Xarelto - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania leku (tabletki 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg) leku do leczenia zakrzepicy, zatoru i zapobiegania udarowi i atakowi serca u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład

W tym artykule możesz przeczytać instrukcję użycia leku Xarelto. Zaprezentowano recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy, ekspertów w zakresie stosowania Xarelty w praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie komplikacje i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie podany przez producenta w adnotacji. Analogi Xarelta w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu zakrzepicy, zatorowości oraz zapobiegania udarom i atakom serca u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i karmienia piersią. Skład leku.

Xarelto jest selektywnym bezpośrednim inhibitorem czynnika 10a do podawania doustnego. Aktywacja czynnika 10 w celu utworzenia czynnika 10a poprzez własne i zewnętrzne ścieżki odgrywa kluczową rolę w kaskadzie krzepnięcia.

Rivaroxaban (substancja czynna leku Xarelto) ma zależny od dawki wpływ na czas protrombinowy i jest silnie skorelowany ze stężeniem w osoczu, gdy analizuje się go za pomocą zestawu Neoplastin (w przypadku stosowania innych odczynników wyniki będą się różnić).

Ponadto, rywaroksaban zwiększa zależnie od dawki i wyniku Heptestu APTT, jednak te parametry nie są zalecane do oceny farmakodynamicznych skutków rywaroksabanu.

Skład

Rivaroxaban (zmikronizowany) + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po spożyciu w dawce 10 mg Xarelto ulega szybkiemu wchłanianiu, całkowita biodostępność jest wysoka i wynosi 80-100%. Posiłek nie wpływa na AUC i Cmax rivoxaxanu. Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną zmiennością; indywidualna zmienność (współczynnik zmienności) wynosi 30-40%, z wyjątkiem dnia i następnego dnia po operacji, gdy zmienność jest wysoka (70%). Wiązanie z białkami osocza, głównie z albuminą, wynosi 92-95%. Rivaroxaban jest wydalany głównie w postaci metabolitów (około 2/3 dawek), z czego połowa wydalana jest przez nerki, a druga połowa - z kałem. 1/3 zastosowanej dawki ulega bezpośredniemu wydaleniu przez nerki w postaci niezmienionej substancji, uważanej za głównie przez aktywne wydzielanie nerkowe. Rywaroksaban jest metabolizowany przy udziale izoenzymów CYP3A4, CYP2J2, a także enzymów niezależnych od układu cytochromu P450. Głównymi uczestnikami biotransformacji są grupa morfolinowa, która ulega rozkładowi oksydacyjnemu, oraz grupy amidowe ulegające hydrolizie.

Wskazania

• zapobieganie udarowi, zawałowi serca i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezastawkowego;
• leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej i zapobieganie ich nawrotom;
• zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów poddanych rozległym zabiegom ortopedycznym na kończynach dolnych.

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim

Wewnątrz, podczas jedzenia.

Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć całej tabletki, Xarelto może zostać zmiażdżony i zmieszany z wodą lub płynnym pokarmem, takim jak mus jabłkowy, tuż przed zażyciem. Po zażyciu zmiażdżonych tabletek Xarelto 15 lub 20 mg należy natychmiast zjeść posiłek.

Zmiażdżoną tabletkę Xarelto można podawać przez zgłębnik żołądkowy. Pozycja sondy w przewodzie pokarmowym musi być jeszcze bardziej skoordynowana z lekarzem przed przyjęciem leku Xarelto. Zmiażdżoną tabletkę należy podawać przez rurkę żołądkową w niewielkiej ilości wody, po czym należy wstrzyknąć niewielką ilość wody, aby zmyć resztki preparatu ze ścian sond. Po zażyciu zmiażdżonych tabletek Xarelto 15 lub 20 mg konieczne jest natychmiastowe odżywianie dojelitowe.

Profilaktyka udaru i ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezastawkowego

Zalecana dawka to 20 mg 1 raz dziennie.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (Cl kreatyniny 49-30 ml / min) zalecana dawka to 15 mg 1 raz na dobę.

Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Leczenie preparatem Xarelto należy traktować jako leczenie długoterminowe, o ile korzyści leczenia przewyższają ryzyko możliwych powikłań.

Działania, które pomijają dawkę

W przypadku pominięcia kolejnej dawki pacjent powinien natychmiast przyjąć lek Xarelto i kontynuować kolejny dzień, aby przyjmować lek regularnie, zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. Nie podwajaj dawki, aby zrekompensować brakujące wcześniej.

Skutki uboczne

• anemia;
• nadpłytkowość;
• krwotoki po zabiegu (w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwawienie z rany);
• tachykardia;
• niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie podczas zabiegów);
• krwotok (w tym krwiaki i rzadkie przypadki krwotoku mięśniowego);
• krwotoki z przewodu pokarmowego (w tym gemetemezis, krwawiące dziąsła, krwawienie z odbytnicy, krwiomocz, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z nosa);
• nudności, wymioty;
• zaparcia, biegunka;
• ból brzucha;
• uczucie dyskomfortu w żołądku;
• dyspeptyczne zjawiska;
• suchość w ustach;
• miejscowy lub obrzęki obwodowe;
• zmęczenie;
• słabość;
• astenia;
• gorączka;
• pokrzywka (w tym przypadki uogólnionej pokrzywki);
• alergiczne zapalenie skóry;
• zawroty głowy;
• ból głowy;
• syncopal states;
• ból kończyn;
• swędzenie (w tym przypadki uogólnionego swędzenia);
• wysypki skórne;
• niewydolność nerek (wzrost stężenia we krwi kreatyniny, mocznika);
• podwyższone poziomy LDH, zwiększone poziomy AAT i AAT, zwiększone poziomy lipazy, amylazy, stężenie bilirubiny we krwi, poziom fosfatazy alkalicznej.

Przeciwwskazania

• klinicznie znaczące krwawienie czynne (na przykład, śródczaszkowo, żołądkowo-jelitowo);
• choroby wątroby z towarzyszącą koagulopatią, co zwiększa ryzyko klinicznie istotnego krwawienia;
• ciąża;
• nadwrażliwość na rywaroksaban.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Przeciwwskazane stosowanie w czasie ciąży.

Instrukcje specjalne

Nie zaleca się stosowania rywaroksabanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 15 ml / min).

C Ksarelto należy zachować ostrożność, gdy w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek, umiarkowane (CC 30-49 ml / min) otrzymujących leczenie skojarzone z lekami, które są w stanie spowodować wzrost rywaroksabanu stężenia w osoczu, jak również u pacjentów CC mniej niż 15-30 ml / min U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stężenie rywaroksabanu w osoczu może być znacząco zwiększone, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawienia.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek z podwyższonym ryzykiem krwawienia i pacjenci otrzymujący jednocześnie ogólnoustrojową terapię lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli lub inhibitorami proteazy HIV powinni być starannie monitorowani pod kątem wczesnego wykrycia powikłań krwotocznych po rozpoczęciu leczenia. Takie monitorowanie może obejmować regularne fizyczne badanie pacjenta, uważną obserwację wypływu z drenażu rany chirurgicznej i okresowe oznaczanie poziomu hemoglobiny.

Należy zachować ostrożność, gdy rywaroksaban stosuje się w leczeniu pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, w tym. jeśli występują choroby wrodzone lub nabyte powodujące krwawienie; niekontrolowane nadciśnienie poważne; wrzód trawienny w przewodzie pokarmowym w ostrej fazie; niedawno przeniesiony wrzód trawienny; retinopatia naczyniowa; niedawny krwotok śródczaszkowy lub śródmózgowy; wewnątrznaczyniowa lub śródmózgowa patologia naczyń; niedawne neurochirurgiczne (operacja mózgu, rdzeń kręgowy) lub interwencja okulistyczna.

Należy zachować ostrożność przepisując rywaroksaban pacjentom otrzymującym leki wpływające na hemostazę, takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), inhibitory agregacji płytek krwi lub inne środki przeciwzakrzepowe.

Interakcja z lekami

Jednoczesne stosowanie rywaroksabanu i silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P może zmniejszyć klirens nerkowy i wątrobowy, a zatem znacznie zwiększyć AUC rywaroksabanu.

Połączone rivaroksaban aplikacji i przeciwgrzybicze środek azolowy ketokonazol (400 mg jeden raz dziennie), która jest silnym inhibitorem CYP3A4 i P-glikoproteiny, spowodowała 2,6-krotny wzrost średniej równowagi AUC rywaroksabanu i 1,7-krotny wzrost średniej Cmax rywaroksabanem, czemu towarzyszy znaczny wzrost farmakodynamiczne działanie leku.

Z jednoczesnym rywaroksabanem aplikacji i inhibitora proteazy HIV rytonawiru (600 mg, 2 razy dziennie), który jest silnym inhibitorem CYP3A4 i P-glikoproteiny, spowodowała 2,5-krotny wzrost średniej równowagi AUC rywaroksabanu i 1,6-krotny wzrost średniej Cmax rywaroksabanem, czemu towarzyszy znaczna zwiększone działanie farmakodynamiczne leku. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Xarelto u pacjentów otrzymujących jednocześnie układowe leki przeciwgrzybicze azolowe lub inhibitory proteazy HIV.

Klarytromycyna (500 mg 2 razy na dobę), silny inhibitor CYP3A4 i inhibitor umiarkowanej intensywności glikoproteiny P, powodowała 1,5-krotne zwiększenie średnich wartości AUC i 1,4-krotny wzrost Cmax rywaroksabanu. To zwiększenie AUC i zwiększenie Cmax zmienia się w zakresie prawidłowym i uważa się je za nieistotne klinicznie.

Erytromycyna (500 mg 3 razy na dobę), umiarkowanie hamująca izoenzym CYP 3A4 i glikoproteina P, powodowała 1,3-krotny wzrost średnich wartości AUC i Cmax riwaroksabanu w stanie równowagi. To zwiększenie AUC i zwiększenie Cmax zmienia się w zakresie prawidłowym i jest uważane za istotne klinicznie.

Jednoczesne podawanie rywaroksabanu i ryfampicyny, która jest silnym induktorem CYP 3A4 i glikoproteiny P, powodowało zmniejszenie o około 50% średniej AUC rywaroksabanu i równoległe zmniejszenie jego efektów farmakodynamicznych. Łączne stosowanie rywaroksabanu z innymi silnymi induktorami CYP3A4 (na przykład fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub Hypericum) może również prowadzić do zmniejszenia stężenia rywaroksabanu w osoczu krwi. Spadek stężenia rywaroksabanu w osoczu jest uważany za nieistotny klinicznie.

Po łącznym stosowaniu enoksaparyny (w pojedynczej dawce 40 mg) i rywaroksabanu (w pojedynczej dawce 10 mg) zaobserwowano dodatkowy wpływ na aktywność środka przeciwdziałającego 10a, czemu nie towarzyszy dodatkowy wpływ na krzepnięcie krwi (czas protrombinowy, APTT).

Enoxaparin nie zmienia farmakokinetyki rywaroksabanu.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy produktem Xarelto i klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg z następującą dawką podtrzymującą 75 mg), ale podgrupa pacjentów wykazała klinicznie istotny wzrost czasu krwawienia, który nie korelował z agregacją płytek i poziomem receptora selektyny P lub receptora GP2b / 3a.

Po jednoczesnym podaniu rywaroksabanu i 500 mg naproksenu, nie było klinicznie istotnego wydłużenia czasu krwawienia. Jednak u osób możliwa jest bardziej wyrazista odpowiedź farmakodynamiczna.

Interakcje z pokarmem: rywaroksaban w dawce 10 mg można przyjmować podczas posiłku lub oddzielnie.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: wpływ na szybkość krzepnięcia krwi (czas protrombinowy, APTT, Heptest) jest zgodny z oczekiwaniami w odniesieniu do mechanizmu działania rywaroksabanu.

Analogi leku Xarelto

Strukturalne analogi substancji czynnej leku Xarelto tego nie zrobiły. Lek zawiera w swoim składzie unikalny składnik aktywny.

Analogi dla grupy farmakologicznej (środki do leczenia zakrzepicy i zatoru):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspiryna Cardio;
• Acenocoumarol;
• Kwas acetylosalicylowy;
• Brilinth;
• Bufor;
• Warfarin Nycomed;
• Winpocetyna;
• Wobenzym;
• Heparyna;
• Godasal;
• Dekstran;
• Detrombe;
• Dipirydamol;
• Zilt;
• Kalcypina;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• Nikotynian ksantynolu;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoksyfilina;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tichlid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Fenilin;
• Fibrynoliza;
• Flogenzym;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Zarejestruj się, aby zostawić opinię.
Zajmuje mniej niż 1 minutę.

W 5 tygodniu ciąży mój płód zamarł. Podczas hospitalizacji skarżyłem się lekarzowi na ból w nodze i po USG zdiagnozowano niewyłączną zakrzepicę żył głębokich. Po zakończeniu problemów z ginekologią wprowadzono mnie do oddziału chirurgii naczyniowej i tam poznałem Xarelto. W szpitalu brałem 15 mg dwa razy dziennie. I wyszłam zakłopotana, aby zobaczyć cenę leku, ale zdrowie jest droższe niż jakiekolwiek pieniądze! Ogólnie rzecz biorąc, wynik jest następujący: po miesiącu przyjmowania 15mg dwa razy dziennie, dynamika jest cudowna. Badanie ultrasonograficzne wykazało, że 1 z 3 dotkniętych chorobą żył została oczyszczona i całkowicie przeżycia. Teraz biorę 20 mg raz dziennie przez miesiąc i, mówiąc szczerze, zacząłem znowu czuć stopę, co bardzo mnie martwi. Czasami pojawia się pulsujący ból. Za kilka tygodni planuję iść na USG, ale myślę, że wszystko jest w porządku. Ogólnie rzecz biorąc, nie ma żadnych efektów ubocznych (aby uniknąć problemów z żołądkiem biorę omeprazol), po drodze również akceptuję Phlebodię 600 i zawsze noszę pończochy z kompresją klasy 2. Dzięki naukowcom za tak wspaniały lek! Nie chcę przechodzić na analogi, ponieważ nie ma ochoty ryzykować zdrowia i czasu leczenia ze względu na wątpliwe oszczędności rzędu kilku tysięcy rubli.

Przyjmuję ponad rok jako profilaktykę udaru mózgu (jeden był 3 lata temu). Nie ma żadnych negatywnych wrażeń, łatwo jest je wziąć, nie było ponownego udaru. ALE w teście krwi stwierdzono stabilną anemię, której wcześniej nie było i której przyczyny nie można ustalić :-(
Szkoda, że ​​nie można obiektywnie monitorować wyników, INR nie ma zastosowania)

Rozumiem, że jest to najnowocześniejszy lek, który nie wytwarza skrzepów krwi. On jest świetnym aktorem! Miałem zakrzepy krwi na całej mojej nodze, a teraz zostałem sam. Istnieje pozytywne rokowanie, że może zniknąć.
Podobało mi się, że nie było żadnych niepożądanych ani alergii na leki. Najważniejsze to nie przekraczać dawki - lek jest poważny i zawsze należy skonsultować się z lekarzem. Piję rano w tym samym czasie i czuję się świetnie. Kontrola INR nie jest potrzebna, lek działa łagodnie, stale. Jakoś ominąłem przyjęcie, poczułem się słaby i oszołomiony. Rozumiem, najprawdopodobniej, wypić to dla mnie na całe życie. Lek jest drogi, ale cena jest uzasadniona.

Zwykł brać inny lek, ale po dwóch operacjach lekarz przepisał mu Xarelto.
Zarejestrowany, niestety, na czas nieokreślony (ale w instrukcji, nawiasem mówiąc, jest wskazane, że zaleca się, aby wziąć go na nie więcej niż jeden rok, jeśli nie ma efektu, należy przestać go). W tej chwili akceptuję to przez około sześć miesięcy. Przy zalecanej dawce 20 mg na dzień, biorę trochę więcej tabletek (w opakowaniu dawka wynosi 20 mg). Wynik wynosi około 25 mg leku na dzień. Ponieważ mam trudności z połykaniem, rozdrabniam lekarstwo na jedzenie (można je również pobrać w ten sposób, lekarz powiedział, że nie ma różnicy).
Ze względu na zwiększoną dawkę, pierwsze 3 tygodnie to suchość w ustach. Z biegiem czasu wszystko poszło. Do dnia dzisiejszego nie dochodzi do resorpcji krwi, ale przynajmniej nie wzrasta ona dalej. Nie ma również nowych zakrzepów krwi (pojawiły się wcześniej, teraz przez pół roku, ani jednego). Wydaje się, że efektem jest lek. Ale ze względu na swoją cenę efekt nadal nie jest wystarczająco dobry, ale nie ma analogów

Ponadto, mam ryzyko udaru, cierpię na niewydolność nerek. Zgodnie z instrukcjami biorę 15 mg raz dziennie. I z tą dawką lek wydaje się działać. Zaakceptuj 5-6 miesięcy, nie doszło do udaru.

Miałem zakrzepicę żył głębokich. Obrzęki były w nogach, nawet gorączka. Przepisywany Xarelto, kupiony, chociaż lek nie jest tani. Brał pierwsze 2-3 tygodnie, 15 mg dwa razy dziennie przed posiłkami, a następnie zmieniał na 20 mg raz dziennie.
Jestem leczony przez około 3 miesiące. Ból i ciężkość stopniowo znikają. USG naczyniowe wykazuje poprawę.

Wystąpiło ryzyko udaru. Do profilaktyki zalecono Xarelto. Biorę 20 mg każdego dnia. Rozumiem, że musisz go pić przez długi czas, dopóki ryzyko nie ustępuje. Piję pół roku, a ja nie zauważyłem żadnych objawów udaru mózgu.

Mam masę zakrzepową na nogach. Lekarz przepisał Xarelto. Adnotacja do tego jest bardzo szczegółowa, krwawienie wskazano w efektach ubocznych. Zastanawiałem się, czy wziąć ten lek, ponieważ ma on takie możliwe niepożądane reakcje. Nadal zdecydowane, jak teraz nie żałuje.
Przed rozpoczęciem kursu należy zbadać żołądek (FGD), aby dowiedzieć się, czy w jego wnętrzu znajdują się owrzodzenia. I tylko wtedy, gdy wszystko jest czyste, a następnie wziąć lek jest dozwolone.

Schemat jest interesujący, przy rosnącej dawce. Przez 20 dni brałem 10 mg każdego i 40 dni na 20 mg każdego leku. Zaskakująco, nie było żadnych skutków ubocznych. Dodatkowo zobaczyłem ziołowe napary, omeprazol, aby chronić żołądek.
Po kursie Xarelto zrobiłem żyłę dopplerowską. Skrzepy krwi ustąpiły, doskonała przepuszczalność! Co więcej, bardzo szybko - tylko przez 2 miesiące. Xarelto jest moim zbawieniem. Niech będzie drogie, nawet jeśli nie jest wszędzie sprzedawane, ale daje wspaniały rezultat.
Wszyscy jesteśmy indywidualni, organizmy różnie reagują na nowe leki, dlatego zaleca się bardzo dokładne konsultacje z lekarzami, aby nie zaniedbywać dodatkowych badań. Wtedy wynik będzie wspaniały!

Xarelto został zabrany przez mamę. Lekarze przepisywali warfarynę, ale dawka i jej działanie są bardzo silne, dlatego postanowili nie ryzykować. Chociaż lek jest tańszy niż Xarelto.

Tabletki kosztują około 3000 rubli za 28 sztuk po 20 mg (rzadko można je znaleźć taniej). Teraz zdecydowali się kupić od razu w dużych opakowaniach, więc przynajmniej niektóre oszczędności są uzyskiwane.
Mama bierze w ciągu sześciu miesięcy, a wszystkie badania krwi są mniej lub bardziej dobre. Jeśli wcześniej, przy najlżejszym nacisku na skórze pojawił się siniak, teraz nie mamy takich problemów. Pigułki nie mają skutków ubocznych.
W naszym przypadku lek należy przyjmować na całe życie. I z racji wieku i zdrowia.
Doskonały lek, łatwy w użyciu. A co najważniejsze - działa tak, jak powinna, wyniki są widoczne zarówno na zewnątrz, jak i przez analizę. Nie żałujemy, że zmieniliśmy na Xarelto, podczas gdy lek tylko się podoba.

Około rok temu zdiagnozowano u mnie konieczność regularnego przyjmowania leków przeciwzakrzepowych. Początkowo Warfain został mianowany. Zaczęła brać, ale trzeciego dnia zaczęło krwawić z zewnętrznym wzrostem INR. Varchain został szybko odwołany, przepisując Xarelto, ale ostrzegł, że lek był "nieco" droższy i że nie martwiłem się. W rzeczywistości ten "mały" okazał się 20 razy droższy. Ilości tylko szokujące. Jak powiedział lekarz, po prostu nie ma analogów z podobnym składem. Lek jest młody i nie trzeba czekać na analogi w ciągu najbliższych kilku lat. Jeśli kupisz dużą paczkę 100 tabletek, możesz zaoszczędzić kilka tysięcy co trzy do czterech miesięcy. Przynajmniej trochę oszczędności. W ciągu roku koszt leku wzrósł o około 90 rubli, trochę jak, ponieważ państwo kontroluje ceny listy niezbędnych leków, a wśród nich jest Xarelto, ceny nie powinny skakać w zależności od kursu walutowego. To jest plus.

Ciało reagowało dobrze na ten lek, nie zauważyłem żadnego pogorszenia stanu zdrowia, nie było dolegliwości ani słabości. Drobne pigułki, nawet jeśli przeżujesz wyjątkowy smak, nie są odczuwalne. Forma podawania jest wygodna - jedna tabletka dziennie, czasami przyznam się, zapomnę ją przyjąć, ale zdarza się to bardzo rzadko.

W pachy miałem mały skrzeplinę, Xarelto został przepisany jako najskuteczniejszy lek do leczenia.
Ogólnie skuteczność i inne leki nie są złe, ale istnieje również minus.

Główną wadą jest czas trwania leczenia, ponieważ wypijał on jeden miesiąc z trzech. Nie ma sensu pisać o wynikach. Ale skrzep krwi stał się bardziej miękki i jakby granice zaczęły się rozmazać, zmniejszała się średnica, wciąż jest ból. Nadal trwa 2 miesiące, a tam możesz porozmawiać o tym, czy to działa, czy nie. Ale pozytywny rozmach jest zachęcający.
W pierwszym miesiącu brałem 15 mg dziennie, teraz zwiększam dawkę do 20. Teraz odbiór stał się o wiele wygodniejszy - cały tablet. Wcześniej trzeba było podzielić na pół, a następnie z połowy "odciąć" kolejny kwartał, tak że w sumie było to trzy czwarte. Nie jest to bardzo wygodne, szkoda, że ​​producent nie myślał o uwalnianiu tabletek w dawce 15 mg, dla wygody podawania w pierwszym miesiącu.
Z instrukcji nie odchodź. Lista działań niepożądanych i przeciwwskazań jest niewielka, nie dotknąłem nieprzyjemnych objawów w postaci nudności lub osłabienia, nacisk jest również normalny.

Nikt nie zadawał jeszcze pytań. Twoje pytanie będzie pierwsze!

Xarelto

Instrukcja użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Xarelto (Xarelto) jest bezpośrednio działającym antykoagulantem. Dostępne w postaci tabletek powlekanych o zawartości substancji czynnej 10, 15 i 20 miligramów. Aktywny składnik - mikronizowany rywaroksaban.

Farmakologiczne działanie i farmakodynamika

Zgodnie z instrukcjami, Xarelto hamuje czynnik Xa, a także ma działanie przeciwzakrzepowe.

Mechanizm działania Xarelto zgodnie z instrukcją polega na bezpośrednim hamowaniu czynnika Xa. Rivaroxaban ma wysoką selektywność i ma wysoką biodostępność (80-100 procent) podczas podawania doustnego. Aktywacja przez zewnętrzne i wewnętrzne ścieżki krzepnięcia czynnika X w celu utworzenia czynnika Xa odgrywa najważniejszą rolę w kaskadzie krzepnięcia.

Farmakokinetyka

Rivaroxaban jest szybko wchłaniany - maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu dwóch do czterech godzin po spożyciu pigułki. Po spożyciu większość rywaroksabanu (od 92 do 95 procent) wiąże się z białkami osocza, głównym składnikiem wiążącym jest albumina surowicy.

Po spożyciu około dwie trzecie dawki rywaroksabanu jest metabolizowane, a następnie wydalane w równych częściach z kałem i moczem. Pozostała jedna trzecia jest wydalana w postaci niezmienionej przez bezpośrednie wydalanie nerkowe, głównie ze względu na czynne wydzielanie nerek.

Wskazania do stosowania Xarelto

Zgodnie z instrukcjami, Xarelto w postaci tabletek o 10 miligramach jest wskazany do zapobiegania żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u osób, które przeszły duże interwencje chirurgiczne ortopedyczne na kończynach dolnych.

Tabletki Xarelto o 15 i 20 miligramach są wskazane w zapobieganiu układowej chorobie zakrzepowo-zatorowej i udarowi u osób z migotaniem przedsionków pochodzenia niezłożnego, a także w leczeniu zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich, w zapobieganiu nawrotowym PEAL i DVT.

Przeciwwskazania Xarelto

Zgodnie z instrukcjami, Xarelto jest przeciwwskazane:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (rywaroksaban) lub jakiekolwiek inne substancje zawarte w tabletkach;
• Krwawienie wewnątrzczaszkowe, żołądkowo-jelitowe lub inne;
• Jednoczesne leczenie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi;
• Warunki, w których występuje wysokie ryzyko poważnego krwawienia;
• Ciąża i okres laktacji;
• Choroby wątroby, w których występuje koagulopatia;
• Poniżej osiemnastego roku życia;
• Ciężka niewydolność nerek;
• Nietolerancja na galaktozę lub laktozę z natury dziedziczna.

Skutki uboczne Xarelto

Recenzje Xarelto wskazują, że stosowaniu tabletek Xarelto może towarzyszyć ryzyko jawnego lub ukrytego krwawienia z dowolnej tkanki lub narządu, co może prowadzić do niedokrwistości po krwotocznej. Ponadto, według opinii, Xarelto może powodować powikłania krwotoczne: osłabienie, zawroty głowy, bladość, zadyszkę, ból głowy, zwiększenie objętości kończyn lub wstrząs.

Dawka i sposób użycia Xarelto

Tabletki Xarelto o 10 miligramach przyjmowane są niezależnie od posiłków, 15 i 20 mg - podczas posiłków.

Po dużych operacjach stawu kolanowego czas leczenia wynosi dwa tygodnie, po dużych operacjach stawu biodrowego, pięć tygodni. Początkową dawkę należy przyjąć od sześciu do dziesięciu godzin po operacji, jeśli zostanie osiągnięta hemostaza. Dawka terapeutyczna wynosi jedną tabletkę na dzień.

Po pominięciu dawki należy natychmiast zażyć pigułkę Xarelto i kontynuować zażywanie leku regularnie następnego dnia, zgodnie z zaleceniami. Aby zrekompensować pominiętą dawkę, podwojenie dawki jest zabronione.

Analogi Xarelto

Analogiem Xarelto jest Rivaroxaban.

Xarelto: ceny w aptekach internetowych

Karta Xarelto. p.po. 15 mg n14

Karta Xarelto. p.po. 20 mg n14

Xarelto tabletki 20 mg 14 sztuk.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabela nr 14

Xarelto tabletki 20 mg 28 sztuk.

Tabletki Xarelto 15 mg 28 sztuk.

Karta Xarelto. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabela nr 28

Xarelto 20 mg nr 28 tabl

Karta Xarelto. p.po. 2,5 mg n56

Tabletki Xarelto 2,5 mg 56 sztuk.

Tabletki Xarelto 10 mg 30 sztuk.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Tabletki Xarelto 15 mg 100 sztuk.

Xarelto tabletki 20 mg 100 sztuk.

Karta Xarelto. p.po. 20 mg n100

Karta Xarelto. p.po. 15 mg n100

Informacje na temat leku są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!

Podczas kichania nasze ciało całkowicie przestaje działać. Nawet serce się zatrzymuje.

Większość kobiet jest w stanie czerpać więcej przyjemności z kontemplowania swojego pięknego ciała w lustrze niż z seksu. Tak więc, kobiety, dążyć do harmonii.

Masa ludzkiego mózgu wynosi około 2% całej masy ciała, ale zużywa około 20% tlenu dostającego się do krwi. Fakt ten sprawia, że ​​ludzki mózg jest wyjątkowo podatny na uszkodzenia spowodowane brakiem tlenu.

Znany lek "Viagra" został pierwotnie opracowany do leczenia nadciśnienia tętniczego.

Kaszel medycyny "Terpinkod" jest jednym z najlepszych sprzedawców, w ogóle nie ze względu na właściwości lecznicze.

Ludzkie kości są cztery razy mocniejsze od betonu.

Nasze nerki są w stanie oczyścić trzy litry krwi w ciągu jednej minuty.

Nawet jeśli serce człowieka nie bije, może nadal żyć przez długi czas, jak pokazał nam norweski rybak Jan Revsdal. Jego "motor" zatrzymał się o godzinie 4 po tym, jak rybak zgubił się i zasnął na śniegu.

Kiedy kochankowie całują się, każdy z nich traci 6,4 kalorii na minutę, ale jednocześnie wymienia prawie 300 rodzajów różnych bakterii.

Aby wyciągnąć pacjenta, lekarze często posuwają się za daleko. Na przykład pewien Charles Jensen w okresie od 1954 do 1994. przeżyło ponad 900 operacji usuwania nowotworów.

Miliony bakterii rodzą się, żyją i umierają w naszych jelitach. Widać je tylko przy silnym wzroście, ale jeśli się połączą, zmieszczą się w zwykłej filiżance kawy.

74-letni mieszkaniec Australii James Harrison został dawcą krwi około 1000 razy. Ma rzadką grupę krwi, której przeciwciała pomagają noworodkom z ciężką niedokrwistością przeżyć. W ten sposób Australijczyk uratował około dwóch milionów dzieci.

Alergie w samych Stanach Zjednoczonych wydają ponad 500 milionów dolarów rocznie. Czy nadal wierzysz, że można znaleźć sposób na pokonanie alergii?

Aby powiedzieć nawet najkrótsze i najprostsze słowa, użyjemy 72 mięśni.

Pierwszy wibrator wymyślono w XIX wieku. Pracował na silniku parowym i miał leczyć kobiecą histerię.

Krótkowzroczność (krótkowzroczność) jest anomalią refrakcji, skupiającą obraz obiektów przed siatkówką, w wyniku której dana osoba widzi dobrze, ale słabo.

Recenzje efektów ubocznych Xarelto

Rivaroxaban jest wysoce selektywnym bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, który ma wysoką biodostępność po podaniu doustnym.

Aktywacja czynnika X w celu utworzenia czynnika Xa poprzez wewnętrzne i zewnętrzne ścieżki krzepnięcia odgrywa kluczową rolę w kaskadzie krzepnięcia. Czynnik Xa jest składnikiem powstającego kompleksu protrombinazy, którego działanie prowadzi do konwersji protrombiny do trombiny. W rezultacie reakcje te prowadzą do powstania skrzepu fibryny i aktywacji płytek przez trombinę. Jedna cząsteczka czynnika Xa katalizuje tworzenie ponad 1000 cząsteczek trombiny, która jest nazywana "eksplozją trombiny". Szybkość reakcji czynnika Xa związanego w protrombinazy wzrasta 300 000 razy w porównaniu do wolnego czynnika Xa, co zapewnia gwałtowny skok poziomu trombiny. Selektywne inhibitory czynnika Xa mogą zatrzymać "eksplozję trombiny". Tak więc, rywaroksaban wpływa na wyniki niektórych specyficznych lub ogólnych testów laboratoryjnych stosowanych do oceny układów krzepnięcia. U ludzi występuje zależne od dawki hamowanie aktywności czynnika Xa.

U ludzi obserwowano zależne od dawki hamowanie czynnika Xa. Rywaroksaban ma zależny od dawki wpływ na zmianę czasu protrombinowego, co ściśle koreluje ze stężeniem rywaroksabanu w osoczu krwi (współczynnik korelacji 0,98), jeśli do analizy użyto zestawu Neoplast®. Podczas stosowania innych odczynników wyniki będą się różnić. Czas protrombinowy należy mierzyć w sekundach, ponieważ MHO jest skalibrowany i certyfikowany tylko dla pochodnych kumaryny i nie może być stosowany do innych antykoagulantów.

U pacjentów poddawanych dużym zabiegom ortopedycznym, 5/95 procent czasu protrombinowego (Neoplastin®) 2-4 godziny po przyjęciu tabletki (tj. Przy maksymalnym efekcie) zmienia się od 13 do 25 sekund.

Również rywaroksaban zwiększa zależne od dawki działanie APTT i wynik HepTestu®; jednak tych parametrów nie zaleca się do oceny farmakodynamicznych skutków rywaroksabanu. Rivaroxaban wpływa również na aktywność anty-czynnik Xa, ale nie ma standardów kalibracji.

Podczas leczenia produktem Xarelto ® nie jest wymagane monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi.

U zdrowych mężczyzn i kobiet w wieku powyżej 50 lat nie obserwowano wydłużenia odstępu QT w EKG pod wpływem rywaroksabanu.

Farmakokinetyka

Po spożyciu rywaroksaban szybko wchłania się; C_max osiągnięto 2-4 godziny po zażyciu pigułki.

Po spożyciu rywaroksaban jest wchłaniany szybko i prawie całkowicie. C_max osiągnięto 2-4 godziny po zażyciu pigułki. Biodostępność rywaroksabanu podczas przyjmowania tabletek 2,5 mg i 10 mg (80-100%) niezależnie od posiłku. Jedzenie nie wpływa na AUC i C_max podczas przyjmowania leku w dawce 10 mg. Tabletki Xarelto ® w dawce 2,5 mg i 10 mg można przyjmować z posiłkiem lub na pusty żołądek.

Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną zmiennością osobniczą, współczynnik zmienności Cv% mieści się w zakresie od 30% do 40%.

Rivaroxaban ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza - około 92-95%, głównie rywaroksaban jest związany z albuminą w surowicy. Lek ma średnią wartość V_d - około 50 litrów.

Metabolizm i wydalanie

Rywaroksaban jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP2J2, a także poprzez mechanizmy niezależne od układu cytochromu. Główne miejsca biotransformacji to utlenianie grupy morfolinowej i hydroliza wiązań amidowych.

Według danych in vitro, rywaroksaban jest substratem dla białek nośnikowych P-gp (P-glikoproteina) i Vrpr (białek opornych na raka piersi).

Rywaroksaban w postaci niezmienionej jest jedynym związkiem aktywnym w osoczu krwi, w osoczu krwi nie wykryto większych ani aktywnych krążących metabolitów. Rivaroxaban, którego klirens ogólnoustrojowy wynosi w przybliżeniu 10 l / h, można przypisać lekom o niskim klirensie.

Po usunięciu rywaroksabanu z osocza, ostateczny T_1/2 waha się od 5 do 9 godzin u młodych pacjentów i od 11 do 13 godzin u pacjentów w podeszłym wieku.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Wiek U pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat stężenie rywaroksabanu w osoczu jest większe niż u młodych pacjentów, średnie AUC jest około 1,5 razy większe niż odpowiednie wartości u młodych pacjentów, głównie z powodu widocznego zmniejszenia klirensu całkowitego i nerkowego.

Paul U mężczyzn i kobiet nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce.

Masa ciała Zbyt mała lub duża masa ciała (poniżej 50 kg i więcej niż 120 kg) wpływa tylko nieznacznie na stężenie rywaroksabanu w osoczu (różnica jest mniejsza niż 25%).

Wiek dzieci. Dane dotyczące farmakokinetyki u dzieci nie są dostępne.

Różnice międzyetniczne. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce i farmakodynamice u rasy rasy białej, rasy czarnej, rasy azjatyckiej, a także pochodzenia etnicznego Ameryki Łacińskiej, Japonii lub Chin.

Dysfunkcja wątroby. Wpływ niewydolności wątroby na farmakokinetykę rywaroksabanu badano u pacjentów podzielonych na klasy zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh (zgodnie ze standardowymi procedurami w badaniach klinicznych). Klasyfikacja Child-Pu pozwala ocenić rokowanie przewlekłych chorób wątroby, głównie marskości. U pacjentów, u których planuje się leczenie przeciwzakrzepowe, szczególnie ważnym punktem krytycznym w zaburzonej czynności wątroby jest zmniejszenie syntezy czynników krzepnięcia w wątrobie. Od ten wskaźnik odpowiada tylko jednemu z pięciu klinicznych / biochemicznych kryteriów, które stanowią klasyfikację Child-Pugh, ryzyko krwawienia nie jest wyraźnie skorelowane z tą klasyfikacją. Kwestia leczenia takich pacjentów antykoagulantami powinna zostać rozwiązana niezależnie od klasy klasyfikacji Child-Pugh.

Lek Xarelto ® jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby, które występują z koagulopatią, powodując klinicznie znaczące ryzyko krwawienia.

U pacjentów z marskością wątroby z łagodną niewydolnością wątroby (klasa A według klasyfikacji Child-Pugh) farmakokinetyka rywaroksabanu różniła się tylko nieznacznie od odpowiednich wskaźników w grupie kontrolnej zdrowych ochotników (średnio współczynnik AUC dla rywaroksabanu wynosił 1,2). Nie stwierdzono istotnych różnic we właściwościach farmakodynamicznych między grupami.

U pacjentów z marskością wątroby i niewydolnością wątroby o umiarkowanym nasileniu (klasa B według klasyfikacji Child-Pugh) średnie AUC rywaroksabanu było istotnie zwiększone (o współczynnik 2,3) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami ze względu na znacznie zmniejszony klirens substancji leczniczej wskazujący na poważną chorobę wątroby. Tłumienie aktywności czynnika Xa było bardziej wyraźne (2,6 razy) niż u zdrowych ochotników. Czas protrombinowy jest również 2,1 razy wyższy niż u zdrowych ochotników. Za pomocą pomiaru czasu protrombiny szacuje się zewnętrzną drogę krzepnięcia, w tym czynniki krzepnięcia VII, X, V, II i I, które syntetyzuje się w wątrobie. Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością wątroby są bardziej podatni na rywaroksaban, co jest konsekwencją bliższego związku efektów farmakodynamicznych i parametrów farmakokinetycznych, szczególnie między stężeniem a czasem protrombinowym.

Dane na temat stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby klasy C zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh nie są dostępne. Dlatego u pacjentów z marskością wątroby i nieprawidłową czynnością wątroby B i C, rywaroksaban jest przeciwwskazany, zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh.

Upośledzona czynność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano zwiększenie ekspozycji na rywaroksaban, odwrotnie proporcjonalne do stopnia upośledzenia czynności nerek, co oceniono za pomocą CC.

U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (CC 50-80 ml / min), umiarkowaną (CC 30-49 ml / min) lub ciężką (CC 15-29 ml / min) obserwowano wzrost 1,4-, 1,5- i 1,6-krotny. Stężenie rywaroksabanu w osoczu (AUC) odpowiednio w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Odpowiedni wzrost efektów farmakodynamicznych był bardziej wyraźny.

U pacjentów z łagodną, ​​umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek całkowite zahamowanie aktywności czynnika Xa wzrosło o 1,5, 1,9 i 2 razy w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami; czas protrombinowy spowodowany działaniem czynnika Xa również wzrósł odpowiednio o 1,3, 2,2 i 2,4 razy.

Dane dotyczące stosowania produktu Xarelto ® u pacjentów z CC 15-29 ml / min są ograniczone i dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u tej kategorii pacjentów. Dane dotyczące stosowania rywaroksabanu u pacjentów z QA ® wynoszą 2,5 mg (tab. 1) 2 razy / dobę. Pacjenci powinni również przyjmować kwas acetylosalicylowy w dawce 75-100 mg / dobę lub kwas acetylosalicylowy w dawce 75-100 mg / dobę w skojarzeniu z klopidogrelem w dawce 75 mg / dobę lub tiklopidyny w standardowej dawce dziennej.

Leczenie należy regularnie oceniać pod kątem równoważenia ryzyka wystąpienia niedokrwiennych zdarzeń i ryzyka krwawienia. Czas leczenia wynosi 12 miesięcy. Leczenie można przedłużyć do 24 miesięcy dla poszczególnych pacjentów, ponieważ dane dotyczące leczenia tego czasu są ograniczone.

Leczenie preparatem Xarelto® w dawce 2,5 mg należy rozpocząć jak najszybciej po ustabilizowaniu się stanu pacjenta podczas aktualnego OZW (w tym procedur rewaskularyzacji). Leczenie preparatem Xarelto ® powinno rozpocząć się co najmniej 24 godziny po hospitalizacji. Lek Xarelto® w dawce 2,5 mg należy rozpoczynać, gdy pozajelitowe podawanie leków przeciwzakrzepowych zazwyczaj ustaje.

W przypadku pominięcia przyjęcia, należy kontynuować przyjmowanie leku w dawce 2,5 mg w następnym planowanym przyjęciu.

Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć tabletki w całości, tabletkę Xarelto ® można rozdrobnić lub zmieszać z wodą lub płynnym pokarmem, takim jak mus jabłkowy, tuż przed zażyciem. Zmiażdżoną tabletkę Xarelto® można podawać przez zgłębnik żołądkowy. Pozycja sondy w przewodzie pokarmowym musi być później skoordynowana z lekarzem przed przyjęciem leku Xarelto ®. Zmiażdżoną tabletkę należy podawać przez rurkę żołądkową w niewielkiej ilości wody, po czym należy wstrzyknąć niewielką ilość wody, aby zmyć resztki preparatu ze ścian sond.

Lek Xarelto ® jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą wątroby, która występuje z koagulopatią, prowadzącą do klinicznie istotnego ryzyka krwawienia. Pacjenci z innymi chorobami dostosowania dawki w wątrobie nie są wymagane.

Ograniczone dane kliniczne od pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg Childa-Pugha) wskazują na znaczny wzrost aktywności farmakologicznej. W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) brak danych klinicznych.

U pacjentów z zaburzeniami niewydolności nerek (CK 50-80 ml / min) lub umiarkowanym (CK 30-49 ml / min), dostosowanie dawki produktu Xarelto® nie jest wymagane.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC 15-29 ml / min) Xarelto ® należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ ograniczone dane kliniczne wskazują, że poziomy rywaroksabanu w osoczu w tej populacji pacjentów są znacząco podwyższone. Stosowanie Xarelto ® jest przeciwwskazane u pacjentów z QA ®: przy zmianie pacjentów z AVC na Xarelto ® wartości MHO będą błędnie przeszacowane po przyjęciu Xarelto ®. MHO nie nadaje się do oznaczania aktywności przeciwzakrzepowej Xarelto®, dlatego ten wskaźnik nie jest stosowany do tego celu.

Przejście z terapii preparatem Xarelto ® na leczenie antagonistami witaminy K: istnieje możliwość niewystarczającego działania przeciwzakrzepowego po zmianie leczenia na Xarelto ® na AVC. W związku z tym konieczne jest zapewnienie ciągłego wystarczającego efektu przeciwzakrzepowego podczas podobnego przejścia za pomocą alternatywnych antykoagulantów. Należy zauważyć, że podczas przejścia od terapii Xarelto® do terapii AVK Xarelto® może przyczynić się do zwiększenia MPE.

U pacjentów, którzy przechodzą z terapii lekiem Xarelto® do AVK, należy przyjmować tę drugą dawkę do momentu uzyskania wartości MHO ≥2,0. W pierwszych 2 dniach okresu przejściowego AVK należy stosować w standardowych dawkach, a następnie dostosowywać dawkę AVK zgodnie z wartością MHO. Od w tym czasie pacjenci otrzymują jednocześnie lek Xarelto® i AVK, MHO należy ocenić nie wcześniej niż 24 godziny (po pierwszej dawce, ale przed kolejną dawką Xarelto ®). Tak więc, po przerwaniu stosowania Xarelto®, MHO jako wiarygodne oszacowanie terapeutycznego działania AVK można zastosować nie wcześniej niż 24 godziny po ostatniej dawce Xarelto®.

Przestawienie leczenia z parenteralnych antykoagulantów na terapię Xarelto®: u pacjentów otrzymujących pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe, Xarelto® należy rozpoczynać 0-2 godziny przed następnym planowym pozajelitowym podaniem leku (na przykład heparyną drobnocząsteczkową) lub w momencie przerwania ciągłego pozajelitowego podawania leku ( na przykład we wprowadzaniu niefrakcjonowanej heparyny).

Przejście z leczenia produktem Xarelto ® na pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe: Xarelto ® należy odstawić, a pierwszą dawkę pozajelitowego leku przeciwkrzepliwego należy podać w czasie, w którym należy przyjąć kolejną dawkę leku Xarelto ®.

Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone.

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku Xarelto® w zależności od płci, masy ciała, pochodzenia etnicznego.

Przedawkowanie

Zgłaszano rzadkie przypadki przedawkowania rywaroksabanu do 600 mg bez krwawienia i innych działań niepożądanych. Ze względu na ograniczone wchłanianie oczekuje się, że plateau stężenia będzie się tworzyć bez dalszego zwiększania średniego stężenia rywaroksabanu w osoczu, gdy stosuje się go w dawkach przekraczających 50 mg lub więcej.

Leczenie: specyficzne antidotum rywaroksabanu jest nieznane. W przypadku przedawkowania Xarelto ®, węgiel aktywowany może być stosowany w celu zmniejszenia wchłaniania rywaroksabanu. Ze względu na znaczące wiązanie rywaroksabanu z białkami osocza oczekuje się, że rywaroksaban nie zostanie wyeliminowany za pomocą hemodializy.

Jeśli wystąpi powikłanie w postaci krwawienia, następne podanie leku należy odłożyć na później lub całkowicie przerwać leczenie lekiem. T_1/2 rywaroksaban w ciągu 5-13 h. Leczenie należy dobierać indywidualnie, w zależności od ciężkości i umiejscowienia krwawienia.

Jeśli to konieczne, może być przeprowadzane odpowiednio do objawowego leczenia, takich jak kompresji mechanicznej (na przykład w ciężkich nosa), hemostazy chirurgicznej oceny skuteczności (kontrola krwawienia) terapia infuzyjna i hemodynamiczny nośnej zastosowanie produktów krwi (krwinek czerwonych lub świeżego mrożonego osocza, zależnie na temat anemii lub koagulopatii) lub płytek krwi.

Jeśli powyższe środki nie wyeliminują krwawienia, można zastosować specyficzne pro-koagulacyjne leki o odwrotnym działaniu, takie jak koncentrat kompleksu protrombiny, koncentrat aktywowanego kompleksu protrombiny lub rekombinowany czynnik VIIa. Jednak obecnie doświadczenie stosowania tych leków u pacjentów otrzymujących Xarelto® jest bardzo ograniczone.

Przyjmuje się, że siarczan protaminy i witamina K nie wpływają na działanie przeciwzakrzepowe rywaroksabanu.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu leków przeciwfibrynolitycznych (kwas traneksamowy, kwas aminokapronowy) u pacjentów otrzymujących Xarelto®. Brak jest dowodów naukowych na wykonalność lub doświadczenie stosowania systematycznych leków hemostatycznych desmopresyny i aprotyniny u pacjentów otrzymujących Xarelto®.

Interakcja z lekami

Rywaroksaban jest eliminowany głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie, w której pośredniczą izoenzymy CYP3A4, CYP2J2, a także w wyniku wydalania nerkowego niezmienionego leku z glikoproteiną P / Bcrp.

Rivaroxaban nie hamuje i nie indukuje izoenzymu CYP3A4 i innych głównych izoenzymów układu cytochromu P450.

Jednoczesne stosowanie Xarelto ® i silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P może prowadzić do zmniejszenia klirensu nerkowego i wątrobowego, a zatem znacznie zwiększyć działanie ogólnoustrojowe.

Jednoczesne stosowanie preparatu Xarelto® i azolowego leku przeciwgrzybiczego ketokonazol (400 mg 1 raz / dobę), silnego inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało zwiększenie średniej równowagowej AUC rywaroksabanu 2,6 razy i zwiększenie średniej wartości C_max rywaroksabanu 1,7 razy, czemu towarzyszył znaczny wzrost efektów farmakodynamicznych preparatu Xarelto®.

Jednoczesne stosowanie leku Xarelto ® z inhibitorem proteazy HIV ritonawirem (600 mg 2 razy / dobę), który jest silnym inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P, prowadziło do zwiększenia średniej wartości AUC rywaroksabanu o 2,5 raza i zwiększenia średniej wartości C_max rywaroksabanu 1,6 razy, czemu towarzyszył znaczny wzrost farmakodynamicznych efektów leku.

Dlatego Xarelto ® B nie jest zalecany do stosowania u pacjentów otrzymujących ogólnoustrojowe leczenie lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli lub inhibitorami proteazy HIV.

Inne substancje czynne, które hamują co najmniej jeden ze sposobów eliminowania rywaroksabanu, w którym pośredniczy CYP3A4 lub P-gp, mogą w mniejszym stopniu zwiększać stężenie rywaroksabanu w osoczu.

Klarytromycyna (500 mg 2 razy / dobę), silny inhibitor izoenzymu CYP3A4 i umiarkowany inhibitor glikoproteiny P, powodowała wzrost wartości AUC 1,5-krotnie i_max rywaroksaban 1,4 razy. Wzrost ten ma kolejność normalnej zmienności AUC i C_max i jest uważany za nieistotny klinicznie.

Erytromycyna (500 mg 3 razy / dobę), umiarkowany inhibitor izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowała wzrost wartości AUC i C_max rywaroksaban 1,3 razy. Wzrost ten ma kolejność normalnej zmienności AUC i C_max i jest uważany za nieistotny klinicznie.

Flukonazol (400 mg 1 raz / dobę), umiarkowany inhibitor izoenzymu CYP3A4, spowodował 1,4-krotne zwiększenie średniej AUC rywaroksabanu i wzrost średniej wartości C_max 1,3 razy. Wzrost ten ma kolejność normalnej zmienności AUC i C_max i jest uważany za nieistotny klinicznie.

Jednoczesne stosowanie preparatu Xarelto® i ryfampicyny, która jest silnym induktorem CYP3A4 i glikoproteiny P, doprowadziło do zmniejszenia średniej AUC rywaroksabanu o około 50% i równoległego zmniejszenia jego efektów farmakodynamicznych. Jednoczesne stosowanie produktu Xarelto® z innymi silnymi induktorami CYP3A4 (np. Fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub Hypericum perforatum) może również prowadzić do zmniejszenia stężenia rywaroksabanu w osoczu.

Silne induktory CYP3A4 należy stosować ostrożnie u pacjentów po ACS otrzymujących Xarelto ® 2,5 mg 2 razy / dobę.

Po jednoczesnym stosowaniu soli sodowej enoksaparyny (40 mg raz) i Xarelto® (10 mg raz), obserwowano efekt sumujący tłumienie aktywności anty-czynnik Xa bez żadnego dodatkowego wpływu na wskaźniki krzepnięcia (czas protrombinowy, APTT). Enoxaparin nie wpływa na farmakokinetykę rywaroksabanu.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych klopidogrelu (wysycająca dawka 300 mg, a następnie dawka podtrzymująca 75 mg) z Xarelto® (w dawce 15 mg), jednak znaczący wzrost czasu krwawienia odnotowano w podgrupie pacjentów, która nie korelowała ze stopniem agregacji płytek, liczbą receptorów do P-selektyny lub GPIIb / IIIa.

Po jednoczesnym stosowaniu Xarelto® (15 mg) i naproksenu (500 mg) nie było znaczącego klinicznie wydłużenia czasu krwawienia. Jednak u niektórych pacjentów możliwa jest bardziej wyrazista odpowiedź farmakodynamiczna.

Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu rywaroksabanu z dronedaronem ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania wspólnego.

Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Należy zachować ostrożność stosując Xarelto ® w połączeniu z NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym) i lekami przeciwpłytkowymi, ponieważ stosowanie tych leków zwykle zwiększa ryzyko krwawienia.

Przeniesienie pacjentów z warfaryny (MHO od 2 do 3) na Xarelto® (20 mg) lub Xarelto® (20 mg) na warfarynę (MHO od 2 do 3) zwiększyło czas protrombinowy / INR (neoplastyna) więcej niż przy prostym sumowaniu efekty (indywidualne wartości INR mogą sięgać 12), natomiast efekty zmian w APTT, supresji czynnika Xa i endogennego potencjału trombiny (EPT) były addytywne.

Jeśli to konieczne, w celu zbadania efektów farmakodynamicznych leku Xarelto ® podczas okresu przejściowego, w razie potrzeby, które nie są zależne od warfaryny, można użyć określenia aktywności anty-czynnik Xa, czasu krzepnięcia wywołanego przez protrombina-zę i testu Hep ®. Począwszy od 4 dnia po odstawieniu warfaryny, wszystkie testy (w tym czas protrombinowy, APTT, supresja czynnika Xa i EPT (endogenny potencjał trombiny) odzwierciedlają jedynie działanie Xarelto®.

Aby ocenić farmakodynamiczne działanie warfaryny w okresie przejściowym, można użyć wskaźnika MHO zmierzonego w momencie osiągnięcia C_max rywaroksaban (24 godziny po przyjęciu dawki rywaroksabanu), ponieważ w tym czasie rywaroksaban nie ma praktycznie żadnego wpływu na ten wskaźnik.

Interakcje farmakokinetyczne pomiędzy warfaryną i Xarelto ® nie zostały zarejestrowane.

Brak jest interakcji farmakokinetycznych między rywaroksabanem i midazolamem (substratem CYP3A4), digoksyną (substratem glikoproteiny P) lub atorwastatyną (substrat CYP3A4 i glikoproteina P).

Jednoczesne stosowanie inhibitora pompy protonowej omeprazolu, blokera histaminy H₂-Receptory ranitydyny, wodorotlenek glinu, środek zobojętniający kwas / wodorotlenek magnezu, naproksen, klopidogrel lub enoksaparyna nie wpływają na biodostępność i farmakokinetykę rywaroksabanu.

Nie zidentyfikowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych ze skojarzonym podawaniem leku Xarelto® i kwasu acetylosalicylowego w dawce 500 mg.

Wpływ na wartości laboratoryjne

Xarelto ® ma wpływ na szybkość krzepnięcia krwi (czas protrombinowy, APTT, Hep Test ®) ze względu na mechanizm działania.

Skutki uboczne

Bezpieczeństwo produktu Xarelto® oceniano w czterech badaniach III fazy z udziałem 6097 pacjentów poddawanych poważnym operacjom ortopedycznym na kończynach dolnych (całkowita wymiana stawu biodrowego lub całkowita wymiana stawu kolanowego) i 3997 pacjentom hospitalizowanym z przyczyn medycznych, którzy otrzymali Xarel® 10 mg w leczeniu do 39 dni, jak również w 2 badaniach fazy III leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, która obejmowała 2194 pacjentów, którzy otrzymywali Xarelto® lub 15 mg 2 razy / dobę przez 3 tygodnie, po h po nim następowała dawka 20 mg 1 raz / dobę lub 20 mg 1 raz / dobę i czas leczenia do 21 miesięcy.

Ponadto podczas dwóch badań III fazy, w których wzięło udział 7750 pacjentów, uzyskano dane dotyczące bezpieczeństwa leku u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezarejestrowanego, którzy otrzymali co najmniej jedną dawkę leku Xarelto®, a także 10 225 pacjentów z OZW, którzy otrzymali Co najmniej jedna dawka leku Xarelto ® 2,5 mg (2 razy / dobę) lub 5 mg (2 razy / dobę) Xarelto® w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym lub kwasem acetylosalicylowym z klopidogrelem lub tiklopidyną.

Ze względu na farmakologiczny mechanizm działania, stosowaniu Xarelto ® może towarzyszyć zwiększone ryzyko utajonego lub widocznego krwawienia z dowolnych narządów i tkanek, co może prowadzić do anemii po krwotocznej. Ryzyko krwawienia może być zwiększone u pacjentów z ciężkim niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i (lub) w skojarzeniu z lekami wpływającymi na hemostazę.

Objawy, objawy i nasilenie (w tym ewentualna śmierć) różnią się w zależności od lokalizacji, intensywności lub czasu krwawienia i / lub niedokrwistości.

Krwotoczne powikłania mogą objawiać się osłabieniem, bladością, zawrotami głowy, bólem głowy, niewyjaśnionym obrzękiem, dusznością lub szokiem, których nie można wyjaśnić innymi przyczynami. W niektórych przypadkach objawy niedokrwienia mięśnia sercowego, takie jak ból w klatce piersiowej i dławica piersiowa, rozwinęły się w wyniku niedokrwistości.

Po zażyciu leku Xarelto® odnotowano również dobrze znane powikłania wtórne do ciężkiego krwawienia, takie jak zespół zmiażdżenia i niewydolność nerek spowodowana hipoperfuzją. Dlatego należy wziąć pod uwagę możliwość krwawienia podczas oceny stanu pacjenta otrzymującego antykoagulanty.

Podsumowane dane dotyczące częstości występowania działań niepożądanych zarejestrowanych dla Xarelto ® podano poniżej. W grupach podzielonych według częstości działania niepożądane są przedstawione w kolejności malejącej nasilenia, bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100 - A