Mechanizm działania leków trombolitycznych, wskazania, skutki uboczne

Z tego artykułu dowiesz się: jak działają leki trombolityczne, komu i za co są przepisywane. Odmiany narkotyków. Skutki uboczne, interakcje z innymi lekami, przeciwwskazania.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz drugiej kategorii, kierownik laboratorium ośrodka diagnostyczno-leczniczego (2015-2016).

Środki trombolityczne (fibrynolityczne) są lekami, które mają na celu zniszczenie skrzepów krwi. W przeciwieństwie do leków przeciwpłytkowych i antykoagulantów, które obniżają lepkość krwi i zapobiegają zakrzepicy, leki trombolityczne mogą rozpuszczać już utworzone skrzepliny. Dlatego leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi, a leczenie trombolityczne stanowi ich leczenie.

Wprowadza lek do tej grupy tylko doświadczony resuscytator lub kardiolog w szpitalu.

Mechanizm działania

Dla "lepkości" krwi spotyka się specjalne białko - fibryna. Kiedy nie jest wystarczająca we krwi - występuje tendencja do krwawienia i spowalnia proces krzepnięcia z uszkodzeniem tkanek. Ale kiedy jego poziom jest podwyższony - tworzą się z niego skrzepy krwi.

Specjalny enzym - plazmin dzieli nadmierną ilość fibryny. Proces rozszczepienia nazywa się fibrynolizą. We krwi enzym ten występuje w dużych ilościach w formie nieaktywnej - w postaci plazminogenu. I tylko w razie potrzeby zamienia się w plazmę.

Mechanizm fizjologicznej fibrynolizy

U osób zdrowych ilość fibryny i plazmin we krwi jest zrównoważona, ale ze skłonnością do zakrzepicy poziom plazmin jest obniżony.

Leki trombolityczne (inna nazwa - fibrinolitikov) aktywują wchłanianie zakrzepów krwi, zamieniając plazminogen w plazminę, która jest zdolna do rozkładania fibryny - białka, które tworzy skrzepy krwi.

Wskazania

Fibrynolityki przepisane w takich patologiach:

• Zawał mięśnia sercowego wywołany przez skrzeplinę.
• Udar niedokrwienny.
• Zator płucny.
• Zakrzepica dowolnej dużej tętnicy lub żyły.
• Zakrzep żylny.

Leczenie zakrzepicy zaleca się nie później niż 3 dni po wytworzeniu się skrzepliny. I to jest najbardziej skuteczne w ciągu pierwszych 6 godzin.

Odmiana trombolityczna

Zgodnie z nowością i skutecznością tej grupy leków są podzielone na 3 generacje.

Pierwszym lekiem o działaniu trombolitycznym jest streptokinaza. Enzym ten jest wytwarzany przez paciorkowce beta-hemolizujące bakterie. Efekt fibrynolityczny tej substancji został po raz pierwszy opisany już w 1940 roku.

Pomimo skuteczności narzędzia często powoduje reakcje alergiczne.

Co więcej, zarówno streptokinaza, jak i urokinaza powodują rozszczepienie nie tylko niebezpiecznej fibryny, która utworzyła zakrzep, ale także fibrynogenu, protrombiny, czynnika krzepnięcia 5 i czynnika krzepnięcia 8. Jest to bardzo obarczone krwawieniem.

Te niedociągnięcia pierwszego trombolitikova skłoniły naukowców do opracowania nowych, bezpieczniejszych dla ciała środków fibrynolitycznych.

Trombolityki 2 i 3 pokolenia bardziej selektywne. Działają bardziej celowo na skrzeplinę i nie rozrzedzają krwi tak bardzo. Minimalizuje to krwawienie jako skutek uboczny leczenia trombolitycznego. Jednak ryzyko krwawienia nadal pozostaje, szczególnie jeśli istnieją czynniki predysponujące (jeśli są dostępne, stosowanie leków jest przeciwwskazane).

We współczesnej praktyce medycznej, trombolityki II generacji są stosowane głównie, ponieważ są bezpieczniejsze niż leki pierwszego pokolenia.

Przeciwwskazania

Nie należy wykonywać leczenia trombolitycznego w takich przypadkach:

• Obfite krwawienie wewnętrzne w ciągu ostatnich sześciu miesięcy.
• Operacja na rdzeniu kręgowym lub mózgu w historii.
• Skaza krwotoczna.
• Zapalna choroba naczyniowa.
• Podejrzenie krwotocznego udaru mózgu
• Ciężkie nadciśnienie tętnicze, którego nie można kontrolować (ciśnienie skurczowe powyżej 185 mm Hg lub rozkurczowe ciśnienie krwi powyżej 110 mm Hg.).
• Ostatnie traumatyczne uszkodzenie mózgu.
• Przeniesiono 10 dni i później poważne obrażenia lub operację.
• Poród (10 dni wcześniej i później).
• Nakłucie żyły podobojczykowej lub żyły szyjnej oraz innych naczyń, których nie można sprasować mniej niż 10 dni temu.
• Resuscytacja krążeniowo-oddechowa, która trwała ponad 2 minuty, a także ta, która wywołała urazy.
• Niewydolność wątroby, ciężka choroba wątroby (marskość wątroby, zapalenie wątroby itp.).
• Żylaki przełyku.
• Retinopatia krwotoczna (skłonność do krwotoków siatkówki, często występująca w cukrzycy).
• Zaostrzenie choroby wrzodowej w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
• Zapalenie trzustki w ostrej postaci.
• Zapalenie wsierdzia o charakterze bakteryjnym.
• Tętniaki i inne nieprawidłowości dużych tętnic lub żył.
• Nowotwory ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, zwłaszcza w przewodzie pokarmowym, w płucach, mózgu.
• Udar krwotoczny w historii.
• Krwotok śródczaszkowy w wywiadzie.
• Ciężki udar niedokrwienny, z drgawkami pośród objawów.
• Gruźlica z krwioplucie.
• Indywidualna nietolerancja leku.

Istnieją również przeciwwskazania dotyczące obecnego stanu krwi. Trombolitycy są przeciwwskazani, jeśli badanie krwi wykazało następujące nieprawidłowości:

• Poziom cukru powyżej 400 miligramów na decylitr lub mniej niż 50 mg / dl.
• Liczba płytek krwi jest mniejsza niż 100 000 na mm 3.

Jeśli lek stosuje się do udaru mózgu, wówczas obowiązuje granica wiekowa. Fibrynolaryki zwykle nie są podawane w przypadku udaru u pacjentów w wieku poniżej 18 lat i powyżej 80 lat.

Interakcje z innymi lekami

Preparatów do leczenia trombolitycznego nie stosuje się, gdy pacjenci otrzymują leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna).

W przypadku jednoczesnego stosowania z czynnikami wpływającymi na poziom płytek krwi (antybiotyki z grupy cefalosporyn, niesteroidowe leki przeciwzapalne, kortykosteroidy) zwiększa się ryzyko krwawienia.

Pacjenci, którzy przyjmowali leki przeciwpłytkowe na bieżąco, również zwiększają ryzyko krwawienia. Lekarz musi wziąć to pod uwagę przy obliczaniu dawki leków trombolitycznych.

Jeśli pacjent, na krótko przed wprowadzeniem fibrynolizy, zażywał inhibitory ACE, ryzyko reakcji alergicznej wzrasta.

Skutki uboczne

Głównym skutkiem ubocznym wszystkich leków trombolitycznych jest krwawienie:

1. Outdoor Z niedawno uszkodzonych naczyń, na przykład, z których pobrano krew do analizy. Od dziąseł, nosa.
2. Krwawienia w skórze. W postaci wybroczyny (punkty), siniaki. Krwotok z krwawienia.
3. Wewnętrzny. Z błon śluzowych przewodu pokarmowego, narządów układu moczowo-płciowego. Krwotoki w przestrzeni zaotrzewnowej. W mózgu (objawiający się objawami neurologicznymi: drgawki, zaburzenia mowy, letarg). Rzadziej - krwawienie z narządów miąższowych (wątroba, nadnercza, śledziona, trzustka, tarczyca i inne gruczoły, płuca).

Krwawienie wewnętrzne u pacjentów bez przeciwwskazań występuje dość rzadko.

Mogą również wystąpić arytmie (które będą wymagać stosowania leków antyarytmicznych), niskie ciśnienie krwi, nudności, wymioty, gorączka.

Reakcja alergiczna na lek powoduje wysypkę, skurcz oskrzeli, obrzęk, obniżenie ciśnienia. Alergia na leki może prowadzić do śmiertelnego wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego ważne jest stosowanie leków przeciwalergicznych w czasie, gdy pojawią się pierwsze objawy.

Efekty uboczne są najbardziej widoczne w lekach pierwszej generacji. Podczas korzystania z generacji fibrynolitycznych 2 i 3 występują one rzadziej i nie płyną tak mocno.

Przy stosowaniu trombolizy 1 pokolenie może być tak ciężkim krwawieniem, że potrzebna jest transfuzja krwi.

Dalsze leczenie

Reakcja organizmu na ostre rozrzedzenie krwi staje się zwiększoną produkcją trombiny - substancji, która zwiększa skrzepy krwi. Może to doprowadzić do nawrotu zakrzepicy. W celu profilaktyki mogą ponownie podawać trombolizę 2. lub 3. generacji (ale nie pierwszą z powodu większego krwawienia po ich zastosowaniu).

Zamiast reintrodukcji fibrynolitycznej, w celu zapobiegania ponownemu tworzeniu się skrzepów krwi, można stosować antykoagulanty (heparynę) lub antyagregaty (kwas acetylosalicylowy).

Przedawkowanie

Ponieważ lek jest szybko wydalany z organizmu, przedawkowanie występuje rzadko. Jest to jednak bardzo niebezpieczne, ponieważ powoduje ciężkie krwawienie, po którym konieczne jest przetoczenie krwi.

Aby wyeliminować przedawkowanie, należy przerwać podawanie leku. Można również podawać środki przeciwfibrynolityczne (inhibitory fibrynolizy) - leki o działaniu odwrotnym, które przywracają krzepliwość krwi i zatrzymują krwawienie. Najczęstszym lekiem z tej grupy jest kwas aminokapronowy.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz drugiej kategorii, kierownik laboratorium ośrodka diagnostyczno-leczniczego (2015-2016).

Trombolityczny

W ludzkim ciele, jak wiadomo, występują jednocześnie przeciwne procesy: zużycie i zużycie energii, magazynowanie i wykorzystanie tłuszczu, budowa i niszczenie komórek. Krew jest unikalną tkanką płynną i podobne są jej również procesy: tworzenie skrzeplin i fibrynoliza (rozpuszczanie utworzonych skrzepów). Co to jest tromboliza? Są to leki stosowane w przypadkach, gdy tworzenie się skrzepliny staje się nadmierne dla organizmu.

Ważne jest, aby nie mylić leków trombolitycznych z lekami przeciwpłytkowymi i antykoagulantami. Różnice między nimi są następujące:

• wszystkie leki trombolityczne niszczą już powstały zakrzep, a wszystkie antykoagulanty i dezagreganty zapobiegają ich tworzeniu. Nie mogą zniszczyć zakrzepu krwi;
• Środki trombolityczne są pomocą w nagłych wypadkach, ponieważ zakrzep należy rozpuścić tak szybko, jak to możliwe. Leki przeciwzakrzepowe można przyjmować w profilaktyce przez miesiące i lata;
• leki trombolityczne są enzymami, które są podawane donaczyniowo w postaci płynnej. Leki przeciwzakrzepowe i dezagregujące są często wytwarzane zarówno do podawania domięśniowego i dożylnego, jak i w postaci tabletek.

Przykłady środków przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych obejmują aspirynę, kuranty, dipirydamol, trental, warfarynę, heparynę i jej dekstrany o niskim ciężarze cząsteczkowym, klopidogrel, a nawet leczenie pijawek. Istnieje szczegółowa klasyfikacja czynników przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych (i nie jedna), ale pytania te nie są zawarte w temacie tego artykułu.

Po co jesteśmy

Środki trombolityczne są potrzebne, gdy zasoby naturalne układu rozpuszczania skrzeplin (fibrynolizy) są wyczerpane. W wyniku wielokrotnej zakrzepicy może wystąpić zablokowanie naczyń o najróżniejszym kalibercie, zarówno w kanałach tętniczych, jak i żylnych. Mogą nawet występować przypadki zakrzepicy wielokrotnej naczyń włosowatych, z naruszeniem kapilarnego przepływu krwi (mikrokrążenia). Zakrzepica może powodować różne komplikacje, z których najpoważniejsze to niedokrwienie (niedotlenienie tkanek), następnie martwica lub martwica. Najbardziej znanymi, groźnymi i społecznie znaczącymi chorobami wywoływanymi przez zakrzepicę są zakrzepica tętnic wieńcowych, które zasilają mięsień sercowy (zawał mięśnia sercowego) i udary niedokrwienne. Udary często prowadzą do uporczywej niepełnosprawności pacjenta.

Oprócz takich "dużych" chorób, które wymagają opieki w nagłych przypadkach, zakrzepica może występować w chorobach naczyń obwodowych: takich jak żylaki, zakrzepowe zapalenie żył, zatarcie zapalenia pęcherzyków i inne.

W wielu przypadkach stosowanie leków trombolitycznych. Zadaniem tych leków jest rozpuszczenie zakrzepu fibrynowego, który albo uformował się i rósł w jednym miejscu przez długi czas i spowodował zablokowanie naczynia, albo oderwał się i został przyniesiony z innej części krwi. Nowoczesna intensywna terapia trombolityczna jest niezależną specjalnością, sekcją ratunkową "pierwszych godzin" po katastrofie, która nastąpiła w sercu i mózgu. Do rozpuszczania zakrzepów krwi stosuje się zaawansowane techniki manipulacji i dostarczania leków bezpośrednio do strefy zakrzepicy. Działania te są przeprowadzane w ośrodkach neurochirurgicznych i specjalistycznych jednostkach kardiochirurgicznych, z możliwością trzymania cewnika pod kontrolą RTG w sali operacyjnej.

Przede wszystkim jednak musisz mocno wiedzieć, kiedy zażywanie leków trombolitycznych jest zabronione. Przeciwwskazania do ich stosowania są absolutne, gdy technika jest ściśle zabroniona i względna - gdy lekarz prowadzący podejmuje decyzję o rozpoczęciu terapii. Dzieje się tak tylko wtedy, gdy korzyści płynące ze stosowania leku przewyższają całkowite ryzyko związane z używaniem leku. Ryzyko przyjmowania leków przeciwkrzepliwych, pomimo dużej listy, ogranicza się do jednej rzeczy - wystąpienia niekontrolowanego krwawienia.

Bezwzględne przeciwwskazania

• wszystkie krwawienia, zarówno istniejące w chwili podjęcia decyzji o powołaniu, jak i masywną przeszłość, jeśli miały miejsce w ciągu ostatnich 14 dni. Najczęściej odnosi się do krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienia z dróg rodnych i dróg moczowych, a także masywnych krwawień z nosa. W tym przypadku skuteczne leki mogą zwiększać krwawienie aż do wstrząsu krwotocznego;
• znaczące urazy i siniaki narządów wewnętrznych, operacje brzucha, jeśli zostały przeprowadzone w ciągu ostatnich 10 dni;
• jeśli pacjent był operowany w szpitalu neurochirurgicznym rdzenia kręgowego lub mózgu, okres "zakazu" przedłużono do 2 miesięcy;
• wysokie ryzyko zapalenia osierdzia, tętniaka i rozwarstwienia aorty. W takim przypadku możliwe jest krwawienie do jamy osierdziowej wraz z rozwojem ostrej tamponady serca, zerwania aorty;
• nieuleczalne nadciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze przekracza 200 110 mm Hg. v.;
• wczesny okres wyleczenia udaru krwotocznego (nie wcześniej niż 6 miesięcy);
• dziedziczne formy chorób, objawiające się przez skazę krwotoczną i zwiększone krwawienie: hemofilia, plama małopłytkowa, krwotoczne zapalenie naczyń, itp.;
• podejrzenie ostrego zapalenia trzustki (w celu uniknięcia krwotocznej martwicy trzustkowej);
• wskaźniki pełnej liczby krwinek: zmniejszenie liczby płytek krwi poniżej 100 jednostek;
• nietolerancja na lek.

Względne przeciwwskazania

• obecność przewlekłych chorób, takich jak bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie osierdzia, przewlekła niewydolność nerek lub wątroby;
• wyraźna miażdżyca naczyń mózgowych;
• starość i starość;
• ciąża;
• uporczywe nadciśnienie tętnicze, osiągające dobowe wartości ciśnienia około 180 100 mm Hg. st;
• powikłania cukrzycy w postaci retinopatii krwotocznej;
• kontynuowano niewielkie krwawienie (nosowe, dziąsłowe, krwioplucie, krew w moczu i inne objawy);
• świeże złamania długich kości rurowych;
• spala więcej niż 10% powierzchni ciała;
• stany, które niedawno przeprowadziły terapię trombolityczną w przypadku zawału serca lub udaru, do 9 miesięcy. Nie ma znaczenia, jakie leki zostały użyte - nowoczesne lub względnie stare.

O mechanizmie działania leków fibrynolitycznych

Aby rozpuścić skrzep fibryny, potrzebny jest "naturalny rozpuszczalnik" - enzym plazminy, który powstaje z plazminogenu, który stale krąży we krwi "na wszelki wypadek". Na powstanie aktywnej plazmin i początek fibrynolizy (rozszczepienie skrzepu) wpływają czynniki tkankowe, które powstają w naczyniu podczas okluzji, a także utworzone elementy krwi. Mechanizm działania jest dość złożony i jest kaskadą wieloetapową.

Rodzaje trombolitycznych

Na początku XXI wieku lista czynników trombolitycznych wygląda całkiem kompletnie. Znajomość medycyny z tymi lekami, która rozpoczęła się pod koniec lat 40. XX wieku, oraz intensywne, udane poszukiwanie nowych produktów doprowadziły do ​​tego, że ta grupa leków ma kilka pokoleń. Klasyfikacja pokoleń dla naszych czasów wygląda następująco:

Pierwsza generacja

Streptokinaza i urokinaza, streptodekaza, fibrynolizyna

Leki te są enzymami lub naturalnymi katalizatorami, które występują w przyrodzie. Nazywa się je "ogólnoustrojowymi trombolitami". Przyczyniają się do aktywacji jednej z kaskad fibrynolizy, zamieniając plazminogen w plazminę. Niezbędne dla tych leków jest aktywowanie całej plazminy krwi, nie tylko w miejscu zakrzepu krwi, co może powodować krwawienie. I wreszcie, te leki są pochodzenia naturalnego. Zatem streptokinaza jest wydzielana z hemolitycznego paciorkowca i może powodować reakcje anafilaktyczne, takie jak obce białko. Dlatego wielokrotne podawanie często nie jest możliwe.

2. generacji

Alteplaza, actilis, rekombinowana prourokinaza

Są to leki stworzone sztucznie przez bakterie E. coli, w których niezbędne geny są wprowadzane za pomocą inżynierii genetycznej i biotechnologii. Leki są nazywane trombolitami selektywnymi względem fibryny i są aktywatorami tkankowego fibrynogenu rekombinowanego. Oznacza to, że lek wpływa tylko na plazminogen, który jest związany z powstającym skrzepliną, bez działania ogólnoustrojowego.

3. generacji

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Dalsze udoskonalanie leków trwa: okres półtrwania jest przedłużony (czas działania), wskaźniki selektywności ulegają poprawie (selektywne dostarczanie do skrzepliny).

4. generacji

Tworzone są połączone preparaty.

Jednak obecnie "złotym standardem" leczenia trombolitycznego są leki drugiej generacji. Są dobrze zbadane, nie mają wyraźnych braków, opracowano mechanizm ich produkcji na skalę przemysłową. Dlatego jasne jest, że leki czwartej generacji są najlepsze - na razie nie powinny. Tak, pod względem szybkości i intensywności lizy skrzepów krwi, wyprzedzają one trombolizę poprzedniej generacji, ale komplikacje i walka z nimi nie były tak dobrze badane.

Obecnie prowadzone są badania w wiodących światowych laboratoriach mających na celu stworzenie zwykłego preparatu tabletkowego, który po spożyciu rozpuszcza zakrzepy krwi. Taka "magiczna pigułka" do leczenia ataków serca i udarów niewątpliwie zostanie stworzona. Być może stworzenie tego będzie wymagało sukcesu nanotechnologii. W międzyczasie najważniejsza jest pilna diagnoza na etapie przedszpitalnym i wprowadzenie leków trombolitycznych w ciągu 3 godzin po zakrzepicy.

Leki trombolityczne - lista najbardziej skutecznych

Patologiczna zakrzepica prowadzi do nakładania się naczyń krwionośnych, spowalnia przepływ krwi, zmniejsza funkcjonalność kończyn, zaburza funkcjonowanie mózgu, płuc, serca.

Do leczenia zakrzepicy zastosowano leki trombolityczne - rozpuszczające leki na skrzepy, których lista jest corocznie aktualizowana.

Narkotyki różnią się sposobem działania. Niektóre zawierają plazminę - substancję, która rozpuszcza skrzepy fibryny. Inne leki aktywują transfer plazminogenu zsyntetyzowanego w wątrobie do plazmin. Trzecia grupa funduszy ma oba działania.

Wiele osób interesuje się tym, czy można zastosować leki trombolityczne w domu do zakrzepicy żylnej.

Środki są wykorzystywane tylko wtedy, gdy życie zagraża szpitalowi.

Funkcje terapii trombolitycznej

Leki pomagają uniknąć niepełnosprawności i śmiertelności, dlatego są stosowane, pomimo wysokiego ryzyka krwotoków na zewnątrz, do skóry, mózgu, przestrzeni pozaotrzewnowej. Przygotowania służą do:

• Zakrzepowe zapalenie żył.
• Udar niedokrwienny.
• Choroba zakrzepowo-zatorowa.
• Zakrzepica tętnic wieńcowych.
• Zakrzepica płuc.
• Zawał mięśnia sercowego.
• Zakrzepica siatkówki.
• Aby zapobiec ponownemu okluzji naczyń krwionośnych.

Przeciwwskazania

Trombolityki mają wiele przeciwwskazań, dlatego są przepisywane przez specjalistę po badaniach laboratoryjnych krwi i elektrokardiografii. Ze względu na wysokie prawdopodobieństwo ostrej utraty krwi, leki nie są stosowane: z krwawieniem z żołądka i nosa, ryzyko pęknięcia aorty, hemofilia, wysokie ciśnienie krwi, mała liczba płytek krwi i zabiegi chirurgiczne, które zostały wykonane w ciągu ostatnich dziesięciu dni.

Lekarz ocenia ryzyko i decyduje o możliwości zastosowania leków trombolitycznych do:

1. Niewydolność nerek i wątroby.
2. Miażdżyca naczyń mózgowych.
3. Drobne krwawienie.
4. Ostatnie złamania.
5. Choroba zapalna wewnętrznej lub zewnętrznej wyściółki serca.
6. Starość.
7. Ciąża.
8. Krwotok siatkówkowy.

Możliwość krwawienia zwiększa się przy stosowaniu leków trombolitycznych z kortykosteroidami, cefalosporynami, NLPZ, lekami przeciwpłytkowymi.

Klasyfikacja

Dzisiaj jest pięć pokoleń narkotyków.

Pierwsza generacja leków promujących transfer plazminogenu do plazmin. Aktywatory są izolowane z ludzkiej tkanki i krwi. Leki zaburzają proces krzepnięcia, powodują obfite krwawienie. Ciężkie reakcje alergiczne powodują powstawanie naturalnych składników, które są postrzegane przez organizm jako obce białka.

Druga generacja - specyficzne dla fibryny trombolityki, stworzone przez metodę selekcji i inżynierii genetycznej, działają tylko na skrzepy krwi, praktycznie nie powodują niepożądanych efektów.

Trzecia generacja to zaawansowane rekombinowane długo działające aktywatory.

Czwarta generacja - leki połączonego działania, szybko rozpuszczają skrzepy.

Piąta generacja jest kombinacją naturalnych i rekombinowanych aktywatorów plazminogenu.

Leki 4 i 5 pokoleń przechodzą próby kliniczne.

Pierwsza generacja

Leki pierwszej generacji dają szybki efekt, ale z powodu wysokiego prawdopodobieństwa krwawienia są rzadko stosowane.

Fibrinolizyna

Proszek do wstrzykiwań, naturalny enzym wyizolowany z osocza krwi dawcy. Niszczy włókniste nici, wspomaga przywrócenie krążenia krwi.

Podczas podawania mogą wystąpić reakcje alergiczne na białko: ból brzucha, gorączka, pokrzywka.

Lek jest skuteczny we wczesnym użyciu. Fibrinolizin niszczy czynniki krzepnięcia, powodując zmniejszenie fibrynogenu i ryzyko krwotoku.

Streptokinaza

Dostępny w postaci proszku do przygotowania roztworu, jest stosowany w szpitalu. Substancja rozpuszcza skrzepy krwi, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, poprawia funkcjonowanie lewej komory serca.

Główne działania niepożądane: tachykardia, wysypki alergiczne, obniżenie ciśnienia krwi, ból głowy, krwawienie wewnętrzne, krwiaki, krwotoki mózgowe.

Urokinaza

Bezpośredni aktywator plazmin, przyczynia się do wewnętrznego i zewnętrznego zniszczenia skrzepu krwi. Nieswoiste trombolizy są wytwarzane z hodowli komórek nerkowych. Po wprowadzeniu wyników pojawiają się po 3-6 godzinach.

Krwotoki mogą wystąpić w miejscu wstrzyknięcia, podczas przedawkowania dochodzi do masywnego krwawienia wewnątrzczaszkowego i wewnętrznego.

Streptodekaza

Ma długi efekt fibrynolityczny. Przy prawidłowo dobranej dawce praktycznie nie wpływa to na krzepnięcie krwi. Możliwe powikłania: ból głowy, pokrzywka, dreszcze.

Tromboflux

Może być stosowany późno po wystąpieniu objawów choroby. Z atakiem serca - do 24 godzin, zakrzepicy żył kończyn dolnych do 14 dni. Tromboliza występuje w ciągu 45-60 minut po infuzji dożylnej.

Tromboflux powoduje gwałtowny spadek poziomu fibrynogenu we krwi, powodując krwotoki w mózgu, błonie zewnętrznej serca i narządach wewnętrznych.

Dzięki szybkiemu wprowadzeniu zwiększa się prawdopodobieństwo alergicznej wysypki, obniżenia ciśnienia krwi, zaburzeń rytmu serca, hipertermii.

Druga generacja

Najczęstsze i skuteczne leki trombolityczne drugiej generacji.

Alteplaza

Niszczy zakrzep krwi, nie wpływa na proces hemostazy, ma niskie ryzyko krwawienia. Rekombinowany aktywator prowadzi do szybkiego rozkładu skrzepu krwi.

Stosowanie leku przez pierwsze trzy godziny po udarze lub zawale serca zmniejsza ryzyko zgonu i powikłań.

W rzadkich przypadkach obserwuje się wewnętrzne i miejscowe krwawienie zewnętrzne.

Aktilize

Jest stosowany do ostrej zakrzepicy żył i tętnic. Trombolityczne jest skuteczne we wczesnym rozpoczęciu leczenia po wystąpieniu objawów klinicznych.

Wysoka częstotliwość przywracania drożności została zarejestrowana przy użyciu leku 1-1,5 godziny po wystąpieniu pierwszych objawów zawału serca. Ryzyko powikłań jest umiarkowane. Aktywny składnik - Alteplaza jest szybko wydalana z krwi.

Prowynkinase

Specyficzna fibrynowa rekombinowana tromboliza katalizuje plazminogen związany z fibryną, powodując mniejsze krwawienie.

Przywróceniu przepływu krwi mogą towarzyszyć tachykardia komorowa, arytmiczne skurcze poszczególnych grup włókien komorowych i mogą wystąpić łagodne reakcje alergiczne.

Gemase

Lek domowy na bazie rekombinowanej prourokinase jest produkowany w postaci proszku i gotowy do wprowadzenia roztworu.

Lek stosuje się głównie w zawale i w okulistyce do zakrzepicy siatkówki siatkówki, po operacjach przeciwjaskrowych, ekstrakcji zaćmy. W przypadku podawania miejscowego krwawienie ogólnoustrojowe nie występuje.

Purolaz

Środek trombolityczny działa tak szybko jak to możliwe po wystąpieniu objawów zawału serca, zakrzepicy żył kończyn.

Lekowi nie towarzyszy obniżenie ciśnienia krwi i reakcje alergiczne, może wystąpić krwawienie o różnym nasileniu.

Metalize

Genetycznie zmodyfikowany lek jest wysoce selektywny.

Częstość występowania poważnych krwawień jest mniejsza niż w przypadku stosowania innych leków przeciwkrzepliwych drugiej generacji. Ze względu na wysoki koszt rzadko jest używany.

Trzecie pokolenie

Preparaty trzeciej generacji są najbardziej skuteczne w ciągu 3 godzin po utworzeniu skrzepliny. Z późnym wprowadzeniem (po 24 godzinach) pozostaje mniejsza szansa na przywrócenie drożności naczyń i zachowanie aparatu zastawki.

Reteplaza

Służy głównie do przywracania drożności naczyń wieńcowych. Narzędzie, stworzone na bazie alteplazy, ma długi czas trwania i wyraźną specyficzność fibrynową.

W trakcie badań dowiedziono, że lek powoduje mniejsze krwawienie, ale skuteczność kliniczna nie jest większa niż alteplazy.

Tenekteplaza

Biosyntetyczny lek o ulepszonych właściwościach farmakologicznych, ma wysoką swoistość wobec fibryny, daje szybki efekt stabilny przy stosunkowo niskim ryzyku krwawienia.

Lanoteplaza

Genetycznie opracowana tromboliza. Ulepszona formuła charakteryzuje się wysoką aktywnością trombolityczną i niską częstotliwością re-okluzji.

Lanoteplaza nie powoduje alergii, w rzadkich przypadkach możliwe jest krwawienie i umiarkowane nasilenie krwawienia.

Antystreplaza

Kompleks ludzkiego plazminogenu i nieaktywnej formy streptokinazy szybko działa na skrzep krwi, aktywuje się na powierzchni skrzepliny. Badania potwierdzają wysoką aktywność trombolityczną.

Ze względu na długi okres półtrwania pojedynczego wstrzyknięcia leku. Skrzeplina rozpada się około 45 minut po podaniu. Antystreptolaza hamuje proces sklejania płytek krwi i łączenia skrzepu ze ścianą naczynia.

Wniosek

Zarejestruj się u lekarza pracującego w Twoim mieście możesz znaleźć bezpośrednio na naszej stronie internetowej.

Ostatnio opracowano lek o przedłużonym działaniu "Urokinase-Plazminogen", który przechodzi badania kliniczne. Naukowcy próbują stworzyć lek w postaci tabletek o działaniu trombolitycznym.

Podczas przywracania przepływu krwi przeprowadza się za pomocą leków drugiej generacji. Promują szybką lizę skrzepu, zmniejszają ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych, powodują mniej poważne krwawienie niż trombolityki pierwszej generacji. Określone wyznaczenie każdej choroby jest ustalane w szpitalu.

Co to jest tromboliza - przegląd najskuteczniejszych leków

W ludzkim ciele stale pojawiają się reakcje chemiczne. Krew charakteryzuje się dwoma przeciwnymi procesami: tworzeniem i odszczepianiem skrzepów krwi. A jeśli te funkcje zostaną zakłócone, zakrzepica narasta, a trombolityki przychodzą na ratunek - grupa leków odpowiedzialnych za podział skrzepów krwi.

Leki grupowe trombolityczne

Środki trombolityczne są środkami podawanymi dożylnie, aby zapobiec zatykaniu naczynia skrzepami krwi. Zakrzepica może wystąpić w żyłach lub tętnicach, upośledza pracę najważniejszych narządów, może powodować liczne komplikacje, a także śmierć.

Głównym celem przyjmowania leków trombolitycznych jest rozpuszczenie zakrzepu, który zakłóca normalne krążenie krwi lub który jest zryty w dowolnej części tętnic i żył. Nowoczesne leki pomagają nawet w nagłych przypadkach.

Często pacjenci myli trombolityki, antykoagulanty i dezagreganty. Pierwsza grupa, jak już wspomniano, usuwa istniejący zakrzep, a reszta - zapobiega jej powstawaniu, są one wykorzystywane do zapobiegania.

Same środki trombolityczne to enzymy, które są wprowadzane w postaci ciekłej do dotkniętych chorobą naczyń. Już godzinę po zażyciu leku aktywnie działa, co pomaga jak najszybciej rozwiązać problem zakrzepicy.

Leki trombolityczne stosuje się tylko z zagrożeniem życia i zdrowia w szpitalu i pod nadzorem lekarza.

Główne rodzaje leków trombolitycznych

Badanie substancji trombolitycznych rozpoczęło się w 1940 r. Przez niemal 80 lat lista leków jest kompletna, aby skutecznie zastosować je w leczeniu zakrzepicy.

Istnieje klasyfikacja trombolitycznych z pokolenia na pokolenie:

1. Trombolity systemowe są enzymami występującymi w przyrodzie. Aktywuj dowolny etap fibrynolizy, aby rozwiązać skrzeplinę. Ważną wadą jest to, że cała plazmina we krwi jest stymulowana, a nie tylko w dotkniętej części naczyń krwionośnych, która może powodować krwawienie. Główne składniki leków pierwszej generacji są pochodzenia naturalnego, co nie wyklucza możliwości wystąpienia reakcji alergicznych. Preparaty z tej grupy: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselective trombolitics są pierwszymi sztucznie pozyskanymi lekami: za pomocą inżynierii genetycznej wprowadzili niezbędny kod genetyczny do E. coli. Fundusze te mają wpływ tylko na nieplaskinogen związany z powstałym skrzepliną, nie obserwuje się działania ogólnoustrojowego, jak w przypadku leków pierwszego pokolenia. Leki drugiej generacji: Alteplaza, Aktilize.
3. Środki trzeciej generacji (Reteplaz, Tenekteplaz) działają dłużej i mają bardziej precyzyjnie ukierunkowane działanie - poprawia się dostarczanie substancji trombolitycznych do krwi.
4. Nowa generacja - leki złożone (urokinaza-plazminogen). Szybkość działania tych substancji jest znacznie większa niż w przypadku poprzednich pokoleń, ale mają również swoje wady: przeciwwskazania i powikłania wynikające z ich przyjmowania nie są dobrze rozumiane.
5. Najnowocześniejsze środki - łączą właściwości leków ze wszystkich poprzednich generacji, łączą w kompozycji naturalne i roślinne materiały.

Skrzepy trombolityczne 4 i 5 przechodzą obecnie próby kliniczne. Opracowane leki w postaci tabletek.

Zalecamy czytanie:

Mechanizm leków

Kiedy organizm nie radzi sobie i nie pęka, powstają skrzepy krwi, stosuje się specjalne preparaty farmakologiczne. Fibryna jest białkiem, które jest odpowiedzialne za lepkość krwi, jeśli jest niewystarczające, dochodzi do naruszenia krzepliwości krwi i częstych krwawień, a jeśli jest ich nadmiar, tworzą się skrzepy krwi.

Fibrynoliza (rozkład skrzepu fibryny) wymaga plazminy, enzymu, który stale krąży we krwi, ale może nie wystarczyć. Aby poradzić sobie z zakrzepem krwi, roztwór enzymatyczny wstrzykuje się do żyły, co stymuluje zniszczenie agregacji komórek fibryny.

Mechanizm działania leków trombolitycznych opiera się na tymczasowym wzroście ilości plazmin we krwi. Istnieje kilka trybów podawania leku:

• Infuzja - powolne wstrzykiwanie leku do żyły;
• Bolus - szybkie wstrzyknięcie imponującej dawki roztworu do natychmiastowej reakcji z organizmu;
• Mieszany sposób: najpierw szybkie wstrzyknięcie leku, a następnie powolny zastrzyk.

Wskazania do stosowania

Różne obszary medycyny obejmują stosowanie leków trombolitycznych, najczęściej są one przepisywane w leczeniu chorób związanych ze zwiększonym tworzeniem się skrzepów krwi. Leki są odpowiednie do leczenia zakrzepicy tętniczej, żylnej i układowej.

Leki trombolityczne powinny być przepisywane przez lekarza, samo podanie takich leków może wyrządzić więcej szkody niż pożytku.

Wskazania do stosowania leków trombolitycznych:

• Udar niedokrwienny;
• Zawał mięśnia sercowego;
• Oznaczono chorobę zakrzepowo-zatorową;
• Zakrzepica dużych naczyń;
• Zakrzepy krwi w sercu.

Badania krwi, elektrokardiogram lub angiografia są stosowane do oceny stanu pacjenta.

Przeciwwskazania do stosowania leków trombolitycznych

Każdego roku naukowcy starają się ulepszyć formułę dla środków trombolitycznych, ale główną wadą jest wysokie ryzyko krwawienia, które pogarsza ogólny stan zdrowia i może pogłębiać chorobę podstawową. Przed zażyciem leków należy zapoznać się z zaleceniami, istnieją względne i bezwzględne przeciwwskazania. Lekarz prowadzący musi najpierw przeprowadzić badanie krwi i EKG, a dopiero potem przepisać lek.

Bezwzględne przeciwwskazania, w przypadku których stosowanie trombolitycznych jest surowo zabronione:

• Krwawienie wewnętrzne podczas przepisywania leku;
• Niedawna przeszłość (mniej niż 2 tygodnie) operacji brzucha;
• Urazy narządów wewnętrznych otrzymały mniej niż 10 dni temu;
• Interwencja chirurgiczna w rdzeniu kręgowym i mózgu, mniej niż 2 miesiące temu;
• Nadciśnienie;
• Ryzyko zapalenia w osierdziu;
• Tętniak aorty;
• Ostre zapalenie trzustki;
• Niewystarczająca krzepliwość krwi;
• Indywidualna reakcja na lek;
• Przyjmowanie antykoagulantów;
• Ostra skaza.

Przy względnych przeciwwskazaniach lekarz decyduje, czy pacjent powinien otrzymać trombolitę, czy lek będzie powodował więcej szkód niż pożytku:

• Choroby prowadzące do krwawienia;
• Zmiany w strukturze naczyń mózgowych;
• Wysokie ciśnienie krwi (do 180/11);
• Cukrzycowe uszkodzenie siatkówki;
• Zakrzepowe zapalenie żył;
• Ciężka patologia nerek, wątroby i pęcherzyka żółciowego;
• Urazy głowy i rdzenia kręgowego;
• Ciężkie oparzenia;
• Skomplikowane złamania kończyn;
• Krwawienie w żołądku lub jelitach.

Leki trombolityczne są szybko eliminowane z organizmu, dlatego przypadki przedawkowania są bardzo rzadkie. Charakteryzują się obfitymi krwawieniami, zmniejszeniem krzepliwości krwi, co może wymagać transfuzji krwi.

Trombolityki różnych generacji i ich cechy

Zastanów się nad listą najbardziej znanych i często używanych leków:

• Streptokinaza jest lekiem pierwszej generacji, wytwarzanym w postaci proszku do sporządzania roztworu. Lek stosuje się tylko w warunkach szpitalnych, rozpuszcza skrzepy krwi, poprawia funkcję lewej komory serca.

Działania niepożądane obejmują: alergie, arytmie serca, obniżenie ciśnienia krwi, bóle głowy, wewnętrzne krwawienie może wystąpić;

• Prowrokinaza jest lekiem trombolitycznym drugiej generacji. Zawiera pochodną fibryny, która aktywuje produkcję plazmogenu. Prawdopodobieństwo krwotoku jest mniejsze niż w przypadku preparatów z poprzedniej fazy. Skutki uboczne są zauważalnie mniejsze: czy arytmia to tachykardia, reakcja alergiczna;
• Lanoteplaza - środek uzyskany dzięki inżynierii genetycznej. Lek działa w ciągu 3 godzin od momentu zablokowania naczynia, aktywnie niszczy zakrzep. Wraz z wprowadzeniem tego leku nie obserwowano alergii, w rzadkich przypadkach odnotowano umiarkowane krwawienie wewnętrzne.

Terapia trombolityczna pomaga w ostrej zakrzepicy i może nawet uratować życie pacjenta. Środki produkowane w postaci płynu do podawania dożylnego, które mogą zawierać składniki pochodzenia naturalnego lub syntetycznego. Jednak surowo zabrania się przyjmowania leków na skrzepy krwi, wybrania analogów, w celu zwiększenia lub zmniejszenia dawki przepisanych leków. Fundusze te mają wiele przeciwwskazań, dlatego decyzję o leczeniu trombolitem powinien podjąć lekarz po dokładnym zbadaniu, ostatecznej diagnozie i uwzględnieniu indywidualnej charakterystyki pacjenta.

Jakie są leki trombolityczne i ich lista

W ludzkim ciele podczas życia pojawiają się różne procesy, takie jak niszczenie starych komórek i tworzenie nowych, rekrutacja i marnowanie energii, nagromadzenie i spalanie tłuszczu. Krew jest rodzajem płynu, który charakteryzuje się pewnymi procesami: powstawaniem skrzeplin i fibrynolizą (upłynnienie powstałych skrzepów). Kiedy zasoby naturalne organizmu nie radzą sobie już z rozpuszczaniem zakrzepów krwi, trombolityki przychodzą na ratunek.

Działanie farmakologiczne

Blokuje się naczynia o różnych średnicach, zarówno w kanale tętniczym, jak i żylnym. Zwiększone tworzenie skrzepów prowadzi do pogorszenia przepływu krwi, nakładania się naczyń krwionośnych, pogorszenia mózgu, serca, płuc. Zakrzepica może również powodować różne komplikacje, takie jak udary niedokrwienne, zawał mięśnia sercowego, choroba naczyń obwodowych (zakrzepowe zapalenie żył, żylaki).

Zadaniem środków trombolitycznych jest rozpuszczenie zakrzepu, który tworzy się w jednym miejscu lub który jest zryty w innym miejscu naczynia lub tętnicy.

Do natychmiastowego rozwiązania za pomocą najnowszych rodzajów ankiet i technologii. Lek jest wstrzykiwany bezpośrednio do strefy zakrzepicy.

Wskazania do stosowania

Środki trombolityczne stosuje się do niszczenia już uformowanych zakrzepów krwi w naczyniach krwionośnych i tętnicach. Są używane do ambulansu. Trombolityki są enzymami dożylnymi w celu szybszego działania.

Przeciwwskazania

Głównym negatywnym skutkiem grupy leków trombolitycznych może być krwawienie, pogarszając główne choroby, jest również możliwy negatywny wpływ na kondycję człowieka jako całości. Zgodnie z tymi czynnikami istnieją przeciwwskazania do stosowania leków trombolitycznych.

Można je podzielić na dwie kategorie: absolutną i względną. Bezwzględne przeciwwskazania są wtedy, gdy leki trombolityczne są surowo zabronione. Względne przeciwwskazania - to wtedy lekarz rozważa ryzyko i pozytywne wyniki, i decyduje o dopuszczeniu konkretnych funduszy.

Uwaga! Pierwszy lekarz, który mówi ci, czy brać pieniądze, jest flebologiem.

Bezwzględne przeciwwskazania

• nie powinno być krwawienia wewnętrznego w chwili powołania;
• silne krwawienie z dróg moczowych i trawiennych;
• poważne operacje na pasmach, urazy narządów wewnętrznych, od ich momentu musi minąć nie mniej niż dziesięć dni;
• operacje na rdzeniu kręgowym i mózgu, od momentu ich wykonania, muszą trwać co najmniej dwa miesiące;
• nieodwracalne wysokie ciśnienie krwi;
• prawdopodobieństwo zapalenia osierdzia;
• podejrzenie tętniaka aorty;
• udar i efekty szczątkowe;
• ostry stan skazy;
• prawdopodobieństwo ostrego zapalenia trzustki;
• niski krzepnięcie, z płytkami mniejszymi niż 100 tysięcy w 1 cm3;
• indywidualna nietolerancja na trombolizę.

Względne przeciwwskazania

• choroby, które wywołują krwawienie;
• ciężkie choroby nerek, wątroby i dróg żółciowych;
• duże zmiany w naczyniach mózgowych;
• ostre zapalenie osierdzia;
• ciąża;
• ciśnienie krwi do 180/110 mm Hg. Art. i powyżej;
• uszkodzenie siatkówki w cukrzycy;
• urazy rdzenia kręgowego i mózgu;
• krwawienie z żołądka i jelit;
• ciężkie złamania kończyn;
• ciężkie oparzenia;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• przyjmowanie środków trombolitycznych acetylowanego plazminogenu - kompleksu streptokinazy lub streptokinazy (nie mniej niż cztery - dziewięć miesięcy).

Ze względu na to, że leki te mają wiele przeciwwskazań, są przepisywane przez lekarza prowadzącego po dokładnym badaniu krwi i badaniu EKG. Po otrzymaniu wyników ocenia się ryzyko i prawdopodobieństwo konsekwencji przyjmowania leków trombolitycznych.

Każdego roku zwiększa się liczba tych leków. Różnią się stopniem oddziaływania na ciało. Niektóre obejmują substancję plazminy, która rozpuszcza skrzepy krwi, podczas gdy inne przyczyniają się do przyspieszenia syntezy genu plazmowego w plazminie. Następna grupa łączy działania poprzednich dwóch grup.

Klasyfikacja

Medycyna po raz pierwszy zapoznała się z czynnikami trombolitycznymi pod koniec lat 40. XX wieku. Intensywna praca w tym obszarze, poszukiwanie bardziej skutecznych środków, doprowadziły do ​​tego, że ta grupa leków miała kilka pokoleń. Obecnie istnieje pięć generacji leków:

1. Pierwsza generacja to enzymy mające naturę. Zmieniają plazminę we krwi i sprzyjają przyspieszeniu syntezy genu plazminowego w plazminie. Aktywne pierwiastki są wydzielane z krwi. Leki te zmieniają krzepnięcie, powodując poważne krwawienie. Składniki te są dla ciała jako obce, powodując różnego rodzaju reakcje alergiczne. Leki te pozwalają uzyskać szybkie wyniki, ale z powodu możliwości obfitego krwawienia są stosowane rzadko.
2. Druga generacja to specyficzne dla fibryny środki, które zostały sztucznie wytworzone przy pomocy bakterii E. coli w wyniku selekcji i inżynierii genetycznej. Wpływają bezpośrednio na skrzepy krwi, podczas gdy nie występują niepożądane działania uboczne. Leki te są dobrze zbadane, ich produkcja została opracowana na dużą skalę. Brak wyraźnych braków sprawia, że ​​obecnie są najbardziej poszukiwane.
3. Trzecia generacja to ulepszone rekombinowane aktywatory. Ich korzyści są dłuższe działanie, a także zwiększona zdolność do znalezienia zakrzepu krwi.
4. Czwarta generacja jest środkiem połączonego działania, które wyróżnia się szybkością i intensywnością działania na skrzepy krwi w porównaniu z przygotowaniami poprzednich pokoleń. Jednak w tej chwili są one słabo rozumiane.
5. Piąta generacja to połączenie naturalnych i rekombinowanych substancji czynnych.

Lista leków

Pierwsza generacja

1. Fibrinolizyna jest naturalnym enzymem uwalnianym z pobranej krwi i wytwarzanym w dożylnym proszku do wstrzykiwań. Działa na nitki fibryny, niszczy ich strukturę i normalizuje krążenie krwi. Istnieją różne reakcje alergiczne, ponieważ kompozycja wykorzystuje obce białko. Ryzyko krwotoku zwiększa się wraz ze spadkiem krzepliwości krwi.
2. Streptokinaza jest proszkiem stosowanym do przygotowania roztworu. Jest stosowany wyłącznie w szpitalu. Wynika to z działań niepożądanych: krwawienia, krwotoku, nagłych spadków ciśnienia, tachykardii, bradykardii. Lek ten dobrze rozpuszcza skrzepy krwi, znacznie poprawia jakość lewej komory serca.
3. Urokinaza jest środkiem trombolitycznym, który jest głównym aktywatorem plazmin, który pomaga w wewnętrznym i zewnętrznym zniszczeniu zakrzepu krwi. Do jego produkcji wykorzystano komórki nerki. Skutki tego leku są zauważalne po trzech do sześciu godzin. Możliwe są również krwawienia i krwawienia z przedawkowania.
4. Streptodekaza jest lekiem o dłuższym czasie działania. Lek ten ma niewielki wpływ na krzepnięcie krwi. Prawdopodobnie: zawroty głowy, reakcje alergiczne skóry, gorączka.
5. Tromboflux jest lekiem stosowanym w zaawansowanych przypadkach choroby. Lek ten przyczynia się do gwałtownego spadku fibrynogenu we krwi, co powoduje krwotok mózgowy. Możliwe: wysypka, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia.

Druga generacja

1. Alteplaza jest lekiem, który ma niskie ryzyko krwawienia. Lek ten niszczy zakrzep krwi, poprawiając przepływ krwi. Stosuje się go w pierwszych godzinach po ataku serca lub udarze, co zmniejsza ryzyko powikłań i śmierci.
2. Actilize jest środkiem trombolitycznym stosowanym w przypadkach poważnego uszkodzenia żył i tętnic z zakrzepicą. Najbardziej skuteczne na wczesnym etapie objawów klinicznych w ciągu pierwszych 1,5 - 2 godzin po wystąpieniu objawów zawału serca lub udaru mózgu. Ryzyko powikłań jest minimalne.
3. Prourukinaza jest lekiem charakteryzującym się tym, że ma najniższe ryzyko krwawienia. Przy jego użyciu są możliwe: reakcje alergiczne, tachykardia, arytmia.
4. Gemaza jest rosyjskim produktem medycznym, który jest dostępny w postaci proszku i jest stosowany głównie w okulistyce po operacji i podczas zawału serca. Stosując najniższe ryzyko krwawienia.
5. Purolase jest lekiem, który daje największy efekt w zakrzepicy naczyń obwodowych kończyn i ataku serca w pierwszych minutach po pierwszych objawach.
6. Metaliza jest lekiem, który charakteryzuje się ukierunkowanym efektem selektywnym i najniższym prawdopodobieństwem krwawienia. Stosowane rzadko ze względu na wysokie ceny.

Trzecie pokolenie

1. Reteplaza to lek stosowany przez długi czas w celu poprawy ukrwienia. Podczas badania ujawniono, że stosowanie leku zmniejsza ryzyko krwawienia.
2. Tenekteplaza jest skutecznym lekiem, który może działać szybko, z niewielkim ryzykiem krwawienia.
3. Lanoteplazy - jest środkiem trombolitycznym, uzyskanym w wyniku inżynierii genetycznej, biosyntetyków.
4. Antystreplaza to lek charakteryzujący się szybką aktywnością na skrzepy krwi. Pojedynczy wniosek jest wystarczający do uzyskania pożądanego rezultatu, a zniszczenie zakrzepu obserwuje się w ciągu 45 minut.

Czwarta generacja

Są to zmodernizowane preparaty szybkiej ekspozycji trzeciej generacji na plazminogen (biosyntetyk).

Piąte pokolenie

Są to narzędzia, które łączą właściwości poprzednich generacji leków (koniugat rt-PA + + "urokinaza-plazminogen" itp.)

Wniosek

Rola leków trombolitycznych w medycynie jest bezcenna, ratują życie wielu ludzi. Najbardziej popularne są leki drugiej generacji. Przeszli wystarczająco dużo badań, sprawdzili się dobrze i nie mają żadnych oczywistych niedociągnięć. Również w wyspecjalizowanych światowych laboratoriach podejmowane są działania mające na celu opracowanie tabletek, które są przyjmowane w środku i które niszczą skrzepy krwi. Wymaga to jednak udoskonalonej nanotechnologii, aw międzyczasie wykorzystujemy to, co mamy w danym momencie.

Jakie są leki trombolityczne i ich lista

Wysokie ryzyko zakrzepicy na tle częstości występowania miażdżycy tętnic i żylaków powoduje zainteresowanie szybką metodą leczenia - trombolitycznego. Rodzi to pytanie, co jest trombolityczne? Jest to lek mający na celu rozpuszczenie skrzepów krwi.

Farmakologiczne działanie leków trombolitycznych

Rozwój zakrzepicy zależy od kaskady reakcji krzepnięcia, uszkodzenia ścian naczyń krwionośnych i reakcji płytek krwi. Po zniszczeniu komórek śródbłonka pod wpływem stresu powstaje kilka substancji. Promują migrację płytek krwi i tworzenie skrzepów. Istnieją trzy składniki skrzepu: płytki krwi, trombina i fibryna.

Każdy z nich staje się celem terapeutycznym:

1. Protrombina jest aktywowana przez główny czynnik krzepnięcia, trombinę, aktywowane płytki krwi.
2. Fibrynogen jest przekształcany przez nowo aktywowaną trombinę do fibryny, która tworzy matrycę - płytki są sklejane i agregowane.

Aspiryna, inhibitory glikoproteiny 2b i 3a, klopidogrel wpływają na aktywację i agregację płytek krwi. Plazminogen, który jest gromadzony w macierzy fibryny, jest przekształcany za pomocą trombolitycznych w plazminę. To białko rozbija fibrynę i wspomaga przepływ krwi.

Istnieje praktyka podawania aktywowanej plazminy w postaci preparatu fibrynolizyny. Badania wykazały, że działa on powoli, ponieważ jest stosowany tylko w przypadku zakrzepicy naczyń obwodowych, rzadziej w przypadku zatorowości płucnej.

Preparaty trombolityczne stosuje się w nowo powstałych skrzeplinach krwi. Starsze skrzepy mają rozległą polimeryzację fibryny, a zatem są odporne na tę metodę.

Główne leki trombolityczne są wytwarzane na podstawie trzech substancji:

1. Streptokinaza (filtrat paciorkowców beta-hemolitycznych) została po raz pierwszy użyta do zawału mięśnia sercowego w 1958 roku. Zastrzyki były pierwotnie stosowane przeciwko obrzękowi.
2. W 1947 odkryto potencjał cząsteczki urokinazy z ludzkiego moczu, która aktywuje plazminogen, tworząc plazminę.
3. Tkankowy aktywator plazminogenu jest substancją z komórek śródbłonka, bierze udział w bilansie trombolizy i trombogenezie.

Wskazania do stosowania leków trombolitycznych

Główne zespoły kliniczne związane z tworzeniem się skrzepów krwi są leczone za pomocą trombolizy:

• ostry zawał mięśnia sercowego;
• zakrzepica żył głębokich;
• zator płucny;
• ostry udar niedokrwienny;
• ostra okluzja tętnic obwodowych.

Absolutnym wskazaniem jest masowa zatorowość zakrzepowo-zatorowa płuc z ostrymi zaburzeniami hemodynamicznymi: wstrząs, utrzymujące się obniżenie ciśnienia krwi.

Podstawowa terapia zakrzepicy żył głębokich rozpoczyna się od leczenia przeciwkrzepliwego, co zapobiega dalszemu blokowaniu. W przypadku ostrej zakrzepicy proksymalnej i utrzymywania się objawów, trombolizę stosuje się przez 14 dni. Stan pacjenta jest główną wytyczną wyboru terapii. Wskazania to dobry stan funkcjonalny i oczekiwana długość życia ponad 1 rok.

Środki trombolityczne podaje się przy niskim ryzyku krwawienia. Tylko tromboliza ukierunkowana na cewnik jest stosowana w celu zmniejszenia objawów i ryzyka wystąpienia zespołu pozakrzepowego.

Zabieg wykonywany jest pod kontrolą angiografii lub tomografii radiograficznej. Aby uniknąć powikłań i efektów ogólnoustrojowych, wstrzykuje się cząsteczki ze specyficznym fibrynowym środkiem trombolitycznym.

Kategoryczne przeciwwskazania

Zastosowanie trombolizy jest ograniczone przez kilka czynników:

• długie terminy infuzji;
• wysokie ryzyko powikłań krwotocznych z powodu wysokich dawek leków.

Bezwzględne przeciwwskazania to ostre krwawienie. W przypadkach udaru nieznanego typu, a także w odmianie krwotocznej, tromboliza jest niebezpieczna.

Po niedawnym udarze niedokrwiennym, urazie lub zabiegu chirurgicznym zabronione jest stosowanie leków na tętniaki.

Przeciwwskazania obejmują skazę krwotoczną i rozwarstwienie tętniaka aorty, krwawienie z wrzodu żołądka i nadciśnienie tętnicze, które nie jest kontrolowane przez leki.

Względne przeciwwskazania do lizy skrzepowej: wrzód trawienny w okresie zaostrzenia i z nawracającymi krwawieniami, upośledzoną czynnością wątroby i nerek, nowotworami złośliwymi, przenosi infekcyjne zapalenie wsierdzia.

Nie zaleca się stosowania leków trombolitycznych, jeśli niedawno wykonano nakłucie naczyniowe i resuscytację krążeniowo-oddechową. Niedawny przejściowy atak niedokrwienny zwiększa ryzyko krwawienia.

Musisz poinformować lekarza o przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych i kwasu acetylosalicylowego, a także o niedawnym podawaniu streptokinazy i infuzji asistreplazy. Liza nie jest wykonywana, jeśli pacjent wkrótce przejdzie operację.

Dodatkowe metody wewnątrznaczyniowe są zastępowane: trombolizę przyspieszoną ultradźwiękami, w której środek wprowadza się do naczynia wraz z falami ultradźwiękowymi o małej intensywności. Badania wykazały, że ta metoda zmniejsza dawkę leków i skraca czas infuzji.

Klasyfikacja trombolitycznych

Współczesne środki trombolityczne są ciągle modyfikowane, co znajduje odzwierciedlenie w klasyfikacji:

1. Pierwsza generacja: urokinaza, która jest wyświetlana po 20 minutach, i streptokinaza, często powodująca reakcje alergiczne.
2. Leki drugiej generacji obejmują: zmutowaną prourokinazę, która ma większą stabilność w osoczu, aktywację plazminogenu, a także anizoilowany kompleks aktywatora plazminogenu i streptokinazy (APSAK) - różni się długotrwałym działaniem do 90 minut.
3. Trzecia generacja leków trombolitycznych jest produktem inżynierii genetycznej, takim jak nieglikozylowany rekombinowany tkankowy aktywator plazminogenu, cząsteczki o różnych miejscach substancji litycznych.

Schematy trombolityczne

Sposób podawania leku zależy od okresu jego eliminacji i aktywności. W przypadku trombolizy istnieją dwie metody leczenia:

1. Wlew lub powolny wlew czynnika do żyły, który jest stosowany do wstrzyknięcia streptokinazy roztworem soli w ostrym zawale mięśnia sercowego (1,5 miliona jm w 100 ml w 30-60 minut) i alteplazą 30 jm w ciągu 3-5 minut.
2. Bolus to szybkie podanie dużej dawki leku dożylnie w celu wywołania natychmiastowego efektu terapeutycznego. W przypadku zawału serca reteplazę podaje się w bolusie (pierwsze 10 jm i tę samą liczbę po 30 minutach), a tenekteplazę podaje się w dawce zależnej od masy ciała pacjenta raz.
3. Wersja mieszana obejmuje początkowe podanie bolusa leku i przejście do dożylnego kroplówki infuzyjnej. W ten sposób wprowadza się alteplazę podczas zawału serca: najpierw bolus 15 mg, przestawienie na reżim dawkowania 0,75 mg / kg w 30 minut i 0,5 mg / kg w 60 minut.

Opcje wejściowe Urokinase są przedstawiane z możliwością wyboru 2 milionów bolusów IU lub dawki 1,5 miliona jm z przejściem do infuzji o wartości 1,5 miliona jm na godzinę.

W przypadkach zawału mięśnia sercowego leki przeciwzakrzepowe i trombolityczne stosuje się w terapii skojarzonej. Heparynę stosuje się jako dodatkową metodę po lizie lub przed nią w trybie bolusa. Dodatkowe leczenie heparyną jest konieczne u wszystkich pacjentów poddawanych trombolizie z urokinazą i alteplazą i nie jest konieczne przy stosowaniu leków specyficznych dla fibrynon - streptokinazy i APSAC.

Lista leków

Zakrzepica z zakrzepicą kończyn dolnych jest przeprowadzana przy użyciu ograniczonej listy leków ze względu na ryzyko krwawienia:

1. Lek Alteplaz stosuje się w celu wykonania bezpośredniego wstrzyknięcia cewnika do krwioobiegu przez 12-24 godzin. Jest opóźniony w formie nieaktywnej przed połączeniem z fibryną, stymuluje konwersję związanego plazminogenu do aktywnej plazmin.
2. Urokinazę lub aktywator plazminogenu typu urokinazy podaje się w ilości 4400 IU / kg przez 15-20 minut z przemianą bolusa do 4400 IU / kg na godzinę. Terapia zakrzepicy kończyn dolnych trwa do 1-3 dni. Czasami stosuje się podawanie leku z cewnikiem w wysokich dawkach.
3. Streptokinazę stosuje się w bolusie o dawce 250 000 IU z włączeniem iniekcji kroplowej 100 000 IU na godzinę przez 1-3 dni lub do rozpuszczenia skrzepliny.
4. Zmodyfikowana postać - reteplaza - jest rzadko stosowana do lizy żylnego skrzepliny, ale może być stosowana do podawania cewnika w ilości 1 ME na godzinę przez 1-2 dni.

Lista leków trombolitycznych do zakrzepicy tętniczej jest rozszerzona o teneteplazę, która jest oporna na inhibitory aktywatora plazminogenu.

Anistreplase jest reprezentowany przez kompleks streptokinaz i plazminogenu, który ma przedłużone działanie i eliminuje skrzeplinę w 70% przypadków.

Wniosek

Środki trombolityczne różnią się czasem działania, opornością na inaktywację i wydalanie. Głównymi wskazaniami do leczenia trombolitycznego są zawał mięśnia sercowego i płucna choroba zakrzepowo-zatorowa. Istnieje sposób podawania leków bezpośrednio do krwi z użyciem cewnika. Zastosowanie terapii zależy od stanu pacjenta, chorób współistniejących i ryzyka krwawienia.