Sód heparyny (sól sodowa heparyny)

Rozwiązanie dla wejścia / wyjścia i p / do wprowadzenia bezbarwnego lub jasnożółtego.

Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy - 9 mg, chlorek sodu - 3,4 mg, woda d / i do 1 ml.

5 ml - ampułki (5) - pakuje karton.
5 ml - butelki (5) - pakuje karton.
5 ml - ampułki (10) - pakuje karton.
5 ml - butelki (10) - pakuje karton.
5 ml - ampułki (50) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - butelki (50) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - ampułki (100) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - butelki (100) - pudełka kartonowe (dla szpitali).

Roztwór do podawania iv i p / do wprowadzenia klarownego, bezbarwnego lub jasnożółtego roztworu.

Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy 9 mg, chlorek sodu 3,4 mg, woda d / i do 1 ml.

5 ml - szklane butelki (1) - pakuje karton.
5 ml - szklane butelki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (1) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane butelki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (2) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane butelki (5) - opakowania z komórkami konturowymi (1) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane butelki (5) - opakowania z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (1) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (2) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane ampułki (5) - opakowania z komórką konturową (1) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane ampułki (5) - opakowania z komórką konturową (2) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane butelki (5) - pakuje karton z wkładką oddzielającą.
5 ml - szklane butelki (10) - pakuje karton z wkładką oddzielającą.
5 ml - szklane ampułki (5) - opakowania kartonowe z wkładką separującą.
5 ml - szklane ampułki (10) - opakowania kartonowe z wkładką separującą.
5 ml - szklane butelki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (10) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - szklane butelki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (20) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (10) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (20) - pudełka kartonowe (dla szpitali).

Mechanizm działania heparyny sodowej opiera się głównie na związaniu z antytrombiną III, która jest naturalnym inhibitorem aktywowanych czynników krzepnięcia krwi IIa (trombina), IXa, Xa, Xla i XIIa. Heparyna sodowa jest wiązana przez antytrombinę III i powoduje zmiany konformacyjne w jej cząsteczce. W rezultacie, wiązanie antytrombiny III z czynnikami krzepnięcia IIa (trombina), IXa, Xa, Xla i XIIa ulega przyspieszeniu, a ich aktywność enzymatyczna jest zablokowana. Wiązanie heparyny sodowej z antytrombiną III ma charakter elektrostatyczny i zależy w dużej mierze od długości i składu cząsteczki (aby wiązać heparynę sodową do antytrombiny III, wymagana jest sekwencja penta-sacharydowa zawierająca siarczanowaną glukozaminę 3-O).

Największe znaczenie ma zdolność heparyny sodowej w połączeniu z antytrombiną III do hamowania czynników krzepnięcia IIa (trombina) i Xa. Stosunek aktywności heparyny sodowej w stosunku do czynnika Xa do jego aktywności względem czynnika IIa wynosi 0,9-1,1. Heparyna sodowa zmniejsza lepkość krwi, zmniejsza przepuszczalność naczyń, stymuluje bradykininę, histaminę i inne czynniki endogenne, a tym samym zapobiega rozwojowi zastoju. Heparyna sodowa jest zdolna do sorpcji na powierzchni błon śródbłonkowych i komórek krwi, zwiększając ich ładunek ujemny, co zapobiega zrostom i agregacji płytek. Heparyna sodowa spowalnia hiperplazję mięśni gładkich, aktywuje lipazę lipoproteinową, a tym samym działa obniżająco na lipidy i zapobiega rozwojowi miażdżycy.

Heparyna sodowa wiąże niektóre składniki układu dopełniacza, zmniejsza jego aktywność, zapobiega współpracy limfocytów i powstawaniu immunoglobulin, wiąże histaminę, serotoninę (to znaczy ma działanie przeciwalergiczne). Heparyna sodowa zwiększa przepływ krwi przez nerki, zwiększa opór naczyniowy mózgu, zmniejsza aktywność hialuronidazy w mózgu, zmniejsza aktywność surfaktanta w płucach, hamuje nadmierną syntezę aldosteronu w korze nadnerczy, wiąże adrenalinę, moduluje reakcję jajników na bodźce hormonalne, wzmaga aktywność hormonów przytarczyc. W wyniku interakcji z enzymami heparyna sodowa może zwiększać aktywność hydroksylazy tyrozynowej mózgu, pepsynogenu, polimerazy DNA i zmniejszać aktywność ATPazy miozynowej, kinazy pirogronianowej, polimerazy PNK, pepsyny. Znaczenie kliniczne tych działań heparyny sodowej pozostaje niepewne i nie jest dobrze znane.

W ostrym zespole wieńcowym bez trwałego podtypu odcinka ST na EKG (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez podtypu odcinka ST), heparyna sodowa w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego i śmiertelności. W zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST na EKG heparyna sodowa jest skuteczna w pierwotnej przezskórnej rewaskularyzacji wieńcowej w połączeniu z inhibitorami receptora glikoproteiny IIb / IIIa oraz w leczeniu trombolitycznym streptokinazą (wzrost częstości rewaskularyzacji).

W wysokich dawkach heparyna sodowa jest skuteczna w chorobie zakrzepowo-zatorowej płuc i zakrzepicy żylnej, w małych dawkach skutecznie zapobiega żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej, w tym po operacjach chirurgicznych.

Po podaniu dożylnym działanie leku pojawia się niemal natychmiast, nie później niż 10-15 minut i trwa bardzo krótko - 3-6 godzin Po podaniu podskórnym działanie leku rozpoczyna się powoli - po 40-60 minutach, ale trwa 8 godzin, a niedobór antytrombiny III w osoczu krwi lub w miejscu zakrzepicy może zmniejszyć aikoagulyantny wpływ heparyny sodu.

Maksymalne stężenie (C_max) po podaniu dożylnym osiąga się niemal natychmiast po podaniu podskórnym - w ciągu 2-4 godzin.

Komunikacja z białkami osocza - do 95%, objętość dystrybucji jest bardzo mała - 0,06 l / kg (nie opuszcza łożyska naczyniowego z powodu silnego wiązania z białkami osocza). Nie przenika przez barierę łożyskową do mleka matki.

Intensywnie wychwytywane przez komórki śródbłonka i komórki układu jednojądrzastych makrofagów (komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego) koncentrują się w wątrobie i śledzionie.

Metabolizowany w wątrobie z udziałem N-desulfamidazy i heparynazy płytkowej, który bierze udział w metabolizmie heparyny w późniejszych etapach. Zaangażowanie w metabolizm czynnika płytkowego IV (czynnik antyheparynowy), a także wiązanie heparyny sodowej z układem makrofagowym, wyjaśnia szybką biologiczną inaktywację i krótki czas działania. Odszczepione cząsteczki pod wpływem endoglikozydazy w nerkach są przekształcane w fragmenty o niskiej masie cząsteczkowej. TT_1/2 trwa 1-6 godzin (średnio 1,5 godziny); zwiększa się wraz z otyłością, niewydolnością wątroby i / lub nerek; zmniejsza się z płucną chorobą zakrzepowo-zatorową, infekcjami, nowotworami złośliwymi.

Wydalane przez nerki, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, i tylko przy wprowadzeniu dużych dawek może wydalać (do 50%) w postaci niezmienionej. Nie jest wyświetlany przez hemodializę.

- zapobieganie i leczenie zakrzepicy żylnej (w tym zakrzepicy żył powierzchownych i głębokich kończyn dolnych, zakrzepica żył nerkowych) i zatorowości płucnej;

- zapobieganie i leczenie powikłań zakrzepowo-zatorowych związanych z migotaniem przedsionków;

- zapobieganie i leczenie zatorów tętnic obwodowych (w tym związanych z chorobą wieńcową serca);

- leczenie ostrych i przewlekłych koagulopatii konsumpcyjnych (w tym stadium I DIC);

- ostry zespół wieńcowy bez trwałego podniesienia odcinka ST na EKG (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST na EKG);

- zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: z terapią trombolityczną, z pierwotną przezskórną rewaskularyzacją wieńcową (angioplastyka balonowa z lub bez stentowania) oraz z wysokim ryzykiem zakrzepicy tętniczej lub żylnej i choroby zakrzepowo-zatorowej;

- zapobieganie i leczenie zaburzeń mikromiareczkowania i zaburzeń mikrokrążenia, w tym. z syndromem zespołu hemolitycznego, zapaleniem kłębuszków nerkowych (w tym toczniowym zapaleniem nerek) i przy wymuszonej diurezie;

- zapobieganie krzepnięciu krwi podczas transfuzji krwi, w pozaustrojowych układach krążenia (krążenie pozaustrojowe podczas operacji serca, hemosorbcja, cytafereza) i hemodializa;

- przetwarzanie cewników żył obwodowych.

- nadwrażliwość na heparynę sodową i inne składniki leku;

- historię trombocytopenii wywołanej heparyną (z lub bez zakrzepicy) lub obecnie;

- krwawienie (z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści z heparyny sodowej przewyższają potencjalne ryzyko);

- ciąża i okres karmienia piersią.

Pacjenci z wieloważnymi alergiami (w tym z astmą oskrzelową).

W stanach patologicznych związanych ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, takich jak:

- choroby układu sercowo-naczyniowego: ostre i podostre infekcyjne zapalenie wsierdzia, ciężkie niekontrolowane nadciśnienie, rozwarstwienie aorty, tętniak mózgu;

- erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia narządów przewodu pokarmowego, żylaki przełyku z marskością wątroby i innymi chorobami, długotrwałe stosowanie drenów żołądkowych i jelitowych, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, hemoroidy;

- choroby narządów krwiotwórczych i układu limfatycznego: białaczka, hemofilia, małopłytkowość, skaza krwotoczna;

- Choroby OUN: udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu;

- wrodzony niedobór antytrombiny III i terapia zastępcza lekami antytrombiny III (w celu zmniejszenia ryzyka krwawienia należy zastosować mniejsze dawki heparyny).

Inne stany fizjologiczne i patologiczne: okres menstruacyjny, zagrażające poronieniu, wczesny okres połogowy, ciężka choroba wątroby z zaburzoną funkcją syntezy białka, przewlekła niewydolność nerek, niedawno poddane operacji na oku, mózgu lub rdzeniu kręgowym, ostatnio wykonane nakłucie lędźwiowe lub znieczulenie zewnątrzoponowe, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, zapalenie naczyń, dzieci poniżej 3 lat (zawarty w nich alkohol benzylowy może powodować klasycznie i reakcje anafilaktyczne), zaawansowany wiek (ponad 60 lat, a zwłaszcza kobiety).

Heparynę podaje się podskórnie, dożylnie, bolus lub kroplówkę.

Heparyna jest przepisywana jako ciągła infuzja dożylna lub jako zwykła iniekcja dożylna, jak również podskórnie (w jamie brzusznej). Heparyny nie należy podawać domięśniowo.

Typowym miejscem do wstrzyknięć podskórnych jest przednia-boczna ściana brzucha (w wyjątkowych przypadkach jest ona wprowadzana do górnego ramienia lub uda), za pomocą cienkiej igły, która powinna być włożona głęboko, prostopadle do fałdu skóry między kciukiem a palcem wskazującym aż do końca wstrzyknięcia. rozwiązanie. Konieczne jest przemienne miejsce wstrzyknięć za każdym razem (aby uniknąć tworzenia się krwiaków). Pierwsze wstrzyknięcie należy wykonać 1-2 godziny przed rozpoczęciem operacji; w okresie pooperacyjnym - wprowadzić w ciągu 7-10 dni, a jeśli to konieczne - dłużej. Początkowa dawka heparyny, podawana w celach terapeutycznych, wynosi zwykle 5000 jm i jest podawana dożylnie, po czym leczenie jest kontynuowane, za pomocą iniekcji podskórnych lub infuzji dożylnych.

Dawki podtrzymujące są określane w zależności od sposobu użycia:

- przy ciągłym wlewie dożylnym podaje się 1000-2000 jm / h (24000-48000 mg / dzień), rozcieńczając heparynę 0,9% roztworem chlorku sodu:

- przy regularnych wstrzyknięciach dożylnych od 5000 do 10 000 jm heparyny przepisuje się co 4-6 godzin:

- po podaniu podskórnym są podawane co 12 godzin do 15 000-20000 IU lub co 8 godzin do 8 000-10000 IU.

Przed każdą dawką konieczne jest przeprowadzenie badania czasu krzepnięcia krwi i / lub czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (LPTT) w celu skorygowania następnej dawki.

Po podaniu dożylnym dawki heparyny dobiera się tak, aby APTT był 1,5-2,5 razy większy od kontroli. Działanie przeciwzakrzepowe heparyny uważa się za optymalne, jeśli czas krzepnięcia krwi wydłuża się 2-3 razy w porównaniu z wartością prawidłową. Czas APTT i trombiny wzrasta 2-krotnie (z możliwością ciągłej kontroli APTT).

Podanie podskórne małych dawek (5000 IU 2-3 razy dziennie) nie jest konieczne regularne kontrolowanie APTT w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepliny, ponieważ nieznacznie wzrasta.

Ciągły wlew dożylny jest najskuteczniejszym sposobem na stosowanie heparyny, lepszym niż regularne (okresowe) zastrzyki, ponieważ zapewnia bardziej stabilną hipokogulację i rzadziej powoduje krwawienie.

Zastosowanie heparyny sodowej w szczególnych sytuacjach klinicznych.

Podstawowym przezskórna angioplastyka wieńcowa w ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST i zawał uniesieniem odcinka sercowego ST: sól sodowa heparyny podawano dożylnie w bolusie 70-100 IU / kg (jeżeli nie są planowane zastosowanie inhibitorów glikoproteiny IIb / receptor IIla) lub dawce 50 -60 mg / kg (gdy stosowany łącznie z inhibitorami receptorów glikoproteiny I / II / IIla).

Leczenie trombolityczne w zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: sól sodowa heparyny dożylnie bolus dawce 60 IU / kT (maksymalna dawka 4.000 Me), a następnie we wlewie dożylnym w dawce 12 IU / kg (1000 IU / h) w ciągu 24 48 h. Docelowy poziom APTT wynosi 50-70 s, co jest 1,5-2,0 razy wyższe od normy; Kontrola APTT - po 3. 6. 12 i 24 godz. Po rozpoczęciu terapii.

Profilaktyka powikłań zakrzepowo-zatorowych po interwencji chirurgicznej przy użyciu małych dawek heparyny sodowej: heparyna sodowa jest wstrzykiwana podskórnie, głęboko w fałd skóry brzucha. Początkowa dawka wynosi 5000 mg 2 h przed rozpoczęciem operacji. W okresie pooperacyjnym - 5000 ME co 8-12 godzin przez 7 dni lub do momentu pełnego przywrócenia sprawności ruchowej pacjenta (w zależności od tego, co nastąpi wcześniej). Stosując małą dawkę heparyny sodowej do zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym, nie jest konieczne kontrolowanie APTT.

Stosować w chirurgii sercowo-naczyniowej podczas operacji z krążeniem pozaustrojowym: początkowa dawka heparyny sodowej wynosi co najmniej 150 IU / kg. Następnie heparynę sodową wstrzykuje się przez ciągłą dożylną ipfuzję z szybkością 15-25 kropli / min przy 30 000 IU na 1 litr roztworu do infuzji. Całkowita dawka wynosi zwykle 300 jm / kg (jeśli spodziewany czas trwania operacji wynosi mniej niż 60 minut) lub 400 jm / kg (jeśli spodziewany czas operacji wynosi 60 minut lub więcej).

Zastosowanie w hemodializie: początkową dawkę heparyny sodowej - 25-30 IU / kg masy ciała (lub 10000 Me) bolus i.v., po czym ciągła infuzja heparyny sodowej 20000 IU / 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu z szybkością 1500-2000 IU / h (o ile inaczej wskazane w podręczniku dotyczącym systemów do hemodializy).

Zastosowanie heparyny sodowej w pediatrii: nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań stosowania heparyny sodowej u dzieci. Przedstawione zalecenia oparte są na doświadczeniu klinicznym: początkowa dawka to bolus dożylny 75-100 IU / kg przez 10 minut, dawka podtrzymująca: dzieci w wieku 1-3 miesięcy - 25-30 jm / kg / h (800 ME / kg / dzień) dzieci w wieku 4-12 miesięcy - 25-30 jm / kg / h (700 jm / kg mc./dobę), dzieci w wieku powyżej 1 roku - 18-20 j./kg mc./godz. (500 jm / kg mc./dobę) dożylnie.

Dawkę heparyny sodowej należy dobrać biorąc pod uwagę wskaźniki krzepnięcia krwi (docelowy poziom APTT 60-85 s.).

Czas trwania terapii zależy od wskazań i sposobu zastosowania. Do stosowania dożylnego, optymalny czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni, a następnie przez dalsze leczenie doustne leki przeciwzakrzepowe (doustne leki przeciwzakrzepowe zaleca się powołać, zaczynając od 1 dnia leczenia heparyną sodu lub 5 do dnia 7, podczas gdy stosowanie heparyny sodowej kończą się w 4-5 dniu w połączeniu terapia). Przy rozległej zakrzepicy żył ilio-udowych zaleca się dłuższe cykle leczenia heparyną.

Reakcje alergiczne: przekrwienie skóry, gorączka lekowa, pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, świąd i uczucie ciepła w podeszwach, bioropasm, zapaść, wstrząs anafilaktyczny.

Krwawienie: typowe - z przewodu pokarmowego i dróg moczowych, w miejscu wstrzyknięcia, w obszarach pod ciśnieniem, od ran chirurgicznych; krwotoki w różnych narządach (w tym nadnercza, ciałko żółte, przestrzeń zaotrzewnowa).

Reakcje miejscowe: ból, przekrwienie, krwiak i owrzodzenie w miejscu wstrzyknięcia, krwawienie.

Inne potencjalne działania niepożądane to: zawroty głowy, ból głowy, nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka, bóle stawów, podwyższone ciśnienie krwi i eozynofilia.

Na początku leczenia heparyną czasami można zauważyć przejściową trombocytopenię z liczbą płytek krwi w zakresie od 80 × 10 9 / L do 150 × 10 9 / L. Zwykle ta sytuacja nie prowadzi do rozwoju powikłań i można kontynuować leczenie heparyną. W rzadkich przypadkach może wystąpić ciężka małopłytkowość (zespół tworzenia się skrzepliny białej), czasami ze skutkiem śmiertelnym. Powikłanie to należy przyjąć w przypadku zmniejszenia liczby płytek krwi poniżej 80 × 10 9 / l lub powyżej 50% początkowego poziomu, w takich przypadkach wprowadzenie heparyny zostaje niezwłocznie przerwane.

Pacjenci z ciężką trombocytopenią mogą rozwinąć koagulopatię konsumpcyjną (wyczerpanie zapasów fibrynogenu).

Na tle trombocytopenii wywołanej heparyną: martwica skóry, zakrzepica tętnicza, której towarzyszy rozwój gangreny, zawał mięśnia sercowego, udar. Przy długotrwałym stosowaniu: osteoporoza, spontaniczne złamania kości, zwapnienia tkanek miękkich, hipoaldosteronizm, przejściowe łysienie, priapizm.

Terapia heparyny można zaobserwować zmiany biochemiczne krwi (aktywności enzymów wątrobowych, wolne kwasy tłuszczowe i tyroksyny w osoczu krwi; hiperkaliemię; giierlipidemiya powrót na powierzchnię heparyny false wzrostu stężenia glukozy we krwi i fałszywie dodatni wynik badania bromsulfaleinovogo).

Objawy: oznaki krwawienia.

Leczenie: w przypadku niewielkich krwawień spowodowanych przedawkowaniem heparyny wystarczy zatrzymać jej stosowanie. W przypadku rozległego krwawienia, nadmiar nadmiaru jest neutralizowany siarczanem protaminy (1 mg siarczanu protaminy na 100 jm sodu heparyny). 1% (10 mg / ml) roztwór siarczanu protaminy jest wstrzykiwany bardzo powoli dożylnie. Co 10 minut nie można wprowadzić więcej niż 50 mg (5 ml) siarczanu protaminy. Biorąc pod uwagę szybki metabolizm soli sodowej heparyny, wymagana dawka siarczanu protaminy zmniejsza się z czasem. Aby obliczyć wymaganą dawkę siarczanu protaminy, możemy założyć, że T_1/2 Sód sodowa heparyny wynosi 30 minut. Podczas stosowania siarczanu protaminy obserwowano ciężkie reakcje anafilaktyczne ze skutkiem śmiertelnym, dlatego lek należy podawać tylko w warunkach separacji, wyposażonych w celu zapewnienia natychmiastowej pomocy medycznej w przypadku wstrząsu anafilaktycznego. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcje farmaceutyczne: Roztwór soli sodowej heparyny jest kompatybilny tylko z 0,9% roztworem chlorku sodu.

Roztwór heparyny nie jest zgodny z poniższym kanamycyna, metycylina sodowa, netilmicyna, opioidy, oksytetracyklina, polimyksyna B, promazyna, prometazyna, streptomycyna, sulfafurazol, dietanoloamina, tetracyklina, tobramycyna, Emulsje efalotina, tsefaloridinom, wankomycyna, winblastyna, nikardypina, tłuszcz.

Farmakokinetycznych interakcja: heparyna sodowa przemieszcza fenytoina, chinidyna, propranolol i benzodiazepiny z miejsc ich wiązania z białkami osocza, co może prowadzić do zwiększonego działania farmakologicznego tych leków. Heparyna sodowa jest związana i inaktywowana przez siarczan protaminy, polipeptydy o odczynie alkalicznym, a także trójcykliczne leki przeciwdepresyjne.

Interakcje farmakodynamiczne: działanie przeciwzakrzepowe heparyny sodowej jest zwiększone podczas stosowania z innymi lekami wpływającymi na hemostazę, w tym z lekami przeciwpłytkowymi (Ace) diklofenak), glikokortykosteroidy i dekstran, co powoduje zwiększone ryzyko krwawienia. Ponadto, działanie przeciwzakrzepowe heparyny sodowej można zwiększyć w połączeniu z hydroksychlorochiną, kwasem etakrynowym, lekami cytotoksycznymi, cefamundolem, kwasem walproinowym, propylotiouracylem.

Działanie przeciwzakrzepowe soli sodowej heparyny zmniejsza się, gdy stosuje się ją jednocześnie z ACTH, lekami przeciwhistaminowymi, kwasem askorbinowym, alkaloidami sporyszu, nikotyną, nitrogliceryną, glikozydami nasercowymi, tyroksyną, tetracykliną i chininą.

Heparyna sodowa może zmniejszać farmakologiczne działanie hormonu adrenokortykotropowego, glikokortykosteroidów i insuliny.

Leczenie dużymi dawkami jest zalecane w szpitalu.

Kontrolę liczby płytek krwi należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia, w pierwszym dniu leczenia i w krótkich odstępach czasu podczas całego okresu podawania heparyny sodowej, szczególnie między 6 a 14 dniem po rozpoczęciu leczenia. Powinno to natychmiast przerwać leczenie ostrym zmniejszeniem liczby płytek krwi.

Ostry spadek liczby płytek krwi wymaga dalszych badań w celu identyfikacji trombocytopenii wywołanej przez heparynę. Jeśli takowy istnieje, należy poinformować pacjenta, że ​​nie należy mu podawać heparyny w przyszłości (nawet heparyny drobnocząsteczkowej). Jeśli istnieje wysokie prawdopodobieństwo indukowanej przez heparynę małopłytkowości immunologicznej. Heparynę należy natychmiast usunąć. Podczas opracowywania indukowanej przez gearynę małopłytkowości immunologicznej u pacjentów otrzymujących heparynę z powodu choroby zakrzepowo-zatorowej lub w przypadku powikłań zakrzepowo-zatorowych, należy zastosować inne leki przeciwzakrzepowe.

Pacjenci z małopłytkowością immunologiczną indukowaną heparyną (zespół tworzenia białych skrzeplin) nie powinni poddawać się hemodializie podczas heparynizacji. W razie potrzeby powinny stosować alternatywne metody leczenia niewydolności nerek. Aby uniknąć przedawkowania, należy stale monitorować objawy kliniczne wskazujące na możliwe krwawienie (krwawienie z błon śluzowych, krwiomocz, itp.). U pacjentów bez odpowiedzi na heparynę lub wymagających wysokich dawek heparyny konieczne jest kontrolowanie poziomu antytrombiny III. Stosowanie leków zawierających alkohol benzylowy jako środek konserwujący u noworodków (szczególnie u wcześniaków i dzieci o zmniejszonej masie ciała) może prowadzić do poważnych zdarzeń niepożądanych (depresja ośrodkowego układu nerwowego, kwasica metaboliczna, oddychanie oddechowe) i śmierć. Dlatego u noworodków i dzieci poniżej 1 roku życia należy stosować heparynowe preparaty sodowe, które nie zawierają konserwantów.

Odporność na heparynę sodową często obserwuje się w przypadku gorączki, zakrzepicy, zakrzepowego zapalenia żył, chorób zakaźnych, zawału mięśnia sercowego, nowotworów złośliwych, jak również po interwencji chirurgicznej i z niedoborem antytrombiny III. W takich sytuacjach wymagane jest dokładniejsze monitorowanie w laboratorium (kontrola APTT). U kobiet w wieku powyżej 60 lat heparyna może zwiększać krwawienie, dlatego też u tych pacjentów należy zmniejszyć dawkę heparyny sodowej.

Podczas stosowania heparyny sodowej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ciśnienie krwi należy regularnie monitorować.

Przed rozpoczęciem leczenia heparyną sodową należy zawsze zbadać koagulogram, z wyjątkiem stosowania małych dawek.

Pacjenci, którzy zostali przeniesieni do doustnej terapii przeciwzakrzepowej powinni kontynuować podawanie heparyny sodowej, dopóki wyniki czasu krzepnięcia krwi i APTT nie znajdą się w zakresie terapeutycznym.

Zastrzyki domięśniowe są przeciwwskazane. Jeśli to możliwe, należy unikać biopsji nakłuć, infiltracji i znieczulenia zewnątrzoponowego oraz diagnostycznych nakłuć lędźwiowych, gdy stosuje się heparynę sodową.

W przypadku wystąpienia masywnego krwawienia należy przerwać podawanie heparyny i zbadać wskaźniki koagulogramu. Jeśli wyniki analizy mieszczą się w normalnym zakresie, prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia w ciągu dnia z powodu stosowania heparyny jest minimalne.

Zmiany w koagulogramie mają tendencję do normalizacji po odstawieniu heparyny.

Roztwór heparyny może uzyskać żółty odcień, który nie zmienia jego aktywności ani tolerancji.

Do rozcieńczenia leku za pomocą tylko 0,9% roztworu chlorku sodu!

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i inne mechanizmy wymagające dużej koncentracji uwagi

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu heparyny na zdolność prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Sód sodowa heparyny nie przenika przez barierę łożyskową. Do tej pory nie ma danych wskazujących na możliwość wystąpienia wad rozwojowych płodu w wyniku stosowania heparyny w postaci soli w czasie ciąży: nie ma również wyników eksperymentów na zwierzętach, które wskazywałyby na zarodek lub działanie fetotoksyczne heparyny sodowej. Jednak istnieją dowody na zwiększone ryzyko porodu przedwczesnego i spontanicznych poronień związanych z krwawieniem. Należy rozważyć prawdopodobieństwo powikłań podczas stosowania heparyny sodowej u kobiet w ciąży z chorobami współistniejącymi, a także u kobiet w ciąży otrzymujących dodatkowe leczenie.

Codzienne stosowanie wysokich dawek heparyny sodu dłużej niż 3 miesiące może zwiększyć ryzyko osteoporozy u kobiet w ciąży. Dlatego ciągłe stosowanie dużych dawek soli sodowej heparyny nie powinno przekraczać 3 miesięcy.

Znieczulenie zewnątrzoponowe nie powinno być stosowane u kobiet w ciąży poddawanych leczeniu przeciwzakrzepowemu. Leczenie przeciwzakrzepowe jest przeciwwskazane, jeśli istnieje ryzyko krwawienia, na przykład z powodu groźnej aborcji.

Heparyna sodowa nie jest wydzielana do mleka matki.

Codzienne stosowanie wysokich dawek soli sodowej heparyny przez ponad 3 miesiące może zwiększać ryzyko osteoporozy u kobiet w okresie laktacji.

Jeśli to konieczne, należy stosować w tych okresach inne preparaty heparyny sodowej, które nie zawierają alkoholu benzylowego jako substancji pomocniczej.

Heparyna

Opis na dzień 4 sierpnia 2016 r

• Nazwa łacińska: Heparyna
• Kod ATC: C05BA03
• Składnik czynny: sodu heparynowy (sól sodowa heparyny)
• Producent: Sintez OAO, Zakład Produkcji Instrumentów Murom, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slavic Pharmacy FC LLC, Moscow Endocrine Plant (Rosja), Belmedpreparaty RUP (Republika Białoruś)

Skład

Roztwór do wstrzykiwań zawiera sól sodową heparyny w stężeniu 5 000. Jednostki / ml. Jako pomocnicze składniki leku należą chlorek sodu, alkohol benzylowy, woda d / i.

1 gram żelu zawiera 1 tys. Jednostek heparyny sodowej, a także składniki pomocnicze: 96% etanol, karbomer, dimetylosulfotlenek, glikol propylenowy, dietanoloamina, metylo i propyloparaben (dodatki E 218, E 216), olejek lawendowy i woda oczyszczona.

Formularz zwolnienia

• Żel do użytku zewnętrznego z 1 tys. Jednostek / g (kod ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Roztwór d / i 5 tysięcy jednostek / ml, 1 i 2 ml w ampułkach nr 10, 2 i 5 ml w ampułkach nr 5 i 5 ml w butelkach nr 1 i nr 5.

Działanie farmakologiczne

Grupa farmakologiczna: antykoagulanty.

Grupa leku Heparyna, produkowana w postaci żelu: oznacza do leczenia chorób CAS.

Grupa leku Heparyna, produkowane w postaci iniekcyjnej: leki wpływające na krew i tworzenie krwi.

Sól sodowa heparyny zawarta w preparacie ma działanie przeciwzakrzepowe, spowalnia agregację i adhezję leukocytów, płytek krwi i erytrocytów; zmniejsza skurcz ścian i przepuszczalność naczyń; pomaga poprawić krążenie oboczne.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Co to jest heparyna?

Heparyna (INN: heparyna) to kwaśny mukopolisacharyd o Mr około 16 kDa. Bezpośrednio działający antykoagulant spowalnia powstawanie fibryny.

Ogólna formuła heparyny to C12H19NO20S3.

Farmakodynamika

Mechanizm działania heparyny opiera się głównie na jej wiązaniu z AT III (jego kofaktorem plazmowym). Będąc fizjologicznym antykoagulantem, wzmacnia zdolność AT III do hamowania aktywnych czynników krzepnięcia (w szczególności IXa, Xa, XIa, XIIa).

W wysokich stężeniach heparyna hamuje również aktywność trombiny.

Pomija aktywowany czynnik X, który bierze udział w wewnętrznym i zewnętrznym układzie krzepnięcia krwi.

Efekt przejawia się przy stosowaniu znacznie mniejszych dawek heparyny, niż jest to wymagane do zahamowania aktywności czynnika krzepnięcia II (trombiny), co sprzyja tworzeniu się fibryny z fibrynogenu w osoczu krwi.

Jest to uzasadnienie dla stosowania małych dawek heparyny (podskórnie) do celów profilaktycznych i dużych dawek do leczenia.

Heparyna nie jest fibrynolityczna (to jest zdolna do rozpuszczania skrzepów krwi), ale może zmniejszać rozmiar skrzepu krwi i zatrzymywać jego wzrost. W ten sposób zakrzep zostaje częściowo rozpuszczony przez działanie enzymów fibrynolitycznych pochodzenia naturalnego.

Hamuje aktywność enzymu hialuronidazy, pomaga zmniejszyć aktywność surfaktanta w płucach.

Zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego, ostrej zakrzepicy tętnic mięśnia sercowego i nagłej śmierci. W małych dawkach jest skuteczny w zapobieganiu ŻChZZ, w dużych dawkach, przy zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej.

Niedobór AT III w miejscu zakrzepicy lub osocza może zmniejszyć nasilenie działania przeciwzakrzepowego leku

Przy stosowaniu zewnętrznym środek ma miejscowy, przeciwzakrzepowy, przeciwzakrzepowy i umiarkowany efekt przeciwzapalny.

Promuje aktywację fibrynolitycznych właściwości krwi, hamuje aktywność hialuronidazy, blokuje powstawanie trombiny. Stopniowo uwalniany z żelu i przechodzący przez skórę, heparyna pomaga zmniejszyć stan zapalny i ma działanie przeciwzakrzepowe.

Jednocześnie pacjent poprawia mikrokrążenie i aktywuje metabolizm tkankowy, aw rezultacie przyspiesza resorpcję skrzepów krwi i krwiaków, a także zmniejsza obrzęk tkanek.

Farmakokinetyka

Przy zastosowaniu zewnętrznym absorpcja jest znikoma.

Po wstrzyknięciu, TCmax - 4-5 godzin. Do 95% substancji znajduje się w stanie związanym z białkami osocza, Vp - 0,06 l / kg (substancja nie opuszcza łożyska naczyniowego z powodu silnego wiązania z białkami osocza).

Przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego nie penetruje.

Metabolizowany w wątrobie. Substancja charakteryzuje się szybką biologiczną inaktywacją i krótkim czasem działania, co tłumaczy się udziałem czynnika antyheparynowego w jego biotransformacji i wiązaniu heparyny z układem makrofagów.

T1 / 2 - 30-60 minut. Wydalany przez nerki. W postaci niezmienionej, do 50% substancji można wyeliminować tylko w przypadku stosowania dużych dawek. Poprzez hemodializę nie jest wyświetlany.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania żelu

Żel heparynę stosuje się do leczenia i zapobiegania zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych żył, zapalenie żył (po iniekcji i postinfuzionnogo), zapalenie naczyń chłonnych, zewnętrznego periflebita, słoniowacizna, zlokalizowane nacieków, stłuczeń, obrzęków i urazy (w tym mięśni, stawów, ścięgien) powierzchni zapalenie sutka, krwiaka podskórnego.

Wskazania do korzystania z rozwiązania

Zastrzyki heparyny jest przewidziany do głębokiej zakrzepicy żył, niedokrwienie mięśnia tętnic, żył nerkowych, zator płucny, zakrzepowe zapalenie żył, arytmii przedsionkowych (włączając w to, czy zaburzenia rytmu serca towarzyszy embolizacji), niestabilna dusznica bolesna, DIC-zespołu, ostry zawał mięśnia sercowego, mitralnej choroby serca (zapobiegania powstawania zakrzepu ), bakteryjne zapalenie wsierdzia, zespół hemolityczny, zapalenie nerek w toczniu, zapalenie kłębuszków nerkowych, w profilaktyce i leczeniu zaburzeń mikromiareczkowania i zaburzeń mikrokrążenia.

W celach profilaktycznych lek stosuje się w trakcie zabiegów chirurgicznych, w których stosuje się pozaustrojowe metody krążenia krwi, podczas cytaferezy, dializy otrzewnowej, hemodializy, wymuszonej diurezy, hemosorpcji, podczas mycia cewników żylnych.

Wraz z wprowadzeniem heparyny we krwi koagulacja spowalnia się niemal natychmiast, wraz z wprowadzeniem mięśnia - po 15-30 minutach, z wprowadzeniem pod skórę - po 20-60 minutach, z metodą inhalacji, efekt jest najbardziej wyraźny po dniu.

Przeciwwskazania

Maści zawierające heparynę (Heparyna, Heparyna-Akrigel 1000, itp.) Są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na zawarte w nich składniki, a także w chorobach, w których występują procesy wrzodowo-nekrotyczne i urazy, którym towarzyszy naruszenie integralności skóry.

Ostrożnie żel (maść) Heparynę należy stosować w leczeniu małopłytkowości i zwiększonej skłonności do krwawień.

Przeciwwskazania do stosowania postaci leku do wstrzykiwań:

• nadwrażliwość;
• choroby związane z podwyższonym krwawieniem (zapalenie naczyń, hemofilia, itp.);
• krwawienie;
• rozwarstwienie aorty, tętniak wewnątrzczaszkowy;
• zespół antyfosfolipidowy;
• urazowe uszkodzenie mózgu;
• udar krwotoczny;
• niekontrolowane nadciśnienie;
• marskości wątroby, której towarzyszą patologiczne zmiany w żyłach przełyku;
• zagrażające poronienie;
• okres menstruacyjny;
• ciąża;
• poród (w tym ostatnie);
• okres laktacji;
• erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia żołądka i jelit;
• wcześniejsze interwencje chirurgiczne na gruczoł krokowy, mózg, oczy, drogi żółciowe i wątrobę, a także stan po nakłuciu lędźwiowym.

Ostrożności należy podawać we wstrzyknięciach heparyny pacjentom z wielowartościową alergią (w tym astmą oskrzelową), cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym, czynną gruźlicą, zapaleniem endo- i osierdzia, przewlekłą niewydolnością nerek, niewydolnością wątroby; pacjenci, którzy mają przejść zabiegi dentystyczne lub radioterapię; osoby powyżej 60 lat (w szczególności kobiety); kobiety korzystające z wkładki.

Skutki uboczne

Po zastosowaniu zewnętrznym, sól sodowa heparyny może powodować zaczerwienienie skóry i reakcje nadwrażliwości.

Dzięki wprowadzeniu rozwiązania możliwe są:

• Reakcje nadwrażliwości (gorączka, zaczerwienienie skóry, zapalenie błony śluzowej nosa, uczucie gorąca w podeszwach, pokrzywka, świąd, zapaść, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny).
• Bóle głowy, zawroty głowy, biegunka, utrata apetytu, nudności, wymioty;
• Małopłytkowość (około 6% pacjentów), czasami (rzadko) - z letalnym wynikiem. Małopłytkowości indukowanej heparyną (HIT) towarzyszą: zakrzepica tętnicza, martwica skóry i zgorzel, udar, zawał mięśnia sercowego. W przypadku ciężkiego HIT (gdy liczba płytek krwi jest zmniejszona o połowę w stosunku do początkowej liczby lub poniżej 100 000 / μl), należy natychmiast przerwać podawanie heparyny.
• Reakcje miejscowe (krwiak, przekrwienie, ból, owrzodzenie, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, krwawienie).
• Krwawienie Typowe są - z dróg moczowych i przewodu pokarmowego, w obszarach, które są pod ciśnieniem, w miejscu wstrzyknięcia, od ran chirurgicznych. Możliwe są również krwotoki w różnych narządach wewnętrznych: w przestrzeni zaotrzewnowej, ciałku żółtym, nadnerczach itp.

Na tle długotrwałego stosowania heparyny, pojawiających się łysienia, osteoporozy, hipoaldosteronizmu rozwijają się, tkanki miękkie są zwapniałe, pojawiają się spontaniczne złamania kości i wzrasta aktywność transaminaz wątrobowych.

Instrukcja stosowania heparyny (metoda i dawkowanie)

Zastrzyki heparyny, instrukcje użytkowania, w szczególności wstęp

Heparyna w ampułkach jest przepisana jako:

• regularne zastrzyki do żyły;
• ciągły wlew;
• podskórnie (wstrzyknięcia do żołądka).

W celach profilaktycznych heparynę sodową wstrzykuje się podskórnie w ilości 5000 IU / dzień, utrzymując przez 8-12 godzin pomiędzy wstrzyknięciami (aby zapobiec zakrzepicy, pacjentowi podaje się 2 p / ml z 1 ml roztworu pod skórą brzucha).

W celach terapeutycznych roztwór podaje się dożylnie (sposób podania - wlew kroplowy). Dawka - 15 j./kg / h (czyli osoba dorosła o średniej masie ciała zalecanej 1 tys. J./h).

Aby uzyskać szybki efekt przeciwzakrzepowy, 1 ml roztworu wstrzykuje się dożylnie tuż przed infuzją. Jeśli wprowadzenie do żyły z jakiegoś powodu jest niemożliwe, lek wstrzykuje się pod skórę 4 p. Dziennie. w 2 ml.

Najwyższa dzienna dawka wynosi 60-80 tysięcy IU. Heparyna w podanej dawce większej niż 10 dni jest dozwolona tylko w wyjątkowych przypadkach.

Dzieci wstrzyknęły roztwór do kroplówki żyły. Dawkę wybiera się w zależności od wieku: w wieku od 1 do 3 miesięcy dawka dzienna wynosi 800 jm / kg, od 4 miesięcy do roku - 700 jm / kg, dzieci w wieku powyżej 6 lat przepisuje się (pod kontrolą APTT) 500 jm / kg / dni

Technika wprowadzania heparyny, przygotowanie do manipulacji i wprowadzenie rozwiązania

Wstrzyknięcia podskórne wykonuje się z reguły w przedniej ścianie bocznej jamy brzusznej (jeśli nie jest to możliwe, można wstrzykiwać lek do obszaru górnej części uda / ramienia).

Do wstrzyknięcia użyj cienkiej igły.

Pierwsze wstrzyknięcie wykonuje się 1-2 godziny przed rozpoczęciem operacji; w okresie pooperacyjnym lek jest podawany przez 7-10 dni (jeśli istnieje taka potrzeba - dłużej).

Leczenie rozpoczyna się od wstrzyknięcia strumienia do żyły 5 000 IU heparyny, po czym roztwór podaje się dalej, stosując wlew IV (0,9% roztwór NaCl jest pobierany w celu rozcieńczenia leku).

Dawki podtrzymujące są obliczane w zależności od metody aplikacji.

Algorytm do wprowadzenia heparyny jest następujący:

• 15-20 minut przed wstrzyknięciem, na miejsce wstrzyknięcia w okolice brzucha nakłada się przeziębienie (zmniejszy to prawdopodobieństwo wystąpienia siniaków).
• Zabieg wykonuje się zgodnie z zasadami aseptyki.
• Igła jest wprowadzana do podstawy fałdy (fałda jest utrzymywana między kciukiem a palcem wskazującym aż do końca iniekcji) pod kątem 90 °.
• Niemożliwe jest przesunięcie końcówki igły po włożeniu lub odciągnięcie tłoka. W przeciwnym razie możliwe jest uszkodzenie tkanki i krwiak.
• Roztwór należy wstrzykiwać powoli (aby zmniejszyć ból i uniknąć uszkodzenia tkanki).
• Igła jest łatwo usuwana, pod tym samym kątem, w którym została włożona.
• Nie trzeba wycierać skóry, lekko wstrzyknąć miejsce wstrzyknięcia i lekko nacisnąć sterylnym suchym tamponem (tampon jest trzymany przez 30-60 sekund).
• Zaleca się alternatywne miejsca anatomiczne do wstrzyknięć. Miejsca, w których zastrzyki są podawane w ciągu tygodnia, powinny znajdować się w odległości 2,5 cm od siebie.

Heparyna maść, instrukcje użytkowania

Żel stosuje się jako czynnik zewnętrzny. Zastosuj go na obszarze dotkniętym powinno być od 1 do 3 p. Dziennie. Pojedyncza dawka - długość kolumny od 3 do 10 cm.

W zakrzepicy żył hemoroidalnych lek stosuje się doodbytniczo.

Zaimpregnowane żelowymi wacikiem nakładają się na zaognione węzły i mocują bandażem. Wymazane żelem waciki są wkładane do odbytu. Leczenie trwa zwykle 3-4 dni.

Kiedy owrzodzenie maści dolnej części nóg zostanie ostrożnie nałożone na stan zapalny skóry wokół owrzodzenia.

Wielość aplikacji - 2-3 p. / Dzień. Leczenie trwa do zaniku stanu zapalnego. Zazwyczaj kurs trwa od 3 do 7 dni. O potrzebie dłuższego kursu decyduje lekarz.

Inne maści zawierające heparynę nanosi się w podobny sposób (na przykład instrukcje dla Heparin-Akrigel 1000 praktycznie nie różnią się od instrukcji dla żelu Heparin lub Lioton 1000).

Do leczenia hemoroidów (wewnętrznymi i zewnętrznymi), szczeliny odbytu, odbytu zakrzepowego zapalenia żył i do usuwania i eliminowania świąd odbytu wyprysk dziedzinie jako alternatywy dla maści heparyny można stosować hemoroidy czopki (np Gepatrombin t).

Dodatkowe informacje

Heparyna jest dostępna tylko w postaci roztworu, maści lub żelu (żel, w przeciwieństwie do maści, zawiera większą ilość substancji czynnej i jest lepiej wchłaniany przez skórę).

Tabletki heparyny nie są produkowane, ponieważ heparyna praktycznie nie jest wchłaniana z przewodu pokarmowego.

Przedawkowanie

Objawami przedawkowania do podawania pozajelitowego są krwawienia o różnym nasileniu.

Leczenie: w przypadku małego krwawienia, wywołanego przez przedawkowanie leku, wystarczy zatrzymać jego stosowanie. Jeśli krwawienie jest znaczne, do zneutralizowania nadmiaru heparyny stosuje się siarczan protaminy (1 mg na 100 jm heparyny).

Należy pamiętać, że heparyna jest szybko wyświetlana. Tak więc, jeśli siarczan protaminy jest przepisywany 30 minut po poprzedniej dawce heparyny, powinien być podawany w połowie dawki; najwyższa dawka siarczanu protaminy wynosi 50 mg.

Poprzez hemodializę nie jest wyświetlany.

Przypadki przedawkowania z zewnętrznym wykorzystaniem funduszy nie są opisane. Ze względu na niską ogólnoustrojową absorpcję leku, przedawkowanie uważa się za mało prawdopodobne. Przy długotrwałym stosowaniu na rozległych powierzchniach możliwe są komplikacje krwotoczne.

Leczenie: usunięcie leku, jeśli to konieczne, użycie jednoprocentowego roztworu siarczanu protaminy (antagonisty heparyny).

Interakcja

Leki blokujące wydzielanie cewek, pośrednie antykoagulanty, antybiotyki zmniejszające tworzenie się witaminy K, mikroflory jelitowej, NLPZ, dipirydamol, ASA i inne czynniki redukujące agregację płytek wzmacniają działanie heparyny.

Przyczyniają się do osłabienia działania: glikozydy nasercowe, alkaloidy sporyszu, pochodne fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, nikotynowe, etakrynowe i nikotynowe, nitrogliceryna (w / na wstępie), ACTH, tetracykliny, zasadowe aminokwasy i polipeptydy, tyroksyna, protamina.

Nie można mieszać roztworu w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Po zastosowaniu zewnętrznym działanie przeciwzakrzepowe leku zwiększa się, gdy stosuje się żel w połączeniu ze środkami przeciwpłytkowymi, NLPZ, antykoagulantami. Tetracyklina, tyroksyny, nikotyna i leki przeciwhistaminowe zmniejszają działanie heparyny.

Warunki sprzedaży

Żel jest środkiem do natychmiastowego dostarczenia, potrzebny jest przepis na zakup rozwiązania.

Przepis na heparynę po łacinie (przykład):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. In / in 25 000 ED, wstępnie rozcieńczyć zawartość butelki w izotonicznym roztworze NaCl.

Warunki przechowywania

Ampułki z roztworem należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Żel powinien być przechowywany w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze poniżej 25 ° C. Data ważności po otwarciu - 28 dni.

Okres przydatności do spożycia

Instrukcje specjalne

Ze względu na ryzyko krwiaków w miejscu wstrzyknięcia roztwór nie powinien być wstrzykiwany do mięśnia.

Roztwór może uzyskać żółtawy odcień, który nie wpływa na jego aktywność lub tolerancję.

Przy wyznaczaniu leku do celów leczniczych dawkę należy dobierać biorąc pod uwagę wartość APTT.

W okresie leczenia lekiem nie powinno się wykonywać biopsji narządów, a inne leki należy wstrzykiwać do leku

Do rozcieńczenia roztworu można użyć tylko 0,9% roztworu NaCl.

Żel nie powinien być nakładany na błony śluzowe i otwarte rany. Ponadto nie stosuje się go w obecności procesów ropnych. Stosowanie maści nie jest zalecane w przypadku ZŻG.

Niefrakcjonowana heparyna

Heparyna o średniej masie cząsteczkowej 12-16 tysięcy daltonów, która jest izolowana z płuc bydła lub błony śluzowej przewodu jelitowego świń, nazywana jest niefrakcjonowaną. Jest on stosowany do wytwarzania leków o działaniu lokalnym i ogólnoustrojowym (maści zawierające heparynę i roztwory do podawania pozajelitowego).

Lek, poprzez interakcję z AT III (pośrednio), hamuje główny enzym układu krzepnięcia krwi, jak również inne czynniki krzepnięcia, a to z kolei prowadzi do efektów przeciwzakrzepowych i przeciwzakrzepowych.

Endogenną heparynę w ludzkim ciele można znaleźć w mięśniach, błonie śluzowej jelit i płucach. Zgodnie z jego strukturą jest to mieszanina frakcji glikozoaminoglikanowych, która składa się z reszt sulfatowych D-glukozaminy i kwasu D-glukuronowego o masie cząsteczkowej od 2 do 50 tysięcy daltonów.

Frakcjonowana heparyna

Frakcjonowane (o niskiej masie cząsteczkowej) heparyny otrzymuje się przez enzymatyczną lub chemiczną depolimeryzację niefrakcjonowanego. Taka heparyna składa się z polisacharydów o średniej masie cząsteczkowej 4-7 tysięcy daltonów.

NMH charakteryzuje się słabym antykoagulantem i wysoce skutecznymi środkami przeciwzakrzepowymi o działaniu bezpośrednim. Działanie takich leków ma na celu kompensację procesów hiperkoagulacji.

NMG zaczyna działać natychmiast po podaniu, a jego działanie przeciwzakrzepowe jest wyraźne i długotrwałe (lek podaje się tylko 1 p. Dziennie).

Klasyfikacja Heparyny o niskim ciężarze cząsteczkowym:

• leki stosowane w profilaktyce zakrzepicy / choroby zakrzepowo-zatorowej (klivarina, troparyna itp.);
• leki stosowane w leczeniu niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego bez patologicznej fali Q, zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej, ostrej DVT, zatorowości płucnej (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• leki stosowane w leczeniu ciężkiej zakrzepicy żylnej (Fraxiparin Forte);
• leki stosowane w zapobieganiu zakrzepicy podczas krzepnięcia podczas hemofiltracji i hemodializy (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

Analogi

Analogi żelu: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Ogólna postać do wstrzykiwania: Heparyna J, Heparyna-Fereina, Heparyna-Sandoz.

Leki o zamkniętym mechanizmie działania: tabletki - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; roztwór - Angioflux, Hemapaksan, Antytrombina III ludzka, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Roztwór heparyny nie jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży. Jednak pomimo faktu, że aktywny składnik leku nie przenika do mleka, jego stosowanie u matek karmiących w niektórych przypadkach doprowadziło do szybkiego (w ciągu 2-4 tygodni) rozwoju osteoporozy i uszkodzenia kręgosłupa.

Wykonalność wniosku powinna być ustalana indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek ryzyka do płodu / korzyści dla matki.

Dane na temat stosowania żelu podczas ciąży i laktacji nie są dostępne.

Recenzje

Heparyna jest skutecznym i dobrze przebadanym środkiem przeciwzakrzepowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności trombiny, która katalizuje biotransformację fibrynogenu do fibryny i szeregu innych reakcji w układzie hemostazy.

Najczęściej w Internecie omawiane jest zewnętrzne stosowanie żelu i maści w postaci leku. Recenzje zawierające maści i żele zawierające heparynę (w szczególności recenzje Heparin Akrigel 1000) są zdecydowanie pozytywne: takie leki naprawdę pomagają w siniakach, zakrzepowym zapaleniu żył i hemoroidach, a także dobrze usuwają zlokalizowane nacieki.

Cena heparyny

Średnia cena zastrzyków heparyny w ukraińskich aptekach wynosi od 180 do 226 UAH (ampułki 5 ml, nr 5). Kup maść heparyna może wynosić średnio 35 UAH. Cena Heparin Akrigel 1000 na Ukrainie wynosi około 250 UAH.

W rosyjskich aptekach heparynę sodową w ampułkach można kupić za 360-550 rubli. Cena żelu heparynowego to 260-300 rubli.