Leki przeciwzakrzepowe są jedną z grup leków, które wpływają na układ krzepnięcia krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach krwionośnych. W zależności od mechanizmu działania leki te dzielą się zazwyczaj na dwie podgrupy: bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Poniżej omawiamy pierwszą grupę antykoagulantów - bezpośrednią akcję.
Koagulacja krwi jest połączeniem procesów fizjologicznych i biochemicznych, mających na celu powstrzymanie krwawienia, które rozpoczęło się wcześniej. Jest to reakcja ochronna organizmu, zapobiegająca masywnej utracie krwi.
Koagulacja krwi przebiega w 2 etapach:
W złożony proces fizjologiczny zaangażowane są trzy struktury: ściana naczyniowa, centralny układ nerwowy i płytki krwi. Kiedy ściana naczynia jest uszkodzona i zaczyna się krwawienie, mięśnie gładkie znajdujące się w niej wokół miejsca perforacji są ściskane, a naczynia kurczą się. Natura tego zdarzenia jest odruchowa, to znaczy pojawia się mimowolnie, po odpowiednim sygnale układu nerwowego.
Następnym krokiem jest przywieranie (przyklejanie) płytek do miejsca uszkodzenia ściany naczyniowej i agregacja (łączenie) między nimi. Po 2-3 minutach krwawienie ustaje, ponieważ miejsce urazu jest zatkane zakrzepem krwi. Jednak ten zakrzep jest nadal luźny, a osocze krwi w miejscu urazu jest wciąż płynne, więc w pewnych warunkach krwawienie może rozwijać się z nową siłą. Istotą następnej fazy pierwotnej hemostazy jest to, że płytki krwi podlegają serii metamorfoz, w wyniku czego uwalniane są z nich 3 czynniki krzepnięcia: ich interakcja prowadzi do pojawienia się trombiny i rozpoczyna szereg reakcji chemicznych - enzymatycznej koagulacji.
Gdy ślady trombiny pojawiają się w obszarze uszkodzenia ściany naczynia, rozpoczyna się kaskada reakcji interakcji czynników krzepnięcia tkanki z wyzwalaczami krwi, pojawia się inny czynnik - tromboplastyna, która oddziałuje ze specjalną substancją protrombiny, tworząc aktywną trombinę. Reakcja ta występuje również przy udziale soli wapniowych, trombina oddziałuje z fibrynogenem i powstaje fibryna, która jest substancją nierozpuszczalną - wytrącają się jej włókna.
Następnym etapem jest kompresja lub retrakcja skrzepu krwi, który osiąga się przez zagęszczenie, ściskanie go, co powoduje oddzielenie przezroczystej, płynnej surowicy.
Ostatnim etapem jest rozpuszczenie lub rozpad wcześniej utworzonego skrzepliny. Podczas tego procesu wiele substancji wchodzi w interakcje ze sobą, a wynikiem jest pojawienie się we krwi enzymu fibrynolizyny, niszczenie włókna fibryny i przekształcenie go w fibrynogen.
Należy zauważyć, że część substancji zaangażowanych w procesy krzepnięcia powstaje w wątrobie z bezpośrednim udziałem witaminy K: niedobór tej witaminy prowadzi do zakłócenia procesów koagulacji.
Używaj narkotyków z tej grupy w następujących sytuacjach:
Każdy z bezpośrednio działających antykoagulantów ma swoje przeciwwskazania do stosowania, głównie:
Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu tych leków bardzo wyczerpanym pacjentom, w czasie ciąży, w ciągu pierwszych 3-8 dni po porodzie lub operacji, w przypadku wysokiego ciśnienia krwi.
W zależności od cech struktury i mechanizmu działania, leki z tej grupy są podzielone na 3 podgrupy:
Głównym przedstawicielem tej klasy leków jest sama Heparyna.
Działanie przeciwzakrzepowe tego leku polega na zdolności jego łańcuchów do hamowania głównego enzymu krzepnięcia krwi, trombiny. Heparyna wiąże się z koenzymem - antytrombiną III, w wyniku której ta ostatnia wiąże się bardziej aktywnie z grupą czynników krzepnięcia osocza, zmniejszając ich aktywność. Wraz z wprowadzeniem heparyny w dużej dawce hamuje ona również konwersję fibrynogenu do fibryny.
Oprócz powyższych substancji ta substancja ma wiele innych skutków:
Heparyna jest wytwarzana w postaci roztworu do wstrzykiwań (1 ml roztworu zawiera 5000 000 składnika aktywnego), jak również w postaci żelu i maści, do stosowania miejscowego.
Heparynę podaje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.
Lek działa szybko, ale, niestety, stosunkowo krótko - z pojedynczą iniekcją dożylną zaczyna działać prawie natychmiast, a efekt utrzymuje się przez 4-5 godzin. Po wprowadzeniu do mięśnia działanie rozwija się po pół godzinie i trwa do 6 godzin, podskórnie, po 45-60 minutach i do 8 godzin, odpowiednio.
Heparyna jest często przepisywana nie samodzielnie, ale w połączeniu z fibrynolitykami i lekami przeciwpłytkowymi.
Dawki są indywidualne i zależą od charakteru i ciężkości choroby, a także od jej objawów klinicznych i parametrów laboratoryjnych.
Działanie heparyny należy monitorować określając czas częściowej tromboplastyny po aktywacji APTT - co najmniej raz na 2 dni w pierwszym tygodniu leczenia, a następnie rzadziej - raz na 3 dni.
Ponieważ rozwój zespołu krwotocznego jest możliwy na tle wprowadzenia tego leku, powinien on być podawany tylko w warunkach szpitalnych pod stałym nadzorem personelu medycznego.
Oprócz krwotoków heparyna może powodować rozwój łysienia, małopłytkowości, hiper-aldosteronizm, hiperkaliemię i osteoporozę.
Preparaty heparyny do użytku lokalnego to Lioton, Linoven, Thrombophob i inne. Są one stosowane w profilaktyce, a także w kompleksowym leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej: zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w żyłach odpiszczelowych kończyn dolnych, a także zmniejszają obrzęk kończyn, eliminują ich nasilenie i zmniejszają nasilenie bólu.
Jest to nowa generacja leków o właściwościach heparyny, ale z wieloma korzystnymi cechami. Dzięki inaktywacji czynnika Xa istnieje większe prawdopodobieństwo zmniejszenia ryzyka powstania zakrzepów krwi, podczas gdy ich aktywność przeciwzakrzepowa jest mniej wyraźna, co oznacza, że krwotok jest mniej prawdopodobny. Ponadto, heparyny drobnocząsteczkowe są lepiej absorbowane i trwają dłużej, to znaczy, aby osiągnąć efekt, potrzebna jest mniejsza dawka leku i mniejsza liczba iniekcji. Ponadto wyjątkowo rzadko powodują osteoporozę i małopłytkowość tylko w wyjątkowych przypadkach.
Głównymi przedstawicielami heparyn drobnocząstkowych są: Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Przyjrzyj się każdemu z nich bardziej szczegółowo.
Krzepnięcie krwi nieznacznie spowalnia. Hamuje agregację, praktycznie nie wpływa na przyczepność. Ponadto, w pewnym stopniu ma właściwości immunosupresyjne i przeciwzapalne.
Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Lek wstrzykuje się dożylnie lub podskórnie. Wstrzyknięcie domięśniowe jest zabronione. Dozowanie zgodnie ze schematem, w zależności od choroby i ciężkości pacjenta. Stosowanie dalteparyny może powodować obniżenie poziomu płytek we krwi, rozwój krwotoków, a także miejscowe i ogólne reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są podobne jak w przypadku innych leków z grupy bezpośrednio działających antykoagulantów (wymienionych powyżej).
Szybko i całkowicie wchłaniany do krwi po podaniu podskórnym. Maksymalne stężenie odnotowano w ciągu 3-5 godzin. Okres półtrwania wynosi ponad 2 dni. Wydalony z moczem.
Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań. Jest wstrzykiwany, co do zasady, podskórnie w okolicy ściany brzucha. Podawana dawka zależy od choroby.
Skutki uboczne są standardowe.
Nie należy stosować tego leku u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli.
Oprócz bezpośredniego działania przeciwzakrzepowego ma również właściwości immunosupresyjne, jak również przeciwzapalne. Ponadto obniża poziom β-lipoprotein i cholesterolu we krwi.
Po podaniu podskórnym wchłania się prawie całkowicie, maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się po 4-6 godzinach, okres półtrwania wynosi 3,5 godziny w dawce początkowej i 8-10 godzin po wielokrotnym podaniu nadroparyny.
Z reguły wstrzykuje się w włókno brzucha: podskórnie. Częstotliwość podawania wynosi 1-2 razy dziennie. W niektórych przypadkach stosuje się dożylną drogę podawania, pod kontrolą parametrów krzepnięcia krwi.
Dawkowanie przepisane w zależności od patologii.
Skutki uboczne i przeciwwskazania są podobne do efektów innych leków w tej grupie.
Ma wyraźny antykoagulant i umiarkowany efekt krwotoczny.
Po podaniu podskórnym lek szybko i całkowicie wchłania się do krwi, a jego maksymalne stężenie obserwuje się po 2-3 godzinach. Okres półtrwania leku wynosi 5-6 godzin. Jeśli chodzi o metodę hodowli dzisiaj nie ma informacji.
Form release - roztwór do wstrzykiwań. Droga podania jest podskórna.
Dawki i czas trwania leczenia zależą od ciężkości choroby.
Skutki uboczne i przeciwwskazania wymieniono powyżej.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ogólnoustrojowymi glukokortykoidami i dekstranem: wszystkie te leki nasilają działanie bemiparyny, która może powodować krwawienie.
Jest to grupa mukopolisacharydów pochodzenia półsyntetycznego, posiadająca właściwości heparyny.
Leki tej klasy działają wyłącznie na czynnik Xa, niezależnie od angiotensyny III. Mają działanie przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne i obniżające stężenie lipidów.
Z reguły są one stosowane w leczeniu pacjentów z angiopatiami spowodowanymi podwyższonym poziomem glukozy we krwi: w przypadku cukrzycy. Ponadto są one stosowane w zapobieganiu zakrzepicy podczas hemodializy i podczas operacji chirurgicznych. Są również stosowane w ostrych, podostrych i przewlekłych chorobach o charakterze miażdżycowym, zakrzepowym i zakrzepowo-zatorowym. Wzmocnienie działania przeciwdławicowego leczenia pacjentów z dławicą piersiową (to jest zmniejszenie nasilenia bólu). Głównymi przedstawicielami tej grupy leków są sulodeksyna i polisiarczan pentozanu.
Dostępne w postaci kapsułek i roztworu do wstrzykiwań. Zaleca się podawanie domięśniowe przez 2-3 tygodnie, a następnie doustnie przez kolejne 30-40 dni. Przebieg leczenia jest 2 razy w roku i częściej.
Podczas przyjmowania leku możliwe są mdłości, wymioty, ból żołądka, krwiaki w miejscu wstrzyknięcia i reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są powszechne w przypadku leków heparynowych.
Form release - powlekane tabletki i roztwór do wstrzykiwań.
Droga podawania i dawkowanie różnią się w zależności od charakterystyki choroby.
Po spożyciu są wchłaniane w małych ilościach: jego biodostępność wynosi tylko 10%, w przypadku podawania podskórnego lub domięśniowego, biodostępność ma tendencję do 100%. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się 1-2 godziny po spożyciu, okres półtrwania równy jest dniom lub dłużej.
Reszta leku jest podobna do innych leków z grupy antykoagulantów.
Substancja wydzielana przez ślinianek ślinowych pijawki - hirudynę - jest podobna do leków heparynowych i ma właściwości przeciwzakrzepowe. Jego mechanizm działania polega na wiązaniu się bezpośrednio z trombiną i nieodwracalnie ją hamuje. Ma częściowy wpływ na inne czynniki krzepnięcia krwi.
Nie tak dawno temu opracowano preparaty oparte na hirudinie - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, ale nie otrzymały one szerokiego zastosowania, dlatego też nie zgromadzono jeszcze żadnego doświadczenia klinicznego w ich stosowaniu.
Chcielibyśmy osobno powiedzieć o dwóch stosunkowo nowych lekach o działaniu antykoagulacyjnym - jest to fondaparynuks i rywaroksaban.
Ten lek ma działanie przeciwzakrzepowe poprzez selektywne hamowanie czynnika Xa. W organizmie fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III i nasila neutralizację czynnika Xa o kilkaset razy. W wyniku tego proces krzepnięcia zostaje przerwany, trombina nie powstaje, dlatego nie mogą tworzyć się skrzepy krwi.
Szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu podskórnym. Po pojedynczym wstrzyknięciu leku jego maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 2,5 godzinach. We krwi wiąże się z antytrombiną II, która decyduje o jej działaniu.
Wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi od 17 do 21 godzin, w zależności od wieku pacjenta.
Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Droga podania jest podskórna lub dożylna. Domięśniowe nie ma zastosowania.
Dawkowanie leku zależy od rodzaju patologii.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki preparatu Arikstry w zależności od klirensu kreatyniny.
Pacjenci z wyraźnym zmniejszeniem czynności wątroby lek jest stosowany bardzo ostrożnie.
Nie należy go stosować jednocześnie z lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia.
Lek ten wykazuje wysoką selektywność działania wobec czynnika Xa, który hamuje jego aktywność. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) przy przyjmowaniu doustnym (to znaczy jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym).
Maksymalne stężenie rywaroksabanu we krwi obserwuje się w ciągu 2-4 godzin po pojedynczym spożyciu.
Wydalony z ciała na pół z moczem, połowa z masami kałowymi. Okres półtrwania wynosi 5-9 do 11-13 godzin, w zależności od wieku pacjenta.
Uwalnianie form - pigułki.
Jest połykany, niezależnie od posiłku. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwzakrzepowych o bezpośrednim działaniu, dawka leku zmienia się w zależności od rodzaju choroby i jej nasilenia.
Przyjmowanie rywaroksabanu nie jest zalecane u pacjentów otrzymujących leczenie niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi lub HIV, ponieważ mogą one zwiększać stężenie leku Xarelto we krwi, co może powodować krwawienie.
Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki rywaroksabanu.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny być niezawodnie chronione przed ciążą w okresie leczenia tym lekiem.
Jak widać, współczesny przemysł farmakologiczny oferuje duży wybór bezpośrednio działających leków przeciwzakrzepowych. W żadnym przypadku, oczywiście, nie można samoleczenia, wszystkie leki, ich dawkowanie i czas trwania są określane tylko przez lekarza, w zależności od ciężkości choroby, wieku pacjenta i innych istotnych czynników.
Bezpośrednie leki przeciwzakrzepowe są przepisywane przez kardiologa, flebologa, angiologa lub chirurga naczyniowego, a także specjalistę od hemodializy (nefrologa) i hematologa.
Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyń krwionośnych - główną przyczyną śmierci w chorobach układu krążenia. Dlatego w nowoczesnej kardiologii duże znaczenie ma zapobieganie rozwojowi zakrzepicy i zatorowości (okluzji) naczyń krwionośnych. Koagulacja krwi w najprostszej postaci może być przedstawiona jako interakcja dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za tworzenie się skrzepu krwi) i białek rozpuszczonych w osoczu krwi - czynników krzepnięcia pod działaniem którego tworzy się fibryna. Powstały skrzep składa się z konglomeratu płytek krwi splątanych w nici fibryny.
Stosuje się dwie grupy leków, aby zapobiec tworzeniu się skrzepów krwi: leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty. Leki przeciwpłytkowe hamują tworzenie się skrzepów płytek krwi. Leki przeciwzakrzepowe blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do tworzenia fibryny.
W naszym artykule rozważymy główne grupy leków przeciwzakrzepowych, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, działania niepożądane.
W zależności od miejsca zastosowania rozróżnia się antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Bezpośrednie antykoagulanty hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie się fibryny z fibrynogenu we krwi. Pośrednie antykoagulanty hamują tworzenie czynników krzepnięcia krwi w wątrobie.
Bezpośrednie koagulanty: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny, a także selektywne inhibitory czynnika Xa (jeden z czynników krzepnięcia krwi). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K.
Pośrednie antykoagulanty są podstawą do zapobiegania powikłaniom zakrzepowym. Ich forma tabletki może być długo stosowana w warunkach ambulatoryjnych. Wykazano, że stosowanie pośrednich antykoagulantów zmniejsza częstość występowania powikłań zakrzepowo-zatorowych (zawał serca, udar) w migotaniu przedsionków i obecności sztucznej zastawki serca.
Obecnie nie stosuje się fenyliny ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Sincumar ma długi okres działania i gromadzi się w organizmie, więc jest rzadko stosowany z powodu trudności w kontrolowaniu terapii. Najczęstszym lekiem z grupy antagonistów witaminy K jest warfaryna.
Warfaryna różni się od innych pośrednich antykoagulantów wczesnym efektem (10-12 godzin po spożyciu) oraz szybkim zaprzestaniem działań niepożądanych przy niższych dawkach lub wycofaniem leku.
Mechanizm działania jest związany z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie pewnych czynników krzepnięcia krwi. Pod wpływem warfaryny proces ten zostaje zakłócony.
Warfaryna jest przepisywana w celu zapobiegania tworzeniu się i wzrostowi zakrzepów krwi żylnej. Jest stosowany w długotrwałej terapii migotania przedsionków oraz w obecności skrzepliny wewnątrzsercowej. W tych warunkach znacznie zwiększa się ryzyko ataków serca i udarów związanych z zablokowaniem naczyń krwionośnych z odłączonymi skrzepami. Zastosowanie warfaryny pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Lek ten jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego w celu zapobieżenia powtórnej inwazji wieńcowej.
Po zastosowaniu sztucznych zastawek serca przyjmowanie warfaryny jest konieczne przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny antykoagulant stosowany w zapobieganiu powstawania skrzepów krwi na sztucznych zastawkach serca. Ciągle przyjmowanie tego leku jest konieczne w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.
Warfaryna jest przepisywana na rozszerzone i przerostowe kardiomiopatie. Chorobie tej towarzyszy rozszerzanie się jam serca i / lub przerost jej ścian, co stwarza warunki do powstania skrzeplin wewnątrzsercowych.
Podczas leczenia warfaryną należy ocenić jej skuteczność i bezpieczeństwo, monitorując INR - międzynarodowy współczynnik znormalizowany. Wskaźnik ten szacowany jest co 4 - 8 tygodni przyjmowania. W kontekście leczenia INR powinien wynosić 2,0 - 3,0. Utrzymywanie normalnej wartości tego wskaźnika jest bardzo ważne dla zapobiegania krwawieniu, z jednej strony, i zwiększonej krzepliwości krwi, z drugiej strony.
Niektóre pokarmy i zioła nasilają działanie warfaryny i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to żurawina, grejpfrut, czosnek, korzeń imbiru, ananas, kurkuma i inne. Osłabić działanie antykoagulacyjne substancji leczniczej zawartej w liściach kapusty, brukselki, kapusty pekińskiej, buraków, pietruszki, szpinaku, sałaty. Pacjenci przyjmujący warfarynę, nie można odmówić przyjęcia tych produktów, ale brać je regularnie w małych ilościach, aby zapobiec nagłym fluktuacjom leku we krwi.
Działania niepożądane obejmują krwawienie, niedokrwistość, miejscową zakrzepicę, krwiak. Aktywność układu nerwowego może zostać zakłócona przez rozwój zmęczenia, bólów głowy, zaburzeń smaku. Czasami występują nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaburzenia czynności wątroby. W niektórych przypadkach skóra ulega uszkodzeniu, pojawia się fioletowy kolor palców, parestezje, zapalenie naczyń i chilliness kończyn. Reakcja alergiczna może rozwinąć się w postaci świądu, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego.
Warfaryna jest przeciwwskazana w ciąży. Nie należy go przepisywać na żadne schorzenia związane z zagrożeniem krwawieniem (uraz, operacja, owrzodzenie narządów wewnętrznych i skóry). Nie należy go stosować w przypadku tętniaków, zapalenia osierdzia, infekcyjnego zapalenia wsierdzia, ciężkiego nadciśnienia tętniczego. Przeciwwskazaniem jest niemożność odpowiedniej kontroli laboratoryjnej ze względu na niedostępność laboratorium lub cechy osobowości pacjenta (alkoholizm, brak organizacji, psychoza starcza itp.).
Jednym z głównych czynników zapobiegających krzepnięciu krwi jest antytrombina III. Niefrakcjonowana heparyna wiąże się z nią we krwi i kilkakrotnie zwiększa aktywność jej cząsteczek. W wyniku tego reakcje mające na celu tworzenie się skrzepów krwi w naczyniach są tłumione.
Heparynę stosuje się od ponad 30 lat. Poprzednio podawano go podskórnie. Obecnie uważa się, że niefrakcjonowaną heparynę należy podawać dożylnie, co ułatwia kontrolę bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Do podawania podskórnego zaleca się heparyny drobnocząsteczkowe, które omówimy poniżej.
Heparyna jest najczęściej stosowana w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w ostrym zawale mięśnia sercowego, w tym podczas trombolizy.
Kontrola laboratoryjna obejmuje określenie czasu krzepnięcia częściowej tromboplastyny. Na tle leczenia heparyną po 24-72 godzinach powinno być 1,5-2 razy więcej niż początkowe. Konieczne jest również kontrolowanie liczby płytek we krwi, aby nie umknąć rozwoju małopłytkowości. Zazwyczaj leczenie heparyną trwa od 3 do 5 dni ze stopniowym zmniejszaniem dawki i dalszym usuwaniem.
Heparyna może powodować zespół krwotoczny (krwawienie) i małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek we krwi). Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach prawdopodobny jest rozwój łysienia (łysienie), osteoporozy i hipoaldosteronizmu. W niektórych przypadkach występują reakcje alergiczne, jak również wzrost poziomu aminotransferazy alaninowej we krwi.
Heparyna jest przeciwwskazana w zespole krwotocznym i trombocytopenii, wrzodzie żołądka i dwunastnicy, krwawieniach z dróg moczowych, zapaleniu osierdzia i ostrym tętniaku serca.
Dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, parnaparyna, sulodeksyd, bemiparyna są otrzymywane z niefrakcjonowanej heparyny. Różnią się one od tych ostatnich mniejszym rozmiarem cząsteczki. Zwiększa to bezpieczeństwo leków. Działanie staje się dłuższe i bardziej przewidywalne, więc stosowanie heparyn drobnocząstkowych nie wymaga kontroli laboratoryjnej. Można go wykonać za pomocą stałych dawek - strzykawek.
Zaletą heparyn drobnocząstkowych jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego obecnie pochodne heparyny wypierają heparynę z praktyki klinicznej.
Heparyny drobnocząsteczkowe stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji chirurgicznych i zakrzepicy żył głębokich. Są one stosowane u pacjentów, którzy są w łóżku i mają wysokie ryzyko takich powikłań. Ponadto leki te są szeroko przepisywane w niestabilnej dławicy piersiowej i zawale mięśnia sercowego.
Przeciwwskazania i działania niepożądane tej grupy są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstotliwość skutków ubocznych jest znacznie mniejsza.
Zgodnie z nazwą bezpośrednie inhibitory trombiny bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga monitorowania laboratoryjnego.
Biwalirudynę podaje się dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. W Rosji ten lek nie został jeszcze wykorzystany.
Dabigatran (pradaksa) jest środkiem tabletkowanym do zmniejszania ryzyka zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny nie wchodzi w interakcje z pożywieniem. Trwają badania nad tym lekiem ze stałą formą migotania przedsionków. Lek jest dopuszczony do stosowania w Rosji.
Fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III. Taki kompleks intensywnie dezaktywuje czynnik X, zmniejszając intensywność tworzenia skrzepliny. Jest mianowany podskórnie w ostrym zespole wieńcowym i zakrzepicy żylnej, w tym zatorowości płucnej. Lek nie powoduje małopłytkowości i nie prowadzi do osteoporozy. Laboratoryjna kontrola jego bezpieczeństwa nie jest wymagana.
Fondaparynuks i biwalirudyna są szczególnie wskazane u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Dzięki zmniejszeniu częstości zakrzepów krwi w tej grupie pacjentów, leki te znacznie poprawiają rokowanie choroby.
Fondaparynuks jest zalecany do stosowania w ostrym zawale mięśnia sercowego. Nie można go stosować tylko w przypadku plastyki naczyń, ponieważ zwiększa to ryzyko powstawania zakrzepów w cewnikach.
Badania kliniczne inhibitorów czynnika Xa w postaci tabletek.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą niedokrwistość, krwawienie, ból brzucha, ból głowy, świąd, zwiększona aktywność aminotransferaz.
Przeciwwskazania - aktywne krwawienie, ciężka niewydolność nerek, nietolerancja składników leku i infekcyjne zapalenie wsierdzia.
Problemy z czynnością serca i układem naczyniowym często występują u ludzi. W profilaktyce leczenie tych patologii wytwarza leki - leki przeciwzakrzepowe. Co to jest, jak i ile z nich korzystać, ujawnia się dalej.
Leki przeciwzakrzepowe są nazywane lekami, które pełnią funkcję upłynniania plazmy. Pomagają zapobiegać powstawaniu węzłów zakrzepowych, minimalizować występowanie ataku serca, udaru, a także powstawania zatorów żylnych i tętniczych.
Należy zauważyć, że wcześniej utworzone skrzepy krwi nie są resorbowane za pomocą takich leków.
Leki są dobrze tolerowane, wspierają zdrowie osób, które mają sztuczne zastawki serca lub nierówne bicie serca. Jeśli u pacjenta wystąpił zawał serca lub wystąpiła inna choroba serca (kardiomiopatia), przepisano mu również leki przeciwzakrzepowe.
Działanie takich funduszy ma na celu zmniejszenie zdolności krzepnięcia krwi (koagulacji), a mianowicie, pod ich wpływem zmniejsza się prawdopodobieństwo powstania skrzepów, które mogą blokować przepływ naczyń krwionośnych. W wyniku leczenia ryzyko zawału serca lub udaru mózgu jest zminimalizowane.
Leki przeciwzakrzepowe (co to jest, osobliwość ich użycia opisano poniżej) podzielono na grupy:
Pierwsza grupa podzielona jest na:
Ta grupa farmaceutyków dzieli się na:
Jeśli pacjent ma predyspozycję do zmniejszenia tych substancji, istnieje prawdopodobieństwo, że może on utworzyć zakrzepicę.
Grupa naturalnych leków podstawowych:
Leki grupowe zawierają w formule następujące substancje czynne:
Wraz z rozwojem poważnych chorób we krwi powstają inhibitory gatunków odpornościowych, działające jako swoiste przeciwciała. Takie ciała mają zapobiegać krzepnięciu.
Należą do nich inhibitory VII, IX silni. W przebiegu chorób autoimmunologicznych pojawia się patologiczny typ białek we krwi. Mają właściwości przeciwdrobnoustrojowe i decydujący wpływ na czynniki krzepnięcia (II, V, Xa).
Leki zmniejszają syntezę tromboksanu i są przeznaczone do zapobiegania udarowi i zawałowi serca, które mogą powstawać w wyniku tworzenia skrzepniętych zakrzepów krwi.
Aspiryna jest najczęstszym i najkorzystniejszym antyagregantem. Często pacjenci, u których wystąpił napad padaczkowy, przyjmują aspirynę. Blokuje tworzenie skondensowanych formacji krwi w tętnicach wieńcowych. Po konsultacji ze specjalistą medycznym możliwe jest stosowanie tego narzędzia w małych dawkach (w profilaktyce).
Pacjentom po udarze i wymianie zastawki serca przepisano ADP (inhibitory receptorów difosforanu adenozyny). Lek ten jest wstrzykiwany do żyły i zapobiega tworzeniu się skrzepów, które mogą zatkać naczynia.
Preparaty do zakrzepicy:
Podobnie jak inne leki, leki przeciwpłytkowe mają wiele działań niepożądanych:
Przy takich przejawach pacjent musi zobaczyć specjalistę medycznego, aby ponownie przydzielić leki.
Istnieją również działania niepożądane, w których konieczne jest całkowite zaprzestanie przyjmowania leku:
Niektórym pacjentom przepisuje się leki przeciwpłytkowe na całe życie, dlatego powinni systematycznie pobierać krew w celu sprawdzenia krzepliwości krwi.
Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i zasada wpływu środków na ciało opisane w artykule) są niezbędne dla wielu chorób. Według statystyk, większość z nich ma wiele ograniczeń i skutków ubocznych. Jednak producenci eliminują wszelkie negatywne aspekty, dzięki czemu wydają nowe i ulepszone środki nowej generacji.
Wszelkie antykoagulanty mają zarówno pozytywne, jak i negatywne strony. Naukowcy przeprowadzają dodatkowe badania laboratoryjne leków w celu dalszego opracowania uniwersalnych środków zaradczych w zakresie zakrzepicy i pokrewnych chorób. Leki takie opracowywane są dla młodszych pacjentów (dzieci) i dla tych, którzy mają przeciwwskazania do ich stosowania.
Zalety nowoczesnych leków:
Wady PNP:
Na liście PUP znajduje się niewielka ilość środków, ponieważ większość z nich znajduje się na etapie testowania. Jednym z nowych produktów jest Dabigatran, który jest lekiem o niskiej masie cząsteczkowej (inhibitorem trombiny). Lekarze często przepisują go do zatorów żylnych (w celach profilaktycznych).
Kolejne 2 PNP, które są łatwo tolerowane przez pacjentów to Apiksaban, Rivaroxaban. Ich zaletą jest to, że podczas terapii terapeutycznej nie ma potrzeby pobierania krwi z powodu ryzyka zaburzeń krzepnięcia. Nie reagują na inne stosowane leki, co jest ich zaletą. Ataków udarowych i arytmii można również zapobiegać.
Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i zasady ich działania są omawiane w artykule w celach informacyjnych, więc samozaspokajanie jest przez nich zabronione) można podzielić na 2 główne podgrupy.
Są to:
Leki są dobrze wchłaniane przez ściany żołądka i ostatecznie wydalane są z moczem.
Głównym i najczęstszym przedstawicielem leków o bezpośrednim działaniu jest heparyna. Jego skład obejmuje siarczanowane glikozoaminoglikany o różnej wielkości. Ma niską biodostępność.
Lek współdziała z dużą liczbą innych składników wytwarzanych przez organizm:
Leczenie tym lekiem nie chroni w pełni przed zakrzepicą. Jeśli skrzep krwi już się pojawił i znajduje się na blaszce miażdżycowej, wówczas heparyna nie jest w stanie na nim działać.
Leki heparynowe (tabletki doustne i maści do użytku zewnętrznego:
Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i jak wpływają na organizm można znaleźć dalej) z grupy oligopeptydów wpływają na aktywność trombiny. Są to silne inhibitory, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi. Aktywne składniki urządzeń medycznych łączą się z czynnikami krzepnięcia krwi, zmieniając lokalizację ich atomów.
Niektóre leki z grupy:
Te fundusze służą do zapobiegania:
Heparyny drobnocząsteczkowe mają podwyższone biodostępne wartości progowe i działanie przeciwzakrzepowe. W trakcie ich stosowania możliwe jest ryzyko powikłań hemoroidalnych. Składniki leków mają tendencję do szybkiego wchłaniania i długiego wydalania.
Leki w tej podgrupie całkowicie eliminują czynniki przyczyniające się do nieprawidłowego krzepnięcia krwi.
Zwiększają syntezę trombiny i nie mają poważnego wpływu na pojemność ścian naczyń krwionośnych. Preparaty pomagają poprawić reologiczne właściwości przepływu krwi, a także mają pozytywny wpływ na dopływ krwi do wszystkich narządów, prowadząc do stabilnego stanu ich funkcji.
Nazwy leków heparyn drobnocząstkowych:
Głównym przedstawicielem tej grupy jest "Grudin". Jego skład zawiera białko, które jest ekstrahowane ze śliny śliny (medycznej). Jest inhibitorem trombiny o bezpośrednim działaniu.
Girudin ma analogi (Girugen, Girulog). Przyczyniają się do zachowania życia pacjentów cierpiących na choroby serca. Leki te mają wiele zalet w porównaniu z grupą heparynową. Środki mają długotrwały efekt.
Producenci zaczynają wydawać formy doustnego podawania. Ograniczenia w wykorzystaniu tych funduszy mogą wynikać tylko z kategorii cenowej.
"Lepirudin" (lek rekombinowany) blokuje trombinę i jest przepisywany do celów profilaktycznych od zakrzepicy. Lek jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, wykonuje jego blokowanie. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego lub w celu uniknięcia operacji serca z powodu dławicy piersiowej.
Leki w tej grupie mają pewne podobieństwa z grupą heparynową, mają także działanie przeciwzakrzepowe. W ich składzie znajduje się substancja wytwarzana w ślinie pijawek - hirudyny. Wiąże się z trombiną i nieodwracalnie ją eliminuje. Ponadto lek częściowo wpływa na inne czynniki wpływające na krzepnięcie krwi.
Fundusze oparte na hirudinie:
Wszystkie leki nie są tak dawno temu sprzedawane, więc doświadczenie ich użycia jest niewielkie.
Leki przeciwzakrzepowe (co zostało opisane powyżej w artykule) działania pośredniego scharakteryzowano w poniższej tabeli:
Narzędzie zmniejsza zawartość tłuszczu w krwiobiegu, zwiększając przepuszczalność ścian naczyń.
Narkotyki (antykoagulanty) bezpośrednie działanie:
W leczeniu i profilaktyce specjaliści medyczni przepisują leki, takie jak:
Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane, jeśli istnieje ryzyko zakrzepicy i jeśli:
W niektórych przypadkach leki są przepisywane jako zapobieganie i leczenie:
Przed zażyciem antykoagulantów pacjent musi przejść serię testów.
Narkotyki są przeciwwskazane w:
Leki mogą powodować następujące problemy u pacjentów:
Ponieważ leki przeciwzakrzepowe wpływają na krzepnięcie krwi, krwawienie może wystąpić, jeśli zasady przyjmowania nie są przestrzegane (częściej są to wewnętrzne krwotoki). Zabronione jest podejmowanie samodzielnego leczenia, należy skontaktować się ze specjalistą medycznym, który udzieli szczegółowych zaleceń. W aptekach takie leki sprzedawane są bez specjalisty medycznego.
Projekt artykułu: Oleg Lozinsky
Leki przeciwzakrzepowe: leki, mechanizm działania i główne wskazania:
Leki przeciwzakrzepowe - grupa leków, które hamują aktywność układu krzepnięcia krwi i zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w wyniku zmniejszonego tworzenia się fibryny. Wpływają na biosyntezę niektórych substancji w organizmie, które zmieniają lepkość krwi i hamują procesy krzepnięcia.
Leki przeciwzakrzepowe stosuje się w celach terapeutycznych i profilaktycznych. Produkowane są w różnych postaciach dawkowania: w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań lub maści. Tylko specjalista może wybrać odpowiedni lek i jego dawkowanie. Nieodpowiednie leczenie może zaszkodzić ciału i spowodować poważne konsekwencje.
Wysoka śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych jest spowodowana tworzeniem się zakrzepicy: zakrzepica naczyń została wykryta prawie co drugi zgon z patologii serca podczas autopsji. Zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył są najczęstszymi przyczynami śmierci i niepełnosprawności. W związku z tym kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania antykoagulantów natychmiast po zdiagnozowaniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Ich wczesne zastosowanie zapobiega powstawaniu zakrzepów, ich wzrostowi i zatykaniu naczyń krwionośnych.
Od najdawniejszych czasów tradycyjna medycyna stosowała hirudynę - najsłynniejszy naturalny antykoagulant. Substancja ta jest częścią śliny śliny i ma bezpośredni efekt antykoagulacyjny, który utrzymuje się przez dwie godziny. Obecnie pacjenci przepisują leki syntetyczne, a nie naturalne. Znanych jest ponad sto nazw leków przeciwzakrzepowych, co pozwala wybrać najbardziej odpowiedni, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu i możliwość ich łącznego stosowania z innymi lekami.
Większość antykoagulantów ma wpływ nie na sam skrzep krwi, ale na aktywność układu krzepnięcia krwi. W wyniku szeregu transformacji zostają stłumione czynniki krzepnięcia osocza i wytwarzanie trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia się nici fibryny, które tworzą skrzep zakrzepowy. Proces skrzepów krwi zwalnia.
Leki przeciwzakrzepowe na mechanizm działania dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:
Osobno wydzielają leki hamujące krzepnięcie krwi, takie jak antykoagulanty, ale inne mechanizmy. Należą do nich "kwas acetylosalicylowy", "aspiryna".
Najpopularniejszym przedstawicielem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje przywieranie płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi w sercu i nerkach. Jednocześnie oddziałuje on z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości tworzenia skrzeplin. Lek zmniejsza ciśnienie krwi, ma działanie obniżające cholesterol, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, wspomaga rozwój osteoporozy, hamuje odporność i zwiększa diurezę. Heparynę po raz pierwszy wyizolowano z wątroby, która określała jego nazwę.
Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach i podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele, zawierające heparynę w swoim składzie i zapewniające działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Preparaty heparynowe nakłada się cienką warstwą na skórę i natryskuje delikatnymi ruchami. Zazwyczaj żele Lioton i Hepatrombin są stosowane w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył i zakrzepicy, a także maści heparynowej.
Negatywne działanie heparyny na proces zakrzepicy i zwiększoną przepuszczalność naczyń są przyczyną wysokiego ryzyka krwawienia podczas leczenia heparyną.
Heparyny drobnocząsteczkowe mają wysoką biodostępność i aktywność przeciwzakrzepową, przedłużone działanie, niskie ryzyko powikłań hemoroidalnych. Biologiczne właściwości tych leków są bardziej stabilne. Ze względu na szybkie wchłanianie i długi okres eliminacji stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki w tej grupie hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, mają słaby wpływ na przepuszczalność naczyń, poprawiają reologiczne właściwości krwi i dopływ krwi do narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.
Heparyny drobnocząsteczkowe rzadko powodują działania niepożądane, co powoduje wyparcie heparyny z praktyki terapeutycznej. Są wstrzykiwane podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha.
Podczas stosowania leków z grupy heparyn drobnocząsteczkowych, należy ściśle przestrzegać zaleceń i instrukcji ich stosowania.
Głównym przedstawicielem tej grupy jest "Hirudin". Sercem leku jest białko, odkryte po raz pierwszy w ślinie medycznych pijawek. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio we krwi i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny.
"Hirugen" i "Hirulog" są syntetycznymi analogami "Girudin", zmniejszającymi śmiertelność wśród osób z chorobami serca. Są to nowe leki w tej grupie, które mają wiele zalet w porównaniu z pochodnymi heparyny. Ze względu na przedłużone działanie, przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne formy inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie Girugen i Girulog jest ograniczone ich wysokim kosztem.
"Lepirudyna" jest rekombinowanym lekiem, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany w zapobieganiu zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej. Jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, blokując jej działanie trombogenne i działając na trombinę, która jest w skrzepie. Zmniejsza śmiertelność z powodu ostrego zawału mięśnia sercowego i potrzebę operacji serca u pacjentów z wysiłkową dusznicą bolesną.
Leki, leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim:
Przyjmowanie antykoagulantów jest wskazane w chorobach serca i naczyń krwionośnych:
Niekontrolowane przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. Ze zwiększonym ryzykiem krwawienia należy stosować zamiast antykoagulantów bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe.
Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane dla osób cierpiących na następujące choroby:
Nie wolno przyjmować antykoagulantów podczas ciąży, laktacji, menstruacji, we wczesnym okresie po porodzie, a także u osób starszych i starszych.
Do działań ubocznych leków przeciwzakrzepowych należą: objawy niestrawności i zatrucia, alergie, martwica, wysypka, świąd skóry, dysfunkcja nerek, osteoporoza, łysienie.
Powikłania leczenia przeciwzakrzepowego - reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: jamy ustnej, nosogardła, żołądka, jelit, a także krwotoki w mięśniach i stawach, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych skutków dla zdrowia, należy monitorować podstawowe wskaźniki krwi i monitorować ogólny stan pacjenta.
Leki przeciwpłytkowe są środkami farmakologicznymi, które zmniejszają krzepliwość krwi poprzez hamowanie sklejania płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności antykoagulantów i, wraz z nimi, utrudnić proces powstawania skrzepów krwi. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie artretyczne, rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe. Wybitnym przedstawicielem tej grupy jest "kwas acetylosalicylowy" lub "aspiryna".
Lista najpopularniejszych środków przeciwpłytkowych: