ​​obecnie są najbardziej poszukiwane.
3. Trzecia generacja to ulepszone rekombinowane aktywatory. Ich korzyści są dłuższe działanie, a także zwiększona zdolność do znalezienia zakrzepu krwi.
4. Czwarta generacja jest środkiem połączonego działania, które wyróżnia się szybkością i intensywnością działania na skrzepy krwi w porównaniu z przygotowaniami poprzednich pokoleń. Jednak w tej chwili są one słabo rozumiane.
5. Piąta generacja to połączenie naturalnych i rekombinowanych substancji czynnych.

Lista leków

Pierwsza generacja

1. Fibrinolizyna jest naturalnym enzymem uwalnianym z pobranej krwi i wytwarzanym w dożylnym proszku do wstrzykiwań. Działa na nitki fibryny, niszczy ich strukturę i normalizuje krążenie krwi. Istnieją różne reakcje alergiczne, ponieważ kompozycja wykorzystuje obce białko. Ryzyko krwotoku zwiększa się wraz ze spadkiem krzepliwości krwi.
2. Streptokinaza jest proszkiem stosowanym do przygotowania roztworu. Jest stosowany wyłącznie w szpitalu. Wynika to z działań niepożądanych: krwawienia, krwotoku, nagłych spadków ciśnienia, tachykardii, bradykardii. Lek ten dobrze rozpuszcza skrzepy krwi, znacznie poprawia jakość lewej komory serca.
3. Urokinaza jest środkiem trombolitycznym, który jest głównym aktywatorem plazmin, który pomaga w wewnętrznym i zewnętrznym zniszczeniu zakrzepu krwi. Do jego produkcji wykorzystano komórki nerki. Skutki tego leku są zauważalne po trzech do sześciu godzin. Możliwe są również krwawienia i krwawienia z przedawkowania.
4. Streptodekaza jest lekiem o dłuższym czasie działania. Lek ten ma niewielki wpływ na krzepnięcie krwi. Prawdopodobnie: zawroty głowy, reakcje alergiczne skóry, gorączka.
5. Tromboflux jest lekiem stosowanym w zaawansowanych przypadkach choroby. Lek ten przyczynia się do gwałtownego spadku fibrynogenu we krwi, co powoduje krwotok mózgowy. Możliwe: wysypka, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia.

Druga generacja

1. Alteplaza jest lekiem, który ma niskie ryzyko krwawienia. Lek ten niszczy zakrzep krwi, poprawiając przepływ krwi. Stosuje się go w pierwszych godzinach po ataku serca lub udarze, co zmniejsza ryzyko powikłań i śmierci.
2. Actilize jest środkiem trombolitycznym stosowanym w przypadkach poważnego uszkodzenia żył i tętnic z zakrzepicą. Najbardziej skuteczne na wczesnym etapie objawów klinicznych w ciągu pierwszych 1,5 - 2 godzin po wystąpieniu objawów zawału serca lub udaru mózgu. Ryzyko powikłań jest minimalne.
3. Prourukinaza jest lekiem charakteryzującym się tym, że ma najniższe ryzyko krwawienia. Przy jego użyciu są możliwe: reakcje alergiczne, tachykardia, arytmia.
4. Gemaza jest rosyjskim produktem medycznym, który jest dostępny w postaci proszku i jest stosowany głównie w okulistyce po operacji i podczas zawału serca. Stosując najniższe ryzyko krwawienia.
5. Purolase jest lekiem, który daje największy efekt w zakrzepicy naczyń obwodowych kończyn i ataku serca w pierwszych minutach po pierwszych objawach.
6. Metaliza jest lekiem, który charakteryzuje się ukierunkowanym efektem selektywnym i najniższym prawdopodobieństwem krwawienia. Stosowane rzadko ze względu na wysokie ceny.

Trzecie pokolenie

1. Reteplaza to lek stosowany przez długi czas w celu poprawy ukrwienia. Podczas badania ujawniono, że stosowanie leku zmniejsza ryzyko krwawienia.
2. Tenekteplaza jest skutecznym lekiem, który może działać szybko, z niewielkim ryzykiem krwawienia.
3. Lanoteplazy - jest środkiem trombolitycznym, uzyskanym w wyniku inżynierii genetycznej, biosyntetyków.
4. Antystreplaza to lek charakteryzujący się szybką aktywnością na skrzepy krwi. Pojedynczy wniosek jest wystarczający do uzyskania pożądanego rezultatu, a zniszczenie zakrzepu obserwuje się w ciągu 45 minut.

Czwarta generacja

Są to zmodernizowane preparaty szybkiej ekspozycji trzeciej generacji na plazminogen (biosyntetyk).

Piąte pokolenie

Są to narzędzia, które łączą właściwości poprzednich generacji leków (koniugat rt-PA + + "urokinaza-plazminogen" itp.)

Wniosek

Rola leków trombolitycznych w medycynie jest bezcenna, ratują życie wielu ludzi. Najbardziej popularne są leki drugiej generacji. Przeszli wystarczająco dużo badań, sprawdzili się dobrze i nie mają żadnych oczywistych niedociągnięć. Również w wyspecjalizowanych światowych laboratoriach podejmowane są działania mające na celu opracowanie tabletek, które są przyjmowane w środku i które niszczą skrzepy krwi. Wymaga to jednak udoskonalonej nanotechnologii, aw międzyczasie wykorzystujemy to, co mamy w danym momencie.

Co to jest tromboliza - przegląd najskuteczniejszych leków

W ludzkim ciele stale pojawiają się reakcje chemiczne. Krew charakteryzuje się dwoma przeciwnymi procesami: tworzeniem i odszczepianiem skrzepów krwi. A jeśli te funkcje zostaną zakłócone, zakrzepica narasta, a trombolityki przychodzą na ratunek - grupa leków odpowiedzialnych za podział skrzepów krwi.

Leki grupowe trombolityczne

Środki trombolityczne są środkami podawanymi dożylnie, aby zapobiec zatykaniu naczynia skrzepami krwi. Zakrzepica może wystąpić w żyłach lub tętnicach, upośledza pracę najważniejszych narządów, może powodować liczne komplikacje, a także śmierć.

Głównym celem przyjmowania leków trombolitycznych jest rozpuszczenie zakrzepu, który zakłóca normalne krążenie krwi lub który jest zryty w dowolnej części tętnic i żył. Nowoczesne leki pomagają nawet w nagłych przypadkach.

Często pacjenci myli trombolityki, antykoagulanty i dezagreganty. Pierwsza grupa, jak już wspomniano, usuwa istniejący zakrzep, a reszta - zapobiega jej powstawaniu, są one wykorzystywane do zapobiegania.

Same środki trombolityczne to enzymy, które są wprowadzane w postaci ciekłej do dotkniętych chorobą naczyń. Już godzinę po zażyciu leku aktywnie działa, co pomaga jak najszybciej rozwiązać problem zakrzepicy.

Leki trombolityczne stosuje się tylko z zagrożeniem życia i zdrowia w szpitalu i pod nadzorem lekarza.

Główne rodzaje leków trombolitycznych

Badanie substancji trombolitycznych rozpoczęło się w 1940 r. Przez niemal 80 lat lista leków jest kompletna, aby skutecznie zastosować je w leczeniu zakrzepicy.

Istnieje klasyfikacja trombolitycznych z pokolenia na pokolenie:

1. Trombolity systemowe są enzymami występującymi w przyrodzie. Aktywuj dowolny etap fibrynolizy, aby rozwiązać skrzeplinę. Ważną wadą jest to, że cała plazmina we krwi jest stymulowana, a nie tylko w dotkniętej części naczyń krwionośnych, która może powodować krwawienie. Główne składniki leków pierwszej generacji są pochodzenia naturalnego, co nie wyklucza możliwości wystąpienia reakcji alergicznych. Preparaty z tej grupy: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselective trombolitics są pierwszymi sztucznie pozyskanymi lekami: za pomocą inżynierii genetycznej wprowadzili niezbędny kod genetyczny do E. coli. Fundusze te mają wpływ tylko na nieplaskinogen związany z powstałym skrzepliną, nie obserwuje się działania ogólnoustrojowego, jak w przypadku leków pierwszego pokolenia. Leki drugiej generacji: Alteplaza, Aktilize.
3. Środki trzeciej generacji (Reteplaz, Tenekteplaz) działają dłużej i mają bardziej precyzyjnie ukierunkowane działanie - poprawia się dostarczanie substancji trombolitycznych do krwi.
4. Nowa generacja - leki złożone (urokinaza-plazminogen). Szybkość działania tych substancji jest znacznie większa niż w przypadku poprzednich pokoleń, ale mają również swoje wady: przeciwwskazania i powikłania wynikające z ich przyjmowania nie są dobrze rozumiane.
5. Najnowocześniejsze środki - łączą właściwości leków ze wszystkich poprzednich generacji, łączą w kompozycji naturalne i roślinne materiały.

Skrzepy trombolityczne 4 i 5 przechodzą obecnie próby kliniczne. Opracowane leki w postaci tabletek.

Zalecamy czytanie:

Mechanizm leków

Kiedy organizm nie radzi sobie i nie pęka, powstają skrzepy krwi, stosuje się specjalne preparaty farmakologiczne. Fibryna jest białkiem, które jest odpowiedzialne za lepkość krwi, jeśli jest niewystarczające, dochodzi do naruszenia krzepliwości krwi i częstych krwawień, a jeśli jest ich nadmiar, tworzą się skrzepy krwi.

Fibrynoliza (rozkład skrzepu fibryny) wymaga plazminy, enzymu, który stale krąży we krwi, ale może nie wystarczyć. Aby poradzić sobie z zakrzepem krwi, roztwór enzymatyczny wstrzykuje się do żyły, co stymuluje zniszczenie agregacji komórek fibryny.

Mechanizm działania leków trombolitycznych opiera się na tymczasowym wzroście ilości plazmin we krwi. Istnieje kilka trybów podawania leku:

• Infuzja - powolne wstrzykiwanie leku do żyły;
• Bolus - szybkie wstrzyknięcie imponującej dawki roztworu do natychmiastowej reakcji z organizmu;
• Mieszany sposób: najpierw szybkie wstrzyknięcie leku, a następnie powolny zastrzyk.

Wskazania do stosowania

Różne obszary medycyny obejmują stosowanie leków trombolitycznych, najczęściej są one przepisywane w leczeniu chorób związanych ze zwiększonym tworzeniem się skrzepów krwi. Leki są odpowiednie do leczenia zakrzepicy tętniczej, żylnej i układowej.

Leki trombolityczne powinny być przepisywane przez lekarza, samo podanie takich leków może wyrządzić więcej szkody niż pożytku.

Wskazania do stosowania leków trombolitycznych:

• Udar niedokrwienny;
• Zawał mięśnia sercowego;
• Oznaczono chorobę zakrzepowo-zatorową;
• Zakrzepica dużych naczyń;
• Zakrzepy krwi w sercu.

Badania krwi, elektrokardiogram lub angiografia są stosowane do oceny stanu pacjenta.

Przeciwwskazania do stosowania leków trombolitycznych

Każdego roku naukowcy starają się ulepszyć formułę dla środków trombolitycznych, ale główną wadą jest wysokie ryzyko krwawienia, które pogarsza ogólny stan zdrowia i może pogłębiać chorobę podstawową. Przed zażyciem leków należy zapoznać się z zaleceniami, istnieją względne i bezwzględne przeciwwskazania. Lekarz prowadzący musi najpierw przeprowadzić badanie krwi i EKG, a dopiero potem przepisać lek.

Bezwzględne przeciwwskazania, w przypadku których stosowanie trombolitycznych jest surowo zabronione:

• Krwawienie wewnętrzne podczas przepisywania leku;
• Niedawna przeszłość (mniej niż 2 tygodnie) operacji brzucha;
• Urazy narządów wewnętrznych otrzymały mniej niż 10 dni temu;
• Interwencja chirurgiczna w rdzeniu kręgowym i mózgu, mniej niż 2 miesiące temu;
• Nadciśnienie;
• Ryzyko zapalenia w osierdziu;
• Tętniak aorty;
• Ostre zapalenie trzustki;
• Niewystarczająca krzepliwość krwi;
• Indywidualna reakcja na lek;
• Przyjmowanie antykoagulantów;
• Ostra skaza.

Przy względnych przeciwwskazaniach lekarz decyduje, czy pacjent powinien otrzymać trombolitę, czy lek będzie powodował więcej szkód niż pożytku:

• Choroby prowadzące do krwawienia;
• Zmiany w strukturze naczyń mózgowych;
• Wysokie ciśnienie krwi (do 180/11);
• Cukrzycowe uszkodzenie siatkówki;
• Zakrzepowe zapalenie żył;
• Ciężka patologia nerek, wątroby i pęcherzyka żółciowego;
• Urazy głowy i rdzenia kręgowego;
• Ciężkie oparzenia;
• Skomplikowane złamania kończyn;
• Krwawienie w żołądku lub jelitach.

Leki trombolityczne są szybko eliminowane z organizmu, dlatego przypadki przedawkowania są bardzo rzadkie. Charakteryzują się obfitymi krwawieniami, zmniejszeniem krzepliwości krwi, co może wymagać transfuzji krwi.

Trombolityki różnych generacji i ich cechy

Zastanów się nad listą najbardziej znanych i często używanych leków:

• Streptokinaza jest lekiem pierwszej generacji, wytwarzanym w postaci proszku do sporządzania roztworu. Lek stosuje się tylko w warunkach szpitalnych, rozpuszcza skrzepy krwi, poprawia funkcję lewej komory serca.

Działania niepożądane obejmują: alergie, arytmie serca, obniżenie ciśnienia krwi, bóle głowy, wewnętrzne krwawienie może wystąpić;

• Prowrokinaza jest lekiem trombolitycznym drugiej generacji. Zawiera pochodną fibryny, która aktywuje produkcję plazmogenu. Prawdopodobieństwo krwotoku jest mniejsze niż w przypadku preparatów z poprzedniej fazy. Skutki uboczne są zauważalnie mniejsze: czy arytmia to tachykardia, reakcja alergiczna;
• Lanoteplaza - środek uzyskany dzięki inżynierii genetycznej. Lek działa w ciągu 3 godzin od momentu zablokowania naczynia, aktywnie niszczy zakrzep. Wraz z wprowadzeniem tego leku nie obserwowano alergii, w rzadkich przypadkach odnotowano umiarkowane krwawienie wewnętrzne.

Terapia trombolityczna pomaga w ostrej zakrzepicy i może nawet uratować życie pacjenta. Środki produkowane w postaci płynu do podawania dożylnego, które mogą zawierać składniki pochodzenia naturalnego lub syntetycznego. Jednak surowo zabrania się przyjmowania leków na skrzepy krwi, wybrania analogów, w celu zwiększenia lub zmniejszenia dawki przepisanych leków. Fundusze te mają wiele przeciwwskazań, dlatego decyzję o leczeniu trombolitem powinien podjąć lekarz po dokładnym zbadaniu, ostatecznej diagnozie i uwzględnieniu indywidualnej charakterystyki pacjenta.

Jakie są trombolityki i do czego są stosowane?

Według statystyk, najczęstszymi przyczynami niepełnosprawności i śmierci osoby są zawały serca i udary mózgu. Zwykle te choroby są spowodowane całkowitym zwężeniem (okluzją) lub zwężeniem tętnicy subtotalnej. W wyniku ostrej zakrzepicy zależne tkanki serca i mózgu nie otrzymują odpowiedniej ilości tlenu i składników odżywczych i umierają. Przez wiele lat opracowywano wysoce skuteczne metody diagnozy i leczenia tych chorób. Obecnie opracowano obie metody chirurgiczne do usuwania zakrzepu krwi z naczyń krwionośnych i nieinwazyjne procedury, które wyrażane są w dożylnym podaniu specjalnego preparatu, trombolitycznego.

Pierwsze leki do lizy wewnątrznaczyniowej (rozpuszczania) zakrzepów krwi opracowano i przetestowano w połowie lat 70. XX wieku. Charakteryzowały się wysokim ryzykiem powikłań, małą selektywnością w przypadku skrzepów krwi, dużą liczbą bezwzględnych przeciwwskazań. Z czasem nowe, bardziej skuteczne i bezpieczniejsze leki. Konwencjonalnie, w zależności od czasu pojawienia się, trombolityki są podzielone na kilka generacji. Zgodnie z tym możesz wykonać poniższą listę leków, od wczesnej do nowoczesnej:

• Steptokinaza;
• Urokinaza;
• Alteplaza;
• Prourokinase;
• Reteplaza;
• Tenekteplaza.

Ogólnoustrojowe trombolityki mają bardzo surowe i specyficzne wskazania do stosowania. W tym przypadku istotą ich użycia nie jest zapobieganie edukacji, ale podział istniejącego zakrzepu, który niesie zagrożenie dla życia.

Wskazania do stosowania:

• Ostry zawał mięśnia sercowego, nie starszy niż 12 godzin.
• Udar mózgu, potwierdzony jako niedokrwienny, spowodowany zakrzepicą tętnicy mózgowej.
• Płucna choroba zakrzepowo-zatorowa (PE).

Działanie wszystkich leków trombolitycznych jest związane z aktywacją specyficznego czynnika krzepnięcia - plazminogenu. Substancja ta powoduje powstawanie plazmin. W wyniku działania tych ostatnich zostają zniszczone fibrynogen i fibryna, które są strukturalnymi składnikami zakrzepu krwi. Rezultatem jest przywrócenie przepływu krwi w tętnicy.

Dzięki szybkiemu postępowi trombolizy możesz w pełni zachować mięsień sercowy lub zminimalizować jego uszkodzenie podczas ataku serca. U pacjentów z udarem zatorowym z wprowadzeniem leku w ciągu pierwszych trzech godzin często występuje całkowita regresja wszystkich zaburzeń neurologicznych.

Postacią dawkowaną środków trombolitycznych jest liofilizowany proszek, z którego uzyskuje się roztwór przed bezpośrednim użyciem. W postaci tabletek nie można znaleźć tych urządzeń medycznych. Wszystkie leki są podawane dożylnie, w niektórych przypadkach możliwe jest zastosowanie dotętnicze.

Ten preparat otrzymuje się przez izolację hodowli ze streptococcus b-hemolytic. Po wstrzyknięciu do krwiobiegu, streptokinaza pośrednio aktywuje plazminogen, co dodatkowo powoduje kaskadę reakcji biochemicznych mających na celu odszczepienie skrzepu krwi i hipokogulację. Używany jako szybki wlew przez 1 godzinę.

Wielokrotne podawanie tego leku jest niepożądane w związku z wytwarzaniem przeciwciał przez organizm na jego głównym składniku. W rezultacie może dojść do poważnej anafilaksji, aż do wstrząsu. Ma szereg działań niepożądanych, w tym częste niedociśnienie, różne krwawienia z narządów miąższowych, udary krwotoczne. Ludzie, którzy otrzymują ten lek po raz pierwszy często mają różne objawy alergii (wysypka, świąd, zespół niedrożności oskrzeli, gorączka, obrzęk naczynioruchowy i silny wstrząs).

Streptokinaza należy do pierwszej generacji leków trombolitycznych, w porównaniu z nowoczesnymi lekami, jej jedyną zaletą jest bardzo niska cena (około 3500 rubli). Ze względu na ten czynnik w niektórych placówkach medycznych jest on nadal stosowany do leczenia masowej zakrzepowej zatorowości płucnej i dużych ogniskowych zawałów serca, przy braku możliwości leczenia chirurgicznego.

Jest bezpośrednim aktywatorem plazminogenu, prekursora plazmin (fibrynolizyny), enzymu, który niszczy skrzepy krwi. Jest wytwarzany z tkanki wyściełającej ścianę kanalików ludzkiej nerki, wcześniej wydalonych z moczu. Po zniszczeniu mas zakrzepowych podczas zawału serca poprawia on kurczliwość i perfuzję tkanek serca.

Być może stosowanie leków w leczeniu różnych zakrzepicy tętnic obwodowych i żył. Jest stosowany w połączeniu z heparyną, która jest podawana przed Urokinazą. Czas podawania różni się w zależności od sytuacji klinicznej od 1 godziny do 24 godzin. W porównaniu ze streptokinazą jest mniej uczulający, a ich skuteczność trombolityczna jest prawie taka sama. Ale cena tego leku jest znacznie wyższa. W chwili obecnej jest obecny w sprzedaży, ale w praktyce klinicznej Urokinase nie ma szerokiej dystrybucji.

Pro urokinaza jest środkiem trombolitycznym, który jest aktywatorem profibrynozyny, rekombinowanej, typu urokinazy. Utworzony przy użyciu technologii genetycznie modyfikujących. Jest bardziej skuteczny w porównaniu z Urokinazą. Wprowadzono dożylnie bolusem, a następnie kroplówkę. Ma niewielkie ryzyko krwawienia. Źle studiowane, rzadko spotykane w praktyce.

Tkankowy aktywator plazminogenu, a następnie plazmina, szeroko znana w kręgach medycznych. Jest to jedyny środek trombolityczny, którego stosowanie zostało oficjalnie zatwierdzone do udaru. Zgodnie z wynikami wielu badań, Alteplaz jest najbezpieczniejszym i najskuteczniejszym lekiem w leczeniu ostrego niedokrwiennego mózgowego przepływu krwi.

W przeciwieństwie do streptokinazy prawdopodobieństwo powikłań krwotocznych podczas stosowania tego leku jest znacznie mniejsze. Kolejną zaletą jest wyższy procent skutecznej trombolizy z powodu lepszego i szybszego przywracania drożności uszkodzonego naczynia. Różni się wysoką selektywnością działania w stosunku do miejsc lokalizacji skrzepów krwi.

Pierwsza dawka leku jest podawana w postaci strumienia, po którym następuje wlew 1-2-godzinny. Konieczne jest dodatkowe stosowanie heparyny i kwasu acetylosalicylowego. Wadą jest częste występowanie nawrotów zwężenia tętnic. Średnia cena waha się od 25 do 28 tysięcy rubli.

Nowoczesny lek, który jest ulepszonym, zmodyfikowanym analogiem Alteplaza. Cechą tej trombolizy jest możliwość szybkiego, jednorazowego wstrzyknięcia leku w bolusie. Kolejny wlew nie jest wymagany.

Wysoce skuteczne rozszczepia skrzepy krwi, działania niepożądane w postaci krwawienia wewnętrznego i alergii występują bardzo rzadko. Łatwość podawania i szybkość działania pozwala z powodzeniem używać leku poza szpitalem, w karetce pogotowia. Oprócz dziesięciuekteplazoy z trombolizą, heparyna jest wstrzykiwana pacjentowi, podaje się aspirynę i plavix. Najważniejszą wadą Tenekteplazy jest wysoki koszt, od 40 do 80 tysięcy rubli.

Ponieważ prowadzenie trombolizy ogólnoustrojowej zawsze wiąże się z ryzykiem powikłań, obowiązkowe jest uwzględnienie wszystkich przeciwwskazań.