Pradaksa (Dabigatran)

Istnieją przeciwwskazania. Skontaktuj się z lekarzem.

Obecnie analogi (leki generyczne) nie są DO SPRZEDAŻY!

Przedstawiciele tej samej klasy: Xarelto, Eliquis.

Leki zawierające eteksylan dabigatranu (eteksylan dabigatranu, kod ATX (ATC) B01AE07):

Nazwy handlowe za granicą (za granicą) - Pradax, Prazaxa.

Odpowiedzi autora strony na typowe pytania:

Po udarze niedokrwiennym, który lepiej jest przyjmować - Xarelto lub Pradax?

Oba leki mogą być stosowane do zapobiegania udaru u pacjentów z migotaniem przedsionków, migotanie przedsionków) (tylko w przypadku niestosowania zastawek postać choroby (to znaczy bez reumatyczne zastawek wyrażone bez sztucznych zastawek serca). Moim zdaniem Xarelto w rozsądnej cenie ma pewne zalety.

Po pierwsze, Xarelto 20 mg stosuje się raz dziennie, zwykle rano. Jest to po prostu wygodniejsze i pozwala, jeśli to konieczne, na małe interwencje chirurgiczne (na przykład ekstrakcję zęba), po prostu pomiń odbiór jednej pigułki rano, usuń ząb i weź pominiętą pigułkę wieczorem.

Ponadto wydaje się, że Xarelto ma mniej szkodliwy wpływ na przewód żołądkowo-jelitowy.

Pradaksa (Dabigatran) z migotaniem przedsionków (migotanie przedsionków):

(Cytat z wytycznych ESC (European Society of Cardiology) dotyczących migotania przedsionków 2010, przetłumaczonych przez autora strony).

Punkt 4.1.2.5: Badania nad nowymi substancjami

Kilka nowych leków przeciwzakrzepowych opracowane do zapobiegania udaru w AF przedstawiono na dwie klasy: doustne bezpośrednie inhibitory trombiny (np eteksylanu dabigatranu i AZD0837), doustne i inhibitory czynnika krzepnięcia krwi Xa (rivaroksaban, apiksaban, edoxaban, betrixaban, YM150, etc..).

W randomizowanej randomizowane Evaluation of Długotrwałe leczenie przeciwkrzepliwe eteksylanu dabigatranu (RE-ly) dabigatranu w dawce 110 mg dwa razy dziennie, uzyskano AVC (antagoniści witaminy K) skuteczność zapobiegania udaru lub zator układową przy niższej częstotliwości krwawienia i dabigatranu w dawce 150 mg dwa razy na dobę wykazano niższy poziom udaru i zatorowości systemowej o podobnej częstości występowania poważnych krwawień w porównaniu z AVK (antagoniści witaminy K).

Pradaksa (Dabigatran) - oficjalne instrukcje użytkowania. Lek jest na receptę, informacja jest przeznaczona wyłącznie dla pracowników służby zdrowia!

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Anticoagulant. Bezpośredni inhibitor trombiny

Działanie farmakologiczne

Anticoagulant. Bezpośredni inhibitor trombiny. Eteksylan dabigatranu jest prolekiem o niskiej masie cząsteczkowej, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Po spożyciu ulega szybkiemu wchłanianiu i poprzez hydrolizę katalizowaną przez esterazy ulega przekształceniu w dabigatran.

Dabigatran jest aktywnym, konkurencyjnym, odwracalnym bezpośrednim inhibitorem trombiny i działa głównie w osoczu.

Ponieważ trombina (proteaza serynowa) przekształca fibrynogen w fibrynę w procesie kaskady krzepnięcia, zahamowanie jego aktywności zapobiega powstawaniu zakrzepu. Dabigatran hamuje wolną trombinę, trombinę wiążącą fibrynę i agregację płytek krwi wywołaną przez trombinę.

Badania in vivo i ex vivo w badaniach na zwierzętach z zastosowaniem różnych modeli zakrzepicy, skuteczności przeciwzakrzepowej i antykoagulacyjnej aktywności dabigatranu po podaniu iv i eteksylanu dabigatranu po podaniu doustnym.

Stwierdzono ścisłą korelację między stężeniem dabigatranu w osoczu a nasileniem działania przeciwzakrzepowego. Dabigatran wydłuża czas aktywowanej częściowej tromboplastyny ​​(APTT).

Farmakokinetyka

Po przyjęciu leku profil farmakokinetyczny dabigatranu w osoczu krwi zdrowych ochotników charakteryzuje się szybkim wzrostem stężenia w osoczu z osiągnięciem Cmax w ciągu 0,5-2 godzin.

Po osiągnięciu wartości Cmax stężenia dabigatranu w osoczu zmniejszają się dwunastniczo, ostateczny poziom T1 / 2 wynosi około 14-17 godzin u młodych ludzi i 12-14 godzin u osób w podeszłym wieku. T1 / 2 nie zależy od dawki. Cmax i AUC zmieniają się proporcjonalnie do dawki. Pokarm nie wpływa na biodostępność eteksylanu dabigatranu, jednak Tmax spowalnia o 2 godziny.

Całkowita biodostępność dabigatranu wynosi około 6,5%.

W badaniu dotyczącym wchłaniania eteksylanu dabigatranu, 1-3 h po leczeniu chirurgicznym, wchłanianie było spowolnione w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Wykryto gładki wzrost AUC bez pojawienia się Cmax w osoczu. Wartość Сmax obserwowano po 6 godzinach od podania lub po 7-9 godzinach od operacji. Należy zauważyć, że czynniki takie jak znieczulenie, niedowład żołądkowo-jelitowy i operacja mogą być ważne w spowolnieniu wchłaniania, niezależnie od postaci dawkowania leku. W innym badaniu wykazano, że powolne wchłanianie lub opóźnione wchłanianie obserwuje się zwykle tylko w dniu operacji. W kolejne dni absorpcja dabigatranu następuje szybko, osiągając Cmax 2 godziny po spożyciu.

Niska zdolność (34-35%) wiązania dabigatranu z białkami osocza ludzkiego została ustalona niezależnie od stężenia preparatu. Dabigatran Vd ma 60-70 litrów i przewyższa objętość całkowitej zawartości wody w organizmie, co wskazuje na umiarkowane rozmieszczenie dabigatranu w tkankach.

Metabolizm i wydalanie

Po spożyciu dabigatranu eteksylat ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu w dabigatran, który jest aktywną postacią w osoczu. Głównym szlakiem metabolicznym eteksylanu dabigatranu jest hydroliza katalizowana przez esterazy i następuje przemiana w aktywny metabolit dabigatran.

Gdy sprzężenie jest utworzone eteksylanu 4 atsilglyukuronidov farmakologicznie czynny izomer 1-O, O-2, 3-O 4-O, z których każdy jest mniejszy niż 10% całkowitej zawartości eteksylanu osoczu. Ślady innych metabolitów można znaleźć tylko przy użyciu bardzo czułych metod analitycznych.

Metabolizm i eliminację dabigatranu badano u zdrowych ochotników (mężczyźni) po jednorazowym wprowadzeniu znakowanego radioaktywnie dabigatranu. Usunięcie leku nastąpiło głównie przez nerki (85%) w postaci niezmienionej. Wydalanie z kałem stanowiło około 6% wstrzykniętej dawki. W ciągu 168 godzin po podaniu leku eliminacja całkowitej radioaktywności wynosiła 88-94% zastosowanej dawki.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U ochotników z umiarkowaną niewydolnością nerek (CK 30-50 ml / min) wartość AUC dabigatranu po podaniu doustnym była 2,7 razy większa niż u badanych z prawidłową czynnością nerek. W ciężkiej niewydolności nerek (CC 10-30 ml / min) wartość AUC dabigatranu i T1 / 2 wzrastała odpowiednio 6 i 2 razy w porównaniu z pacjentami bez niewydolności nerek.

W porównaniu z młodymi ludźmi, u osób w podeszłym wieku wartość AUC i Сmax wzrosła odpowiednio o 40-60% i 25%. W badaniach populacyjnych farmakokinetyki z udziałem pacjentów w podeszłym wieku w wieku do 88 lat ustalono, że przy wielokrotnym podawaniu dabigatranu jego zawartość w organizmie również wzrosła. Obserwowane zmiany korelowały ze związanym z wiekiem spadkiem klirensu kreatyniny.

U 12 pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (klasa B w skali Child-Pugh) nie stwierdzono zmian w zawartości dabigatranu w porównaniu z kontrolą.

W badaniach farmakokinetyki populacyjnej oceniano parametry farmakokinetyczne u pacjentów o masie ciała od 48 do 120 kg. Masa ciała miała niewielki wpływ na klirens osoczowy dabigatranu. Jego zawartość w organizmie była wyższa u pacjentów o niskiej masie ciała. U pacjentów o masie ciała powyżej 120 kg odnotowano spadek skuteczności leku o około 20%, a przy masie ciała 48 kg, wzrost o około 25% w porównaniu z pacjentami o średniej masie ciała.

W badaniach klinicznych fazy 3 nie stwierdzono różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania produktu Pradax® u mężczyzn i kobiet. U kobiet działanie leku było o 40-50% większe niż u mężczyzn, ale zmiana dawki nie była wymagana.

Porównawcze badanie farmakokinetyki dabigatranu u Europejczyków i Japończyków po jednorazowym i wielokrotnym stosowaniu leku w badanych grupach etnicznych nie wykazało klinicznie istotnych zmian. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych na ludziach rasy Negroid.

Wskazania do stosowania leku PRADAXA®

• zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po operacjach ortopedycznych.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany w środku.

Dorośli w zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej (BT) u pacjentów po operacji ortopedycznej zalecana dawka wynosi 220 mg na dobę jeden raz (2 kapsułki po 110 mg).

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek ryzyko krwawienia jest zwiększone, zalecana dawka wynosi 150 mg na dobę jeden raz (2 kapsułki po 75 mg).

W zapobieganiu VT po alloplastyce stawu kolanowego leczenie należy rozpocząć w ciągu 1-4 godzin po zakończeniu operacji od dawki 110 mg, a następnie zwiększyć dawkę do 220 mg na dobę raz w ciągu kolejnych 10 dni. Jeśli hemostaza nie zostanie osiągnięta, leczenie należy odłożyć. Jeśli leczenie nie rozpocznie się w dniu operacji, leczenie należy rozpocząć od dawki 220 mg na dobę jeden raz.

W celu zapobiegania VT po alloplastyce stawu biodrowego leczenie należy rozpocząć 1-4 godziny po zakończeniu operacji od dawki 110 mg, a następnie zwiększyć dawkę do 220 mg na dobę raz w ciągu najbliższych 28-35 dni. Jeśli hemostaza nie zostanie osiągnięta, leczenie należy odłożyć. Jeśli leczenie nie rozpocznie się w dniu operacji, leczenie należy rozpocząć od dawki 220 mg na dobę jeden raz.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa B i C Childa-Pugha), choroby wątroby, które mogą mieć wpływ na przeżycie i wzrost więcej niż 2 razy ULN enzymów wątrobowych wykluczono z badań klinicznych. W związku z tym nie zaleca się stosowania leku Pradax w tej kategorii pacjentów.

Po podaniu i / v 85% dabigatranu jest wydalane przez nerki. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CC 30-50 ml / min) istnieje wysokie ryzyko krwawienia. U takich pacjentów dawkę należy zmniejszyć do 150 mg na dobę.

Klirens kreatyniny wyznacza formuła Cockroft:

QC (ml / min) = (140 lat) X masa ciała (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg / dL)

Dla kobiet 0,85 x wartości QC dla mężczyzn.

Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min). Nie zaleca się stosowania leku Pradaksa® w tej kategorii pacjentów.

Dabigatran jest wyświetlany podczas dializy. Przeprowadzono badania kliniczne u tych pacjentów.

Doświadczenie w stosowaniu u pacjentów w podeszłym wieku powyżej 75 lat jest ograniczone. Zalecana dawka wynosi 150 mg na dobę jeden raz. Podczas przeprowadzania badań farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku, którzy mają zmniejszoną czynność nerek z wiekiem, stwierdzono zwiększenie zawartości leku w organizmie. Dawkę leku należy obliczyć w taki sam sposób, jak w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Przejście od leczenia eteksylanem dabigatranu do pozajelitowego podawania leków przeciwzakrzepowych należy wykonać 24 godziny po podaniu ostatniej dawki produktu Pradax.

Przejście z pozajelitowego podawania leków przeciwzakrzepowych na produkt Pradax: brak danych, dlatego nie zaleca się rozpoczynania leczenia produktem Pradax przed planowanym podawaniem zwykłej dawki pozajelitowego antykoagulanta.

Warunki użytkowania leku

1. Aby usunąć kapsułki z blistra, zdejmij folię.

2. Nie ściskaj kapsułek przez folię.

3. Zdejmij folię, aby wygodnie wyjąć kapsułki.

Kapsułki należy przyjmować z wodą, przyjmować z jedzeniem lub na pusty żołądek.

Skutki uboczne

W kontrolowanych badaniach niektórzy pacjenci otrzymywali lek w dawce 150-220 mg na dobę, niektórzy - mniej niż 150 mg na dzień, a niektórzy - ponad 220 mg na dobę.

Możliwe krwawienie z dowolnej lokalizacji. Rozległe krwawienie występuje rzadko. Rozwój niepożądanych reakcji był podobny do reakcji w przypadku stosowania soli sodowej enoksaparyny.

Od strony układu krwiotwórczego: niedokrwistość, małopłytkowość.

Z systemu krzepnięcia krwi: krwiak krwawiących ran, krwawienie z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienie z odbytu, krwawienie hemoroidalnego, syndromu krwotocznej skórnych hemarthrosis, krwiomocz.

Na części układu pokarmowego: nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia.

Ze wskaźników laboratoryjnych: zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu

Reakcje miejscowe: krwawienie z miejsca wstrzyknięcia, krwawienie z miejsca wstrzyknięcia cewnika.

Powikłania związane z procedurami i chirurgia krwi odcieniem wydzielina z rany, siniaki po zabiegu, krwawienie po zabiegu, niedokrwistość pooperacyjna, pourazowy krwiak, krwi odcieniem absolutorium po zabiegu, krwawienie z nacięcia, drenaż po zabiegu drenażu rany.

Częstość występowania niepożądanych reakcji podczas przyjmowania eteksylanu dabigatranu nie wykracza poza zakres częstości niepożądanych reakcji, które pojawiają się podczas stosowania enoksaparyny sodu.

Przeciwwskazania do stosowania leku PRADAXA®

• ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min);
• zaburzenia krwotoczne, skaza krwotoczna, spontaniczne lub farmakologiczne zaburzenie hemostazy;
• klinicznie znaczące krwawienie czynne;
• zaburzenia czynności wątroby i choroby wątroby, które mogą wpływać na przeżycie;
• jednoczesne podawanie chinidyny;
• uszkodzenie narządów w wyniku klinicznie znaczącego krwawienia, w tym udaru krwotocznego w ciągu ostatnich 6 miesięcy przed rozpoczęciem leczenia;
• wiek poniżej 18 lat;
• znana nadwrażliwość na eteksylan dabigatranu lub dabigatranu lub na jedną z substancji pomocniczych.

Zastosowanie leku PRADAXA® podczas ciąży i laktacji

W doświadczalnych badaniach na zwierzętach stwierdzono toksyczny wpływ na reprodukcję. Dane kliniczne dotyczące stosowania eteksylanu dabigatranu podczas ciąży nie są dostępne. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny unikać ciąży podczas leczenia produktem Pradax. W czasie ciąży nie zaleca się stosowania eteksylanu dabigatranu, z wyjątkiem przypadków, w których spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko.

W przypadku eteksylanu dabigatranu należy przerwać karmienie piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania leku w okresie karmienia piersią nie są dostępne.

Wniosek o naruszenie wątroby

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa B i C Childa-Pugha), choroby wątroby, które mogą mieć wpływ na przeżycie i wzrost więcej niż 2 razy ULN enzymów wątrobowych wykluczono z badań klinicznych. W związku z tym nie zaleca się stosowania leku Pradax u tych pacjentów.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Po w / w 85% dabigatranu jest wyprowadzany przez nerki u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml / min), istnieje wysokie ryzyko krwawienia. U takich pacjentów dawkę należy zmniejszyć do 150 mg na dobę.

Klirens kreatyniny wyznacza formuła Cockroft:

QC (ml / min) = (140 lat) X masa ciała (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg / dL)

Dla kobiet 0,85 x wartości QC dla mężczyzn.

Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min). Nie zaleca się stosowania leku Pradaksa® w tej kategorii pacjentów.

Dabigatran jest wyświetlany podczas dializy. Przeprowadzono badania kliniczne u tych pacjentów.

Instrukcje specjalne

Niefrakcjonowaną heparynę można stosować w celu zachowania funkcjonowania cewnika środkowego lub tętniczego.

Nie należy stosować równocześnie z heparyny niefrakcjonowanej preparat Pradaksa® lub jej pochodne, nizkokomolekulyarnye heparyn fondaparynuks sodu, dezirudin, czynniki trombolityczne, antagoniści receptora GPIIb / IIIa, antagoniści K klopidogrel, tiklopidyna, dekstran, sulfinpirazon i witamin

Łączne stosowanie produktu Pradax w zalecanych dawkach w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i kwasu acetylosalicylowego w dawkach 75-320 mg zwiększa ryzyko krwawienia. Nie ma danych wskazujących na zwiększone ryzyko krwawienia związanego z dabigatranem podczas przyjmowania leku Pradaksa w zalecanej dawce, pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego w celu zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym. Jednak dostępne informacje są ograniczone, dlatego w połączeniu z użyciem kwasu acetylosalicylowego w małej dawce i Pradax, konieczne jest monitorowanie stanu pacjentów w celu szybkiego zdiagnozowania krwawienia.

Należy uważnie obserwować (w celu wykrycia objawów krwawienia lub niedokrwistości) w przypadkach, w których można zwiększyć ryzyko wystąpienia powikłań krwotocznych:

• niedawna biopsja lub uszkodzenie;
• stosowanie leków zwiększających ryzyko powikłań krwotocznych;
• połączenie Pradaxu z lekami wpływającymi na hemostazę lub procesy krzepnięcia;
• bakteryjne zapalenie wsierdzia.

Powołanie NLPZ przez krótki okres czasu, gdy stosuje się go razem z produktem Pradax z łańcuchem znieczulenia po operacji, nie zwiększa ryzyka krwawienia. Istnieją ograniczone dane dotyczące systematycznego przyjmowania NLPZ z T1 / 2 w czasie krótszym niż 12 godzin w skojarzeniu z lekiem Pradaksa, nie ma dowodów zwiększonego ryzyka krwawienia.

Podczas przeprowadzania badań farmakokinetycznych wykazano, że u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek, w tym u związane z wiekiem, nastąpił wzrost skuteczności leku. U pacjentów z umiarkowanie zmniejszoną czynnością nerek (CC 30-50 ml / min) zaleca się zmniejszenie dawki dobowej do 150 mg na dobę. Lek Pradaksa jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC

PRADAX

Kapsułki są podłużne, wieczko jest nieprzejrzyste jasnoniebieskie, futerał jest nieprzejrzysty w kremowym kolorze, symbol firmy Beringer Ingelheim jest nadrukowany na wieczku, a futerał to "R 75"; kolor nadruku jest czarny; zawartość kapsułek to żółtawe peletki.

Substancje pomocnicze: guma - 4,43 mg kwasu winowego (gruba) - 22,14 mg Kwas winowy (proszek) - 29,52 mg Kwas winowy (krystalicznego) - 36,9 mg Hypromeloza - 2,23 mg Dimetikon - 0,04 mg talk - 17,16 mg, hyprolosis (hydroksypropyloceluloza) - 17,3 mg.

Kompozycja otoczki kapsułki: kapsułka hypromelozy (HPMC) z nadrukowanym czarnym tuszem - 60 * mg.
Skład kapsułek HPMC: Karagenina (E407) - 0,2 mg, chlorek potasu - 0,27 mg ditlenek tytanu (E 171) - 3,6 mg, indygo karmin (E132) - 0,036 mg, barwnik żółcień pomarańczowa (E110) - 0,002 mg hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza) - 52,9 mg, woda oczyszczona - 3 mg.
Skład czarnego tuszu (%, masa): Szelak - 24-27%, butanol - 1-3%, izopropanol - 1-3%, czarny tlenek żelaza (E172) - 24-28%, woda oczyszczona - 15-18 %, glikol propylenowy - 3-7%, etanol - 23-26%, woda amoniakalna - 1-2%, wodorotlenek potasu - 0,05-0,1%

* Przybliżona waga kapsułki to 60 mg.

10 szt. - blistry (1) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (6) - pakuje karton.
60 szt. - butelki z polipropylenu (1) - opakowania kartonowe.

Kapsułki są podłużne, wieczko jest nieprzejrzyste jasnoniebieskie, futerał jest nieprzejrzysty w kremowym kolorze, symbol firmy Beringer Ingelheim jest wydrukowany na wieczku, a obudowa to "R 110"; kolor nadruku jest czarny; zawartość kapsułek to żółtawe peletki.

Substancje pomocnicze: guma - 6,5 mg kwasu winowego (gruba) - 32,48 mg Kwas winowy (proszek) - 43,3 mg Kwas winowy (krystalicznego) - 54,12 mg Hypromeloza - 3,27 mg Dimetikon - 0,06 mg talk - 25,16 mg, hyprolosis (hydroksypropyloceluloza) - 25,37 mg.

Skład kapsułki: kapsułka hypromelozy (HPMC) z czarnym nadrukiem tuszu - 70 * mg.
Skład kapsułek HPMC: Karagenina (E407) - 0,22 mg - chlorek potasowy 0,31 mg ditlenek tytanu (E 171) - 4,2 mg, indygokarmin (E132) - 0,042 mg, barwnik żółcień (E110) - 0,003 mg hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza) - 61,71 mg, woda oczyszczona - 3,5 mg.
Skład czarnego tuszu (%, masa): Szelak - 24-27%, butanol - 1-3%, izopropanol - 1-3%, czarny tlenek żelaza (E172) - 24-28%, woda oczyszczona - 15-18 %, glikol propylenowy - 3-7%, etanol - 23-26%, woda amoniakalna - 1-2%, wodorotlenek potasu - 0,05-0,1%

* Przybliżona waga kapsułki to 70 mg.

10 szt. - blistry (1) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (6) - pakuje karton.
60 szt. - butelki z polipropylenu (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (1) z perforacją folii Al / Al - opakowania kartonowe (3) - folia polipropylenowa.

Kapsułki są podłużne, rozmiar 0, wieczko jest nieprzejrzyste, niebieskie, obudowa jest nieprzejrzysta w kolorze kremowym, na opakowaniu drukowany jest symbol firmy Beringer Ingelheim, na obudowie znajduje się "R 150"; kolor nadruku jest czarny; zawartość kapsułek to żółtawe peletki.

Substancje pomocnicze: guma akacjowa - 8,86 mg, kwas winowy (gruboziarnisty) - 44,28 mg, kwas winowy (proszek) - 59,05 mg, kwas winowy (krystaliczny) - 73,81 mg, hypromeloza - 4,46 mg, dimetikon - 0,08 mg, talk - 34,31 mg Hyprolosis (hydroksypropyloceluloza) - 34,59 mg.

Kompozycja otoczki kapsułki: kapsułka hypromelozy (HPMC) z nadrukiem czarnym tuszem - 90 * mg.
Skład kapsułek z HPMC: karagen (E407) - 0,285 mg, chlorek potasu - 0,4 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 5,4 mg, indygokarmin (E132) - 0,054 mg, żółte barwniki (E110) - 0,004 mg, hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza) - 79,35 mg, woda oczyszczona - 4,5 mg.
Skład czarnego tuszu (%, masa): Szelak - 24-27%, butanol - 1-3%, izopropanol - 1-3%, czarny tlenek żelaza (E172) - 24-28%, woda oczyszczona - 15-18 %, glikol propylenowy - 3-7%, etanol - 23-26%, woda amoniakalna - 1-2%, wodorotlenek potasu - 0,05-0,1%.

* Przybliżona waga kapsułki to 90 mg.

10 szt. - blistry (1) z Al / Al z perforacją - pakuje karton.
10 szt. - blistry (3) z Al / Al z perforacją - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (6) z Al / Al z perforacją - opakowania kartonowe.
60 szt. - butelki z polipropylenu (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (6) z Al / Al z perforacją - opakowania kartonowe.

Bezpośredni inhibitor trombiny. Eteksylan dabigatranu jest niskocząsteczkowym, niefarmakologicznie czynnym prekursorem aktywnej postaci dabigatranu. Po spożyciu dabigatranu, eteksylat jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, a poprzez hydrolizę katalizowaną przez esterazy, w wątrobie i osoczu krwi przekształcany jest w dabigatran. Dabigatran jest silnie konkurencyjnym odwracalnym bezpośrednim inhibitorem trombiny i głównej substancji czynnej w osoczu krwi.

Od trombina (proteaza serynowa) w procesie koagulacji przekształca fibrynogen w fibrynę, hamowanie aktywności trombiny zapobiega powstawaniu zakrzepu. Dabigatran działa hamująco na wolną trombinę, trombinę związaną ze skrzepem fibryny i indukowaną przez trombinę agregację płytek.

W badaniach eksperymentalnych dotyczących różnych modeli zakrzepicy in vivo i ex vivo, po podaniu doustnym potwierdzono działanie przeciwzakrzepowe i działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu po podaniu iv i eteksylan dabigatranu.

Stwierdzono bezpośrednią korelację między stężeniem dabigatranu w osoczu krwi a nasileniem działania przeciwzakrzepowego. Dabigatran wydłuża czas krzepnięcia APTT, ekarinovo (EVS) i czas trombiny (TV).

Profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) po endoprotetyce dużych stawów

Wyniki badań klinicznych u pacjentów poddanych operacjom ortopedycznym - artroplastyka stawu kolanowego i biodrowego - potwierdziły zachowanie parametrów hemostazy i równoważność eteksylanu dabigatranu w dawkach 75 mg lub 110 mg 1-4 godziny po zabiegu, a następnie dawka podtrzymująca 150 mg lub 220 mg 1 raz / dziennie przez 6-10 dni (z operacją stawu kolanowego) i 28-35 dni (na stawie biodrowym) w porównaniu z enoksaparyną w dawce 40 mg 1 raz / dobę, którą stosowano dzień przed i po operacji.

Równoważność działania przeciwzakrzepowego eteksylanu dabigatranu wykazano w dawkach 150 mg lub 220 mg w porównaniu z enoksaparyną w dawce 40 mg / dobę podczas oceny głównego punktu końcowego, który obejmuje wszystkie przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej i śmiertelności z jakichkolwiek przyczyn.

Profilaktyka udaru i układowej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków

Przy przedłużonym, średnio około 20-miesięcznym, stosowaniu u pacjentów z migotaniem przedsionków oraz z umiarkowanym lub wysokim ryzykiem udaru lub ogólnoustrojowej zakrzepicy z zatorami, wykazano, że eteksylan dabigatranu w dawce 110 mg podawany 2 razy / dobę nie ustępował warfarynie pod względem skuteczności zapobiegania udarowi i ogólnoustrojowa choroba zakrzepowo-zatorowa u pacjentów z migotaniem przedsionków; także w grupie otrzymującej dabigatran zaobserwowano zmniejszenie ryzyka krwawienia wewnątrzczaszkowego i ogólną częstość krwawień. Stosowanie leku w wyższej dawce (150 mg 2 razy / dobę) znacząco zmniejszyło ryzyko niedokrwiennych i krwotocznych udarów, śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych, krwawienia wewnątrzczaszkowego i ogólnego odsetka krwawień w porównaniu z warfaryną. Niższa dawka dabigatranu charakteryzowała się istotnie niższym ryzykiem dużego krwawienia w porównaniu z warfaryną.

Efekt kliniczny netto oceniano poprzez określenie łącznego punktu końcowego, w tym częstości występowania udaru, ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej, płucnej choroby zakrzepowo-zatorowej, ostrego zawału mięśnia sercowego, śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i poważnego krwawienia.

Roczna częstość występowania tych zdarzeń u pacjentów otrzymujących eteksylan dabigatranu była mniejsza niż u pacjentów otrzymujących warfarynę.

Zmiany parametrów laboratoryjnych czynności wątroby u pacjentów leczonych eteksylanem dabigatranu obserwowano z porównywalną lub niższą częstością w porównaniu z pacjentami otrzymującymi warfarynę.

Profilaktyka zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z protezowymi zastawkami serca

Podczas badań klinicznych fazy II stosowania dabigatranu i warfaryny u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w celu zastąpienia zastawki serca mechaniczną protezą (niedawne operacje i operacje wykonano ponad 3 miesiące temu), wykryto wzrost częstości występowania zakrzepów z zatorami i całkowitego krwawienia (głównie z powodu małego krwawienia ) u pacjentów otrzymujących eteksylan dabigatranu. We wczesnym okresie pooperacyjnym duże krwawienie charakteryzowało się głównie wysiękem krwotocznym w osierdziu, szczególnie u pacjentów, którym eteksylan dabigatranu został przepisany we wczesnym okresie (w dniu 3) po chirurgicznej wymianie zastawek serca.

Leczenie ostrej zakrzepicy żył głębokich (DVT) i / lub płucnej choroby zakrzepowo-zatorowej (PE) i zapobieganie zgonom spowodowanym przez te choroby

Wyniki badań klinicznych u pacjentów z ostrą infekcją THV i / lub zatorowością płucną, którzy początkowo otrzymywali terapię parenteralną przez co najmniej 5 dni, potwierdzili, że eteksylan dabigatranu w dawce 150 mg, stosowany 2 razy / dobę, nie ustępował skuteczności warfaryny w odniesieniu do zmniejszenia częstości występowania nawracających objawowych ZŻG i / lub zatorowości płucnej oraz zgonów z powodu tych chorób podczas 6-miesięcznego okresu leczenia. U pacjentów leczonych eteksylanem dabigatranu krwawienie obserwowano znacznie rzadziej niż u pacjentów otrzymujących warfarynę.

Częstość zawału mięśnia sercowego we wszystkich trwających badaniach z VTE we wszystkich leczonych grupach była niska.

Wskaźniki czynności wątroby. W badaniach z użyciem aktywnych leków porównawczych, możliwe zmiany parametrów czynności wątroby występowały u pacjentów, którzy otrzymywali eteksylan dabigatranu, z porównywalną lub niższą częstością niż u pacjentów otrzymujących warfarynę. W badaniu z placebo nie było znaczącej różnicy w zmianach wskaźników czynności wątroby, które mogą mieć znaczenie kliniczne między grupami stosującymi eteksylan dabigatranu i placebo.

Zapobieganie nawrotom THV i / lub zatorowości płucnej i śmierci spowodowanej przez te choroby

Wyniki badania klinicznego u pacjentów z nawrotową DVT i zatorowością płucną, którzy otrzymywali leczenie przeciwzakrzepowe przez okres od 3 do 12 miesięcy i którzy musieli go kontynuować, potwierdzili, że leczenie eteksylanem dabigatranu w dawce 150 mg 2 razy / dobę nie było gorsze niż działanie terapeutyczne warfaryny (p = 0,0135). U pacjentów leczonych eteksylanem dabigatranu krwawienie obserwowano znacznie rzadziej niż u pacjentów otrzymujących warfarynę.

W badaniu porównującym eteksylan dabigatranu z placebo u pacjentów, którzy już przyjmowali antagonistów witaminy K przez 6 do 18 miesięcy, stwierdzono, że dabigatran był lepszy od placebo w zapobieganiu nawracającym objawowym DVT / TELA, w tym zgonom z niezidentyfikowanej przyczyny; redukcja ryzyka w okresie leczenia wyniosła 92% (p 80 ml / min.

Podczas stosowania hemodializy u pacjentów bez migotania przedsionków stwierdzono, że ilość wydalanego leku jest proporcjonalna do szybkości przepływu krwi. Czas dializy, przy szybkości przepływu dializatu 700 ml / min, wynosił 4 godziny, a przepływ krwi, 200 ml / min lub 350-390 ml / min. Spowodowało to usunięcie odpowiednio 50% i 60% stężeń wolnego i całkowitego dabigatranu. Działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu zmniejszało się wraz ze zmniejszaniem się stężeń w osoczu, związek farmakokinetyki i farmakodynamiki nie zmieniał się.

Dysfunkcja wątroby. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) nie obserwowano zmiany stężenia dabigatranu w osoczu krwi w porównaniu z pacjentami bez zaburzonej czynności wątroby.

Masa ciała W badaniach podstawowe stężenia dabigatranu u pacjentów o masie ciała> 100 kg były o około 20% niższe niż u pacjentów o masie ciała 50-100 kg. Masa ciała u większości (80,8%) pacjentów wynosiła> 50-30 ml / min. Dostosowanie dawki nie jest wymagane. Zalecane stosowanie leku w dziennej dawce 300 mg (1 kapsułka 150 mg 2 razy / dobę).

Podczas stosowania leku Pradaks w zapobieganiu nawrotowej DVT i / lub PE oraz zgonów spowodowanych przez te choroby u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CC 30-50 ml / min), dostosowanie dawki nie jest wymagane. Zalecane stosowanie leku w dziennej dawce 300 mg (1 kapsułka 150 mg 2 razy / dobę). Czynność nerek należy oceniać co najmniej raz w roku.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ze względu na to, że zwiększenie ekspozycji na lek u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 75 lat) jest często spowodowane zmniejszeniem czynności nerek, konieczne jest oszacowanie czynności nerek przed przepisaniem leku. Czynność nerek należy oceniać co najmniej raz w roku lub częściej, w zależności od sytuacji klinicznej. Dostosowanie dawki należy wykonać w zależności od nasilenia zaburzeń czynności nerek.

Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po operacjach ortopedycznych u pacjentów w wieku powyżej 75 lat: doświadczenie w stosowaniu jest ograniczone. Zalecana dawka to 150 mg (2 kapsułki, 75 mg w pojedynczej dawce).

Podczas stosowania leku Pradaks u pacjentów w wieku powyżej 80 lat w celu zapobiegania udarowi, ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej i zmniejszeniu śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z migotaniem przedsionków, należy przyjmować Pradax w dziennej dawce 220 mg (1 kapsułka 110 mg 2 razy / dobę).

Leczenie ostrych zakrzepicy żył głębokich i (lub) zatorowości płucnej oraz zapobieganie zgonom spowodowanym tymi chorobami u pacjentów w wieku powyżej 75 lat: dostosowanie dawki nie jest wymagane. Zalecane stosowanie leku w dziennej dawce 300 mg (1 kapsułka 150 mg 2 razy / dobę).

Zapobieganie nawrotom DVT i / lub PE oraz zgonom spowodowanym przez te choroby u pacjentów w wieku powyżej 75 lat: dostosowanie dawki nie jest wymagane. Zalecane stosowanie leku w dziennej dawce 300 mg (1 kapsułka 150 mg 2 razy / dobę).

Pacjenci o różnej masie ciała

Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po operacjach ortopedycznych u pacjentów o masie ciała 48 h)

Należy to wziąć pod uwagę przed wykonaniem jakichkolwiek procedur.

Instrukcje dotyczące używania narkotyków, analogów, recenzji

Instrukcje od pills.rf

Główne menu

Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dotyczące narkotyków na naszej stronie są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.

Eteksylan dabigatranu *

LEKKI WAKACYJNYCH URLOPÓW SĄ DOSTARCZONE PACJENTOWI TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZA INSTRUKCJA JEDYNIE DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.

Opis substancji czynnej eteksylan dabigatranu / eteksylian dabigatranu.

Wzór: C34H41N7O5, nazwa chemiczna: N - [[2 - [[4 - [[[(heksyloksy) karbonylo] amino] iminometylo] fenylo] amino] metylo] -1-metylo-1H-benzimidazol-5-ilo] Metanosulfonian etylo-N-pirydynylo-beta-alaniny.
Grupa farmakologiczna: środki hematotropowe / antykoagulanty.
Działanie farmakologiczne: przeciwzakrzepowe, przeciwzakrzepowe.

Właściwości farmakologiczne

Eteksylan dabigatranu jest antykoagulantem, bezpośrednim inhibitorem trombiny. Eteksylan dabigatranu jest niefarmakologicznie czynnym prekursorem o niskiej masie cząsteczkowej aktywnej postaci dabigatranu. Jeśli spożycie eteksylanu dabigatranu są szybko wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym, jak i w wyniku hydrolizy, który jest katalizowany przez esterazy, zamienia się w osoczu i wątrobie w dabigatranu. Dabigatran jest główną substancją aktywną w surowicy, która silnie, konkurencyjnie, odwracalnie hamuje trombinę. Hamowanie aktywności trombiny (proteazy serynowej) zapobiega tworzeniu się skrzepu krwi, ponieważ trombina przekształca fibrynogen w fibrynę w procesie kaskady krzepnięcia. Dabigatran hamuje trombinę wiążącą fibrynę, wolną trombinę i indukowaną przez trombinę agregację płytek. Aktywność przeciwzakrzepową i działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu potwierdzono w badaniach eksperymentalnych na różnych modelach zakrzepicy ex vivo i in vivo. Wykazano bezpośredni związek między nasileniem działania przeciwzakrzepowego a stężeniem dabigatranu w surowicy. Dabigatran wydłuża czas krzepnięcia ekaryny, czas trombiny, czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji.
Gdy lek przyjmuje się doustnie, odnotowuje się zależny od dawki szybki wzrost jego zawartości w surowicy i obszarze pod krzywą stężenie-czas. Maksymalne stężenie eteksylanu dabigatranu osiągane jest w ciągu 30 - 120 minut. Po osiągnięciu maksymalnego stężenia, poziom dabigatranu w surowicy zmniejsza się dwunastniczo, a końcowy okres półtrwania wynosi około 11 godzin. Końcowy okres półtrwania w przypadku wielokrotnego stosowania leku wynosi około 12-14 godzin. Okres półtrwania nie zależy od dawki. Jeśli czynność nerek jest upośledzona, okres półtrwania w fazie eliminacji zostaje przedłużony. Bezwzględna biodostępność dabigatranu podczas przyjmowania eteksylanu dabigatranu w kapsułkach powlekanych hypromelozą wynosi około 6,5%. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, ale czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wzrasta o 2 godziny. Szybkość wchłaniania leku zmniejsza się w przypadku stosowania eteksylanu dabigatranu u pacjentów w 1 do 3 godzin po operacji. Znieczulenie, niedowład przewodu pokarmowego, operacja może być istotna w spowolnieniu wchłaniania leku. Zwykle spadek szybkości wchłaniania leku obserwuje się tylko w dniu operacji. Dalsza absorpcja dabigatranu następuje szybko, maksymalne stężenie osiąga się 2 godziny po spożyciu. Związany z białkami osocza o 34 - 35%. Objętość dystrybucji dabigatranu wynosi 60 - 70 litrów. Eteksylan dabigatranu w procesie hydrolizy pod działaniem esterazy całkowicie i szybko przechodzi w dabigatran, który jest głównym aktywnym metabolitem w surowicy. Po koniugacji dabigatranu powstają 4 farmakologicznie czynne izomery acyloglukuronidów: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O. Inne metabolity są określane tylko przy użyciu bardzo czułych metod. Dabigatran jest wydalany w postaci niezmienionej, głównie (85%) przez nerki, 6% jest wydalane przez jelita. Po 168 godzinach od podania znakowanego radioaktywnego leku, 88 - 94% dawki jest wydalane z organizmu. Pacjenci w podeszłym wieku, wartości pola pod krzywą stężenia są czasem, a maksymalne stężenie jest wyższe niż u młodych ludzi odpowiednio o 40-60% i 25%. Zmiany te związane są ze związanym z wiekiem spadkiem klirensu kreatyniny. Gdy stan czynnościowy nerek jest zaburzony, obszar pod krzywą stężenia - czas i okres półtrwania wzrastają w zależności od klirensu kreatyniny.

Wskazania

Terapia płucnej choroby zakrzepowo-zatorowej i / lub ostrej zakrzepicy żył głębokich i zapobieganie zgonom z tych chorób; zapobieganie układowej chorobie zakrzepowo-zatorowej, udarowi i zmniejszeniu śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z migotaniem przedsionków; zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po operacjach ortopedycznych; zapobieganie zatorowości płucnej i / lub nawrotowej zakrzepicy żył głębokich i zgonom z tych chorób.

Metoda stosowania eteksylanu dabigatranu i dawki

Eteksylan dabigatranu przyjmuje się doustnie. Dzienna dawka wynosi 110 - 300 mg, w zależności od dowodów; lek przyjmuje się 1 - 2 razy dziennie; schemat leczenia i czas jego stosowania zależą od sytuacji klinicznej i wskazań. Jeśli konieczne jest podzielenie eteksylanu dabigatranu i aktywnych inhibitorów glikoproteiny P (chinidyna, amiodaron, werapamil), jak również umiarkowane upośledzenie czynności nerek (z klirensem kreatyniny 30-50 ml / min), u pacjentów w wieku powyżej 75 lat lub w historii w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego należy dostosować reżim dawkowania. Przejście od stosowania dabigatranu do pozajelitowego podawania leków przeciwzakrzepowych i vice versa, a także od stosowania eteksylanu dabigatranu do przyjmowania antagonistów witaminy K i odwrotnie, powinno odbywać się zgodnie ze specjalnym schematem, w zależności od sytuacji klinicznej i wskazań.
Podczas stosowania eteksylanu dabigatranu należy zachować ostrożność, gdy istnieje zwiększone ryzyko krwawienia. Podczas przyjmowania eteksylanu dabigatranu możliwe jest krwawienie z dowolnej lokalizacji. Spadek stężenia hemoglobiny i / lub hematokrytu we krwi, spadek ciśnienia krwi są podstawą do poszukiwania źródła krwawienia. Aby wykryć nadmierną aktywność przeciwzakrzepową leku, konieczne jest zastosowanie testów w celu określenia czasu krzepnięcia trombiny lub ekarynolu. Kiedy te testy nie są dostępne, konieczne jest użycie testu w celu określenia aktywowanego czasu częściowej tromboplastyny.
Recepta eteksylanu dabigatranu należy anulować w przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek.
Zmniejszenie czynności nerek (z klirensem kreatyniny 30-50 ml / min), wiek powyżej 75 lat, połączone stosowanie inhibitora glikoproteiny P może prowadzić do zwiększenia stężenia leku w surowicy. Obecność tych czynników (nawet jednego) może zwiększać ryzyko krwawienia.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dronedaronu i dabigatranu.
Jednoczesne stosowanie eteksylanu dabigatranu i następujących leków może zwiększać ryzyko krwawienia: pochodne heparyny, heparyna niefrakcjonowana (z wyjątkiem dawek wymaganych do utrzymania drożności cewnika tętniczego lub żylnego), sól sodowa fondaparinuksu, heparyny drobnocząsteczkowe, blokery glikoproteiny GP IIb i kleje dietetyczne., tikagrelor, dekstran, tiklopidyna, rywaroksaban, inhibitory P-glikoproteiny (takrolimus, itrakonazol, cyklosporyna, nelfinawir, rytonawian Sakwinawir), antagoniści witaminy K, inne środki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe (w tym aspiryny i klopidogrelu), niesteroidowe leki przeciwzapalne, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny.
Przy zwiększonym ryzyku krwawienia (na przykład przy niedawnym rozległym urazie, biopsji, bakteryjnym zapaleniu wsierdzia) konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta w celu wykrycia we właściwym czasie objawów krwawienia.
Stosowanie środków fibrynolitycznych można rozważać tylko przy prawidłowych wartościach trombiny, czasu krzepnięcia ekarinovogo, czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji.
Pacjenci, którzy otrzymują lek, zwiększają ryzyko krwawienia podczas zabiegów inwazyjnych lub operacji chirurgicznych. Dlatego eteksylan dabigatranu powinien zostać zniesiony co najmniej jeden dzień przed ich przetrzymaniem. Przed przeprowadzeniem rozległych operacji wymagających całkowitej hemostazy lub u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawienia, lek należy odstawić na 2-4 dni przed operacją. Musisz wiedzieć, że klirens dabigatranu może zostać przedłużony w przypadku niewydolności nerek. Eteksylanu dabigatranu są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny co najmniej 30 ml / min), a jeśli lek jest nadal używany, odwołanie trzeba przeprowadzić co najmniej 5 dni przed zabiegiem. Przyjmowanie eteksylanu dabigatranu należy tymczasowo przerwać podczas operacji ratunkowej. Zaleca się interwencję chirurgiczną przed upływem 12 godzin od ostatniej dawki eteksylanu dabigatranu, jeśli taka jest możliwość. Ryzyko krwawienia wzrasta, jeśli operacja nie może być opóźniona. W takim przypadku należy ocenić stosunek potrzeby interwencji w nagłych wypadkach i ryzyka krwawienia.
Procedury takie jak znieczulenie podpajęczynówkowe mogą również wymagać całkowitego przywrócenia hemostazy. Po wielokrotnym lub urazowym nakłuciu rdzenia kręgowego i długotrwałym stosowaniu cewnika zewnątrzoponowego, ryzyko wystąpienia krwiaka nadtwardówkowego lub krwawienia z kręgosłupa może się zwiększyć. Pierwszej dawki leku nie należy stosować przez 2 godziny po usunięciu cewnika. Pacjenci powinni być monitorowani, aby wykluczyć objawy neurologiczne, które mogą być spowodowane przez krwiak zewnątrzoponowy lub krwawienie z kręgosłupa.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania eteksylanu dabigatranu u kierowców pojazdów i osób, których zawody wiążą się ze zwiększoną koncentracją i szybkością psychomotoryczną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość; skaza krwotoczna; klinicznie znaczące krwawienie czynne; spontaniczne lub farmakologiczne zaburzenie hemostazy; ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min); uszkodzenie narządu w wyniku klinicznie znaczącego krwawienia (w tym udaru krwotocznego w ciągu sześciu miesięcy przed rozpoczęciem leczenia); obecność nowotworów złośliwych o wysokim ryzyku krwawienia; znaczące ryzyko poważnego krwawienia z niedawnego lub już istniejącego owrzodzenia przewodu żołądkowo-jelitowego; niedawna operacja kręgosłupa lub mózgu lub chirurgia okulistyczna, niedawny krwotok śródczaszkowy, niedawne uszkodzenie rdzenia kręgowego lub mózgu; wrodzone wady tętniczo-żylne; tętniaki naczyniowe lub duże wewnątrzmózgowe lub międzykręgowe zaburzenia naczyniowe; podejrzenie lub obecność żylaków przełyku; współdzielenie ketokonazolu do stosowania ogólnoustrojowego, itrakonazol, cyklosporyna, dronedaron, takrolimus; dzielenie innych leków przeciwzakrzepowych, łącznie z heparyn o niskiej masie cząsteczkowej (dalteparyny, enoksaparyny, etc.), heparyny niefrakcjonowanej, antykoagulantami (rywaroksabanem, warfaryna, apiksaban, etc.), pochodne heparyny (fondaparynuks, etc.), z wyjątkiem przejścia z lub do odbioru dabigatranu dabigatranu lub w przypadku stosowania niefrakcjonowanej heparyny w dawkach niezbędnych do utrzymania cewnika tętniczego lub żyły centralnej; obecność protezy zastawki serca; zaburzenia czynności wątroby i patologii wątroby, które mogą wpływać na przeżycie; wiek do 18 lat (brak danych klinicznych).

Ograniczenia w korzystaniu z

Stany, które zwiększają ryzyko krwawienia: umiarkowanie zmniejszona czynność nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml / min), wiek 75 lat i starsze, dzielące się inhibitory glikoproteiny P (inne niż wskazane w przeciwwskazaniach), wrodzone lub nabyte choroby układu krzepnięcia krwi, masa ciała poniżej 50 kg, trombocytopenia lub czynnościowe defekty płytek krwi, jednoczesne podawanie kwasu acetylosalicylowego, niesteroidowe leki przeciwzapalne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, lek pidogrel, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny, a także inne leki, których stosowanie może zaburzać hemostazę; bakteryjne zapalenie wsierdzia, niedawny rozległy uraz lub biopsja, zapalenie żołądka, zapalenie przełyku lub choroba refluksowa przełyku.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Dane dotyczące stosowania eteksylanu dabigatranu podczas ciąży nie są dostępne. Nieznane ryzyko u ludzi. Nie ustalono negatywnego wpływu na rozwój pourodzeniowy noworodków ani płodności w badaniach eksperymentalnych. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować niezawodne metody antykoncepcyjne, aby wykluczyć początek ciąży podczas terapii lekowej. W przypadku ciąży należy przerwać stosowanie leku, z wyjątkiem przypadków, gdy zamierzona korzyść dla matki jest wyższa niż ewentualne ryzyko dla płodu. W czasie leczenia eteksylanem dabigatranu należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne eteksylanu dabigatranu

Krew i układ krążenia: małopłytkowość, niedokrwistość, krwawienie, krwiak, krwawienie z rany.
Układ nerwowy: krwawienie wewnątrzczaszkowe.
Układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, skurcz oskrzeli.
Przewód pokarmowy: krwawienia z odbytnicy, krwotok z przewodu pokarmowego, hemoroidy krwawienie, biegunka, ból brzucha, niestrawność, owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności i refluks żołądkowo-przełykowy, gastroezofagit, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz, dysfagia, hiperbilirubinemii, naruszenie funkcja wątroby.
Układ oddechowy: krwioplucie, krwawienia z nosa.
Układ mięśniowo-szkieletowy: hemarthrosis.
Układ moczowo-płciowy: krwiomocz, krwawienie z dróg moczowo-płciowych.
Skóra i tkanki podskórne: zespół krwotoczna skóry.
Uszkodzenia, toksyczność i powikłania po zabiegach: krwawienie z miejsca wprowadzenia cewnika, krwawienie z miejsca wstrzyknięcia, krwawienie z miejsca dostępu chirurgicznego, krwiak pourazowy, krwawienie po leczeniu rany, krwiak po leczeniu rany, wydzielanie z rany, wydzielanie z rany po zabiegach, niedokrwistość pooperacyjna, drenaż rany, drenaż po leczeniu rany.

Interakcje eteksylan dabigatranu z innymi substancjami

Jednoczesne stosowanie eteksylanu dabigatranu z lekami (w tym antagonistami witaminy K), które wpływają na procesy krzepnięcia lub hemostazę, może znacznie zwiększyć ryzyko krwawienia.
Eteksylan dabigatranu jest substratem dla P-glikoproteiny transportowej. Połączone stosowanie inhibitorów glikoproteiny P (werapamil, amiodaron, dronedaron, chinidyna, klarytromycyna, ketokonazol do stosowania ogólnoustrojowego, uliprystal, tikagrelor, takrolimus, cyklosporyna) zwiększa poziom dabigatranu w surowicy.
Eteksylan dabigatranu nie jest klinicznie istotnym inhibitorem glikoproteiny P. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych podczas dzielenia eteksylanu dabigatranu i digoksyny, która jest substratem glikoproteiny P. Wandetanib, którego wydalanie następuje z udziałem transportera P-glikoproteiny, może zwiększać stężenie eteksylanu dabigatranu w osoczu.
Należy unikać wspólnego podawania eteksylanu dabigatranu z induktorami glikoproteiny P (ryfampicyna, karbamazepina, ziele dziurawca i inne), ponieważ zmniejsza się działanie dabigatranu.
Podczas podawania eteksylanu dabigatranu i kwasu acetylosalicylowego klopidogrel zwiększa ryzyko krwawienia.
Pantoprazol i inne inhibitory pompy protonowej zmniejszają powierzchnię pod krzywą stężenia - czas eteksylanu dabigatranu.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania eteksylanu dabigatranu mogą wystąpić powikłania krwotoczne. Zniesienie leku, prowadzenie leczenia objawowego; zaleca się zapewnienie odpowiedniej diurezy; przeprowadzić uzupełnianie objętości krwi krążącej i chirurgicznej hemostazy; możliwa jest transfuzja świeżo mrożonego osocza lub stosowanie świeżej krwi pełnej; można zastosować rekombinowany czynnik VIIa lub koncentraty II, IX lub X czynników krzepnięcia lub koncentratów aktywowanego kompleksu protrombiny; w przypadku trombocytopenii można rozważyć zastosowanie masy płytek krwi; lek można wyeliminować podczas hemodializy, ale doświadczenie kliniczne z dializą w przypadku przedawkowania jest ograniczone; specyficzne antidotum jest nieobecne.

Zastosowanie Dabigatranu w leczeniu ostrej zakrzepicy żylnej

Dabigatran jest lekiem przeciwzakrzepowym o bezpośrednim działaniu.

Ma nazwę handlową Pradaksa. Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa to eteksylan dabigatranu.

To narzędzie jest najczęściej stosowane w chirurgii ogólnej w leczeniu stanów zakrzepowych różnego pochodzenia, a także w zapobieganiu patologiom zakrzepowym i zakrzepowo-zatorowym oraz w stanach przed udarem.

Działanie farmakologiczne

Dabigatran (Dabigatran) wchodzi w skład grupy czynników hamujących trombinę. Głównym składnikiem leku jest eteksylan dabigatranu. Ten składnik jest określany jako proleki o niskim ciężarze cząsteczkowym. Nie ma aktywności farmakologicznej.

Podczas stosowania tego środka, substancja podstawowa jest szybko absorbowana i, poprzez hydrolizę katalizowaną przez esterazy, przekształca się w dabigatran.

Narzędzie to odnosi się do leków hamujących trombinę, która ma aktywne, konkurencyjne i odwracalne skutki. Jego główny wpływ występuje w składzie osocza krwi.

Podczas kaskadowego procesu koagulacyjnego działania, trombina (proteaza serynowa) przekształca fibrynogen w fibrynę.

W wyniku spadku aktywności trombiny zapobiega się skrzeplinie. Sam Dabigatran ma działanie hamujące na wolną trombinę, trombinę wiążącą fibrynę, a także wpływa na agregację płytek krwi, która jest powodowana przez trombinę.

Właściwości farmakokinetyczne

Lek ma następujące właściwości farmakokinetyczne:

1. Odsysanie Gdy lek stosuje się doustnie w osoczu krwi, natychmiastowe zwiększenie poziomu stężenia występuje z osiągnięciem Cmax od 30 minut do 120 minut. Po osiągnięciu maksymalnego stężenia dabigatranu następuje jego bierny spadek. W rezultacie końcowy półokres stężenia substancji czynnej u młodych ludzi wynosi od 14 do 17 godzin, u osób starszych od 12 do 14 godzin. Bezwzględny wskaźnik biodostępności eteksylanu dabigatranu wynosi 6,5%.
2. Wyprowadzenie. Główny poziom eliminacji leku występuje przez nerki, prawie 85%. Przez nerki oznacza się, że jest wydalany w postaci niezmienionej. Wraz z kałem wydalane jest około 6% podanej dawki leku. W ciągu kolejnych 168 godzin po podaniu leku całkowita radioaktywność jest eliminowana w obrębie 88-94% całkowitej podawanej dawki.

Formularz zwolnienia i komponenty

Lek Dabigatran jest dostępny w postaci kapsułek, podłużny, nieprzejrzysty kolor. Korpus kapsułki jest wykonany w kremowym kolorze i ma oznaczenie dawkowania "R 75" lub "R 110".

Powyżej znajduje się pokrywa, która ma jasnoniebieski kolor, pokazuje symbolikę producenta Beringer Ingelheim. Wewnątrz kapsułek znajdują się żółte peletki.

1. Głównym składnikiem jest eteksylan dabigatranu. W jednej kapsułce ze znakiem "R75" jej zawartość wynosi 86,48 mg. W kapsułce ze znakiem "R110" jej zawartość sięga 126,83 mg.
2. Dodatkowymi składnikami są guma akacjowa, kwas winowy (gruboziarnisty w postaci kryształów lub proszku), mały poziom hypromelozy, dimetikon, a także talk i hipoliza.
3. Składniki, które są częścią powłoki to karagen (E407), chlorek potasu, dwutlenek tytanu (E171), indygokarmin (E132), zmierzch o zachodzie słońca żółty (E110), hypromeloza, woda w postaci oczyszczonej.

Zakres zastosowania

Dabigatran jest przepisywany w następujących warunkach:

• podczas profilaktycznego leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po interwencjach chirurgicznych ortopedycznych;
• w zapobieganiu udarowi i chorobie zakrzepowo-zatorowej w przebiegu układowym;
• w leczeniu zakrzepicy żył głębokich, jak również w chorobie zakrzepowo-zatorowej tętnicy płucnej, stosuje się do leczenia profilaktycznego w celu zmniejszenia śmiertelności w tych patologiach;
• do profilaktycznego leczenia choroby zakrzepicy żył głębokich o powtarzającym się przebiegu.

Lek jest niebezpieczny: przeciwwskazania i "działania niepożądane"

Dabigatran ma dużą liczbę przeciwwskazań i możliwych działań niepożądanych. Tak więc ten lek nie jest zalecany do stosowania w następujących sytuacjach:

• w przypadku niewydolności nerek z ciężką;
• różne zmiany narządów wewnętrznych spowodowane ciężkim krwawieniem, a także udar z krwotocznym charakterem;
• obecność krwawienia z gatunków aktywnych, jak również skaza z krwotocznym przebiegiem, problemy związane z procesem homeostazy typu spontanicznego lub wywołanego farmakologicznie;
• jeśli istnieje wysokie ryzyko ciężkiego krwawienia związanego z wrzodami żołądka i jelit spowodowanymi nowotworowymi procesami i zmianami nowotworowymi, niedawnym uszkodzeniem mózgu lub uszkodzeniem kręgosłupa;
• jeśli pacjent niedawno poddał się operacji mózgu lub rdzenia kręgowego lub operacji okulistycznej;
• pacjent ma historię niedawnego krwotoku śródczaszkowego;
• jeśli są lub są podejrzane żylaki przełyku, obecność wrodzonych zaburzeń tętniczo-żylnych, tętniaków naczyniowych lub dużych patologii naczyniowych lub śródmózgowych naczyń;
• z naruszeniem funkcjonowania wątroby i nerek;
• wiek do 18 lat;
• kategoria wiekowa osób w wieku 75 lat i starszych;
• jeśli istnieje proteza zastawki serca;
• Nadwrażliwość na składnik aktywny.

Ponadto lek należy stosować ostrożnie w następujących wskazaniach:

• o masie ciała pacjenta mniejszej niż 50 kilogramów;
• jednoczesne podawanie inhibitorów z glikoproteiną P;
• w obecności wrodzonych lub nabytych chorób związanych z upośledzeniem krzepliwości krwi;
• z bakteryjnym zapaleniem wsierdzia;
• z zapaleniem przełyku, nieżytem żołądka lub chorobą refluksową przełyku.

Skutki uboczne

Wśród skutków ubocznych są następujące stany:

• stan niedokrwistości i małopłytkowości;
• czasami krwiaki, ciężkie krwawienie z ran, krwawienie z nosa, zwiększone wydzielanie krwi z żołądka i jelit, krwawienie z odbytu, krwawienie z hemoroidalnym charakterem, występowanie zespołu krwotocznego skóry, krwiomocz, może wystąpić zwłóknienie;
• nieprawidłowa czynność wątroby;
• pojawienie się hiperbilirubinemii;
• czasami hemoglobina i hematokryt mogą się zmniejszać.

Nie ma badań wskazujących, czy Dabigatran można stosować w czasie ciąży. Jednak wielu ekspertów nie zaleca stosowania tego leku u kobiet w ciąży, ponieważ jego składniki mogą mieć toksyczny wpływ na płód.

Karmienie piersią podczas leczenia przy pomocy leku powinno się zatrzymać. Składniki można włączyć do mleka.

Jak korzystać z leku: dawkowanie i schemat

Kapsułki leku są przyjmowane doustnie. Na dzień musisz wziąć 1 lub 2 razy. Możesz wziąć przed posiłkami lub po posiłku, kapsułki spłukane niewielką ilością wody.

Jak usunąć kapsułki z blistra:

• kapsułki należy wyjąć z blistra, a folia złuszcza się;
• Nie ściskaj foliowych kapsułek;
• folię należy usunąć, aby można było z łatwością wyjąć kapsułkę.

Dawki w zależności od celu terapii i związanego z nią ryzyka:

• W profilaktycznym leczeniu zakrzepicy u pacjentów po operacji ortopedycznej zaleca się przyjmowanie 220 mg leku 1 raz na 24 godziny. Na dzień zażywa się 2 kapsułki po 110 mg.
• W leczeniu profilaktycznym udaru i choroby zakrzepowo-zatorowej o przebiegu ogólnoustrojowym lek przyjmuje się w dawce 300 mg na dobę. Co 12 godzin należy przyjmować 2 kapsułki w dawce 75 mg. Terapia trwa przez całe życie.
• W przypadku zakrzepicy żył głębokich i choroby tętnic płuc należy przyjmować 300 mg leku na dobę. Co 12 godzin należy przyjmować 2 kapsułki o objętości 75 mg. Czas trwania terapii wynosi sześć miesięcy.
• W przypadku choroby zakrzepowej o głębokich żyłach o powtarzającym się charakterze, należy przyjmować codziennie 300 mg leku. Co 12 godzin, weź 2 kapsułki o objętości 75 mg każda. Terapia trwa do końca życia.

Polecamy się uczyć - opinie ekspertów

Z recenzji lekarzy, którzy używają w praktyce Dabigatran.

Dabigatran lub Pradaksa to antykoagulant, który ma skuteczne działanie w leczeniu zakrzepicy i chorób zakrzepowo-zatorowych. Uważam, że to narzędzie ma dobry efekt i zawsze przynosi pozytywne rezultaty.

Często przepisuję moim pacjentom ciężką postać zakrzepicy żył głębokich i zakrzepowo-zatorowej. Wielu z nich zauważa, że ​​niemal od pierwszych dni użytkowania ich stan zdrowia znacznie się poprawił. Jednak ten lek ma wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych, które mogą powodować poważne szkody dla zdrowia.

Specjalista flebolog

Często przepisuję Dabigatran moim pacjentom. Moim zdaniem jest to jeden ze skutecznych sposobów leczenia zakrzepicy i chorób zakrzepowo-zatorowych.

Znacznie ułatwia przebieg ostrych postaci patologii, zmniejsza stan zapalny, ból. Mimo to, ten lek ma wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych, dlatego należy go przyjmować z najwyższą ostrożnością i tylko zgodnie z zeznaniami lekarza.

Kierownik oddziału intensywnej terapii

Od praktyki aplikacji

Pacjenci biorą słowo.

Po całkowitym badaniu przez flebologa zdiagnozowano u mnie zakrzepicę żył głębokich z nawrotem choroby. Dla mnie lekarz przepisał lek Dabigatran.

Codziennie biorę 300 mg tego leku. Przebieg leczenia trwa przez całe życie. Po rozpoczęciu przyjmowania tego leku, mój stan znacznie się polepszył, a ból i dyskomfort ustąpiły.

Galina, 57 lat

Mam już zakrzepicę i chorobę zakrzepowo-zatorową. Po konsultacji i badaniu lekarz zalecił przyjmowanie leku Dabigatran. Codziennie biorę 2 kapsułki w 110 mg. Przebieg leczenia wynosi 6 miesięcy. W tym okresie zauważyłem pozytywne wyniki. Mój stan się znacznie poprawił, stan zapalny zniknął, silny ból zniknął. Zacząłem czuć się znacznie łatwiej.

Konstantin, 62 lata

Cena gryzie

Cena opakowania Eteksylan z 60 kapsułek po 110 mg wynosi około 2800-3000 rubli opakowania z 10 kapsułek zawierających 75 mg i 100-1200 rubli 30 kapsułek zawierających 150 mg 1400-1700 rubli.

Analogi Dabigatranu, które można zastąpić lekiem, jeśli to konieczne lub w przypadku jego braku w ateca: