APAURIN

15 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

15 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

Dysphoria (w ramach terapii skojarzonej jako dodatkowy lek).

Bezsenność (trudności z zasypianiem).

Skurcz mięśni szkieletowych z miejscowym urazem; warunki spastyczne związane z uszkodzeniem mózgu lub rdzenia kręgowego (porażenie mózgowe, atetoza, tężec); zapalenie mięśni, zapalenie kaletki, zapalenie stawów, zapalenie stawów kręgosłupa, reumatoidalne zapalenie stawów; zapalenie kości i stawów, któremu towarzyszy napięcie mięśni szkieletowych; zespół kręgowy, dławica piersiowa, napięciowy ból głowy.

Zespół odstawienia alkoholu: lęk, napięcie, pobudzenie, drżenie, przejściowe stany reaktywne.

Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi i zabiegami endoskopowymi, znieczulenie ogólne.

W złożonej terapii: nadciśnienie tętnicze, wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy; zaburzenia psychosomatyczne w położnictwie i ginekologii: zaburzenia menopauzy i menstruacji, stan przedrzucawkowy; wyprysk i inne choroby, którym towarzyszy świąd, drażliwość.

Choroba Meniere'a. Zespół konwulsyjny z zatruciem farmakologicznym.

Nadwrażliwość, śpiączka, wstrząs, ostre upojenie alkoholem z osłabieniem funkcji życiowych, ostre leków zatrucia, które mają działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy (włącznie narkotyczne środki przeciwbólowe i leki nasenne), miastenia gravis, jaskrę zamkniętego kąta (ostre wystąpienie lub predyspozycje); ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (ryzyko rozwoju niewydolności oddechowej), ostra niewydolność oddechowa, ciąża, karmienie, dzieci w wieku poniżej 3 lat, niedobór laktazy i / lub / sacharazy-izomaltazy, fruktoza lub laktoza nietolerancji złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Ostrożnie. Padaczka i napady padaczkowe w historii (na początku leczenia diazepamu lub nagłym odstawieniu mogą przyspieszyć rozwój padaczki lub stan padaczkowy), wątroby i / lub nerek, mózgu i rdzenia ataksja, hiperkinezą, historia uzależnienia od narkotyków, skłonność do nadużywania leków, organiczny choroby mózgu, hipoproteinemia, bezdech senny (ustalony lub podejrzewany), starość.

Dawka jest zawsze ustalana przez lekarza.

Reżim dawkowania zależy od nasilenia objawów, wieku pacjenta i jego stanu.

Zaburzenia lękowe, dysforia: Od 2 mg do 10 mg 2-3 razy dziennie.

Bezsenność (trudności w zasypianiu): Od 4 mg do 10 mg wieczorem, przed snem.

Skurcze mięśni: 2-10 mg 3 razy dziennie.

Stany spastyczne pochodzenia centralnego w zwyrodnieniowych chorobach neurologicznych, choroba Meniere'a, zespół konwulsyjny: 5-10 mg 2-3 razy dziennie.

Choroby układu mięśniowo-szkieletowego: 5 mg 1-4 razy dziennie.

Zespół odstawienia alkoholu: 10 mg 3-4 razy dziennie przez pierwsze 24 godziny, a następnie redukcja do 5 mg 3-4 razy dziennie.

Premedykacja: w przeddzień operacji, wieczorem - 10-20 mg.

Dławica piersiowa i nadciśnienie tętnicze, wrzody żołądka i 12 PK, egzema i inne choroby, którym towarzyszy świąd i drażliwość: 2-5 mg 2-3 razy dziennie.

Położnictwo i ginekologia: zaburzenia psychosomatyczne, zaburzenia menopauzalne i menstruacyjne, stan przedrzucawkowy: 2-5 mg 2-3 razy dziennie.

Pacjenci w podeszłym wieku, osłabieni pacjenci, a także pacjenci z miażdżycą tętnic na początku leczenia: 2 mg 2 razy na dobę, w razie potrzeby zwiększyć dawkę, aby uzyskać optymalny efekt.

Pracujący pacjenci: 2 mg 1-2 razy dziennie lub 5 mg (główna dawka) wieczorem.

Zespół "anulowania" diazepamu: 2 tabletki (5 mg) 3 razy w ciągu pierwszych 24 godzin, następnie 1 tabletka (5 mg) 3 razy dziennie.

Dzieci starsze niż 3 lata: 1 tabletka (2 mg) 2-3 razy dziennie.

Leczenie rozpoczyna się od zalecanych dawek. Po jednym lub dwóch tygodniach dawka leku, jeśli to konieczne, może zostać zmniejszona, tak aby lek był przyjmowany 1 raz dziennie, najlepiej wieczorem.

Leczenie trwa zwykle od kilku dni do kilku tygodni.

Przy przedłużonym stosowaniu benzodiazepin zmienia się tolerancja tych leków; Mogą występować oznaki uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia jest wyższe przy dużych dawkach i długotrwałym stosowaniu.

Podczas długotrwałego stosowania leku Apaurin musi być stopniowo, ponieważ nagłe przerwanie leczenia mogą powodować objawy syndromu „anulowania” (skurcze drgawki, bóle mięśni i, wymioty, pocenie się).

Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych (WHO): bardzo często (> 1/10); często (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Od systemu hemopoesis: bardzo rzadko - neutropenia (z długotrwałego stosowania zaleca się okresowe monitorowanie krwi), leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość, trombocytopenia;

Od układu nerwowego: często - osłabienie, senność, ataksja; rzadko - dezorientacja, depresja, dyzartria, niespójna mowa, zmniejszona aktywność, zmniejszone libido, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, upośledzenie pamięci, bezsenność, halucynacje, niepokój; rzadko - ból głowy, euforia, depresja, drżenie, przygnębienie nastroju, katalepsja, reakcje pozapiramidowe (niekontrolowane ruchy ciała, w tym oczy), hiporefleksja; bardzo rzadko - reakcje paradoksalne (agresywne wybuchy, pobudzenie psychoruchowe, strach, skłonność samobójcza, skurcz mięśni, drażliwość, ostre pobudzenie);

Od układu sercowo-naczyniowego: sporadycznie - uczucie bicia serca, bradykardia, omdlenia, zapaść sercowo-naczyniowa;

Ze strony zmysłów: rzadko - niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, oczopląs;

Ze strony układu pokarmowego: rzadko - zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub nadmierne ślinienie, zgaga, czkawka, ból żołądka, utrata apetytu; bardzo rzadko - żółtaczka (z długotrwałym stosowaniem, zalecana jest okresowa kontrola czynności wątroby), nieprawidłowa czynność wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej;

Ze strony skóry: rzadko - pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie;

Od układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - osłabienie mięśni;

Ze strony układu moczowego: nierzadko - nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności nerek;

Układ rozrodczy: Rzadko - zaburzenia miesiączkowania, zwiększone lub zmniejszone libido.

Wpływ na płód: teratogenność (szczególnie I trymestr), depresja ośrodkowego układu nerwowego, niewydolność oddechowa i tłumienie odruchu ssania u noworodków, których matki stosowały lek.

W trakcie i po leczeniu diazepamem możliwe są niewielkie, nieistotne klinicznie zmiany na elektroencefalogramie (najczęściej szybka aktywność niskiego napięcia).

Przy przedłużonym stosowaniu benzodiazepin zmienia się tolerancja tych leków; mogą rozwinąć się objawy uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko uzależnienia jest wyższe w przypadku stosowania dużych dawek i długotrwałego stosowania leków.

W przypadku ostrego zaprzestania stosowania diazepamu rozwijają się objawy zespołu "odstawienia" (drgawki, drżenia, skurcze mięśni brzucha i mięśni, wymioty, pocenie się). Najczęściej te objawy rozwijają się po długotrwałym stosowaniu wysokich dawek. Lżejsze objawy (dysforia, bezsenność) obserwuje się po nagłym odstawieniu benzodiazepin, przyjmowanych w dawkach terapeutycznych przez kilka miesięcy.

W związku z tym należy unikać szybkiego wycofywania leku podczas jego długotrwałego stosowania, natomiast dawkę dzienną należy stopniowo zmniejszać.

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych leczenie należy przerwać.

Objawy: senność, zawroty głowy, osłabienie, dyzartria, niewydolność oddechowa; w cięższych przypadkach, utrata przytomności, niedorozwój lub arefleksja, depresja oddechowa, szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi substancjami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy.

Leczenie: płukanie żołądka, wymuszona diureza, odbiór węgla aktywnego. Pacjent potrzebuje aktywnej obserwacji na oddziale intensywnej terapii; w ciężkich przypadkach, szczególnie w depresji oddechowej, przepisywany jest określony antagonista receptora benzodiazepiny, flumazenil. Okres półtrwania flumazenilu wynosi około 1 godziny i jest krótszy niż okres półtrwania diazepamu. Dlatego, aby utrzymać pożądany poziom świadomości, konieczne jest wielokrotne podawanie flumazenilu, najlepiej w postaci wlewów. Zalecana początkowa dawka flumazenilu wynosi 0,3 mg dożylnie. Jeśli w ciągu 60 sekund pożądany efekt nie zostanie osiągnięty, można ponownie wprowadzić 0,1 mg, aż zostanie osiągnięta całkowita dawka 2 mg lub dopóki pacjent nie będzie świadomy. Jeżeli po przywróceniu świadomości pacjentowi, zostaje ona ponownie zakłócona, zwykle podaje się te same dawki. W takich przypadkach dożylny flumazenil można podawać w dawce od 0,1 mg do 0,4 mg / h, w zależności od pożądanego poziomu świadomości.

Chociaż flumazenil jest skutecznym antidotum na zatrucie benzodiazepinami, nie należy go podawać w celu zatrucia benzodiazepinami u pacjentów z epilepsją, ponieważ może to wywołać drgawki. Hemodializa jest nieskuteczna.

Podczas leczenia diazepamem należy unikać spożywania alkoholu ze względu na możliwość nasilenia jego działania.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających diazepam, środków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków, barbiturany, opioidowe środki przeciwbólowe, środki znieczulające, inhibitory oksydazy monoaminowej (MAO), leków przeciwpadaczkowych, leków przeciwhistaminowych i wzmacnia jego działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Połączone stosowanie erytromycyny lub ryfampicyny również nasila działanie diazepamu. Diazepam zmniejsza działanie lewodopy.

Cymetydyna zmniejsza klirens diazepamu i nasila jego działanie.

Omeprazol spowalnia metabolizm diazepamu i wydłuża czas jego działania i wydalania. Jednoczesne stosowanie leków przeciwgrzybiczych (itrakonazol, flukonazol i ketokonazol) może zwiększać stężenie diazepamu w osoczu i powodować niepożądane działania. Doustne środki antykoncepcyjne mogą spowalniać metabolizm diazepamu.

Ryfampicyna może zwiększać wydalanie diazepamu i zmniejszać jego stężenie w osoczu. Teofilina (stosowana w małych dawkach) może zmniejszać, a nawet zniekształcać uspokajające działanie diazepamu.

U pacjentów w podeszłym wieku, dzieci i pacjentów z organicznymi zmianami ośrodkowego układu nerwowego, leczenie Apaurinem należy rozpocząć ostrożnie i stopniowo, ze względu na duże różnice w indywidualnej tolerancji.

Ostrożność jest również potrzebna w przewlekłych chorobach płuc, ponieważ niewydolność oddechowa może się pogorszyć.

Pacjenci z ciężką chorobą nerek, ciężką niewydolnością serca, psychozą i skłonnością do uzależnienia od alkoholu, leki psychotropowe lub zakazane substancje psychotropowe powinni być szczególnie uważnie obserwowani. Przy przedłużonym stosowaniu benzodiazepin zmienia się tolerancja tych leków.

Czasami może dojść do rozwoju psychicznego lub fizycznego uzależnienia od narkotyków, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek (ponad 3 miesiące). Dlatego osoby podatne na uzależnienie, takie jak osoby cierpiące na alkoholizm lub uzależnienie od innych substancji psychotropowych, oraz pacjenci z zaburzeniami osobowości powinni być dokładnie monitorowani podczas leczenia.

Nagłe przerwanie leczenia może spowodować przejściowy lęk ("anuluj" lęk) lub bezsenność.

Po długotrwałym stosowaniu lek Apaurin należy stopniowo przerywać, ponieważ nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienia (drżenie, skurcze mięśni i brzucha, wymioty, pocenie się).

Leczenie zwykle trwa od kilku dni do maksymalnie 12 tygodni, w tym okres stopniowej redukcji dawki. Leczenie można kontynuować tylko po dokładnej ponownej analizie stanu pacjenta.

Podczas stosowania benzodiazepin w niektórych przypadkach może dojść do paradoksalnej reakcji. Często rozwija się u osób starszych i dzieci. Jeśli pojawi się podniecenie, agresja, lęk, dezorientacja, skurcze mięśni lub bezsenność, należy przerwać leczenie lekiem Apaurin.

Specjalne informacje o niektórych składnikach leku.

Sacharoza może mieć szkodliwy wpływ na zęby.

Barwniki Azolowe E110 (tabletki 2 mg) mogą powodować reakcje alergiczne.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i inne złożone mechanizmy: Lek może wpływać na aktywność psychofizyczną, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub innych środków, które hamują ośrodkowy układ nerwowy. Podczas stosowania leku Apaurin, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i zawodów innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Lek Apaurin nie jest zalecany kobietom w ciąży. Jego zastosowanie przed porodem może spowodować obniżenie ciśnienia krwi, depresję oddechową i spowodować zespół "anulowania" u noworodka.

Lek Apaurin jest wydzielany do mleka matki, więc nie można go stosować podczas karmienia piersią. Jeśli to konieczne, należy przerwać karmienie piersią lekiem Apaurin.

Przeciwwskazane u dzieci do 3 lat. U dzieci leczenie lekiem Apaurin należy rozpocząć ostrożnie i stopniowo, ze względu na duże różnice w indywidualnej tolerancji.

Z ostrożnością w niewydolności nerek. Pacjenci z ciężką chorobą nerek powinni być pod szczególną ostrożnością. Przy przedłużonym stosowaniu benzodiazepin zmienia się tolerancja tych leków.

Z ostrożnością w niewydolności wątroby.

Z ostrożnością: podeszły wiek. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie lekiem Apaurin należy rozpocząć ostrożnie i stopniowo, ze względu na duże różnice w indywidualnej tolerancji.

Lek jest dostępny na receptę.

Lek należy do listy nr 1 silnych substancji Stałego Komitetu Kontroli Leków Ministerstwa Zdrowia i Rozwoju Społecznego.

W temperaturze nie wyższej niż 25 ° С, w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Data wygaśnięcia. 5 lat. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności.

Apauryna - opis leku, instrukcje użytkowania, recenzje

Tabletki doustne Apauryna (Apauryna)

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Opis działania farmakologicznego

Wskazania do stosowania

Dysphoria (w ramach terapii skojarzonej jako dodatkowy lek).

Bezsenność (trudności z zasypianiem).

Skurcz mięśni szkieletowych z miejscowym urazem; warunki spastyczne związane z uszkodzeniem mózgu lub rdzenia kręgowego (porażenie mózgowe, atetoza, tężec); zapalenie mięśni, zapalenie kaletki, zapalenie stawów, zapalenie stawów kręgosłupa, reumatoidalne zapalenie stawów; zapalenie kości i stawów, któremu towarzyszy napięcie mięśni szkieletowych; zespół kręgowy, dławica piersiowa, napięciowy ból głowy.

Zespół odstawienia alkoholu: lęk, napięcie, pobudzenie, drżenie, przejściowe stany reaktywne.

Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi i zabiegami endoskopowymi, znieczulenie ogólne.

W złożonej terapii: nadciśnienie tętnicze, wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy; zaburzenia psychosomatyczne w położnictwie i ginekologii: zaburzenia menopauzy i menstruacji, stan przedrzucawkowy; wyprysk i inne choroby, którym towarzyszy świąd, drażliwość.

Choroba Meniere'a. Zespół konwulsyjny z zatruciem farmakologicznym.

Formularz zwolnienia

tabletki powlekane 2 mg; opakowanie blistrowe 15, karton 2;

Tabletki powlekane 5 mg; opakowanie blistrowe 15, karton 2;

tabletki powlekane 2 mg; blister 15, kartonowe opakowanie 2;

Farmakodynamika

Farmakokinetyka

Odsysanie Absorpcja diazepamu z przewodu pokarmowego (GIT) jest szybka i kompletna. Po spożyciu około 75% jest wchłaniane. Biodostępność - 90%.

Pokarm nie wpływa na wchłanianie diazepamu.

Metabolizm. Metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 z utworzeniem trzech metabolitów. Głównym metabolitem jest N-desmetylodiazepam, który ma aktywność biologiczną i większą T1 / 2 niż diazepam. Pozostałe dwa metabolity, oksazepam i temazepam, są biologicznie aktywne, ale nie biorą znaczącego udziału w rozwoju farmakodynamicznych efektów diazepamu z powodu krótszego T1 / 2 w porównaniu z główną substancją. Penetracja przez krew-mózg i barierę łożyskową znajduje się w mleku kobiecym w stężeniach odpowiadających 1/10 stężenia w osoczu krwi. Komunikacja z białkami osocza - 98%.

Dystrybucja i eliminacja. Diazepam jest szybko rozprowadzany w ludzkim ciele. Vd wynosi około 1,1 l / kg, co wskazuje na aktywne wiązanie z białkami osocza (98-99%). Wydalane przez nerki - 70% (w postaci glukuronidów), w postaci niezmienionej, 1-2% i mniej niż 10% - w jelitach. Wycofanie ma charakter dwufazowy: początkowej fazie szybkiego i rozległego rozkładu (T1 / 2 - 3 h) towarzyszy długa faza (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 desmethyldiazepam - 30-100 h, temazepam - 9,5-12,4 godz. I oksazepam - 5-15 h. Przy ponownym stosowaniu nagromadzenie diazepamu i jego aktywnych metabolitów jest znaczące. Traktuje benzodiazepiny długimi T1 / 2, usuwanie po zakończeniu leczenia - powolne, ponieważ metabolity są przechowywane we krwi przez kilka dni lub nawet tygodni.

Stosuj podczas ciąży

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, śpiączka, wstrząs, ostre upojenie alkoholem z osłabieniem funkcji życiowych, ostre leków zatrucia, które mają działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy (włącznie narkotyczne środki przeciwbólowe i leki nasenne), miastenia gravis, jaskrę zamkniętego kąta (ostre wystąpienie lub predyspozycje); ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (ryzyko rozwoju niewydolności oddechowej), ostra niewydolność oddechowa, ciąża, karmienie, dzieci w wieku poniżej 3 lat, niedobór laktazy i / lub / sacharazy-izomaltazy, fruktoza lub laktoza nietolerancji złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Ostrożnie. Padaczka i napady padaczkowe w historii (na początku leczenia diazepamu lub nagłym odstawieniu mogą przyspieszyć rozwój padaczki lub stan padaczkowy), wątroby i / lub nerek, mózgu i rdzenia ataksja, hiperkinezą, historia uzależnienia od narkotyków, skłonność do nadużywania leków, organiczny choroby mózgu, hipoproteinemia, bezdech senny (ustalony lub podejrzewany), starość.

Skutki uboczne

Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych (WHO): bardzo często (> 1/10); często (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Od systemu hemopoesis: bardzo rzadko - neutropenia (z długotrwałego stosowania zaleca się okresowe monitorowanie krwi), leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość, trombocytopenia;

Od układu nerwowego: często - osłabienie, senność, ataksja; rzadko - dezorientacja, depresja, dyzartria, niespójna mowa, zmniejszona aktywność, zmniejszone libido, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, upośledzenie pamięci, bezsenność, halucynacje, niepokój; rzadko - ból głowy, euforia, depresja, drżenie, przygnębienie nastroju, katalepsja, reakcje pozapiramidowe (niekontrolowane ruchy ciała, w tym oczy), hiporefleksja; bardzo rzadko - reakcje paradoksalne (agresywne wybuchy, pobudzenie psychoruchowe, strach, skłonność samobójcza, skurcz mięśni, drażliwość, ostre pobudzenie);

Od układu sercowo-naczyniowego: sporadycznie - uczucie bicia serca, bradykardia, omdlenia, zapaść sercowo-naczyniowa;

Ze strony zmysłów: rzadko - niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, oczopląs;

Ze strony układu pokarmowego: rzadko - zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub nadmierne ślinienie, zgaga, czkawka, ból żołądka, utrata apetytu; bardzo rzadko - żółtaczka (z długotrwałym stosowaniem, zalecana jest okresowa kontrola czynności wątroby), nieprawidłowa czynność wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej;

Ze strony skóry: rzadko - pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie;

Od układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - osłabienie mięśni;

Ze strony układu moczowego: nierzadko - nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności nerek;

Układ rozrodczy: Rzadko - zaburzenia miesiączkowania, zwiększone lub zmniejszone libido.

Wpływ na płód: teratogenność (szczególnie I trymestr), depresja ośrodkowego układu nerwowego, niewydolność oddechowa i tłumienie odruchu ssania u noworodków, których matki stosowały lek.

W trakcie i po leczeniu diazepamem możliwe są niewielkie, nieistotne klinicznie zmiany na elektroencefalogramie (najczęściej szybka aktywność niskiego napięcia).

Przy przedłużonym stosowaniu benzodiazepin zmienia się tolerancja tych leków; mogą rozwinąć się objawy uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko uzależnienia jest wyższe w przypadku stosowania dużych dawek i długotrwałego stosowania leków.

W przypadku ostrego zaprzestania stosowania diazepamu rozwijają się objawy zespołu "odstawienia" (drgawki, drżenia, skurcze mięśni brzucha i mięśni, wymioty, pocenie się). Najczęściej te objawy rozwijają się po długotrwałym stosowaniu wysokich dawek. Lżejsze objawy (dysforia, bezsenność) obserwuje się po nagłym odstawieniu benzodiazepin, przyjmowanych w dawkach terapeutycznych przez kilka miesięcy.

W związku z tym należy unikać szybkiego wycofywania leku podczas jego długotrwałego stosowania, natomiast dawkę dzienną należy stopniowo zmniejszać.

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych leczenie należy przerwać.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawka jest zawsze ustalana przez lekarza.

Reżim dawkowania zależy od nasilenia objawów, wieku pacjenta i jego stanu.

Zaburzenia lękowe, dysforia: Od 2 mg do 10 mg 2-3 razy dziennie.

Bezsenność (trudności w zasypianiu): Od 4 mg do 10 mg wieczorem, przed snem.

Skurcze mięśni: 2-10 mg 3 razy dziennie.

Stany spastyczne pochodzenia centralnego w zwyrodnieniowych chorobach neurologicznych, choroba Meniere'a, zespół konwulsyjny: 5-10 mg 2-3 razy dziennie.

Choroby układu mięśniowo-szkieletowego: 5 mg 1-4 razy dziennie.

Zespół odstawienia alkoholu: 10 mg 3-4 razy dziennie przez pierwsze 24 godziny, a następnie redukcja do 5 mg 3-4 razy dziennie.

Premedykacja: w przeddzień operacji, wieczorem - 10-20 mg.

Dławica piersiowa i nadciśnienie tętnicze, wrzody żołądka i 12 PK, egzema i inne choroby, którym towarzyszy świąd i drażliwość: 2-5 mg 2-3 razy dziennie.

Położnictwo i ginekologia: zaburzenia psychosomatyczne, zaburzenia menopauzalne i menstruacyjne, stan przedrzucawkowy: 2-5 mg 2-3 razy dziennie.

Pacjenci w podeszłym wieku, osłabieni pacjenci, a także pacjenci z miażdżycą tętnic na początku leczenia: 2 mg 2 razy na dobę, w razie potrzeby zwiększyć dawkę, aby uzyskać optymalny efekt.

Pracujący pacjenci: 2 mg 1-2 razy dziennie lub 5 mg (główna dawka) wieczorem.

Zespół "anulowania" diazepamu: 2 tabletki (5 mg) 3 razy w ciągu pierwszych 24 godzin, następnie 1 tabletka (5 mg) 3 razy dziennie.

Dzieci starsze niż 3 lata: 1 tabletka (2 mg) 2-3 razy dziennie.

Leczenie rozpoczyna się od zalecanych dawek. Po jednym lub dwóch tygodniach dawka leku, jeśli to konieczne, może zostać zmniejszona, tak aby lek był przyjmowany 1 raz dziennie, najlepiej wieczorem.

Leczenie trwa zwykle od kilku dni do kilku tygodni.

Przy przedłużonym stosowaniu benzodiazepin zmienia się tolerancja tych leków; Mogą występować oznaki uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia jest wyższe przy dużych dawkach i długotrwałym stosowaniu.

Podczas długotrwałego stosowania leku Apaurin musi być stopniowo, ponieważ nagłe przerwanie leczenia mogą powodować objawy syndromu „anulowania” (skurcze drgawki, bóle mięśni i, wymioty, pocenie się).

Przedawkowanie

Objawy: senność, zawroty głowy, osłabienie, dyzartria, niewydolność oddechowa; w cięższych przypadkach, utrata przytomności, niedorozwój lub arefleksja, depresja oddechowa, szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi substancjami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy.

Leczenie: płukanie żołądka, wymuszona diureza, odbiór węgla aktywnego. Pacjent potrzebuje aktywnej obserwacji na oddziale intensywnej terapii; w ciężkich przypadkach, szczególnie w depresji oddechowej, przepisywany jest określony antagonista receptora benzodiazepiny, flumazenil. Okres półtrwania flumazenilu wynosi około 1 godziny i jest krótszy niż okres półtrwania diazepamu. Dlatego, aby utrzymać pożądany poziom świadomości, konieczne jest wielokrotne podawanie flumazenilu, najlepiej w postaci wlewów. Zalecana początkowa dawka flumazenilu wynosi 0,3 mg dożylnie. Jeśli w ciągu 60 sekund pożądany efekt nie zostanie osiągnięty, można ponownie wprowadzić 0,1 mg, aż zostanie osiągnięta całkowita dawka 2 mg lub dopóki pacjent nie będzie świadomy. Jeżeli po przywróceniu świadomości pacjentowi, zostaje ona ponownie zakłócona, zwykle podaje się te same dawki. W takich przypadkach dożylny flumazenil można podawać w dawce od 0,1 mg do 0,4 mg / h, w zależności od pożądanego poziomu świadomości.

Chociaż flumazenil jest skutecznym antidotum na zatrucie benzodiazepiną, nie należy go podawać w celu zatrucia benzodiazepinami u pacjentów z padaczką.

Interakcje z innymi lekami

Podczas leczenia diazepamem należy unikać spożywania alkoholu ze względu na możliwość nasilenia jego działania.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających diazepam, środków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków, barbiturany, opioidowe środki przeciwbólowe, środki znieczulające, inhibitory oksydazy monoaminowej (MAO), leków przeciwpadaczkowych, leków przeciwhistaminowych i wzmacnia jego działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Połączone stosowanie erytromycyny lub ryfampicyny również nasila działanie diazepamu. Diazepam zmniejsza działanie lewodopy.

Cymetydyna zmniejsza klirens diazepamu i nasila jego działanie.

Omeprazol spowalnia metabolizm diazepamu i wydłuża czas jego działania i wydalania. Jednoczesne stosowanie leków przeciwgrzybiczych (itrakonazol, flukonazol i ketokonazol) może zwiększać stężenie diazepamu w osoczu i powodować niepożądane działania. Doustne środki antykoncepcyjne mogą spowalniać metabolizm diazepamu.

Ryfampicyna może zwiększać wydalanie diazepamu i zmniejszać jego stężenie w osoczu. Teofilina (stosowana w małych dawkach) może zmniejszać, a nawet zniekształcać uspokajające działanie diazepamu.

Specjalne instrukcje dotyczące przyjęcia

U pacjentów w podeszłym wieku, dzieci i pacjentów z organicznymi zmianami ośrodkowego układu nerwowego, leczenie Apaurinem należy rozpocząć ostrożnie i stopniowo, ze względu na duże różnice w indywidualnej tolerancji.

Ostrożność jest również potrzebna w przewlekłych chorobach płuc, ponieważ niewydolność oddechowa może się pogorszyć.

Pacjenci z ciężką chorobą nerek, ciężką niewydolnością serca, psychozą i skłonnością do uzależnienia od alkoholu, leki psychotropowe lub zakazane substancje psychotropowe powinni być szczególnie uważnie obserwowani. Przy przedłużonym stosowaniu benzodiazepin zmienia się tolerancja tych leków.

Czasami może dojść do rozwoju psychicznego lub fizycznego uzależnienia od narkotyków, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek (ponad 3 miesiące). Dlatego osoby podatne na uzależnienie, takie jak osoby cierpiące na alkoholizm lub uzależnienie od innych substancji psychotropowych, oraz pacjenci z zaburzeniami osobowości powinni być dokładnie monitorowani podczas leczenia.

Nagłe przerwanie leczenia może spowodować przejściowy lęk ("anuluj" lęk) lub bezsenność.

Po długotrwałym stosowaniu lek Apaurin należy stopniowo przerywać, ponieważ nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienia (drżenie, skurcze mięśni i brzucha, wymioty, pocenie się).

Leczenie zwykle trwa od kilku dni do maksymalnie 12 tygodni, w tym okres stopniowej redukcji dawki. Leczenie można kontynuować tylko po dokładnej ponownej analizie stanu pacjenta.

Podczas stosowania benzodiazepin w niektórych przypadkach może dojść do paradoksalnej reakcji. Często rozwija się u osób starszych i dzieci. Jeśli pojawi się podniecenie, agresja, lęk, dezorientacja, skurcze mięśni lub bezsenność, należy przerwać leczenie lekiem Apaurin.

Specjalne informacje o niektórych składnikach leku.

Sacharoza może mieć szkodliwy wpływ na zęby.

Barwniki Azolowe E110 (tabletki 2 mg) mogą powodować reakcje alergiczne.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i inne złożone mechanizmy: Lek może wpływać na aktywność psychofizyczną, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub innych środków, które hamują ośrodkowy układ nerwowy. Podczas stosowania leku Apaurin, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i zawodów innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Warunki przechowywania

Lek należy do listy nr 1 silnych substancji Stałego Komitetu Kontroli Leków Ministerstwa Zdrowia i Rozwoju Społecznego.

W temperaturze nie wyższej niż 25 ° С, w oryginalnym opakowaniu.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Agapurin

Agapurin: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Agapurin

Kod ATX: C04AD03

Składnik czynny: pentoksyfilina (pentoksyfilina)

Producent: Zentiva a.s (Republika Słowacka)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 26.11.2018

Agapurin - angioprotector, lek przeciwskurczowy z grupy puryn; poprawia mikrokrążenie, ma rozszerzający naczynia krwionośne, efekt antyagregacyjny.

Uwolnij formę i skład

Dawkowanie Agapurin:

• Tabletki powlekane: okrągłe, dwustronnie wypukłe, z doskonałym białym powierzchni (60 sztuk w szklanych fiolkach ciemnym zabarwieniu, w tektury wiązki 1 fiolki.);
• roztwór do wstrzykiwań: klarowny, bezbarwny płyn (5 ml w ampułkach, w opakowaniu kartonowym po 5 ampułek).

1 tabletka zawiera:

• składnik aktywny: pentoksyfilina - 100 mg;
• składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, bezwodny koloidalny krzem, stearynian magnezu, talk;
• Skład powłoki: proszek sacharozy krystalicznej sacharozy, karmelozę sodu, metyloparaben, bezwodna koloidalna krzemionka, ditlenek tytanu, guma arabska, talk.

1 ml roztworu zawiera:

• składnik aktywny: pentoksyfilina - 20 mg;
• Składniki pomocnicze: chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Agapurin - lek poprawiający mikrokrążenie i reologiczne właściwości krwi. Pentoksyfilina jest pochodną purynową. Mechanizm jego działania jest spowodowany zdolnością do hamowania fosfodiesterazy i zwiększania zawartości cyklicznego monofosforanu adenozyny w płytkach krwi i trójfosforanie adenozyny (ATP) w erytrocytach. Równoczesne nasycenie potencjału energetycznego prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, pomaga zmniejszyć całkowitą oporność naczyń krwionośnych, zwiększyć udar i zmniejszyć objętość krwi bez istotnej zmiany częstości akcji serca.

Przeciwdusznicowy wpływ pentoksyfiliny przejawia się w poprawie utlenowania krwi na tle rozszerzania się tętnic wieńcowych i zwiększeniu dostarczania tlenu do mięśnia sercowego.

Powoduje wzrost napięcia mięśni międzyżebrowych i przepony (mięśnie oddechowe).

Przy podawaniu dożylnym (IV) leku dochodzi do zwiększenia krążenia obocznego i zwiększenia objętości krwi przepływającej przez sekcję jednostki. Przyczynia się to do zwiększenia zawartości ATP w mózgu i ma korzystny wpływ na bioelektryczną aktywność ośrodkowego układu nerwowego.

Pentoksyfilina zwiększa elastyczność błony erytrocytów, zmniejsza lepkość krwi, poprawia mikrokrążenie w obszarach o zaburzonym krążeniu krwi.

Aplikacja agapurin z chromaniem przestankowym ze względu na chorobę tętnic obwodowych okluzyjnym, przyczynia się do eliminacji skurcze nóg noc, ból w spoczynku, wydłużając dystans na piechotę.

Farmakokinetyka

Po doustnym przyjęciu preparatu Agapurin wchłanianie pentoksyfiliny następuje niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie (C_max) w osoczu krwi osiąga się po 1 godzinie.

W wyniku "pierwszego przejścia" przez wątrobę powstają dwa główne farmakologicznie aktywne metabolity: 1-3-karboksypropylo-3,7-dimetyloksantyna i 1-5-hydroksyheksylo-3,7-dimetyloksantyna. W osoczu krwi ich stężenia przekraczają poziom pentoksyfiliny odpowiednio o 8 i 5 razy.

Pentoksyfilina i jej metabolity nie są związane z białkami osocza.

Substancja czynna Agapurina przenika do mleka kobiecego.

W ciągu pierwszych 4 godzin wyświetla się do 90% zaakceptowanej dawki leku. 94% wydalane jest przez nerki w postaci metabolitów, 4% w jelitach, a 2% w postaci niezmienionej.

T_1/2 (okres półtrwania) wynosi od 0,5 do 1,5 godziny.

Upośledzona funkcja wątroby powoduje zwiększoną biodostępność pentoksyfiliny i przedłużone T_1/2.

W ciężkich zaburzeniach czynności nerek wydalanie wolnych metabolitów ulega spowolnieniu.

Wskazania do stosowania

• przewlekły lub ostry incydent mózgu z niedokrwienną genezą (w tym w miażdżycy naczyń mózgowych);
• krążenie krwi obwodowej pochodzące z miażdżycą tętnic, cukrzycy i stanów zapalnych (w tym chromania przestankowego, spowodowane angiopatii cukrzycowej, miażdżycy endarteritis-zarostowe zapalenie naczyń);
• troficznych tkanek spowodowane na uszkodzenia tętnic lub mikrokrążenia krwi żylnej (z odmrożeniem, owrzodzeń troficznych, zgorzel, zespół postthrombophlebitic);
• angio-zapalenie (parestezje, choroba Raynauda, ​​akrocyjanoza);
• ostra i przewlekła niewydolność krążenia w błonie naczyniowej lub siatkówce oka, spowodowana upośledzeniem krążenia krwi w naczyniach ocznych;
• zaburzenia czynności ucha środkowego genetyki naczyń, występujące z utratą słuchu.

Ponadto dodatkowe wskazania do stosowania poszczególnych form agapuryn:

• roztwór: stany po udarze niedokrwiennym lub krwotocznym;
• tabletki: zaburzenie krążenia lub encefalopatia miażdżycowa, zarośnięte zapalenie ściany czołowej.

Przeciwwskazania

• ostry zawał mięśnia sercowego;
• znaczące arytmie serca;
• wyraźna miażdżyca tętnic wieńcowych lub mózgowych;
• ostry udar krwotoczny;
• porfiria;
• masywne krwawienie;
• krwotok siatkówkowy;
• okres ciąży;
• karmienie piersią;
• wiek do 18 lat;
• nadwrażliwość na pochodne metyloksantyny i składniki agapuryn.

Ponadto stosowanie roztworu jest przeciwwskazane w niekontrolowanym niedociśnieniu tętniczym.

W sprawie mianowania agapurin wymaga starannego nadzoru lekarskiego o stanie pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, którzy niedawno przeszli zabieg chirurgiczny, nerek i / lub niewydolności wątroby.

Ponadto lek należy zachować ostrożność w następujących schorzeniach:

• Tabletki: miażdżyca naczyń wieńcowych i / lub mózgu (w szczególności w niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca), wrzody żołądka i dwunastnicy;
• roztwór: niestabilne ciśnienie tętnicze (BP), skłonność do niedociśnienia, skłonność do krwotoków.

Instrukcja użytkowania Agapurina: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane

Tabletki Agapurin przyjmuje się doustnie, połykając w całości, najlepiej po posiłku, zawsze o tej samej porze dnia.

Zalecane dawkowanie: początkowa dawka - 2 szt. (200 mg) 3 razy dziennie przez pierwsze 7 dni. Przy słabej tolerancji (ciężkie niedociśnienie, objawy podrażnienia układu nerwowego lub przewodu żołądkowo-jelitowego), pojedynczą dawkę należy zmniejszyć do 1 pc. (100 mg).

Stosowanie tabletek w ramach terapii jest wykonywane w dawce 1 pc. 3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka pentoksyfiliny wynosi 1200 mg.

U pacjentów z niewystarczającą czynnością nerek (stężenie kreatyniny powyżej 400 mmol / l), dzienna dawka Agapuriny zmniejsza się o 30-50%.

Roztwór do wstrzykiwań

Roztwór jest przeznaczony do podawania dożylnego, dotętniczego, domięśniowego (domięśniowo).

Lekarz przepisuje dawkę i sposób podawania indywidualnie, biorąc pod uwagę ciężkość zaburzeń mikrokrążenia i tolerancję Agapurinu u pacjentów.

W celu przygotowania roztworu do infuzji 0,9% roztwór chlorku sodu lub 5% roztwór dekstrozy (glukozy) w następujących proporcjach: 1 ampułkę (100 mg) leku w 250-500 ml rozpuszczalnika. Czas trwania infuzji - od 90 do 180 minut.

Przy dobrej tolerancji dawka do podawania iv może być zwiększona o 100 mg na dzień.

Maksymalna dzienna dawka Agapurin wynosi 300 mg.

Aby przygotować roztwór do iniekcji dotętniczej, należy użyć 0,9% roztworu chlorku sodu. Pierwszego dnia 100 mg leku rozpuszczonego w 20-50 ml 0,9% roztworu chlorku sodu podaje się pacjentowi przez 10 minut. Drugą i następującą procedurę przeprowadza się w dawce 200-300 mg z 30-50 ml rozpuszczalnika. Nie można go stosować do wprowadzania tętnicy szyjnej u pacjentów z ciężką miażdżycą naczyń mózgowych.

W przewlekłej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) mniejszym niż 10 ml / min należy stosować 50-70% zwykłej dawki.

Zalecana dawka do podawania agapuriny w dawce i / m wynosi 100 mg 1-2 razy dziennie.

Skutki uboczne

• ze strony ośrodkowego układu nerwowego: lęk, ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, drgawki;
• ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, kardiomia, arytmia, postęp dławicy piersiowej;
• ze strony układu pokarmowego: utrata apetytu, atonia jelit, zaostrzenie zapalenia pęcherzyka żółciowego, cholestatyczne zapalenie wątroby; ponadto, na tle stosowania tabletek może pojawić się suchość w jamie ustnej, na tle stosowania roztworu - uczucie ciężkości w żołądku, nudności, wymioty;
• ze strony narządów zmysłów: scotoma, niewyraźne widzenie;
• boczna hematopoezy i systemu hemostazy krwawienie naczyń w skórze i błonach śluzowych (w tym żołądka, jelita), leukopenia, trombocytopenia, hypofibrinogenemia, pancytopenią;
• wskaźniki laboratoryjne: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - ALT (aminotransferazy alaninowej) ACT (aminotransferazy asparaginianowej) LDH (dehydrogenazy mleczanowej) ALP (fosfataza alkaliczna);
• reakcje dermatologiczne: zaczerwienienie skóry twarzy, zaczerwienienie skóry górnej części klatki piersiowej i twarzy, obrzęk, zwiększona łamliwość paznokci;
• reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Przedawkowanie

Objawy: ciśnienie oznaczone niski krwi, osłabienie, senność, zawroty głowy, zaczerwienienie skóry, arefleksja, gorączka (dreszcze), drgawki toniczno-kloniczne, tachykardia, wymioty (wymioty wygląda fusy, co jest oznaką krwawienia z przewodu pokarmowego) utrata przytomności.

Leczenie: powołanie terapii objawowej. Pacjent powinien zapewnić utrzymanie funkcji oddechowej i ciśnienia krwi.

Instrukcje specjalne

Stosowaniu leku Agapurin powinna towarzyszyć staranna kontrola ciśnienia krwi. Przy niskim lub niestabilnym ciśnieniu krwi dawkę należy zmniejszyć.

W przewlekłej niewydolności serca leczenie rozpoczyna się dopiero po uzyskaniu wyrównania krążenia krwi.

Pacjenci z tendencją do niedociśnienia tętniczego lub z ciężką niewydolnością nerek, indywidualnie wybierają dawkę i stopniowo ją zwiększają.

należy zauważyć, że podawanie wysokich dawek w postaci tabletek agapurin diabetyków, którzy są w kontroli glikemii, może powodować wyraźne hipoglikemii. Może wymagać dostosowania dawki.

Jeśli krwotok do błony siatkówki oka występuje podczas stosowania leku, wymagane jest natychmiastowe wycofanie leku.

Przy równoczesnym stosowaniu antykoagulantów konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi.

U pacjentów, którzy niedawno przeszli operację, konieczne jest systematyczne monitorowanie poziomu hemoglobiny i hematokrytu.

Skuteczność terapeutyczna agapuriny może zmniejszać się u pacjentów palących.

W każdym przypadku roztwór pentoksyfiliny należy sprawdzić pod kątem kompatybilności z innym roztworem do infuzji.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją, Agapurin jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji.

Jeśli to konieczne, należy przerwać podawanie leku w okresie karmienia piersią.

Używaj w dzieciństwie

Nie ma informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa leku u dzieci, więc nie można przypisać Agapurin (i roztworu i tabletek) pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku upośledzenia czynności nerek

Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek, dzienna dawka Agapurin z CC poniżej 10 ml / min jest zmniejszona o 30-50%.

Nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby

Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności wątroby.

Użyj na starość

Pacjenci w podeszłym wieku powinni starannie podejść do określenia dawki Agapurin, biorąc pod uwagę czynniki związane z wiekiem - zwiększoną biodostępność i zmniejszenie szybkości wydalania leku.

Interakcja z lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu Agapurin:

• pośrednie i bezpośrednie antykoagulanty, leki trombolityczne, antybiotyki (w tym cefamandol, cefotetan, cefoperazon), kwas walproinowy: mogą zwiększać swój wpływ na układ krzepnięcia krwi;
• leki przeciwnadciśnieniowe, insulina, doustne leki hipoglikemizujące: zwiększenie ich skuteczności;
• Cymetydyna: pomaga zwiększyć stężenie pentoksyfiliny w osoczu krwi i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych;
• inne leki z grupy ksantyn: mogą powodować nadmierne podniecenie nerwowe.

Analogi

Analogi agapuryn to: Vazonit, Pentoksifilin, Pentlin, Theonikol, nikotynian Xantinol, TrenPental, Flexital, Trental.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze: roztwór - 10-25 ° C (w suchym miejscu), tabletki - 15-25 ° C (w miejscu zabezpieczonym przed wilgocią i światłem).

Data ważności: roztwór - 3 lata, tabletki - 5 lat.

Warunki sprzedaży aptek

Recepta.

Recenzje Agapurine

Opinie o Agapurinie są w większości pozytywne. Wskazują, że lek ma wysoką skuteczność terapeutyczną i dobrą tolerancję. Rozwój niepożądanych działań występuje w rzadkich przypadkach.

Cena Agapurin w aptekach

Cena Agapurin dla opakowania zawierającego 60 tabletek może wynosić od 187 do 345 rubli.

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność "Medycyna ogólna".

Informacje na temat leku są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!

Większość kobiet jest w stanie czerpać więcej przyjemności z kontemplowania swojego pięknego ciała w lustrze niż z seksu. Tak więc, kobiety, dążyć do harmonii.

Najwyższą temperaturę ciała odnotowano w Willie Jones (USA), który został przyjęty do szpitala z temperaturą 46,5 ° C.

Według badań WHO, półgodzinna codzienna rozmowa na telefonie komórkowym zwiększa prawdopodobieństwo guza mózgu o 40%.

Pierwszy wibrator wymyślono w XIX wieku. Pracował na silniku parowym i miał leczyć kobiecą histerię.

Naukowcy z University of Oxford przeprowadzili serię badań, w których stwierdzili, że wegetarianizm może być szkodliwy dla ludzkiego mózgu, ponieważ prowadzi do zmniejszenia jego masy. Dlatego naukowcy zalecają, aby nie wyłączać ryb i mięsa z ich diety.

Według wielu naukowców kompleksy witamin są praktycznie bezużyteczne dla ludzi.

Nawet jeśli serce człowieka nie bije, może nadal żyć przez długi czas, jak pokazał nam norweski rybak Jan Revsdal. Jego "motor" zatrzymał się o godzinie 4 po tym, jak rybak zgubił się i zasnął na śniegu.

Podczas kichania nasze ciało całkowicie przestaje działać. Nawet serce się zatrzymuje.

Ludzkie kości są cztery razy mocniejsze od betonu.

Osoba przyjmująca leki przeciwdepresyjne w większości przypadków cierpi z powodu depresji. Jeśli człowiek radzi sobie z depresją własną siłą, ma on szansę na zawsze zapomnieć o tym stanie.

Wątroba jest najcięższym narządem w naszym ciele. Jego średnia waga wynosi 1,5 kg.

Miliony bakterii rodzą się, żyją i umierają w naszych jelitach. Widać je tylko przy silnym wzroście, ale jeśli się połączą, zmieszczą się w zwykłej filiżance kawy.

Cztery kromki ciemnej czekolady zawierają około dwustu kalorii. Więc jeśli nie chcesz być lepszy, lepiej nie jeść więcej niż dwa plasterki dziennie.

Według statystyk, w poniedziałki ryzyko kontuzji pleców wzrasta o 25%, a ryzyko zawału serca o 33%. Bądź ostrożny.

74-letni mieszkaniec Australii James Harrison został dawcą krwi około 1000 razy. Ma rzadką grupę krwi, której przeciwciała pomagają noworodkom z ciężką niedokrwistością przeżyć. W ten sposób Australijczyk uratował około dwóch milionów dzieci.

Jaskra to grupa chorób oczu, których swoiste objawy to stały lub falisty wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) powyżej, ale.

Agapurin

Opis na dzień 02.02.2016

• Nazwa łacińska: Agapurin
• Kod ATC: C04AD03
• Składnik aktywny: Pentoksyfilina
• Producent: Zentiva a.s (Republika Słowacka)

Skład

1 tabletka zawiera 100 mg pentoksyfiliny.

Dodatkowo (razem z otoczką): bezwodny krzem koloidalny, karmeloza sodowa, monohydrat laktozy, paraben metylowy, skrobia kukurydziana, talk, guma arabska, stearynian magnezu, krystaliczna i sproszkowana sacharoza, dwutlenek tytanu.

1 tabletka CP obejmuje 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny.

Dodatkowo (wraz z systemu) hypromelozy, talk, makrogol 6000, stearynian magnezu, powidon 40 Sepifilm 752 biały Emulsja dimetikonu.

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg pentoksyfiliny.

Opcjonalnie: woda d / in, chlorek sodu.

Formularz zwolnienia

Lek Agapurin jest w postaci tabletek, 60 sztuk w szklanych butelkach; w postaci tabletek opóźniających (CP), 20 sztuk w opakowaniu wtórnym; w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach 5 ml nr 5 w pudełku.

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwkrzepliwy, rozszerzający naczynia krwionośne, poprawia mikrokrążenie.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Agapurin jest przeciwskurczowym środkiem leczniczym i należy do grupy puryn. Działanie pentoksyfiliny ma na celu poprawę reologicznych właściwości krwi i poprawę mikrokrążenia. Skuteczność pentoksyfiliny objawia się dzięki jej zdolności do tłumienia fosfodiesterazy i zwiększania stężenia ATP w erytrocytach i cAMP w płytkach z równoległym napełnianiem potencjału energetycznego. Ten mechanizm działania prowadzi do namacalnego rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia całkowitej oporności naczyń obwodowych, zwiększenia minut i objętości wyrzutowej krwi i przebiega bez istotnych zmian częstości akcji serca.

Pentoksyfilina rozszerza naczynia płucne i tętnice wieńcowe, zwiększając w ten sposób dostarczanie tlenu do krwioobiegu i mięśnia sercowego (działanie przeciwdławicowe) i zwiększa napięcie mięśniowe układu oddechowego (przepona i mięśnie międzyżebrowe). W przypadku dożylnego podawania pentoksyfiliny obserwuje się zwiększenie krążenia obocznego i zwiększenie objętości krwi przechodzącej przez jednostkę przekroju. W mózgu obserwuje się wzrost stężenia ATP i wzrost aktywności bioelektrycznej OUN. Spada lepkość krwi i zwiększa się elastyczność błon erytrocytów (ze względu na działanie leku na patologicznie zdeformowane erytrocyty). W obszarach upośledzonego krążenia wzrasta mikrokrążenie. W przypadku chromania przestankowego dochodzi również do zmniejszenia maksymalnej odległości chodzenia i nasilenia zespołu bólowego w spoczynku oraz częstości skurczy kończyn dolnych (głównie mięśni łydek).

Pentoksyfilina charakteryzuje się szybkim metabolizmem w wątrobie, z uwolnieniem kilku aktywnych produktów metabolicznych. Za najbardziej znaczące metabolity uważa się 1-3-karboksypropylo-3,7-dimetyloksantynę, której stężenie w osoczu jest 8 razy większe niż zawartość pentoksyfiliny w surowicy i 1-5-hydroksyheksylo-3,7-dimetyloksantyny, której poziom w osoczu jest 5 razy wyższy niż pentoksyfiliny.

Biodostępność tego leku jest zmienna i waha się od 6-32%. Równoległe przyjmowanie pokarmu zwiększa Cmax pentoksyfiliny o 28%, a jej AUC wzrasta o 13%, natomiast Cmax 1-5-hydroksyheksylo-3,7-dimetyloksantyny zwiększa się o 20%.

Przy doustnym podawaniu prostych tabletek, średnie TCmax pentoksyfiliny wynosi 60 minut, podczas przyjmowania tabletek opóźniających - 120-240 minut. Po przeprowadzeniu półgodzinnej infuzji pentoksyfiliną w dawce 200 mg, jej Vd wynosi 168 litrów, a klirens 4500-5100 ml / min.

Obserwowane T1 / 2 po infuzji kroplowej 100 mg pentoksyfiliny wynosi 1,1 godziny, po podaniu wewnętrznym tabletek - 0,4-0,8 godziny. T1 / 2 dwóch istotnych produktów przemiany materii wynosi od 1 do 1,6 godziny.

Usunięcie o 94% odbywa się przez nerki i 4% przez jelita, w postaci metabolitów. Podczas pierwszych 4 godzin wydala się około 90% pentoksyfiliny.

W ciężkich patologiach nerek występuje powolne wydalanie metabolitów.

W patologiach wątroby obserwuje się wzrost biodostępności i wzrost T1 / 2.

Wskazania do stosowania

Zastosowanie leku Agapurin jest wskazane w leczeniu:

• zaburzenia krążenia obwodowego, które występują na tle zapalnym, cukrzycy, miażdżycy tętnic (w tym chromania przestankowego związanego z zacierania endarteritis, angiopatii cukrzycowej, miażdżycy tętnic);
• angio-zapalenie (w tym akrocyjanoza, parestezje, choroba Raynauda);
• zaburzenia tkanki troficznej spowodowane przez patologie mikrokrążenia żył lub tętnic (w tym odmrożenia, zgorzeli i żylaków);
• patologie krążenia krwi w mózgu niedokrwiennej etiologii przebiegu ostrego i przewlekłego (w tym mózgowej miażdżycy tętnic);
• naruszenie krążenia krwi w oku (w tym niewystarczające dopływy krwi do błon naczyniowych i siatkówki oka);
• stany obserwowane po udarze, zarówno niedokrwienne, jak i krwotoczne;
• zaburzenia naczyniowe funkcjonalności ucha środkowego z obserwowanym ubytkiem słuchu.

Przeciwwskazania

Powołanie Agapurina absolutnie przeciwwskazane w:

• wyraźna miażdżyca (mózgowa lub wieńcowa);
• ciąża;
• zawał mięśnia sercowego (w jego ostrym okresie);
• porfiria;
• karmienie piersią;
• istotne arytmie serca;
• udar krwotoczny (w okresie ostrym);
• nadwrażliwość osobista na pentoksyfilinę i / lub inne składniki leków;
• niekontrolowane niedociśnienie tętnicze;
• krwotok siatkówkowy;
• masywne krwawienie;
• w wieku poniżej 18 lat.

Względne przeciwwskazania obejmują:

• nietrwałe ciśnienie krwi;
• CHF;
• choroba wrzodowa;
• predyspozycja do niedociśnienia tętniczego;
• skłonność do krwotoków;
• choroba wątroby / nerek;
• stan pooperacyjny.

Skutki uboczne

Narządy zmysłów:

Układ nerwowy:

Skóra:

• zaczerwienienie twarzy;
• kruche paznokcie;
• uderzenia gorąca (zwykle w odniesieniu do górnej części klatki piersiowej i twarzy);
• obrzęk

Układ sercowo-naczyniowy:

Układ trawienny:

• atonia jelit;
• uczucie ciężkości w żołądku;
• zaostrzenie zapalenia pęcherzyka żółciowego;
• nudności / wymioty;
• krwawienie z przewodu pokarmowego;
• zmniejszony apetyt;
• cholestatyczne zapalenie wątroby.

Narządy krwiotwórcze:

• pancytopenia;
• hipofibrynogenemia;
• małopłytkowość;
• rozwój krwawienia z naczyń skóry;
• leukopenia.

Objawy alergiczne:

Laboratoryjne wskaźniki badawcze:

• zwiększone poziomy aminotransferaz wątrobowych.

Agapurin, instrukcje użytkowania

Instrukcja użytkowania Agapurina zapewnia doustne przyjmowanie doustne (o jednej porze dnia) w postaci prostych tabletek i tabletek opóźniających. Zaleca się przyjmowanie pigułki bezpośrednio po posiłku jako całości.

Podczas przepisywania leczenia za pomocą konwencjonalnych tabletek, pierwszy tydzień terapii jest wykonywany w dawce 200 mg (2 tabletki) z jej trzy razy dziennie. W przypadku pojawienia się objawów negatywnych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, przewodu pokarmowego lub gwałtownego spadku ciśnienia krwi, dawkę należy zmniejszyć o połowę przy zachowaniu częstotliwości tabletek.

Podczas kuracji kuracji, z reguły trzy razy dziennie, 100 mg (1 tabletka) leku Agapurin jest przepisywany w ciągu 24 godzin, z maksymalną dawką dzienną 1200 mg.

W przypadku obserwowanej niewydolności nerek z poziomem kreatyniny przekraczającym 400 mmol / l, zmniejszenie dawki jest praktykowane o 30-50%.

Przy stosowaniu przedłużonych form leku tabletki Agapurin retard, przebieg terapeutyczny i dawkowanie ustalane są indywidualnie zgodnie z klinicznym obrazem rozpoznanej choroby i wytworzonego efektu terapeutycznego.

Tabletki Agapurin 400 CP należy przyjmować 2-3 razy dziennie, 600 CP - dwa razy dziennie. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka wynosi 1200 mg.

W przypadku patologii nerek z CC mniejszą niż 30 ml / min, maksymalnie 24 godziny mogą zająć 2 tabletki po 400 mg.

W ciężkich patologiach wątroby wymagane jest zmniejszenie dawki przedłużonych tabletek, biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję pentoksyfiliny.

W przypadku retard agapurin pacjentów przeznaczenia z niedociśnieniem lub osób ze skłonnością do spadku ciśnienia krwi (choroba niedokrwienna serca, udar zwężenia naczyń itd.) Leczenie należy rozpocząć od minimalnej dawki pentoksyfiliną ze stopniowym wzrostem do ich optymalnych wartości efektywne.

Roztwór do wstrzykiwań Agapurin można wprowadzić w / in, in / a lub in / m, z poziomą pozycją ciała pacjenta.

Dożylne wlewy są wykonywane w dziennej dawce 100 mg (1 ampułka), rozpuszczonej w 250-500 ml roztworu chlorku sodu (0,9%) lub dekstrozy (5%) przez 1,5-3 godziny. Przy pozytywnej odpowiedzi na trwającą infuzję może podwoić dawkę. Maksymalnie na dzień, można wpisać / wpisać 300 mg.

Podawanie do tętnicy początkowo prowadzi się w dawce 100 mg rozpuszczonej w 20-50 ml roztworu chlorku sodu (0,9%). W przyszłości wyznaczyć 200-300 mg w 30-50 ml roztworu chlorku sodu (0,9%). Szybkość podawania 100 mg Agapurin powinna wynosić co najmniej 10 minut. W przypadku obserwowanej naczyniowej miażdżycy mózgu nie wolno wprowadzać roztworu do tętnicy szyjnej.

W przypadku patologii nerek z CC mniejszej niż 10 ml / min, dawka wstrzykiwanej agapuriny jest zmniejszona o 30-50%.

Podawanie domięśniowe roztworu wykonuje się 1-2 razy w ciągu 24 godzin w dawce 100 mg (1 ampułka).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania agapurin zauważył: słabości, niskie ciśnienie krwi, uczucie zawrotów głowy, hipertermii, tachykardia, omdlenia, zwiększoną senność, arefleksja, utrata przytomności, pobudliwości nerwowej, drgawki toniczno-kloniczne, zjawisko krwawienia z przewodu pokarmowego (np wymioty „fusy”).

Leczenie takich stanów powinno odpowiadać obserwowanym objawom, z równoległą konserwacją (jeśli to konieczne) prawidłowego ciśnienia krwi i czynności układu oddechowego.

Interakcja

Równoległe stosowanie agapuryn z innymi ksantynami może powodować zwiększone podniecenie nerwowe.

Działanie pentoksyfiliny może nasilać działanie kwasu walproinowego, leków wpływających na krzepnięcie krwi (leki trombolityczne, antykoagulanty), a także antybiotyków (w tym cefalosporyn).

Agapurin zwiększa skuteczność insuliny, leków przeciwnadciśnieniowych i doustnych leków hipoglikemicznych.

Połączenie spożycia z zimetydyną może zwiększyć zawartość pentoksyfiliny w osoczu, co zwiększa możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Warunki sprzedaży

Wszystkie formy leku Agapurin są dostępne na receptę.

Warunki przechowywania

Maksymalna możliwa temperatura przechowywania leku Agapurin w dowolnej postaci farmaceutycznej wynosi 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Tabletki po 100 mg i 400 mg przechowuje się przez 5 lat; Tabletki 600 mg przez 4 lata; roztwór do iniekcji przez 3 lata.

Instrukcje specjalne

Leczenie agapurynem powinno być prowadzone pod stałą kontrolą ciśnienia krwi. Pacjenci z CHF muszą kompensować krążenie krwi.

Przy równoległym przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych konieczne jest ścisłe monitorowanie krzepliwości krwi.

Stosowanie dużych dawek leku Agapurin w leczeniu pacjentów z cukrzycą przyjmujących leki hipoglikemizujące może prowadzić do ciężkiej hipoglikemii, co wymaga dostosowania schematu dawkowania.

U pacjentów, którzy niedawno przeszli operację, stężenia hematokrytu i hemoglobiny powinny być systematycznie monitorowane.

Podczas diagnozowania niskiego lub niestabilnego ciśnienia krwi pacjenta konieczne jest stosowanie minimalnej skutecznej dawki agapurinu.

W leczeniu starszych pacjentów może być konieczne dostosowanie schematu dawkowania, ze względu na zmniejszenie szybkości wydalania.

U pacjentów uzależnionych od nikotyny można zaobserwować zmniejszenie skuteczności terapeutycznej preparatu Agapurin.

Zgodność wstrzykiwanej agapuriny z roztworami do infuzji należy sprawdzić osobno.

Analogi

• Teonikol;
• Nikotynian ksantynolu.

Synonimy

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpental;
• Flexital;
• Pentoksyfilina.

Dla dzieci

Ze względu na ustalone bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku Agapurin w dzieciństwie nie jest przepisywany w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Podczas ciąży (i laktacji)

Recenzje

W ponad 90% przypadków opinie o Agapurine są pozytywne. Pacjenci przyjmujący ten lek są najczęściej całkowicie zadowoleni ze swojej skuteczności i rzadko zauważają jakiekolwiek niepożądane reakcje.

Ponadto często można znaleźć zalecenia i recenzje na temat stosowania Agapurin w kulturystyce, w celu tak zwanego rozpierania (zagęszczania i rozszerzania tkanki mięśniowej po wysiłku fizycznym). W tym przypadku lek jest pozycjonowany jako środek najszybszego zestawu masy mięśniowej, który pojawia się w wyniku poprawy mikrokrążenia w mięśniach. Warto zauważyć, że przed przyjęciem leku Agapurin w kulturystyce należy najpierw skonsultować się z lekarzem, ponieważ widoczne zewnętrzne zdrowie nie zawsze odpowiada stanowi wewnętrznemu narządów i układów ciała.

Cena Agapurina, gdzie kupić

Średnia cena Agapurin wynosi:

• 100 mg tabletki nr 60 - 270 rubli;
• tabletki CP 400 mg nr 20 - 200 rubli;
• Tabletki 600 mg CP nr 20 - 250 rubli;
• roztwór do wstrzykiwań 20 mg / ml № 5 - 130 rubli.