Fraxiparin

Leki wpływające głównie na metabolizm tkanek

Fraxiparin (Nadroparin calcium)

Działanie farmakologiczne

Nadroparyna wapniowa (składnik czynny Fraxiparin) to heparyna drobnocząsteczkowa otrzymywana ze standardowej heparyny poprzez depolimeryzację w specjalnych warunkach.

Lek charakteryzuje się wyraźną aktywnością przeciw czynnikowi krzepnięcia krwi Xa i słabą aktywnością przeciw czynnikowi Pa. Aktywność Angi-Xa (tj. Przeciwpłytkowa / przeciwadhezyjna płytek / aktywność) leku jest bardziej wyraźna niż jego wpływ na czas częściowej zakrzepowej płytki krwi (wskaźnik szybkości koagulacji krwi), który odróżnia nadrekrynowy wapń od niefrakcjonowanej standardowej heparyny. Tak więc lek ma działanie przeciwzakrzepowe (które zapobiega tworzeniu się skrzepu krwi) i ma szybki i długotrwały efekt.

Wskazania do stosowania

Zastosowanie Fraxiparin jest zalecane dla:

zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym (tworzenie się skrzeplin krwi w żyłach) po interwencjach chirurgicznych, zarówno w ogóle, jak iw chirurgii ortopedycznej; u pacjentów niechirurgicznych z wysokim ryzykiem powikłań zakrzepowo-zatorowych (ostra niewydolność oddechowa i / lub zakażenie układu oddechowego, ostra niewydolność serca) u pacjentów poddawanych leczeniu na oddziałach intensywnej terapii;

zapobieganie krzepnięciu krwi podczas hemodializy;

leczenie powikłań zakrzepowo-zatorowych;

leczenie niestabilnej stenokardii i zawału mięśnia sercowego bez załamka Q na EKG.

Metoda użycia

Fraxiparin jest przeznaczony do podawania podskórnego i

podawanie dożylne. Nie stosować domięśniowo Fraxiparin. Wraz z wprowadzeniem Fraxiparin nie można go mieszać z innymi lekami.

Zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym

Chirurgia ogólna. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 0,3 ml Fraxiparyny podskórnie raz na dobę przez co najmniej 7 dni. W każdym przypadku należy zapobiegać w okresie ryzyka. Pierwszą dawkę podaje się 2 do 4 godzin przed operacją.

Chirurgia ortopedyczna. Początkową dawkę Fraxiparin podaje się 12 godzin przed operacją i 12 godzin po nim. Stosowanie leku jest kontynuowane przez co najmniej 10 dni. W każdym przypadku należy zapobiegać w okresie ryzyka. Dawka zależy od masy ciała pacjenta i jest określona w poniższej tabeli:

Przeciwwskazania, działania niepożądane i ważne zalecenia dotyczące stosowania Fraxiparin

Problemy z krzepnięciem krwi, powikłania zakrzepowo-zatorowe są wystarczająco poważne, a choroby wymagają natychmiastowego leczenia.

Bardzo często w takich przypadkach lekarze przepisują lek Fraxiparin. Istnieją działania niepożądane i przeciwwskazania do ich stosowania, i ważne jest, aby o nich wiedzieć.

Pytania te, a także informacje na temat stosowania leku, jego działania i informacji zwrotnych zostaną omówione dalej.

Działanie farmakologiczne

Fraxiparin zawiera na bazie heparyny drobnocząsteczkowej, której tworzenie przeprowadzono w procesie depolimeryzacji. Charakterystyczną cechą leku jest wyraźna aktywność dotycząca czynnika krzepnięcia krwi Xa, a także słaba aktywność czynnika Pa.

Aktywność anty-Xa jest bardziej wyraźna niż wpływ czynnika na aktywowany czas częściowej skrzepliny. Wskazuje to na aktywność przeciwzakrzepową.

Ten lek ma działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne. Co więcej, efekt środków można zauważyć bardzo szybko i trwa on wystarczająco długo. W ciągu 3-4 godzin lek jest całkowicie wchłaniany. Jest wyświetlany z moczem przez nerki.

Wskazania do stosowania

Rzeczywiste stosowanie Fraxiparin w następujących przypadkach:

• leczenie zawału mięśnia sercowego;
• zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym, na przykład po operacji lub bez operacji;
• zapobieganie krzepnięciu krwi podczas hemodializy;
• leczenie powikłań zakrzepowo-zatorowych;
• leczenie niestabilnej dławicy piersiowej.

Forma uwolnienia, skład

Kompozycja zawiera substancję czynną o nazwie adroparyna wapniowa 5700-9500 jm. Składniki o charakterze pomocniczym to: wodorotlenek wapnia, woda oczyszczona, kwas solny.

Skutki uboczne

Cukrzyca boi się tego lekarstwa, jak ognia!

Musisz się tylko zgłosić.

Jak większość leków, czasami Fraxiparin powoduje działania niepożądane:

• małopłytkowość;
• reakcje alergiczne (z reguły żołądek jest podrapany od Fraxiparin), w tym obrzęk naczynioruchowy;
• krwawienie z różnych lokalizacji;
• martwica skóry;
• pryzmat;
• eozynofilia po odstawieniu leku;
• odwracalna hiperkaliemia;
• małe powstawanie krwiaka w miejscu wstrzyknięcia, czasami pojawiają się duże siniaki z Fraxiparin (zdjęcie poniżej);
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Siniaki od Fraxiparin

Niektórzy pacjenci stosujący Fraxiparin zauważyli silne pieczenie po wstrzyknięciu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania Fraxiparin ma następujące działanie:

• małopłytkowość;
• wiek do 18 lat;
• organiczne zmiany narządów z tendencją do krwawienia;
• krwotok śródczaszkowy;
• wrażliwość na składniki powyżej normy;
• operacja lub uszkodzenie oczu, mózgu i rdzenia kręgowego;
• krwawienie lub wysokie ryzyko jego wystąpienia z naruszeniem hemostazy;
• ciężka niewydolność nerek spowodowana zawałem mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, leczenie choroby zakrzepowo-zatorowej.

Ze zwiększonym ryzykiem krwawienia należy zachować ostrożność podczas przyjmowania Fraxiparin. Sytuacje są następujące:

• niewydolność wątroby;
• zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce;
• przedłużone leczenie, dłużej niż zalecane;
• masa ciała do 40 kg;
• okres po operacjach na oczach, rdzeniu kręgowym, mózgu;
• ciężkie nadciśnienie tętnicze;
• nieprzestrzeganie warunków obróbki;
• wrzody trawienne;
• przyjmowanie jednocześnie leków, które mogą przyczyniać się do krwawienia.

Instrukcje użytkowania

Z biegiem czasu problemy z poziomem cukru mogą prowadzić do wielu chorób, takich jak problemy ze wzrokiem, skóra i włosy, wrzody, zgorzel, a nawet rak! Ludzie uczeni przez gorzkie doświadczenie, aby znormalizować poziom wykorzystania cukru.

Fraxiparin wstrzykuje się w okolice brzucha w tkance podskórnej. Fałd skóry musi być utrzymywany przez cały czas, gdy roztwór jest wstrzykiwany.

Pacjent musi się położyć. Ważne jest, aby igła była prostopadła i nie była pod kątem.

W chirurgii ogólnej w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym roztwór podaje się w objętości 0,3 ml raz dziennie. Lek jest przyjmowany co najmniej tydzień, aż upłynie okres ryzyka.

Wprowadź pierwszą dawkę przed operacją przez 2-4 godziny. W przypadku chirurgii ortopedycznej lek podaje się 12 godzin przed operacją i 12 godzin po jej zakończeniu. Następnie zażyj lek przez co najmniej 10 dni i do końca okresu ryzyka.

Dawkowanie w profilaktyce jest przepisywane na podstawie masy ciała pacjenta:

• 40-55 kg - raz dziennie, 0,5 ml;
• 60-70 kg - 0,6 ml raz dziennie;
• 70-80 kg - 0,7 ml dwa razy dziennie;
• 85-100 kg - 0,8 ml dwa razy dziennie.

W leczeniu powikłań zakrzepowo-zatorowych lek podaje się w odstępie 12 godzin dwa razy dziennie przez 10 dni.

W leczeniu powikłań zakrzepowo-zatorowych rolę osoby w masie ciała w ustalaniu dawki odgrywa:

• do 50 kg - 0,4 mg;
• 50-59 kg - 0,5 mg;
• 60-69 kg - 0,6 mg;
• 70-79 kg - 0,7 mg;
• 80-89 kg - 0,8 mg;
• 90-99 kg - 0,9 mg.

W zapobieganiu krzepnięciu krwi dawkę należy przepisać indywidualnie na podstawie warunków technicznych dializy. Zwykle w zapobieganiu krzepnięciu krwi początkowe dawki wynoszą 0,3 mg dla ludzi do 50 kg, 0,4 mg do 60 kg, 0,6 mg powyżej 70 kg.

Leczenie zawału mięśnia sercowego i niestabilnej dławicy piersiowej zaleca się w skojarzeniu z aspiryną przez 6 dni. Początkowo lek wstrzykuje się do cewnika żylnego. Stosowany w tej dawce wynosi 86 jm anty-XA / kg. Następnie roztwór wstrzykuje się podskórnie dwa razy dziennie w tej samej dawce.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania takiego leku pojawiają się na nasilenie krwawienia. Jeśli są niewielkie, nie martw się. W tej sytuacji należy zmniejszyć dawkę lub zwiększyć odstęp między kolejnymi wstrzyknięciami. Jeśli krwawienie jest znaczące, należy wziąć siarczan protaminy, którego 0,6 mg jest w stanie zneutralizować 0,1 mg Fraxiparin.

Interakcja z lekami

Przyjmowanie franciparyny wraz z niektórymi lekami może prowadzić do hiperkaliemii.

Obejmują one takie czynniki: sole potasowe, inhibitory ACE, heparyny, NLPZ, diuretyki oszczędzające potas, trimetoprim, blokery receptora angiotensyny II, takrolimus, cyklosporynę.

Leki, które wpływają na hemostazę (pośrednie antykoagulanty, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, fibrynolityki, dekstran), wraz z użyciem tego narzędzia wzmacniają efekt wzajemnie.

Ryzyko krwawienia wzrasta, jeśli przyjmujesz również Abciximab, Beraprost, Iloprost, Etifibatid, Tirofiban, Tiklodesin. Kwas acetylosalicylowy może również przyczyniać się do tego, ale tylko w dawkach antyagregacyjnych, a mianowicie 50-300 mg.

Bardzo ostrożnie należy przepisać Fraxiparin, gdy pacjenci otrzymują dekstran, pośrednie antykoagulanty, kortykosteroidy ogólnoustrojowe. W przypadku stosowania pośrednich antykoagulantów z tym lekiem, jego stosowanie jest kontynuowane do czasu znormalizowania indeksu INO.

Recenzje

Opinie negatywne są oparte na obecności dużej liczby skutków ubocznych, przeciwwskazań. W tym samym czasie, pomimo ostrzeżeń dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży, nie stwierdzono wpływu na zdrowie i rozwój dziecka.

Podobne filmy

Jak ukłuć Fraksiparin:

Dlatego Fraksiparin jest często przepisywany w przypadku problemów z krzepnięciem krwi, koniecznością leczenia lub zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. Najważniejsze jest, aby postępować zgodnie z zaleceniami specjalisty, który będzie w stanie określić wykonalność jego stosowania i konieczne dawkowanie. W przeciwnym razie, oprócz braku efektu, możliwe jest przeciwnie, negatywny efekt związany z przedawkowaniem, rozwojem krwawienia, hiperkaliemią.

• Stabilizuje poziom cukru na długo
• Przywraca produkcję insuliny przez trzustkę

Stosowanie antykoagulantów podczas ciąży: Fraxiparin

W czasie ciąży zdarzają się sytuacje, w których lekarz, po kolejnym badaniu krwi, przepisuje kobiecie dodatkowy lek przeciwzakrzepowy. Tendencja do tworzenia zakrzepów krwi jest niebezpieczna dla życia matki i dziecka, dlatego dopuszcza się stosowanie leków przeciwwskazanych w tym okresie. Fraxiparin podczas ciąży, pomimo zakazu oficjalnych instrukcji, jest przepisywany w celu zapobiegania nadmiernej krzepliwości krwi. Większość hemostasolodzy zgadzają się, że lek, gdy jest stosowany prawidłowo, nie szkodzi płodu.

Mechanizm działania Fraxiparin

Fraxiparin jest heparyną drobnocząsteczkową, która ma działanie przeciwzakrzepowe. Innymi słowy, zapobiega aktywacji łańcucha reakcji prowadzących do krzepnięcia krwi. Przy regularnym wprowadzaniu tego leku zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi.

Aktywnym składnikiem Fraxiparin jest nadroparyna wapniowa. Ta substancja jest w stanie szybko i niezawodnie tworzyć wiązania z cząsteczkami białka w osoczu. To właśnie ten mechanizm zapobiega powstawaniu zakrzepów krwi. Wprowadzenie Fraxiparin lub wapnia nadroparyny ma wyraźny wpływ na właściwości krwi, a jednocześnie praktycznie nie powoduje działań niepożądanych. Jak wszystkie heparyny, nie zwiększa możliwości krwawienia.

Trombofilia jest zaburzeniem krwawienia z ryzykiem zakrzepów krwi. Ten stan może prowadzić do śmierci płodu w łonie matki. Fraxiparin podczas ciąży utrzymuje prawidłowy dopływ krwi do nienarodzonego dziecka, nie szkodzi zdrowiu matki. Kolejną zaletą tego leku jest to, że nie przechodzi przez barierę łożyskową i nie wpływa na płód.

Stosuj podczas ciąży

Podczas ciąży Fraxiparin jest przepisywany w leczeniu stanów związanych z podwyższonym krzepnięciem krwi, a także w zapobieganiu jej. Czas trwania terapii dobierany jest indywidualnie: w niektórych przypadkach trwa to 9 miesięcy. Długotrwałe leczenie może być konieczne, jeśli kobieta poroniła z powodu tworzenia się skrzepu krwi. W takich przypadkach nawet jednodniowa przerwa w podawaniu roztworu leczniczego może spowodować śmierć płodu.

Jak bezpieczne jest Fraxiparin podczas ciąży, nie można powiedzieć na pewno. Instrukcja zawiera informacje, że jej nominacja jest możliwa w 2 i 3 trymestrach. Hemostazyści są przekonani, że lek jest nieszkodliwy dla kobiet i płodów, ale nie przeprowadzono badań klinicznych tej kategorii osób. To znaczy, kwestia teratogenności Fraxiparin pozostaje otwarta. Jednak lek był stosowany przez długi czas w leczeniu i zapobieganiu zwiększonej krzepliwości krwi u kobiet w ciąży, a podsumowanie leku nie zostało skorygowane przez kilka dziesięcioleci.

Ciężarna Fraxiparin jest przepisywana rzadko. Po uzyskaniu laboratoryjnych danych diagnostycznych, lekarz określa ryzyko przedwczesnego porodu i śmierci płodu płodu, a następnie decyduje, czy stosować lek. Jego regularne wprowadzanie pomaga przywrócić prawidłową krzepliwość krwi i uniknąć takich powikłań.

1 trymestr jest najniebezpieczniejszy przy przyjmowaniu jakichkolwiek leków, w tym leków przeciwzakrzepowych. Próbują odłożyć ich użycie na 16 tygodni, kiedy powstaje łożysko. W 2 i 3 trymestrze dopuszcza się stosowanie go, jeśli kobieta w ciąży nie ma innych przeciwwskazań.

Im dłuższy okres, tym większe ryzyko powikłań z powodu zwiększonej krzepliwości krwi. Łożysko rośnie przez wszystkie 9 miesięcy, liczba dużych i małych naczyń stale wzrasta. W naczyniach włosowatych najszybciej powstają skrzepy krwi, co prowadzi do przewlekłego niedotlenienia płodu i dalszego opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego.

W 3 trymestrze macica i płód osiągają maksymalne rozmiary. Im bardziej rosną, tym bardziej ściskają dolną żyłę główną, przez którą krew płynie od kończyn do serca. W wyniku tego stagnacja prowadzi do rozwoju zakrzepów krwi. Najbardziej niebezpieczną opcją jest zablokowanie tętnicy płucnej, ten stan może prowadzić do śmierci ciężarnej.

Staje się jasne, że istnieją istotne wskazania do przepisywania Fraxiparin. We wszystkich powyższych przypadkach ryzyko związane z jego stosowaniem jest mniejsze niż konsekwencje upośledzenia krzepnięcia krwi.

Fraxiparin podczas planowania ciąży jest również przepisywany w celu zwiększenia krzepliwości krwi. Tworzenie się zakrzepu jest jednym z powodów, które uniemożliwiają zapłodnionemu jajeczkowi przyczepienie się do ściany macicy. Oznacza to, że wprowadzenie tego leku przyczynia się do poczęcia.

Metoda użycia

Podczas wyznaczania Fraxiparin podczas ciąży ważne jest, aby wiedzieć, jak go kłuć. Producent obawia się łatwości użycia: lek jest produkowany w postaci roztworu, wlewa się do jednorazowych strzykawek z igłą do wstrzyknięć podskórnych. Objętość jednej dawki może być inna, w aptekach można znaleźć opcje: 0,3 ml, 0,4 ml, 0,6 ml, 0,8 ml, 1 ml.

W czasie ciąży najczęściej przepisywana dawka minimalna wynosi 0,3 ml, 1 raz dziennie. Czas trwania iniekcji jest wybierany indywidualnie, ale nie może być krótszy niż 10 dni. Dawka jest zwiększona, jeśli kobieta ma dużą masę ciała.

Idealny, gdy wprowadzenie Fraxiparin jest wykonywane przez lekarza. Ale ponieważ wiele osób jest przepisywanych na lek przez długi czas, a czasem przez wszystkie 9 miesięcy, konieczne staje się opanowanie procedury samodzielnie. A jednak, przed przejściem do leczenia domowego, konieczne jest, aby specjalista wykonał kilka wstrzyknięć. Dzięki temu będzie można zobaczyć właściwą technikę i zrozumieć, jakie mogą być odczucia związane z wprowadzeniem rozwiązania.

Wprowadzenie rozwiązania jest następujące:

1. Usuń powietrze ze strzykawki, odwracając je do góry nogami.
2. Przygotuj watę zanurzoną w alkoholu.
3. Połóż się na plecach i wylecz niewielki obszar skóry alkoholem, kilka centymetrów od pępka.
4. Na leczonym obszarze dwoma palcami, aby złapać fałd skóry.
5. Wstaw igłę w górnej części zakładki pod kątem 90 ° do całkowitej powierzchni skóry.
6. Powoli naciskaj tłok, aż cały roztwór zostanie wstrzyknięty.
7. Wyjmij igłę i dociśnij bawełnę do miejsca nakłucia.

Po zabiegu nie powinno się ocierać miejsca wstrzyknięcia. Każdego dnia trzeba to zmieniać, zmieniając strony (w lewo, w prawo). Natychmiast po usunięciu igły w miejscu nakłucia może pojawić się krew, a po pewnym czasie - niewielki obrzęk. Jest to normalne i nie powinno być alarmujące.

Fraxiparin podczas ciąży można uzyskać bezpłatnie. Ekstrakt z narkotyku jest przeprowadzany w trakcie konsultacji u kobiet w miejscu zamieszkania. Otrzymanie go następuje za pomocą aktu urodzenia w ramach narodowego projektu "Zdrowie" (Zarządzenie Ministerstwa Zdrowia i Rozwoju Społecznego Federacji Rosyjskiej z dnia 16 stycznia 2008 r. N 11N).

Przeciwwskazania

Fraksiparyna jest silnym lekiem, więc jej stosowanie jest przeciwwskazane w pewnych stanach i chorobach. Przed przepisaniem tego leku lekarz dokładnie bada historię i określa kierunek diagnostyki laboratoryjnej. Zebrane dane pomagają ocenić stan zdrowia kobiety i zidentyfikować potencjalne ryzyko.

Mianowanie Fraxiparin nie jest możliwe w następujących przypadkach:

• z indywidualną nietolerancją nadroparyny;
• z niedoborem krzepnięcia krwi z krwawieniem;
• jeśli wynik dodatni nie jest uzyskany z poprzedniego leczenia przeciwpłytkowego.

Ostrożnie, Fraxiparin jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorób przewodu pokarmowego i podwyższonego ciśnienia krwi.

Skutki uboczne i konsekwencje

Działania niepożądane po podaniu produktu Fraciparin pojawiają się czasami jako reakcje skórne: miejsce wstrzyknięcia jest swędzące i pokryte wysypką. Alergie mogą zadeklarować pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy. Szok anafilaktyczny występuje niezwykle rzadko. Przedawkowanie może powodować krwawienie.

Fraxiparin podczas ciąży jest zawsze przepisywany na podstawie poważnych wskazań, nie badano konsekwencji dla płodu. Ale większość lekarzy zgadza się, że jeśli podążysz za dawką, ryzyko ich wystąpienia jest minimalne.

Fraxiparin podczas ciąży jest przepisywany z ostrożnością, nie ma danych klinicznych dotyczących jego stosowania w tym okresie, ale informacje zwrotne od oczekujących matek są pozytywne. Lek przywraca prawidłową krzepliwość krwi i zapobiega powstawaniu zakrzepów krwi, co pozwala uniknąć poronienia, głodu tlenu i śmierci płodu. Przy przestrzeganiu zaleconej przez lekarza dawkowania ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest niewielkie.

Autor: Olga Khanova, lekarz,
specjalnie dla Mama66.ru

Fraxiparin

Treść

Farmakologiczne właściwości leku Fraxiparin

Farmakodynamika. Nadroparyna - heparyna drobnocząsteczkowa, otrzymywana ze standardowej heparyny metodą depolimeryzacji, jest glikozoaminoglikanem o średniej masie cząsteczkowej 4300 Da. Nadroparyna wykazuje wysoki poziom wiązania antytrombiny III z białkami osocza. To powinowactwo powoduje przyspieszone hamowanie czynnika Xa i jest główną przyczyną wysokiej aktywności przeciwzakrzepowej nadroparyny. Innym mechanizmem działania przeciwzakrzepowego nadroparyny jest stymulacja inhibitora czynnika przewodnictwa tkankowego, aktywacja fibrynolizy przez bezpośrednie uwalnianie tkankowego aktywatora plazminogenu z komórek nabłonka, modyfikacja parametrów hemoroologicznych (zmniejszenie lepkości krwi oraz obrót granulocytów płytkowych i błony). Nadroparyna ma wysoki stosunek aktywności anty-Xa i anty-IIa. Ma natychmiastowy i długotrwały efekt przeciwzakrzepowy. W porównaniu z niefrakcjonowaną heparyną nadroparyna w mniejszym stopniu wpływa na czynność płytek i ich agregację oraz ma bardzo niewielki wpływ na pierwotną homeostazę.
Farmakokinetykę oznacza się przez pomiar aktywności anty-Ha w osoczu krwi.
Biodostępność. Po podaniu s / c maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 3-5 godzinach, dostępność biologiczna jest prawie całkowita (około 98%).
Po podaniu i / v maksymalną aktywność anty-Xa osiąga się po 10 minutach, a okres półtrwania wynosi 2 godziny.
Metabolizm nadroparyny zachodzi głównie w wątrobie (odsiarczanie, depolimeryzacja).
Wyprowadzenie. Po podaniu s / c okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku. Ponieważ fizjologiczna funkcja nerek zmniejsza się wraz z wiekiem, proces eliminacji ulega spowolnieniu. Należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju niewydolności nerek w tej grupie pacjentów i odpowiednio skorygować dawkę leku.
Niewydolność nerek. Dane z obserwacji klinicznych dotyczących badania parametrów farmakokinetycznych nadroparyny z jej wprowadzeniem u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek ujawniły korelację pomiędzy klirensem nadroparyny i klirensu kreatyniny. Średnie AUC i okres półtrwania w umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 36-43 ml / min) zwiększyły się odpowiednio o 52 i 39%, a średni klirens osoczowy zmniejszył się do 63% normy. Zauważono szeroką indywidualną zmienność. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-20 ml / min) z iniekcją SC nadroparyną, AUC i okres półtrwania zwiększono odpowiednio do 95 i 112% w porównaniu do zdrowych ochotników. Klirens osoczowy w ciężkiej niewydolności nerek został zmniejszony nawet o 50% w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny, 3-6 ml / min) podczas hemodializy, wartość AUC i okres półtrwania w fazie eliminacji zwiększyły się odpowiednio o 62 i 65% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Klirens osoczowy u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek podczas hemodializy zmniejszył się do 67% u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Wskazania do stosowania leku Fraxiparin

Zapobieganie powikłaniom zatorowo-zakrzepowym w procesie ogólnych lub ortopedycznych interwencji chirurgicznych; u pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań zakrzepowo-zatorowych (niewydolność oddechowa i / lub choroby zakaźne dróg oddechowych i / lub niewydolności serca) hospitalizowanych na oddziale intensywnej terapii; leczenie powikłań zakrzepowo-zatorowych; zapobieganie krzepnięciu krwi w procesie hemodializy; leczenie niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego bez patologicznego załamka Q na EKG.

Stosowanie leku Fraxiparin

Szczególną uwagę należy zwrócić na szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania poszczególnych preparatów z grupy heparyn drobnocząstkowych, ponieważ w celu określenia dawek tych preparatów stosuje się różne jednostki miary (IU lub mg). Dlatego nadroparyna nie może być stosowana jako substytut innej heparyny drobnocząsteczkowej w trakcie leczenia. Konieczna jest szczególna ostrożność i przestrzeganie szczegółowych instrukcji dotyczących stosowania każdego leku.
Fraxiparin nie jest stosowany do podawania m / m. Lek jest przeznaczony do wstrzyknięć podskórnych i stosowania w procesie hemodializy u dorosłych.
Technika nd wstęp. Zaleca się podawanie zastrzyku Fraxiparin w pozycji pacjenta leżącego w przednio-bocznej części ściany brzucha, na przemian w prawo iw lewo. Igła jest wprowadzana prostopadle do powierzchni ciała (i nie pod kątem) do fałdu skórnego, wykonanego kciukiem i palcem wskazującym (przytrzymaj podczas podawania roztworu).
Dorośli
Zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym
Chirurgia ogólna. Zalecana dawka nadroparyny to 0,3 ml (2850 IU aktywności czynnika przeciw czynnikowi Xa), podawana sc w ciągu 2-4 godzin przed operacją. Kolejne dawki są podawane 1 raz dziennie przez co najmniej 7 dni i przez cały okres ryzyka przed przeniesieniem pacjenta do leczenia pozaszpitalnego.
Chirurgia ortopedyczna. Lek wstrzykuje się s / c w dawkach zależnych od masy ciała pacjenta (patrz tabela poniżej). Dawki są obliczane na podstawie obecności 38 jm aktywności czynnika przeciw czynnikowi XA na 1 kg masy ciała pacjenta i zwiększone o 50% w 4. dobie pooperacyjnej. Początkowa dawka jest podawana 12 godzin przed operacją, druga - 12 godzin po operacji. Kolejne dawki są podawane 1 raz dziennie przez cały okres ryzyka i przed przeniesieniem pacjenta do leczenia pozaszpitalnego. Minimalny czas leczenia wynosi 10 dni.

Masa ciała pacjenta kg)

Dawka Fraxiparin, która jest podawana 12 godzin przed i po operacji oraz do 3 dnia po operacji

Dawka Fraxiparin, która jest podawana 1 raz dziennie, począwszy od 4 dnia po zabiegu

Objętość iniekcji (ml)

Liczba aktywności anty-XA w IU

Objętość iniekcji (ml)

Liczba aktywności anty-XA w IU

Pacjenci z wysokim ryzykiem powikłań zakrzepowo-zatorowych (niewydolność oddechowa i / lub choroby zakaźne dróg oddechowych i / lub niewydolność serca)
Nadroparynę stosuje się 1 raz dziennie. Dawka jest obliczana zgodnie z masą ciała pacjenta, jak pokazano w poniższej tabeli. Leczenie trwa przez cały okres ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej.

Masa ciała pacjenta (kg)

Raz dziennie

Objętość iniekcji (ml)

Liczba aktywności anty-XA w IU

Leczenie powikłań zakrzepowo-zatorowych
Podczas leczenia powikłań zakrzepowo-zatorowych doustne leki przeciwzakrzepowe powinny być przepisane tak wcześnie, jak to możliwe, o ile nie ma przeciwwskazań do ich stosowania. Leczenie nadroparyną nie powinno być przerwane przed osiągnięciem odpowiedniego poziomu międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR).
Zaleca się stosowanie nadroparyny s / c 2 razy dziennie (co 12 godzin), zwykle w ciągu 10 dni. Dawka jest obliczana zgodnie z masą ciała pacjenta, jak wskazano w tabeli, pod warunkiem obecności 86 IU aktywności czynnika przeciw czynnikowi Xa na 1 kg masy ciała pacjenta.

Masa ciała pacjenta (kg)

2 razy dziennie ze zwykłym czasem leczenia przez 10 dni

Objętość iniekcji (ml)

Liczba aktywności anty-XA w IU

Zapobieganie krzepnięciu krwi za pomocą hemodializy
Dawkę nadroparyny wybiera się indywidualnie, biorąc również pod uwagę warunki techniczne hemodializy.
Zasadniczo nadroparynę stosuje się jako pojedynczą iniekcję donaczyniową do tętniczego przecieku pętli hemodializy na początku każdej sesji hemodializy. U pacjentów bez zwiększonego ryzyka krwawienia początkowa dawka jest obliczana zgodnie z masą ciała i wystarcza do sesji hemodializy trwającej do 4 godzin (patrz tabela).

Masa ciała pacjenta (kg)

Wprowadzenie do tętniczego przecieku na początku dializy

Objętość iniekcji (ml)

Liczba aktywności anty-XA w IU

Przy zwiększonym ryzyku krwawienia należy zmniejszyć dawkę o połowę. Jeśli sesja hemodializacyjna trwa 4 godziny, lek można dodatkowo podawać w niższej dawce. Dawka ta jest określana w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, która musi być zawsze dokładnie monitorowana, aby wykryć oznaki krwawienia lub krzepnięcia w układzie dializacyjnym.
Leczenie niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego bez patologicznego załamka Q na EKG
Zaleca się stosowanie nadroparyny s / c 2 razy dziennie (co 12 godzin). Zazwyczaj czas leczenia wynosi 6 dni. W badaniach klinicznych dotyczących leczenia pacjentów z niestabilną dławicą piersiową i zawałem mięśnia sercowego bez załamka Q w EKG, nadroparynę stosowano w skojarzeniu z 325 mg kwasu acetylosalicylowego na dobę.
Początkową dawkę podaje się w postaci wstrzyknięcia bolusa IV, kolejne dawki podaje się jako sc. Dawka jest obliczana na podstawie masy ciała pacjenta, z zastrzeżeniem obecności 86 IU aktywności czynnika przeciw czynnikowi Xa na 1 kg masy ciała pacjenta (patrz tabela).

Masa ciała pacjenta
(kg)

Początkowa w / dawka (ml)

Kolejna dawka podskórna (co 12 h, ml)

Liczba aktywności anty-XA w IU

Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat
Nadroparyny nie zaleca się w leczeniu dzieci i młodzieży, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku oraz określenia optymalnej dawki w tej grupie pacjentów.
Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma potrzeby zmiany dawki, jeśli nie ma zaburzeń czynności nerek. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się sprawdzenie czynności nerek.
Niewydolność nerek
Zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym.
Nie należy zmieniać dawki u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥50 ml / min).
Przy umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek zwiększa się działanie nadroparyny i zwiększa się ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych i krwawienia.
Jeśli zmniejszenie dawki jest odpowiednie w przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml / min i ≤ 50 ml / min), dawkę zmniejsza się o 25-33%, biorąc pod uwagę indywidualne czynniki ryzyka rozwoju krwawienia i zakrzepicy z zatorami.
W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml / min) dawka jest zmniejszona o 25-33%.
Leczenie powikłań zakrzepowo-zatorowych, niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego bez patologicznego załamka Q na EKG
W leczeniu powyższych stanów u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥50 ml / min) nie należy zmieniać dawki. Jeśli zmniejszenie dawki jest odpowiednie w przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml / min i ≤ 50 ml / min), dawkę zmniejsza się o 25-33%, biorąc pod uwagę indywidualne czynniki ryzyka rozwoju krwawienia i zakrzepicy z zatorami.
W leczeniu tych stanów u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek nadroparyna jest przeciwwskazana.
Niewydolność wątroby
Nie przeprowadzono badań klinicznych w tej grupie pacjentów.

Przeciwwskazania do stosowania leku Fraxiparin

Nadwrażliwość na nadroparynę lub którykolwiek składnik leku; małopłytkowość związana z historią nadroparyny; oznaki krwawienia lub zwiększone ryzyko krwawienia związane z upośledzoną hemostazą, z wyjątkiem DIC, nie ze względu na stosowanie heparyny; zmiany organiczne z tendencją do krwawienia (na przykład ostry wrzód żołądka lub dwunastnicy); udar krwotoczny; ostre infekcyjne zapalenie wsierdzia; ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml / min) u pacjentów z powikłaniami zakrzepowo-zatorowymi, niestabilną dławicą piersiową i zawałem mięśnia sercowego bez patologicznego załamka Q na EKG.

Skutki uboczne leku Fraxiparin

Wymienione działania niepożądane są klasyfikowane według organów, układów i częstości występowania: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 i ≤1 / 10), rzadko (≥1 / 1000 i ≤1 / 100), rzadko (≥ 1/10 000 i ≤1 / 1000), bardzo rzadko (≤ 1/10 000).
Krew i układ limfatyczny
Bardzo często: różne krwawienia występujące częściej u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Rzadko: małopłytkowość (czasami - trombogenna), trombocytoza.
Bardzo rzadko: eozynofilia, odwracalna po zaprzestaniu leczenia.
Układ odpornościowy
Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i reakcje skórne), reakcja rzekomoanafilaktyczna.
Ze względu na metabolizm i zaburzenia trawienia
Bardzo rzadko: odwracalna hiperkaliemia związana z zahamowaniem aldosteronu wywołanym przez heparynę, głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Z układu wątrobowo-żółciowego
Często: zwiększone poziomy transaminaz, zwykle odwracalne.
Z układu rozrodczego
Bardzo rzadko: priapizm.
Ogólne zakłócenia i reakcje lokalne
Bardzo często: małe krwiaki w miejscu wstrzyknięcia.
W niektórych przypadkach mogą pojawić się twarde guzki, które znikają w ciągu kilku dni.
Często: reakcje w miejscu podania.
Rzadko: zwapnienie w miejscu wstrzyknięcia.
Zwapnienie często występuje u pacjentów ze zmienionym poziomem fosforanu wapnia, na przykład w przewlekłej niewydolności nerek.
Bardzo rzadko: martwica skóry w miejscu wstrzyknięcia, poprzedzona infiltracją lub bolesnymi i erozyjnymi plamami bez powszechnych objawów. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Fraxiparin

Małopłytkowość
W związku z istniejącym ryzykiem trombocytopenii wywołanej heparyną podczas całego leczenia nadroparyną należy monitorować liczbę płytek krwi.
Opisano go w pojedynczych przypadkach ciężkiej trombocytopenii z towarzyszącą zakrzepicą tętniczą lub żylną. Taką diagnozę można założyć w takich sytuacjach: małopłytkowość; jakiekolwiek znaczące zmniejszenie liczby płytek krwi (od 30% do 50% od wartości wyjściowej); ujemna dynamika zakrzepicy, dla której przepisano leczenie; pojawienie się zakrzepicy podczas leczenia; ICE.
W przypadku wystąpienia tych stanów należy przerwać leczenie nadroparyną.
Powyższe efekty mają charakter immunoalergiczny, jeśli leczenie jest wykonywane po raz pierwszy, występuje między 5 a 21 dniem leczenia, ale może wystąpić znacznie wcześniej, jeśli pacjent ma historię małopłytkowości związanej z leczeniem heparyną.
Pacjenci z trombocytopenią, które wystąpiły podczas leczenia heparyną (zarówno standardową, jak i niskocząsteczkową) w wywiadzie, mogą być w razie konieczności podawane z nadroparyną. W takim przypadku konieczna jest uważna obserwacja kliniczna i określenie liczby płytek dziennie. Jeśli wystąpi trombocytopenia, leczenie nadroparyną należy natychmiast przerwać.
Gdy małopłytkowość występuje podczas leczenia heparyną (zarówno standardową, jak i niskocząsteczkową), należy ją anulować i kontynuować leczenie inną klasą leków przeciwzakrzepowych. Jeśli taki lek nie jest dostępny, można użyć innej grupy leków o niskiej masie cząsteczkowej heparyny w przypadku konieczności użycia heparyny. Liczba płytek krwi powinna być monitorowana co najmniej 1 raz dziennie, a leczenie należy jak najszybciej zakończyć, jeśli początkowa trombocytopenia utrzyma się po wymianie leku.
Test agregacji płytek in vitro ma ograniczoną wartość dla ustalenia rozpoznania trombocytopenii wywołanej przez heparynę.
Pacjenci w podeszłym wieku
Zaleca się sprawdzenie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia w tej kategorii pacjentów.
Sytuacje, w których zwiększa się ryzyko krwawienia
Nadroparynę stosuje się ostrożnie w sytuacjach związanych ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, takich jak:

• niewydolność wątroby;
• ciężkie nadciśnienie (nadciśnienie tętnicze);
• wrzód żołądka lub dwunastnicy lub inne zmiany organiczne z krwawieniem w wywiadzie;
• zapalenie naczyniówki i siatkówki;
• okres po operacji na mózgu i rdzeniu kręgowym, w oczach.

Niewydolność nerek
Wiadomo, że nadroparyna jest wydalana głównie przez nerki, co prowadzi do zwiększenia działania nadroparyny w niewydolności nerek i zwiększonego ryzyka krwawienia, dlatego u tych pacjentów nadroparynę stosuje się ostrożnie.
Decyzję o możliwości zmniejszenia dawki z klirensem kreatyniny o 30-50 ml / min należy oprzeć na ocenie klinicznej poszczególnych czynników ryzyka wystąpienia krwawienia w porównaniu z ryzykiem wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych.
Hyperkalemia
Heparyna może hamować wydzielanie aldosteronu z nadnerczy i powodować hiperkaliemię, szczególnie u pacjentów z podwyższonym poziomem potasu w osoczu krwi lub ryzykiem takiego wzrostu, na przykład u pacjentów z cukrzycą, przewlekłą niewydolnością nerek, kwasicą metaboliczną lub w przypadku pacjentów otrzymujących leki, które mogą prowadzić do hiperkaliemii ( na przykład inhibitory ACE, NLPZ).
Ryzyko hiperkaliemii wzrasta wraz ze wzrostem czasu trwania leczenia, ale zwykle hiperkaliemia jest odwracalna. U pacjentów z czynnikami ryzyka konieczne jest regularne monitorowanie poziomu potasu w osoczu krwi.
Znieczulenie rdzeniowe / zewnątrzoponowe, przebicie kręgosłupa i jednoczesne przyjmowanie leków
Ryzyko pojawienia się krwiaka rdzeniowego / zewnątrzoponowego jest zwiększone przez zastosowanie cewnika zewnątrzoponowego lub połączenie innych leków, które wpływają na hemostazę, takich jak NLPZ, inhibitory agregacji płytek i inne antykoagulanty. Ryzyko krwiaka może wzrosnąć w wyniku urazowego lub wielokrotnego przebicia w nadoponowym lub rdzeniowym. Dlatego równoczesne stosowanie blokady kręgosłupa i antykoagulantów jest możliwe dopiero po dokładnej ocenie korzyści / ryzyka w każdym indywidualnym przypadku:

• u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi korzyści płynące z zastosowania bloku kręgosłupa należy dokładnie porównać z możliwym ryzykiem;
• u pacjentów przygotowujących się do planowanej interwencji chirurgicznej z blokadą kręgosłupa, korzyści z zastosowania leków przeciwzakrzepowych należy dokładnie porównać z możliwym ryzykiem.

Podczas wykonywania nakłucia lędźwiowego, znieczulenia podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego należy zachować wystarczającą przerwę między wstrzyknięciem nadroparyny a wprowadzeniem lub usunięciem cewnika / igły kręgosłupa / nadtwardówkowego.
Pacjentów należy uważnie monitorować pod kątem szybkiego wykrycia objawów zaburzeń neurologicznych. Jeśli się pojawią, pacjent musi natychmiast poddać się odpowiedniej terapii.
Salicylany, NLPZ i inhibitory agregacji płytek
W zapobieganiu lub leczeniu żylnych powikłań zakrzepowo-zatorowych i zapobieganiu krzepnięciu krwi podczas hemodializy, jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego, innych salicylanów, NLPZ i inhibitorów agregacji płytek krwi nie jest zalecane, ponieważ zwiększają ryzyko krwawienia. Jeśli to konieczne, zastosowanie takiej kombinacji wymaga uważnego monitorowania klinicznego. Prowadząc badania kliniczne w leczeniu pacjentów z niestabilną dławicą piersiową i zawałem mięśnia sercowego bez patologicznego załamka Q na EKG, nadroparynę stosowano w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 325 mg / dobę.
Alergia na lateks
Nasadka ochronna na igłę ampułko-strzykawki zawiera gumę z naturalnego lateksu, która może wywoływać reakcję alergiczną w przypadku nadwrażliwości na lateks.
Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej uwagi.
Okres ciąży i laktacji. Nie ma badań klinicznych dotyczących wpływu nadroparyny na funkcje rozrodcze. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego lub embriotoksycznego Fraxiparin. Jednak dane kliniczne dotyczące transplacentalnego pasażowania nadroparyny u kobiet w ciąży są ograniczone, więc stosowanie leku w czasie ciąży nie jest zalecane, z wyjątkiem przypadków, w których spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko. Dane na temat wydzielania nadroparyny do mleka matki są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania nadroparyny podczas karmienia piersią.

Interakcje leków Fraksiparin

Nadroparynę stosuje się ostrożnie w leczeniu pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, układowe kortykosteroidy i dekstrany. Jeśli pacjentom otrzymującym nadroparynę należy podawać doustne leki przeciwzakrzepowe, leczenie nadroparyną należy kontynuować do czasu ustabilizowania się na odpowiednim poziomie współczynnika normalizacji międzynarodowej (INR).

Przedawkowanie Fraxiparin, objawy i leczenie

Głównym objawem klinicznym przedawkowania s / c lub a / we wstępie - krwawienie. W takim przypadku konieczne jest określenie liczby płytek krwi i innych wskaźników krzepnięcia krwi. Pacjenci z niewielkim krwawieniem bardzo rzadko wymagają szczególnych środków terapeutycznych. Z reguły wystarczające jest zmniejszenie dawki lub opóźnienie w podawaniu zwykłej dawki nadroparyny.
W ciężkich przypadkach wskazany jest siarczan protaminy. Środek w dużym stopniu neutralizuje działanie przeciwzakrzepowe nadroparyny, ale pozostaje pewna aktywność anty-Xa. Określając ilość siarczanu protaminy wymaganą do podania przyjmuje się, że 0,6 ml siarczanu protaminy neutralizuje około 950 IU aktywności nadroparyny przeciwko czynnikowi X. Należy wziąć pod uwagę czas, jaki upłynął od wprowadzenia heparyny, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki antidotum.

Warunki przechowywania leku Fraxiparin

W temperaturach do 30 ° C z dala od urządzeń grzewczych.

Lista aptek, w których można kupić Fraxiparin:

Fraxiparine (FRAXIPARINE) instrukcje użytkowania

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Roztwór do wstrzykiwań przezroczysty lub lekko opalizujący, bezbarwny lub jasnożółty.

Substancje pomocnicze: roztwór wodorotlenku wapnia lub rozcieńczony kwas chlorowodorowy do pH 5-7,5 do pH 5,0-7,5, woda d / i do 0,4 ml.

0,4 ml - jednorazowe strzykawki (2) - blistry (5) - pakuje karton.

rr d / wstrzyknięcie. 9500 IU anty-Xa / 1 ml: strzykawki 0,6 ml 10 szt.
Reg. Nr: 4110/99/05/06 z 28 kwietnia 2006 r. - Anulowano

Roztwór do wstrzykiwań przezroczysty lub lekko opalizujący, bezbarwny lub jasnożółty.

Substancje pomocnicze: roztwór wodorotlenku wapnia lub rozcieńczony kwas chlorowodorowy do pH 5-7,5 do pH 5,0-7,5, woda d / i do 0,6 ml.

0,6 ml - jednorazowe strzykawki (2) - blistry (5) - pakuje karton.

rr d / wstrzyknięcie. 9500 IU anty-Xa / 1 ml: strzykawki 0,8 ml 10 szt.
Reg. Nr: 4110/99/05/06 z 28 kwietnia 2006 r. - Anulowano

Roztwór do wstrzykiwań przezroczysty lub lekko opalizujący, bezbarwny lub jasnożółty.

Substancje pomocnicze: roztwór wodorotlenku wapnia lub rozcieńczony kwas chlorowodorowy do pH 5-7,5 do pH 5,0-7,5, woda d / i do 0,8 ml.

0,8 ml - jednorazowe strzykawki (2) - blistry (5) - opakowania kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Nadrekaryna wapniowa to heparyna drobnocząsteczkowa (LMWH) otrzymana w wyniku depolimeryzacji ze standardowej heparyny. Jest to glikozoaminoglikan o średniej masie cząsteczkowej 4300 daltonów.

Wykazuje wysoką zdolność wiązania się z antytrombiną III (ATIII) białkiem osocza. Wiązanie to prowadzi do przyspieszonego hamowania czynnika Xa, co stanowi wysoki potencjał przeciwzakrzepowy nadroparyny. Nadwodna wapniowa charakteryzuje się wyższą aktywnością czynnika anty-Xa w porównaniu do czynnika anty-IIa lub aktywności przeciwzakrzepowej.

Inne mechanizmy zapewniające aktywność przeciwzakrzepową nadroparyny obejmują stymulację inhibitora szlaku czynnika tkankowego (TFPI), aktywację fibrynolizy przez bezpośrednie uwalnianie tkankowego aktywatora plazminogenu z komórek śródbłonka i modyfikację reologii krwi (zmniejszenie lepkości krwi i zwiększenie przepuszczalności błony komórkowej i granulocytów).

Nadroparyna - heparyna drobnocząsteczkowa, w której oddzielane są przeciwzakrzepowe i przeciwzakrzepowe właściwości standardowej heparyny, charakteryzuje się wyższą aktywnością przeciw czynnikowi Xa w porównaniu z aktywnością przeciw czynnikowi IIa. Ma zarówno natychmiastową, jak i długotrwałą aktywność przeciwzakrzepową. Związek pomiędzy tymi typami aktywności dla nadroparyny wapniowej wynosi 2,5-4.

W porównaniu z niefrakcjonowaną heparyną, nadroparyna ma mniejszy wpływ na funkcję płytek i agregację oraz ma niewielki wpływ na pierwotną hemostazę.

W dawkach profilaktycznych nadroparyna nie powoduje wyraźnego zmniejszenia aktywowanego częściowego czasu trombiny (APTT).

W trakcie leczenia w okresie maksymalnej aktywności możliwe jest zwiększenie APTT do wartości 1,4 razy wyższej od normy. Takie wydłużenie odzwierciedla resztkowy efekt przeciwzakrzepowy nadroparyny wapniowej.

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne określa się na podstawie zmian aktywności czynnika przeciw czynnikowi Xa w osoczu.

Po podaniu s / c absorpcja wynosi prawie 100%. C_max w osoczu krwi osiąga się od 3 do 5 godzin.

Podczas stosowania nadroparyny wapniowej w trybie 1 wstrzyknięcia / dzień C_max osiągnięto od 4 do 6 godzin po podaniu.

Metabolizowane głównie w wątrobie przez odsiarczanie i depolimeryzację.

Po s / c zastrzyku T_1/2 Aktywność czynnika anty-Xa wynosi 3-4 h. Gdy stosuje się niskocząsteczkowe heparyny, aktywność czynnika przeciw IIa znika z osocza szybciej niż aktywność czynnika anty-Xa. Aktywność czynnika anty-Xa objawia się w ciągu 18 godzin po podaniu leku.

Wywodzi się głównie z nerek w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów, które niewiele różnią się od substancji niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku z powodu upośledzenia fizjologicznego czynności nerek eliminacja jest wolniejsza. Podczas stosowania leku w zapobieganiu tej kategorii pacjentów nie wymagają zmian w reżimie dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek płuc.

Przed leczeniem LMWH (heparyna drobnocząsteczkowa), starsi pacjenci w wieku powyżej 75 lat powinni być systematycznie oceniani za pomocą formuły Cockroft.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek z podaniem s / c nadroparyny T_1/2 wydłuża się do 6 godzin, dlatego nadroparyna jest przeciwwskazana do leczenia takich pacjentów. W przypadku stosowania nadroparyny w dawkach profilaktycznych u tej kategorii pacjentów dawkę należy zmniejszyć o 25%.

U pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (QC powyżej 30 ml / min) w niektórych przypadkach zaleca się monitorowanie poziomu aktywności czynnika przeciw czynnikowi Xa we krwi, aby wykluczyć możliwość przedawkowania w trakcie podawania leku. W tej kategorii pacjentów może wystąpić nagromadzenie nadroparyny, dlatego u tych pacjentów należy zmniejszyć dawkę nadroparyny o 25% w leczeniu zakrzepu z zatorami, niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego bez patologicznej fali Q. W tej kategorii pacjentów otrzymujących nadroparynę w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym, nadroparyna nie przekracza tego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek przyjmujących terapeutycznie dawki nadroparyny. Z tego względu zmniejszenie dawki nadroparyny w celach profilaktycznych nie jest wymagane w tej kategorii pacjentów.

Podczas hemodializy podawanie heparyny drobnocząsteczkowej w dużych dawkach do linii tętniczej pętli układu dializacyjnego (w celu zapobieżenia krzepnięciu krwi w pętli) nie powoduje zmian parametrów farmakokinetycznych, z wyjątkiem przypadków przedawkowania, kiedy przenikanie leku do krążenia ogólnoustrojowego może prowadzić do zwiększenia aktywności czynnika przeciw czynnikowi Xa, związane z końcową fazą niewydolności nerek.

Wskazania do stosowania

• zapobieganie zakrzepicy podczas zabiegów chirurgicznych i ortopedycznych;
• zapobieganie krzepnięciu krwi w krążeniu pozaustrojowym podczas hemodializy lub hemofiltracji;
• zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym u pacjentów z wysokim ryzykiem powstania skrzepliny (w przypadku ostrej niewydolności oddechowej i / lub niewydolności serca w warunkach OIT);
• leczenie choroby zakrzepowo-zatorowej;
• leczenie niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego bez patologicznego załamka Q na EKG.

Schemat dawkowania

Lek wstrzykuje się s / c (z wyjątkiem stosowania w procesie hemodializy). Ta postać dawkowania jest przeznaczona dla osób dorosłych. Lek nie jest podawany w / m. 1 ml Fraxiparin jest równoważne około 9500 IU aktywności nadreparyny wapnia czynnika Xa.

Zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w chirurgii

Te zalecenia odnoszą się do zabiegów chirurgicznych wykonywanych w znieczuleniu ogólnym.

Częstotliwość stosowania leku - 1 wstrzyknięcie / dzień.

Dawka zależy od stopnia ryzyka rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej w konkretnej sytuacji klinicznej i zależy od masy ciała pacjenta i rodzaju operacji.

Przy umiarkowanym ryzyku trombogenicznym, jak również u pacjentów bez zwiększonego ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej, skuteczne zapobieganie chorobie zakrzepowo-zatorowej osiąga się przez podawanie leku w dawce 2850 ME / dzień (0,3 ml). Początkową iniekcję podaje się 2 godziny przed operacją, następnie nadroparynę podaje się 1 raz dziennie. Leczenie jest kontynuowane przez co najmniej 7 dni oraz w okresie ryzyka zakrzepicy, zanim pacjent zostanie przeniesiony do trybu ambulatoryjnego.

Przy zwiększonym ryzyku zakrzepowym (operacja stawu biodrowego i kolanowego) dawka Fraxiparinu zależy od masy ciała pacjenta. Lek podaje się w dawce 38 ME / kg przed operacją, tj. 12 godzin przed procedurą, a następnie po operacji, tj. począwszy od 12 h po zakończeniu procedury, a następnie 1 raz / dzień do 3 dni po operacji włącznie. Następnie, począwszy od 4 dni po zabiegu, 1 raz dziennie w dawce 57 ME / kg w okresie ryzyka zakrzepicy, zanim pacjent zostanie przeniesiony do trybu ambulatoryjnego. Minimalny czas trwania wynosi 10 dni.

Dawki Fraksipariny w zależności od masy ciała przedstawiono w tabeli.