Image

AGAPURIN

Białe powlekane tabletki, okrągłe, błyszczące, dwustronnie wypukłe.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu, bezwodny koloidalny krzem.

Skład osłonki: karmeloza sodowa, krystaliczna sacharoza, sproszkowana sacharoza, talk, paraben metylowy, ditlenek tytanu, bezwodny koloidalny krzem, guma arabska.

60 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - pakuje karton.

Przeciwskurczowe z grupy puryn. Poprawia mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi. Mechanizm działania jest związany z hamowaniem fosfodiesterazy i akumulacją cAMP w płytkach krwi i ATP w erytrocytach z jednoczesnym nasyceniem potencjału energetycznego, co z kolei prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego, wzrostu udaru i minimalnej objętości krwi bez istotnej zmiany częstości akcji serca.

Rozszerzanie tętnic wieńcowych, zwiększa dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego (działanie przeciwdławicowe), rozszerzanie naczyń płucnych - poprawia natlenienie krwi. Zwiększa napięcie mięśni oddechowych (mięśnie międzyżebrowe i przepona). Zmniejsza lepkość krwi, zwiększa elastyczność błony erytrocytów (ze względu na wpływ na patologicznie zmienioną odkształcalność erytrocytów). Poprawia mikrokrążenie w obszarach o zaburzonym krążeniu krwi. Gdy okluzyjne uszkodzenie tętnic obwodowych ("przerywana" kulawizna) prowadzi do wydłużenia dystansu chodu, eliminacji nocnych skurczów mięśni łydek i bólu w spoczynku.

Po podaniu doustnym pentoksyfilina jest prawie całkowicie wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Lek podlega działaniu pierwszego przejścia przez wątrobę z utworzeniem 2 głównych farmakologicznie aktywnych metabolitów: 1-5-hydroksyheksylo-3.7-dimetyloksantyny (metabolit I) i 1-3-karboksypropylo-3,7-dimetyloksantyny (metabolit V). Stężenie metabolitów I i V w osoczu krwi jest odpowiednio 5 i 8 razy wyższe niż pentoksyfiliny.

Czas dotrzeć do Cmax - 1 h. T1/2 - 0,5 -1,5 godz.

Pentoksyfilina jest wydalana głównie przez nerki - 94% jako metabolity (głównie metabolit V), jelita - 4%, przez pierwsze 4 godziny do 90% dawki jest wyeliminowane. Jest wydzielany do mleka kobiecego.

W ciężkich zaburzeniach czynności nerek wydalanie metabolitów jest opóźnione. Z nieprawidłową czynnością wątroby, przedłużonym T1/2 i zwiększona biodostępność.

- upośledzenie krążenia krwi obwodowej na tle procesów miażdżycowych, cukrzycowych i zapalnych (w tym z chromaniem przestankowym spowodowanym miażdżycą, angiopatią cukrzycową, zatarciem zapalenia tętnic);

- zaburzenia krążenia mózgowego w genezie niedokrwiennej;

- encefalopatię miażdżycową i dysko-cytulacyjną; angiopatie (parestezje, choroba Raynauda);

- zaburzenia troficzne tkanek spowodowane naruszeniem mikrokrążenia tętniczego lub żylnego (owrzodzenia troficzne, zespół pozakrzepowybłonkowy, odmrożenia, zgorzel);

- zaburzenia krążenia w naczyniach oka (ostra i przewlekła niewydolność krążenia w siatce lub naczyniówki);

- dysfunkcja ucha środkowego w genezie naczyń, której towarzyszy ubytek słuchu.

- ostry zawał mięśnia sercowego;

- krwotok siatkówkowy;

- ostry udar krwotoczny;

- wyraźna miażdżyca tętnic wieńcowych lub mózgowych;

- wyraźne arytmie serca;

- okres karmienia piersią;

- wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);

- nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne pochodne metyloksantyny lub inne składniki tworzące lek.

Ostrożnie: miażdżyca naczyń mózgowych i / lub wieńcowych, zwłaszcza w przypadkach niedociśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu serca; przewlekła niewydolność serca, niewydolność wątroby i nerek, wrzód trawienny i dwunastnicy, niedawna operacja (ryzyko krwawienia).

Tabletki przyjmuje się doustnie, bez żucia, regularnie w tym samym czasie, najlepiej po posiłku.

Lek przyjmuje się, zaczynając od 200 mg (2 tab.) 3 razy / dzień w pierwszym tygodniu; z ciężkim niedociśnieniem i objawami podrażnienia przewodu żołądkowo-jelitowego lub ośrodkowego układu nerwowego, początkową dawkę zmniejsza się do 100 mg (tab. 1) 3 razy / dobę.

W trakcie leczenia przepisano 100 mg (tab. 1) 3 razy / dobę. Maksymalna dzienna dawka 1200 mg / dobę.

Przy niewystarczającej czynności nerek z kreatyniną powyżej 400 mmol / l dawka jest zmniejszona o 30-50%.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy; niepokój, zaburzenia snu, drgawki.

Na części skóry i podskórnej tkanki tłuszczowej: zaczerwienienie skóry twarzy, "pływy" krwi do skóry twarzy i górnej części klatki piersiowej, obrzęki, zwiększona łamliwość paznokci.

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, zmniejszony apetyt, atonia jelit, zaostrzenie zapalenia pęcherzyka żółciowego, cholestatyczne zapalenie wątroby.

Od zmysłów: upośledzenie wzroku, scotoma.

Od układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmia, cardialgia, postęp dławicy, niższe ciśnienie krwi.

Ze strony narządów krwiotwórczych i układu hemostazy: małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, hipofibrynogenemia; krwawienie z naczyń skóry, błon śluzowych, żołądka, jelit.

Reakcje alergiczne: swędzenie, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Wskaźniki laboratoryjne: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych: ALT, ACT, LDH i fosfatazy alkalicznej.

Objawy: osłabienie, zawroty głowy, tachykardia, senność, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry, utrata przytomności, gorączka (dreszcze), arefleksja, konwulsje toniczno-kloniczne, objawy krwawienia z przewodu pokarmowego (wymioty "fusy z kawy").

Leczenie: objawowe, mające na celu utrzymanie czynności układu oddechowego i ciśnienia krwi.

Pentoksyfilina może nasilać działanie leków wpływających na układ krzepnięcia krwi (pośrednie i bezpośrednie antykoagulanty, leki trombolityczne), antybiotyki (w tym cefalosporyny - cefamandol, cefoperazon, cefotetan), kwas walproinowy.

Zwiększa skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych, insuliny i doustnych środków hipoglikemicznych.

Cymetydyna zwiększa stężenie pentoksyfiliny w osoczu krwi (ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).

Połączenie z innymi ksantynami może prowadzić do nadmiernego podniecenia nerwowego.

Pacjenci z nietrwałym ciśnieniem krwi iz tendencją do niedociśnienia tętniczego oraz pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek stopniowo zwiększają dawkę i indywidualnie wybierają.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek podczas przyjmowania leku Agapurin wymagają szczególnie starannego nadzoru lekarskiego. Jeśli w okresie stosowania leku u pacjentów z krwotokami w siatkówce oka, lek jest natychmiast anulowany.

Leczenie powinno być pod kontrolą ciśnienia krwi.

Pacjenci z cukrzycą przyjmujących leki hipoglikemiczne, wyznaczenie w dużych dawkach może powodować hipoglikemii (wymagane jest dostosowanie dawkowania). Podczas jednoczesnego podawania z lekami przeciwzakrzepowymi należy dokładnie monitorować parametry krzepnięcia krwi.

U pacjentów, którzy niedawno przeszli operację, konieczne jest systematyczne monitorowanie stężenia hemoglobiny i hematokrytu.

Starsi ludzie mogą potrzebować zmniejszyć dawkę (zwiększona biodostępność i zmniejszona szybkość wydalania).

Palenie może zmniejszyć skuteczność terapeutyczną leku.

Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.

Przeciwwskazania: wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Przy niewystarczającej czynności nerek z kreatyniną powyżej 400 mmol / l dawka jest zmniejszona o 30-50%.

Ostrożnie: niewydolność wątroby.

Starsi ludzie mogą potrzebować zmniejszyć dawkę (zwiększona biodostępność i zmniejszona szybkość wydalania).

Lek jest dostępny na receptę.

Przechowywać w temperaturze 15-25 ° C w suchym, ciemnym miejscu i niedostępnym dla dzieci.

Instrukcja stosowania leku Agapurin i jego analogi

Agapurin jest popularnym lekiem szeroko stosowanym w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych. Lek ten ma pozytywny wpływ na ściany naczyniowe, poprawia mikrokrążenie krwi, zmniejsza jej lepkość. Dlatego przepisuje się go również w stanach patologicznych związanych z upośledzonym dopływem krwi do tkanek i narządów przez tlen (na przykład ból głowy, omdlenia).

W tym artykule przyjrzymy się szczegółowym informacjom na temat leku, wskazaniom do jego stosowania, przeciwwskazaniom i możliwym działaniom niepożądanym. Opisujemy również cechy jego zastosowania i dawkowania.

Ogólne informacje o leku

Lek Agapurin jest popularny wśród lekarzy i ich pacjentów. Najczęściej jest przepisywany na choroby układu sercowo-naczyniowego. To narzędzie jest produkowane na Słowacji z wysokiej jakości surowców. Rozważ to bardziej szczegółowo.

Grupa leków, INN, zakres

Agapurin należy do specjalnej grupy leków - przeciwskurczowej z klasy puryn. Uważa się również, że jest to angioprotektor, środek rozszerzający naczynia krwionośne i korektor mikrokrążenia. Oznacza to, że ma zdolność do ochrony naczyń krwionośnych, obniżenia wysokiego ciśnienia krwi i poprawy dopływu krwi do tkanek i narządów.

Mechanizm działania pentoksyfiliny

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa leku to unikalna nazwa aktywnego składnika, która jest zawarta w jego składzie i określa działanie leku. Agapurin jest nazwą handlową, INN jest Pentoksyfiliną.

Najczęściej lek jest stosowany w takich dziedzinach, jak kardiologia, ponieważ jest uważany za lek nasercowy. Wciąż stosowany Agapurin w leczeniu stanów neurologicznych, w dermatologii do gojenia owrzodzeń troficznych, a także w medycynie sportowej.

Formy uwolnienia, średnia cena leku

Lek Agapurin jest produkowany na Słowacji przez słynną firmę farmaceutyczną Zentiva. Lek jest produkowany w tych postaciach dawkowania:

  • Pigułki Zaprojektowany do podawania doustnego. Mają biały kolor, specyficzny zapach jest nieobecny. W jednej tabletce może zawierać 100, 400 i 600 mg składnika aktywnego.
  • Roztwór do wstrzykiwań. Jest to przezroczysty, bezbarwny płyn, który jest przechowywany w ampułkach szklanych o pojemności 5 ml. W jednej ampułce znajduje się 20 mg składnika aktywnego, a dodatkowo - woda i chlorek sodu. Lek ten podaje się dożylnie, dotętniczo i domięśniowo. Pakowane ampułki w tekturowym pudełku po 5 sztuk.

Ceny leku zależą od formy jego uwolnienia, ilości działania w jednej tabletce. Również polityka cenowa może być różna w różnych miastach, regionach. Oto średnie ceny w Rosji (tabela 1).

Tabela 1 - Koszt różnych form agapuriny

Ceny mogą się nieznacznie różnić. Wiele osób woli kupować narkotyki w internetowych aptekach, ponieważ ich polityka cenowa jest zazwyczaj bardziej lojalna. Często zapewniają też swoim klientom bezpłatną wysyłkę.

Skład, właściwości użytkowe

Skład leku obejmuje różne składniki. Najważniejszym składnikiem jest aktywny składnik pentoksyfiliny. Należy do przeciwskurczowych, pochodnych purynowych. Ta substancja ma następujące korzystne właściwości:

  • przeciwpłytkowe (zmniejszając prawdopodobieństwo zakrzepicy);
  • wazodylator;
  • poprawa mikrokrążenia krwi;
  • angioprotekcyjne;
  • przeciwskurczowe.

Wpływ środków przeciwpłytkowych na organizm

Skład leku jest nieco inny w zależności od postaci dawkowania, w której jest prezentowany:

  1. Tabletki zawierają 100 mg substancji czynnej, a także zaróbki - koloidalny krzem, laktozę, metyloparaben, skrobię kukurydzianą, talk, sacharozę, dwutlenek tytanu, stearynian magnezu.
  2. Przedłużone formy mają 400 lub 600 mg pentoksyfiliny. Dodatkowo obejmują one hypromelozę, talk, powidon, dimetikon, które zapewniają powolne uwalnianie i długotrwałe działanie substancji czynnej.
  3. W 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg pentoksyfiliny, a także specjalną wodę i chlorek sodu.

Różnice w składzie różnych postaci farmakologicznych należy rozważyć przed przepisaniem leku pacjentowi. Niektóre z nich mogą mieć indywidualną nietolerancję na jeden lub inny składnik.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika leku zależy od substancji czynnej, która jest w jego składzie. Pentoksyfilina promuje takie procesy w ciele:

  • hamowanie enzymu fosfodiesterazy;
  • rozluźnienie mięśni gładkich naczyń;
  • podwyższone poziomy cAMP w płytkach krwi i ATP w erytrocytach (działanie rozszerzające naczynia krwionośne, zmniejszenie częstości akcji serca);
  • rozszerzenie tętnic wieńcowych, zwiększenie nasycenia krwi tlenem (działanie przeciwdławicowe);
  • zwiększyć napięcie mięśni oddechowych mięśni międzyżebrowych i przepony;
  • korzystny wpływ na aktywność ośrodkowego układu nerwowego;
  • zmniejszona lepkość krwi;
  • poprawa mikrokrążenia w miejscach zaburzeń krążenia.

W niektórych stanach (na przykład chromanie przestankowe), którym towarzyszą zmiany w tętnicach obwodowych, lek pomaga złagodzić ból, zmniejszyć częstość napadów.

Farmakokinetyka to połączenie procesów wchłaniania, dystrybucji i usuwania leków. Lek jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym (podawanym doustnie) lub do krwi (po podaniu dożylnym).

Składnik czynny jest przetwarzany w wątrobie, co powoduje tworzenie aktywnych metabolitów, które nie wiążą się z białkami krwi. Ich stężenie jest 5-8 razy wyższe niż początkowa substancja i osiąga maksimum po 3 godzinach.

Okres półtrwania (ponad 90%) występuje 4 godziny po przyjęciu leku. Większość leku wydalana jest przez nerki z moczem, a resztę przez jelita. Po uszkodzeniu nerek wydalanie metabolitów ulega znacznemu spowolnieniu.

Wskazania do stosowania, przeciwwskazania

Lek należy przyjmować tylko, jeśli odpowiednie wskazania. Wśród nich są:

  • Pogorszenie krążenia krwi w naczyniach obwodowych. Stan ten może być wywołany przez miażdżycę tętnic, cukrzycę, procesy zapalne. Często przepisywane leki na chromanie przestankowe na tle miażdżycy, angiopatii cukrzycowej, zarażenia zapaleniem pęcherzyków.
  • Nieprawidłowe warunki troficzne na tle zaburzeń mikrokrążenia. Wśród nich - wrzód żylakowy, zgorzel, odmrożenie.
  • Patologie angiopatyczne. Może to być akrocyjanoza, drętwienie kończyn (parestezje), choroba Raynauda (wraz z drgawkami, gdy temperatura spada).
  • Zaburzenia krążenia w mózgu pochodzenia niedokrwiennego.
  • Leczenie skutków udaru mózgu.
  • Pogorszenie krążenia krwi w naczyniach ocznych.
  • Utrata słuchu, która wystąpiła z powodu upośledzonego krążenia naczyniowego w uchu środkowym.
  • Patologie naczyniowo-mózgowe (upośledzenie pamięci, uwagi, sen, zawroty głowy, utrata przytomności), które są wywoływane przez miażdżycę.

Nie należy samoleczenia, ponieważ lek ma wiele przeciwwskazań. Nie zaleca się stosowania w obecności takich patologii:

  • ostry okres zawału mięśnia sercowego;
  • ostra faza udaru krwotocznego;
  • indywidualna nietolerancja substancji czynnej lub składników pomocniczych;
  • miażdżyca tętnic wieńcowych lub mózgowych;
  • ciężkie zaburzenia rytmu serca;
  • porfiria;
  • niedociśnienie;
  • znaczne krwawienie;
  • krwotok siatkówkowy.

Z dużą ostrożnością lek jest przepisywany na chorobę wrzodową, niewydolność serca, nerek lub wątroby, tendencję do obniżania ciśnienia krwi, krwotoki, po operacji.

Instrukcje dotyczące stosowania tabletek 400 mg

Przedłużone formy, w szczególności, Agapurin Retard 400 mg, są przepisywane z uwzględnieniem indywidualnych cech pacjenta. Dawkowanie i czas trwania leczenia określa lekarz prowadzący.

Dawkowanie

Istnieje kilka cech przyjęcia tej formy tabletów:

  • W większości przypadków zażywaj lek na 2 lub 3 tabletki dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 1200 mg substancji aktywnej.
  • W przypadku patologii nerek na dzień, można zażyć nie więcej niż 2 tabletki tego leku.
  • Ciężkie patologie wątrobowe sugerują zmniejszenie dawki przedłużonych form, biorąc pod uwagę tolerancję substancji czynnej.
  • Leczenie niedociśnienia, skłonność do obniżenia ciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej należy rozpocząć od podania minimalnej dawki pentoksyfiliny. Następnie dawkowanie stopniowo zwiększa się, aż do uzyskania optymalnego wyniku.

Tabletki należy pobrać całkowicie do wewnątrz, bez żucia, zmyć odpowiednią ilością płynu. Lepiej jest pić lek w tym samym czasie bezpośrednio po jedzeniu.

Możliwe działania niepożądane

Często, z powodu niewłaściwego stosowania leku lub przekraczania zalecanej dawki, pacjenci mogą wywoływać różne negatywne skutki. Często obserwuje się następujące skutki uboczne:

  • bóle głowy, zawroty głowy;
  • drgawki;
  • zaburzenia snu;
  • lęk;
  • zaburzenia widzenia;
  • naruszenie formacji krwi;
  • krwawienie;
  • nawroty nudności i wymiotów;
  • uczucie ciężkości i bólu w żołądku;
  • zmniejszony apetyt;
  • patologie sercowo-naczyniowe (tachykardia, arytmia, obniżone ciśnienie krwi);
  • reakcje alergiczne na skórze, objawiające się zaczerwienieniem, obrzękiem, świądem, pokrzywką.

Znacznie rzadziej rozwijają się poważne problemy zdrowotne. Mogą to być takie patologie, jak zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie wątroby, krwawienie z żołądka, którym towarzyszy uwalnianie wymiocin o kolorze kawy. W niektórych przypadkach mogą wystąpić ciężkie reakcje alergiczne w postaci obrzęku naczynioruchowego lub szoku anafilaktycznego.

Agapurin w kulturystyce

Agapurin jest często stosowany w medycynie sportowej. Przeznaczony jest dla kulturystów do pompowania (napełniania mięśni krwią w celu osiągnięcia efektu napełniania i rozprowadzania). Ten efekt leku zapewnia zdolność pentoksyfiliny do rozszerzania naczyń krwionośnych, poprawy krążenia krwi, mikrokrążenia, zmniejszania lepkości. To przyczynia się do aktywnego wzrostu masy mięśniowej, tworząc ulgę.

Regimen

Istnieje specjalny schemat przyjmowania leku w kulturystyce. Oto jego podstawowe zasady:

  1. W dniu treningu sportowcy biorą dwie tabletki pentoksyfiliny po posiłku 3 razy dziennie.
  2. Jeśli sportowiec odpoczywa, powinien wypić jedną tabletkę trzy razy dziennie bezpośrednio po jedzeniu.
  3. Kurs trwa około 20 dni z rzędu. Następnie należy zrobić sobie przerwę na miesiąc. W tym przypadku zawodnik jest zaangażowany jak zwykle.

Recenzje lekarzy i sportowców

Większość sportowców, którzy używali narkotyków, dobrze o tym mówi. To narzędzie służy do pompowania. W rzadkich przypadkach może powodować reakcje negatywne w postaci nawrotów nudności, bólu brzucha, a czasami - zawrotów głowy. Ale przy właściwym stosowaniu takich zjawisk prawie nigdy nie występują.

Oto kilka recenzji sportowców:

Najlepsze analogi leku

Istnieje wiele leków, które są uważane za analogi Agapurin. Niektóre z nich mają ten sam aktywny składnik. Są to analogi strukturalne. Mają ten sam mechanizm działania, mają te same wskazania i przeciwwskazania, a także efekty uboczne. Wśród nich najbardziej popularne i skuteczne są przedstawione w tabeli (Tabela 2).

Tabela 2 - Strukturalne analogi agapurinu z cenami

AGAPURIN SR 400

Instrukcje dotyczące stosowania medycznego leku AGAPURIN ® CP 400 (AGAPURIN ® SR 400)

nazwy międzynarodowe i chemiczne: pentoksyfilina; 3,7-dimetylo-1- (5-oksoheksylo) -skantina;

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: białe lub prawie białe obustronnie wypukłe tabletki;

Składniki: 1 tabletka zawiera 400 mg pentoksyfiliny;

zaróbki: hypromeloza, powidon 40, talk, stearynian magnezu, biały barwnik Sepifilm 752, dimetikon emulsji SE 2, makrogol 6 000.

Wydanie formularza. Tabletki powlekane, przedłużone działanie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe.

Kod ATC С04АD03.

Farmakodynamika. Pentoksyfilina poprawia upośledzoną zdolność do deformowania czerwonych krwinek, hamuje agregację czerwonych krwinek, zmniejsza agregację płytek, poziom fibrynogenu, adhezję leukocytów do śródbłonka, aktywację leukocytów i następnie uszkodzenie śródbłonka, a także zmniejsza lepkość krwi. W rezultacie pentoksyfilina poprawia mikrokrążenie dzięki poprawionym właściwościom reologicznym krwi i dzięki zapobieganiu zakrzepicy.

Obwodowy opór naczyniowy może się zmniejszyć po podaniu dużych dawek pentoksyfiliny. Pentoksyfilina ma słabo dodatni efekt inotropowy na serce.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym pentoksyfilina jest szybko i prawie całkowicie (ponad 95%) wchłaniana w przewodzie pokarmowym.

Po zastosowaniu leku, pentoksyfilina jest powoli uwalniana przez 10-12 godzin, tak więc stały poziom w osoczu utrzymuje się przez około 12 godzin.

Po całkowitym wchłonięciu pentoksyfilina ulega metabolizmowi perpionu. Całkowita biodostępność pentoksyfiliny wynosi 20-30%. Zawartość głównego aktywnego metabolitu (1- (5-hydroksyheksylo) -3,7-dimetyloksantyny) jest dwa razy większa od stężenia pentoksyfiliny, obie substancje są wzajemnie biochemicznie zrównoważone. Ponieważ zarówno pentoksyfilina jak i jej metabolit uważa się za jednostkę aktywną, a biodostępność metabolitu jest znacznie wyższa niż pentoksyfiliny.

Okres półtrwania pentoksyfiliny po podaniu doustnym wynosi około 1,6 godziny.

Pentoksyfilina jest całkowicie metabolizowana, ponad 90% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezwiązanych, rozpuszczalnych w wodzie polarnych metabolitów. Około 94% i 4% pentoksyfiliny są wydalane odpowiednio w postaci metabolitów z moczem i kałem. Około 2% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej pentoksyfiliny. Wydalanie metabolitów następuje z opóźnieniem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Okres półtrwania i bezwzględna biodostępność pentoksyfiliny mogą rosnąć wraz z zaburzeniami czynności wątroby.

Wskazania do stosowania.

- Przewlekłe zaburzenia obwodowe organizmu Choroba Raynauda);

- zaburzenia krążenia mózgowo-naczyniowego (na przykład stan spowodowany przez miażdżycę, zmniejszoną zdolność koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i stan po udarze z uporczywymi objawami niedokrwienia naczyń mózgowych);

- ostra i przewlekła niewydolność naczyniowa siatkówki i naczyniówki;

- zaburzony dopływ krwi do ucha wewnętrznego.

Dawkowanie i sposób podawania. Zazwyczaj stosowana dawka to 400 mg pentoksyfiliny 2-3 razy na dobę. Pozytywnego efektu leczenia można się spodziewać już po 2-4 tygodniach, ale aby osiągnąć maksymalną skuteczność, przebieg leczenia powinien trwać co najmniej 8 tygodni.

Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 1200 mg.

U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy zmniejszyć o około 30-50% (do dwóch lub jednej tabletki na dobę) (z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min), zgodnie z indywidualną tolerancją.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby konieczne jest również zmniejszenie dawki zgodnie z indywidualną tolerancją.

U pacjentów z niedociśnieniem, niestabilnym krążeniem krwi, jak również u pacjentów z ryzykiem gwałtownego spadku ciśnienia krwi (np. U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową lub z istotnym zwężeniem naczyń krwionośnych zaopatrujących mózg) leczenie należy rozpocząć od małych dawek. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać.

Tabletkę przyjmuje się w całości, wyciśniętą niewielką ilością płynu (pół szklanki), podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku.

Skutki uboczne Takie niepożądane reakcje mogą wystąpić, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek leku: gorączka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak napięcie lub pełność żołądka, wymioty lub biegunka. Może wystąpić niesprawna arytmia serca (np. Tachykardia).

Czasami może pojawić się świąd, zaczerwienienie skóry i pokrzywka, w niektórych przypadkach mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidalne, na przykład związane z obrzękiem naczynioruchowym, skurczem oskrzeli, a nawet wstrząsem.

Rzadko obserwowane bóle głowy, zawroty głowy, pobudzenie i zaburzenia snu, w niektórych przypadkach cholestaza wewnątrzwątrobowa i zwiększony poziom transaminaz.

W pojedynczych przypadkach może wystąpić dusznica bolesna, obniżenie ciśnienia krwi i krwotok, szczególnie u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwotoków (np. Skóry lub błony śluzowej, żołądka lub jelit), aw niektórych przypadkach również małopłytkowości.

- Znana nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub na którykolwiek składnik leku;

- krwotok siatkówkowy;

- ostry okres zawału mięśnia sercowego;

- okres ciąży i laktacji;

- wiek dzieci do 18 lat.

Przedawkowanie Objawy: Początkowe objawy ostrego przedawkowania pentoksyfiliny mogą obejmować nudności, zawroty głowy, arytmie, tachykardię, niskie ciśnienie krwi. Możliwe są następujące objawy: gorączka, pobudzenie, zaczerwienienie twarzy, utrata przytomności, arefleksja, konwulsje toniczno-kloniczne i wymioty koloru fusów kawy jako oznaka krwawienia z przewodu pokarmowego.

Leczenie: w przypadku przedawkowania dalszą absorpcję pentoksyfiliny należy powstrzymać przez jej usunięcie (np. Płukanie żołądka) i (lub) opóźnione wchłanianie (na przykład węgiel aktywny) i zalecić leczenie objawowe. Jeśli to konieczne: utrzymuj lub dostosuj ciśnienie krwi, wspomagaj oddychanie i eliminuj drgawki.

Funkcje aplikacji. Szczególna ostrożność jest wymagana u pacjentów z tymi schorzeniami:

- arytmie serca (ryzyko zaostrzenia arytmii);

- niedociśnienie (ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia krwi);

Instrukcja Agapurin SR 400

Instrukcja użytkowania Agapurin SR 400

dla medycznego zassukaja l_karskogo

AGAPURIN T 400

(AGAPURIN T SR 400)

Magazyn

dyucha rechovina: pentoxifyne;

1 tabletka Mieszanina 400 mg pentoksyfiku;

rdzeń: hypromeloza, povidon 40, talk, tlenek magnezu stearynian;

obolon: barvnik bіliy Sepifilm 752 (gpromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian glikolu polietylenowego (makrogolu), ditlenek tytanu (E 171)), dimetikon, makrogol 6000.

Formularz Likarska

Tabletki, zakrzywione obolonkoyu, przedłużone w dniu.

Podstawy potęgi-himicheskie moc: od maja do maja podwójnie pukli, okrągłe tabletki, zakrzywione obolonkoyu.

Grupa farmakoterapeutyczna

Obwodowe vazodilatatori. Kod ATX С04А D03.

Władze farmakologiczne

Pentoksifіlіn polіpshuє rheologіchnі siła (plinnistyczna), od zmiany do krwi vyazkist p_dvischenu. Władze farmakologiczne Yogo wyjaśniają ci, którzy są:

  • polіpshuє pogіrshenu zdatnіst eritrotsitіv do deformacji
  • інгібує agregacja płytek;
  • znizhu вис patologicznej wizualnie wysokiej gorączki we krwi osocza;
  • aktywne leukocyty i adhezja leukocytów do sudiny śródbłonka.

Powielanie pentoksify na sertsevu i śmiertelność mózgowo-naczyniowa / abo nie powiodło się.

Przedłużone vivilnennya pentoksifіlіnu z lekiem Agapurin T S 400 mg należy przyjmować w wieku 10-12 lat i przez cały czas w krwiobiegu. Vivіlnenyy pentoksifіlіn shvidko, które mogą być zaabsorbowane. Kiedy przychodziło do zakrętów, przedukładowy metabolizm mowy, tak aby dostępność systemu stała się mniejsza niż 20-30%.

Pentoksifіlіn Mayzhe povnіstyu metabіzuєatsya mieć pechіntsі. Główny aktywny metabolit
1- (5-hydroksyheksylo) - 3,7-dimetyloksantyna (Metabolit I) jest pokazana w osoczu krwi w stężeniu dwukrotnym dla stężenia krwi wirusowej, z odwiecznej dywersji do działającej biochemii Poprzez tsentoksifіlіn i metabolit I razkaydayutsya jaka aktywna odinitsya. Vivedennya pentoxifilіnu є dwufazowy; Pierwszy okres kampanii trwa od 0,4 do 8,8 lat dla każdej drugiej wypowiedzi, a 1,0 do 1,6 dla metabolitów. Okres plazmidu plazmy pentoksyfikacyjnej wynosi około 1,6 roku.

Vivedennya vіdbuvatsya głównie nirkami w niesprzężonych formach polarnych polarnych metabolitów; mniej niż 4% idzie z kałem. W przypadku nieokreślonej wigilijnej pentoksyfiliny, baw się w następnych latach.

Patsіnntіv іz grób nirkovoy abo stoykіnnogo dysfunkcja okresu napіvvivedennya є dohshim, і absolutny bіodatnostnіst zrostaє.

Charakterystyka Klinik

Wyświetlam

Podvzhennya odległe dzieci, przejdź do lokalnej części świata.

Dysfunkcja wewnętrznego vuha, spowodowana rozladami krovoobіgu (włączając tugovu_t i raptu vratu hearing).

Prototyp

Wrażliwość na pentoksifyin, miejscowego metyloksantyny, polega na tym, że są one uzależnione od leku.

Gosti infarkt mіkarda.

Krovoviliv mozok chi іnsha jest klinicznie znaczącym krwawieniem.

Virazki shlyunka ta / abo jelita.

Krovoviliv na oko miasta.

Yakshcho pіd hour lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv na oko sіtkіvku, zasosuaňannya lіkarskogo sobobu slіd odrazu pripiniti.

Idź bezpiecznie

To jest winne zasosovuvatsya pіd regularne lіkarskim wizualnie.

Relacje z najlepszymi leczyć się, które są w vidi vza modіy

Z godziną przypisywaną do niższych preparatów jednym lekiem, można się ze sobą łączyć.

Szkoda, szarpnij znizhuyutem tętniczym tiskiem.

Pentoksify może mobilizować wiele chorób przeciwnadciśnieniowych, a niższe ciśnienie wsteczne może zostać zerwane.

O jednej godzinie zasosuvannі z adrenergіchnnymi gangloblokatorami można spróbować znacznie obniżyć uraz tętnic. Godzina półtorej godziny mówienia abo ksantyny może zostać wprowadzona do centralnego układu nerwowego.

Pentoxify możesz wypróbować antykoagulanty. Dla klepnięć

Pentoksifіlіn pіdvishchu уск częstotliwości przyspieszony przepływ krwi u pacjentów, z godzinnym antykoagulantem lukuyut, przeciwpłytkową i trombolityczną mową. U pacjentów, którzy tylko przez jedną godzinę przyjmują leki przeciwzakrzepowe, konieczna jest godzina protrombiny.

W przypadku postrzegania

Ustne protidіabetichnі preparati, іnsulіn.

Mozhlive znachnіshe znizhennya p_vnya tsukru we krwi i rozvitok gіpoglіkemichnyh reakcje. Konieczne jest, aby odwrócić kontrolę krwi tsukru w ​​godzinę prom_zhka, jestem vstanovlyuyuyutsya dla pacjenta skóry іndivіdualno.

Kontsentratsіya teofіlіnu w krovі Mauger pіdvischuvatisya, I, jaka naslіdok, mozhlive zagostrennya pobіchnih efektіv PID godzin lіkuvannya zahvoryuvan dihalnogo oddechowych.

Mozhe v_dbuvatsya zrostannya p_vnya pentoksifіlіnu w plazmie krwi i mocy pentoxify.

Specjalna zasonkavannya

Przy pierwszych oznakach rozwoju reakcji anapoliaktycznej / anafilaktycznej pentoksykacja powinna zostać ustalona i zwrócona o pomoc.

W tym samym czasie zastosuvannya pentoksifіlіnu patsієntam z przewlekłej niewydolności serca z wyprzedzeniem do fazy wyrównania krążenia krwi.

W tym samym czasie cierpię W tsikh vipadkakh slіd zmenshiti dawka іnsulіnu na ustne miejsca antidiabetichnyh szczególnie niezawodnie dogonić pacjenta.

Szczególnie medyczna ocena siatkówki jest konieczna u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem tętniczym, stwardnieniem naczyń wieńcowych i ciszą, którzy przenieśli atak serca z tyłu głowy.

Patsієntam іz układowo CHervonnye vovchakom (CAS), Abo zmіshanim zahvoryuvannyam spoluchnoї tkanini pentoksifіlіn Mauger priznachatisya tіlki pіslya ґruntovnogo analіzu mozhlivih rizikіv koristі i.

Przez nayavnіst riziku krovovilivu w odnochasnomu zastosuvannі pentoksifіlіnu pierwszej doustnej antikoagulyantіv neobhіdno provoditi uvazhne sposterezhennya ı częstego monitorowania pokaznikіv zsіdannya krovі (MHC).

Oskіlki pіd hour lіkuvannya pentoksifіlіnom іsnuє riszy rozvitku aplasticheskoi anemії, uterіben regular control kontrola zagalna analizu blood.

W przypadku funkcji paushenen nirok (kleine kreatyny mniej niż 30 ml / xb), ale z poważną dysfunkcją pechenka vivedennya pentoxifyne. Monitorowanie Potrebenna.

Paci зnti s Porushennyam Funk Nirok. Pacjenci z porushennyam nikrok (klyrens kreatinіnu mniej niż 30 ml / xh) mają miareczkowanie 50-70% ad hoc, dawka przestępczości, niewątpliwie poroushenostora.

Pacjenci z ciężką dysfunkcją pieca. W przypadku ciężkiego dysfunkcjonalnego leczenia bolesnych dawek bolesnego lizania, vrahovuyuch brzemię bólu i tolerancji skórnej części dziecka.

Szczególnie szanowany z potrzebą:

  • pacjenci z ciężkimi arytmią serca;
  • pacjenci z zawałem mięśnia sercowego;
  • patsіntniv z niedociśnieniem tętniczym;
  • Pacjenci z miażdżycą naczyń mózgowych i wieńcowych, zwłaszcza z nadciśnieniem tętniczym i zaburzeniami rytmu serca. U pielęgnic z zażytkowaniami lek może zaatakować dławicę piersiową, arytmię i nadciśnienie tętnicze;
  • patsіnntіv іz porushennyam functions nyrok (klerens kreatyny niższe 30 ml / xb);
  • patsіntnіv z poważnie wpłynęły na funkcje pieca;
  • patsіnntіv іz vysokoyu shiln_styu do krwotoku, zumovlenuyu, na przykład, antybiotyki lіkuvannyam abo porushennyi zgortannya krwi. Krwawienie Schrodo - div. rozdil "Protypokazannya";
  • patsіnntіv іz vyrazkoyu shlyunka że dvadadtsyatypaloj wnętrzności w anamnesis, patsієntіv, yakі nezdododno przeniesione szybko lіkuvannya (pіdvischeniy rzikennya krwawienie, na początku wzorca, systemu, systemu, systemu, systemu, systemu, pacjenta, pacjenta, pacjenta, systemu, rymu, krwawienia
  • patsієntіv, SSMSC odnochasno otrimuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom że antagonіstami vіtamіnu k (divy rozdіl "VZAYEMODIYA z іnshimi lіkarskimi Zasobami że INSHI Vidi vzaєmodіy".);
  • patsієntіv, SSMSC odnochasno otrimuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom że protidіabetichnimi Zasobami (dz. rozdіl "VZAYEMODIYA z іnshimi lіkarskimi Zasobami że INSHI Vidi vzaєmodіy").

Zastosuvannya na perіod vagіnnostі abo yearvanya piersi

Agapurin ® 400 mg protopowych wskazań w wieku dopochwowym. W przypadku leku dla kobiet przychodzą one do piersi, przez pewien okres czasu, aby je naprawić.

Zdatn_st vplivati ​​na shvidkіst reaktsі ї kiedy pojazdy Keruvannі wykorzystują

Vrahovuyuchi, scho chutlivih paitsіnntіv gdy zastosuvannі fragmenty kreatorów leków na temat reakcji

Sposіb zasosuvannya dozi

Dozuvannya do leku Agapurin T S мг 400 mg powinien być stosowany przez licencjonowaną osobę patrzącą na іndivіdualnі osoblivost_ patsієnta.

Tabletki wydłuża się codziennie (nie nadaje się), z odpowiednią ilością wody. Trikalit lіkuvannya jest winny w vstanovlyuvaty lúkar ugorów w obozie klіnіchnogo skóry okremogo patsієnta.

Zamknięcie kroniki tętnic obwodowych w etapie IIb poza Fontaine (kultura remiksowa).

Lek Yasche nie powinien przyjmować 1 tabletki po 1 tabletce o przedłużonej dawce Agapurin T C 400 mg 3 razy na dobę (1200 mg pentoksydyny dla doba).

Dla pacjentów z małą lub niestabilną sytuacją w tętniczym teście dawki korygującej.

Dozuvannya dla patsіnntіv іz pomushhennyam funkcje nirok (klyrens kreatinіnu mniej niż 30 ml / hv) powinny mieć przenośność pidbirati, vrahovuyuchi іndivіdualnu.

Za kiepski sposób ciężkich dysfunkcyjnych pieców. Rozwiązanie dotyczące niskich dawek priymaє lіkar, który jest przypadkiem bolesnego bólu i tolerancji na preparat.

Dysfunkcja wewnętrznego vuha, spowodowana rozladami krovoobіgu (włączając tugovu_t i raptu vratu hearing).

Yasche nie znaczy, że dozuvannya, zasosovuvati 1 tabletka leku Agapurin T 400 mg 2 chi 3 razy dla doba (800-1200 mg pentoksify dla doba).

W przypadku ciężkiego rozladіv krovoobіgu cob ei może prikorit, przypisywanie tabletek w połączeniu z pozajelitowymi pentoksify. Zagnaya dobova dawka (pozajelitowo + doustnie) nie jest winna perystazy 1200 mg pentoksyfikującej.

Głębokość nasilenia symptomatycznych objawów jest możliwa w pojedynczej dawce doustnej, w połączeniu z doustnym podawaniem pozajelitowym (w / wlew) lub dyspensacją pozajelitową (w / wlew).

W przypadku pacjentów z niską lub niestabilną sytuacją w tętniczym nadruku może być konieczne skorygowanie dawki.

W przypadku zakłóceń funkcjonalności nirok (klerens kreatyny poniżej 30 ml / hv) dostają się do 50-70% ad hoc, w wyszukiwaniu, zgodnie z dyscypliną, w cenie 15.

W przypadku ciężkiego dysfunkcjonalnego leczenia leku, lek jest odpowiedzialny za przyjmowanie leku, ból pacjenta jest tolerowany w skórnej części pacjenta.

Primіtka: w przypadku skruszonego przejścia przez przewód shlunok-jelitowy (penetracja pastwisk, dziennik, praca operacyjna w jelitach w historii), oprócz pigułki organizmu. Wydaje się, że godzina vivedennya vіdbuvatsya lish godzina godzina na godzinę, nie od razu dojść do tego wielkiego szacunku.

Przez dostępność odpowiedniego klovennogo dosvіdu Agapurin T S 400 mg nie jest możliwe dla dzieci.

Przedawkowanie

Objawy Zamazorochennya, nudot, zmniejszone tętnicze imadło, tachykardia, stosowane, nie akceptujące, umiarkowane, budzi się, arefleksja, toniczno-klonalny sąd, arytmie, blues, oczy,

Nadchodzi Likuvalnі. Jeśli ostatnio wystąpiło przedawkowanie, możliwe jest przeprowadzenie traphole do przechowywania aktywów vugil, abi perekkoditi podalshíy absorpcji.

Likuvania może być symptomatyczna, podobnie jak specyficzne antidotum nevomicium. Aby dowiedzieć się więcej, konieczna może być aktywna terapia.

Nevidkladnі przychodzi na końcu przypadku poważnych reakcji wstrząsu (szoku). Z pierwszymi oznakami (na przykład reakcja shkorn, (kropiv'yanka), prispivi, nespokіy, golovniy bіl, raptove sp_tnіnnya, nudota) wstawić cewnik żylny. Raz w tygodniu na przykład 250-1000 mg methylpredn_zolone (w / w) i antagonizm receptorów gstamіnovyh.

Głębokość ciężkości głównych objawów może być konieczna, a na początku krążenia krwi - przyszłe funkcje życiowe głównych zaleceń.

Wygrywające reakcje

Od strony układu nerwowego.

Rzadko: zamzamorochennya, tremor, golovniy b_l, p_dvischennya temperatry tila, nespokіy, rozladi spać.

Jeszcze gorzej: pіdvischena pіtliv_st, parestezje, sędzia.

Objawy aseptycznego meningis są zależne od przypadków z chorobami autoimmunologicznymi (ogólnoustrojowe redneckes, słonecznik, pollens). We wszystkich przypadkach symptomów objawy są bardziej wyraźne, gdy są sproszkowane do pentoksyfikacji.

Od strony systemu sudino serca.

Rzadko: arytmia sertseva (na przykład tachykardia).

Rіdko: zredukowany tętniczy, dławica piersiowa, duszność, obwodowy płód zarodkowy / naczynioruchowy.

Jeszcze gorzej: wady pіdvishchennya arterialny.

Nevidomo: posilene bicie serca.

Od strony systemu trawiastego.

Często: nudota, blyuvannya, meteorism, v_dchuttya zduttya na slunku, diarya.

Rіdko: shlunkovі i krwawienie z jelit.

Nevidomo: shlunkovo-kishkovі rozladi, bite i dіlyantsі brzuch.

Porushennya od strony paleniska, który zhovchnyh shlyah.

Jeszcze gorzej: zastin zhovchі (cholestaza wewnętrzna) i aktywność pechen fermentatives (transaminas, fosfataza lustrzana).

Od strony przysięgam.

Od strony shkіri, reakcje alergiczne.

Rzadko: reakcje reakcji - sverbіzh, erithema, kropiv'yanka.

Rіdko: rozlew krwi na shkіra i otolonki slizi.

Co gorsza: ciężkie reakcje na reakcję, tak jak przygotowują się do pentoksyfikacji (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny). Epіdermalny nekrolіz i zespół Stevensa-Johnsona.

Nevidomo: reakcje anafiklaktivnyh, reakcje anafikologiczne, reakcje alergiczne, reakcje chemiczne.

Na początku pierwszego dekretu, znak reakcji pseudo-mindedness z sympatyczny charakter lіkarskogo zobobu, że negajno zvernutytesya do lіkarya.

Od strony organów.

Rzadko: porushennya zoru, conj'jktivit

Co gorsza: rozlew krwi w szkole, vіdsharuvannya sіtkіvki.

Yakshcho pіd hour lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv na oko sіtkіvku, zasosuaňannya lіkarskogo sobobu slіd odrazu pripiniti.

Od strony układu krwionośnego i układu limfatycznego.

Ridko: krovoviliv w systemie sechostat.

Duzhe rіdko: vnutrіshnocherepna krovotech, trombotsitopenіya z trombotsitopenіchnoyu fioletowym i aplastichna anemіya (chastkove chi Povny pripinennya utvorennya vsіh klіtin krovі, pantsitopenіya), scho Mauger matka śmiertelną naslіdok. Istnieje regularne monitorowanie obrazu krwi.

Іnshi: pvdvishchennya tepla tela

Termіn pridatnostі

Marry zberіgannya

Nie wymagaj specjalnych umysłów zberіgannya.

Zberigaty niedostępne dla dzieci z Missi.

Opakowanie. 10 tabletek w blistrze; 2 blistere każdy w kartonowych pudełkach.

Kategoria kategorii

Virobnik

AT "Saneka Pharmaceuticals".

Różne adresy virobnik i yogo pod różnymi adresami.

Nitryanska 100, 920 27 Glogovets, Republika Słowacka.

Agapurin

Opis na dzień 02.02.2016

  • Nazwa łacińska: Agapurin
  • Kod ATC: C04AD03
  • Składnik aktywny: Pentoksyfilina
  • Producent: Zentiva a.s (Republika Słowacka)

Skład

1 tabletka zawiera 100 mg pentoksyfiliny.

Dodatkowo (razem z otoczką): bezwodny krzem koloidalny, karmeloza sodowa, monohydrat laktozy, paraben metylowy, skrobia kukurydziana, talk, guma arabska, stearynian magnezu, krystaliczna i sproszkowana sacharoza, dwutlenek tytanu.

1 tabletka CP obejmuje 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny.

Dodatkowo (wraz z systemu) hypromelozy, talk, makrogol 6000, stearynian magnezu, powidon 40 Sepifilm 752 biały Emulsja dimetikonu.

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg pentoksyfiliny.

Opcjonalnie: woda d / in, chlorek sodu.

Formularz zwolnienia

Lek Agapurin jest w postaci tabletek, 60 sztuk w szklanych butelkach; w postaci tabletek opóźniających (CP), 20 sztuk w opakowaniu wtórnym; w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach 5 ml nr 5 w pudełku.

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwkrzepliwy, rozszerzający naczynia krwionośne, poprawia mikrokrążenie.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Agapurin jest przeciwskurczowym środkiem leczniczym i należy do grupy puryn. Działanie pentoksyfiliny ma na celu poprawę reologicznych właściwości krwi i poprawę mikrokrążenia. Skuteczność pentoksyfiliny objawia się dzięki jej zdolności do tłumienia fosfodiesterazy i zwiększania stężenia ATP w erytrocytach i cAMP w płytkach z równoległym napełnianiem potencjału energetycznego. Ten mechanizm działania prowadzi do namacalnego rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia całkowitej oporności naczyń obwodowych, zwiększenia minut i objętości wyrzutowej krwi i przebiega bez istotnych zmian częstości akcji serca.

Pentoksyfilina rozszerza naczynia płucne i tętnice wieńcowe, zwiększając w ten sposób dostarczanie tlenu do krwioobiegu i mięśnia sercowego (działanie przeciwdławicowe) i zwiększa napięcie mięśniowe układu oddechowego (przepona i mięśnie międzyżebrowe). W przypadku dożylnego podawania pentoksyfiliny obserwuje się zwiększenie krążenia obocznego i zwiększenie objętości krwi przechodzącej przez jednostkę przekroju. W mózgu obserwuje się wzrost stężenia ATP i wzrost aktywności bioelektrycznej OUN. Spada lepkość krwi i zwiększa się elastyczność błon erytrocytów (ze względu na działanie leku na patologicznie zdeformowane erytrocyty). W obszarach upośledzonego krążenia wzrasta mikrokrążenie. W przypadku chromania przestankowego dochodzi również do zmniejszenia maksymalnej odległości chodzenia i nasilenia zespołu bólowego w spoczynku oraz częstości skurczy kończyn dolnych (głównie mięśni łydek).

Pentoksyfilina charakteryzuje się szybkim metabolizmem w wątrobie, z uwolnieniem kilku aktywnych produktów metabolicznych. Za najbardziej znaczące metabolity uważa się 1-3-karboksypropylo-3,7-dimetyloksantynę, której stężenie w osoczu jest 8 razy większe niż zawartość pentoksyfiliny w surowicy i 1-5-hydroksyheksylo-3,7-dimetyloksantyny, której poziom w osoczu jest 5 razy wyższy niż pentoksyfiliny.

Biodostępność tego leku jest zmienna i waha się od 6-32%. Równoległe przyjmowanie pokarmu zwiększa Cmax pentoksyfiliny o 28%, a jej AUC wzrasta o 13%, natomiast Cmax 1-5-hydroksyheksylo-3,7-dimetyloksantyny zwiększa się o 20%.

Przy doustnym podawaniu prostych tabletek, średnie TCmax pentoksyfiliny wynosi 60 minut, podczas przyjmowania tabletek opóźniających - 120-240 minut. Po przeprowadzeniu półgodzinnej infuzji pentoksyfiliną w dawce 200 mg, jej Vd wynosi 168 litrów, a klirens 4500-5100 ml / min.

Obserwowane T1 / 2 po infuzji kroplowej 100 mg pentoksyfiliny wynosi 1,1 godziny, po podaniu wewnętrznym tabletek - 0,4-0,8 godziny. T1 / 2 dwóch istotnych produktów przemiany materii wynosi od 1 do 1,6 godziny.

Usunięcie o 94% odbywa się przez nerki i 4% przez jelita, w postaci metabolitów. Podczas pierwszych 4 godzin wydala się około 90% pentoksyfiliny.

W ciężkich patologiach nerek występuje powolne wydalanie metabolitów.

W patologiach wątroby obserwuje się wzrost biodostępności i wzrost T1 / 2.

Wskazania do stosowania

Zastosowanie leku Agapurin jest wskazane w leczeniu:

  • zaburzenia krążenia obwodowego, które występują na tle zapalnym, cukrzycy, miażdżycy tętnic (w tym chromania przestankowego związanego z zacierania endarteritis, angiopatii cukrzycowej, miażdżycy tętnic);
  • angio-zapalenie (w tym akrocyjanoza, parestezje, choroba Raynauda);
  • zaburzenia tkanki troficznej spowodowane przez patologie mikrokrążenia żył lub tętnic (w tym odmrożenia, zgorzeli i żylaków);
  • patologie krążenia krwi w mózgu niedokrwiennej etiologii przebiegu ostrego i przewlekłego (w tym mózgowej miażdżycy tętnic);
  • naruszenie krążenia krwi w oku (w tym niewystarczające dopływy krwi do błon naczyniowych i siatkówki oka);
  • stany obserwowane po udarze, zarówno niedokrwienne, jak i krwotoczne;
  • zaburzenia naczyniowe funkcjonalności ucha środkowego z obserwowanym ubytkiem słuchu.

Przeciwwskazania

Powołanie Agapurina absolutnie przeciwwskazane w:

  • wyraźna miażdżyca (mózgowa lub wieńcowa);
  • ciąża;
  • zawał mięśnia sercowego (w jego ostrym okresie);
  • porfiria;
  • karmienie piersią;
  • istotne arytmie serca;
  • udar krwotoczny (w okresie ostrym);
  • nadwrażliwość osobista na pentoksyfilinę i / lub inne składniki leków;
  • niekontrolowane niedociśnienie tętnicze;
  • krwotok siatkówkowy;
  • masywne krwawienie;
  • w wieku poniżej 18 lat.

Względne przeciwwskazania obejmują:

  • nietrwałe ciśnienie krwi;
  • CHF;
  • choroba wrzodowa;
  • predyspozycja do niedociśnienia tętniczego;
  • skłonność do krwotoków;
  • choroba wątroby / nerek;
  • stan pooperacyjny.

Skutki uboczne

Narządy zmysłów:

Układ nerwowy:

Skóra:

  • zaczerwienienie twarzy;
  • kruche paznokcie;
  • uderzenia gorąca (zwykle w odniesieniu do górnej części klatki piersiowej i twarzy);
  • obrzęk

Układ sercowo-naczyniowy:

Układ trawienny:

  • atonia jelit;
  • uczucie ciężkości w żołądku;
  • zaostrzenie zapalenia pęcherzyka żółciowego;
  • nudności / wymioty;
  • krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • zmniejszony apetyt;
  • cholestatyczne zapalenie wątroby.

Narządy krwiotwórcze:

  • pancytopenia;
  • hipofibrynogenemia;
  • małopłytkowość;
  • rozwój krwawienia z naczyń skóry;
  • leukopenia.

Objawy alergiczne:

Laboratoryjne wskaźniki badawcze:

  • zwiększone poziomy aminotransferaz wątrobowych.

Agapurin, instrukcje użytkowania

Instrukcja użytkowania Agapurina zapewnia doustne przyjmowanie doustne (o jednej porze dnia) w postaci prostych tabletek i tabletek opóźniających. Zaleca się przyjmowanie pigułki bezpośrednio po posiłku jako całości.

Podczas przepisywania leczenia za pomocą konwencjonalnych tabletek, pierwszy tydzień terapii jest wykonywany w dawce 200 mg (2 tabletki) z jej trzy razy dziennie. W przypadku pojawienia się objawów negatywnych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, przewodu pokarmowego lub gwałtownego spadku ciśnienia krwi, dawkę należy zmniejszyć o połowę przy zachowaniu częstotliwości tabletek.

Podczas kuracji kuracji, z reguły trzy razy dziennie, 100 mg (1 tabletka) leku Agapurin jest przepisywany w ciągu 24 godzin, z maksymalną dawką dzienną 1200 mg.

W przypadku obserwowanej niewydolności nerek z poziomem kreatyniny przekraczającym 400 mmol / l, zmniejszenie dawki jest praktykowane o 30-50%.

Przy stosowaniu przedłużonych form leku tabletki Agapurin retard, przebieg terapeutyczny i dawkowanie ustalane są indywidualnie zgodnie z klinicznym obrazem rozpoznanej choroby i wytworzonego efektu terapeutycznego.

Tabletki Agapurin 400 CP należy przyjmować 2-3 razy dziennie, 600 CP - dwa razy dziennie. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka wynosi 1200 mg.

W przypadku patologii nerek z CC mniejszą niż 30 ml / min, maksymalnie 24 godziny mogą zająć 2 tabletki po 400 mg.

W ciężkich patologiach wątroby wymagane jest zmniejszenie dawki przedłużonych tabletek, biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję pentoksyfiliny.

W przypadku retard agapurin pacjentów przeznaczenia z niedociśnieniem lub osób ze skłonnością do spadku ciśnienia krwi (choroba niedokrwienna serca, udar zwężenia naczyń itd.) Leczenie należy rozpocząć od minimalnej dawki pentoksyfiliną ze stopniowym wzrostem do ich optymalnych wartości efektywne.

Roztwór do wstrzykiwań Agapurin można wprowadzić w / in, in / a lub in / m, z poziomą pozycją ciała pacjenta.

Dożylne wlewy są wykonywane w dziennej dawce 100 mg (1 ampułka), rozpuszczonej w 250-500 ml roztworu chlorku sodu (0,9%) lub dekstrozy (5%) przez 1,5-3 godziny. Przy pozytywnej odpowiedzi na trwającą infuzję może podwoić dawkę. Maksymalnie na dzień, można wpisać / wpisać 300 mg.

Podawanie do tętnicy początkowo prowadzi się w dawce 100 mg rozpuszczonej w 20-50 ml roztworu chlorku sodu (0,9%). W przyszłości wyznaczyć 200-300 mg w 30-50 ml roztworu chlorku sodu (0,9%). Szybkość podawania 100 mg Agapurin powinna wynosić co najmniej 10 minut. W przypadku obserwowanej naczyniowej miażdżycy mózgu nie wolno wprowadzać roztworu do tętnicy szyjnej.

W przypadku patologii nerek z CC mniejszej niż 10 ml / min, dawka wstrzykiwanej agapuriny jest zmniejszona o 30-50%.

Podawanie domięśniowe roztworu wykonuje się 1-2 razy w ciągu 24 godzin w dawce 100 mg (1 ampułka).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania agapurin zauważył: słabości, niskie ciśnienie krwi, uczucie zawrotów głowy, hipertermii, tachykardia, omdlenia, zwiększoną senność, arefleksja, utrata przytomności, pobudliwości nerwowej, drgawki toniczno-kloniczne, zjawisko krwawienia z przewodu pokarmowego (np wymioty „fusy”).

Leczenie takich stanów powinno odpowiadać obserwowanym objawom, z równoległą konserwacją (jeśli to konieczne) prawidłowego ciśnienia krwi i czynności układu oddechowego.

Interakcja

Równoległe stosowanie agapuryn z innymi ksantynami może powodować zwiększone podniecenie nerwowe.

Działanie pentoksyfiliny może nasilać działanie kwasu walproinowego, leków wpływających na krzepnięcie krwi (leki trombolityczne, antykoagulanty), a także antybiotyków (w tym cefalosporyn).

Agapurin zwiększa skuteczność insuliny, leków przeciwnadciśnieniowych i doustnych leków hipoglikemicznych.

Połączenie spożycia z zimetydyną może zwiększyć zawartość pentoksyfiliny w osoczu, co zwiększa możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Warunki sprzedaży

Wszystkie formy leku Agapurin są dostępne na receptę.

Warunki przechowywania

Maksymalna możliwa temperatura przechowywania leku Agapurin w dowolnej postaci farmaceutycznej wynosi 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Tabletki po 100 mg i 400 mg przechowuje się przez 5 lat; Tabletki 600 mg przez 4 lata; roztwór do iniekcji przez 3 lata.

Instrukcje specjalne

Leczenie agapurynem powinno być prowadzone pod stałą kontrolą ciśnienia krwi. Pacjenci z CHF muszą kompensować krążenie krwi.

Przy równoległym przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych konieczne jest ścisłe monitorowanie krzepliwości krwi.

Stosowanie dużych dawek leku Agapurin w leczeniu pacjentów z cukrzycą przyjmujących leki hipoglikemizujące może prowadzić do ciężkiej hipoglikemii, co wymaga dostosowania schematu dawkowania.

U pacjentów, którzy niedawno przeszli operację, stężenia hematokrytu i hemoglobiny powinny być systematycznie monitorowane.

Podczas diagnozowania niskiego lub niestabilnego ciśnienia krwi pacjenta konieczne jest stosowanie minimalnej skutecznej dawki agapurinu.

W leczeniu starszych pacjentów może być konieczne dostosowanie schematu dawkowania, ze względu na zmniejszenie szybkości wydalania.

U pacjentów uzależnionych od nikotyny można zaobserwować zmniejszenie skuteczności terapeutycznej preparatu Agapurin.

Zgodność wstrzykiwanej agapuriny z roztworami do infuzji należy sprawdzić osobno.

Analogi

  • Teonikol;
  • Nikotynian ksantynolu.

Synonimy

  • Trental;
  • Vazonit;
  • Pentyline;
  • Trenpental;
  • Flexital;
  • Pentoksyfilina.

Dla dzieci

Ze względu na ustalone bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku Agapurin w dzieciństwie nie jest przepisywany w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Podczas ciąży (i laktacji)

Recenzje

W ponad 90% przypadków opinie o Agapurine są pozytywne. Pacjenci przyjmujący ten lek są najczęściej całkowicie zadowoleni ze swojej skuteczności i rzadko zauważają jakiekolwiek niepożądane reakcje.

Ponadto często można znaleźć zalecenia i recenzje na temat stosowania Agapurin w kulturystyce, w celu tak zwanego rozpierania (zagęszczania i rozszerzania tkanki mięśniowej po wysiłku fizycznym). W tym przypadku lek jest pozycjonowany jako środek najszybszego zestawu masy mięśniowej, który pojawia się w wyniku poprawy mikrokrążenia w mięśniach. Warto zauważyć, że przed przyjęciem leku Agapurin w kulturystyce należy najpierw skonsultować się z lekarzem, ponieważ widoczne zewnętrzne zdrowie nie zawsze odpowiada stanowi wewnętrznemu narządów i układów ciała.

Cena Agapurina, gdzie kupić

Średnia cena Agapurin wynosi:

  • 100 mg tabletki nr 60 - 270 rubli;
  • tabletki CP 400 mg nr 20 - 200 rubli;
  • Tabletki 600 mg CP nr 20 - 250 rubli;
  • roztwór do wstrzykiwań 20 mg / ml № 5 - 130 rubli.