Rivaroxaban

Rivaroxaban (nazwa handlowa Xarelto) jest środkiem przeciwzakrzepowym, który jest stosowany w zapobieganiu i leczeniu zakrzepicy różnego pochodzenia, w szczególności żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej i PE.

Rivaroxaban ma działanie rozcieńczające w stosunku do stanu krwi, dlatego przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem i dokładnie zapoznać się z instrukcją użytkowania.

Dostępne w formie okrągłej pigułki. Struktura tabletek jest biała, wierzch pokryty jest powłoką rozpuszczającą się w jelitach.

Preparat zawiera następujące składniki:

• aktywnym składnikiem jest rywaroksaban;
• dodatkowe substancje, które przyspieszają wchłanianie leku.

Profil farmakologiczny

Rivaroxaban należy do grupy doustnych antykoagulantów. Jest inhibitorem czynnika Ha. Masa cząsteczkowa składnika aktywnego wynosi 435,8 gramów na mol.

Podczas procesu koagulacyjnego główną rolę odgrywa czynnik krzepnięcia Stewart-Prauer, którego aktywacja odbywa się z powodu wewnętrznych i zewnętrznych napięć. Normalnie, w stanie normalnym, czynnik krzepliwości krwi Xa, w kombinacji z kofaktorem Va nie będącym ferrytem i jonami wapnia, prowadzi do utworzenia swoistego kompleksu protrombinazy na powierzchni płytek krwi.

Podczas występowania kompleksu obserwuje się aktywację procesu protrombiny do trombiny. Z kolei trombina zapewnia występowanie procesu polimeryzacji fibrynogenu, który znajduje się w stanie rozpuszczonym w osoczu lub w skrzeplinie. Aktywna substancja składowa leku hamuje czynnik krzepnięcia krwi Xa, w wyniku czego powoduje zatrzymanie procesu krzepnięcia krwi.

Po przyjęciu tabletek w dawce 10 mg, poziom biodostępności leku wynosi do 90%. Istnieje całkowita lub prawie całkowita absorpcja substancji czynnej. Maksymalny rozkład głównego składnika leku występuje w ciągu 2-4 godzin po zastosowaniu tabletek. W połączeniu z jedzeniem lek nie zmienia właściwości farmakologicznych.

Proces wchłaniania leku zależy od jego obszaru uwalniania w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Poziom wiązania leku z białkami osocza może wynosić około 92-95%, głównie składnik aktywny związany jest z albuminą.

Metabolity i ryboksyna w stanie niezmienionym wydalane są przez wydzielanie wapnia i kał.

Jakie wskazania muszą brać leki

Lek Rivaroxaban jest przepisywany w następujących warunkach:

• podczas profilaktycznego leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po ciężkim zabiegu ortopedycznym na kończynach dolnych;
• podczas zakrzepowej zmiany głębokich żył i zatorowości płucnej;
• podczas leczenia profilaktycznego u pacjentów z migotaniem przedsionków z niezastawkowym początkiem.

Ograniczenia i przeciwwskazania

Nie należy stosować leku w następujących przypadkach:

• podczas reakcji alergicznych na główny składnik leku;
• pacjenci z klinicznie znaczącym krwawieniem;
• jeśli niedawno miałeś wrzód żołądka, a także urazy traumatyczne, operacje na głowie lub plecach mózgu, krwotoki w mózgu;
• niezalecany u pacjentów z tętniakami naczyniowymi i patologicznymi zaburzeniami naczyń mózgowych;
• podczas obecności nowotworów złośliwych o zwiększonym ryzyku krwawienia;
• zakazane w połączeniu z innymi antykoagulantami;
• pacjenci z niewydolnością wątroby i koagulopatią;
• w obecności przewlekłej choroby nerek;
• kobiety w czasie ciąży;
• dzieci i młodzież poniżej 18 lat;
• podczas karmienia piersią.

Schematy dawkowania i dawkowania

Rivaroxaban należy przyjmować doustnie podczas jedzenia. Dawki i czas podawania zależą od celów i wieku pacjenta.

Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem tabletek, może zostać zmiażdżony do stanu sproszkowanego. Jeśli tabletkę przyjmuje się w stanie zmiażdżonym, należy ją rozcieńczyć w wodzie lub w diecie o neutralnym ciele. Po zażyciu leku należy natychmiast zjeść.

Standardowa dawka na dzień nie powinna przekraczać 10 mg. Musisz go brać raz dziennie.

Podczas profilaktycznego leczenia udaru, choroby zakrzepowo-zatorowej o charakterze układowym u pacjentów z migotaniem przedsionków, należy przyjmować 20 mg leku, raz na 24 godziny. W przypadku naruszeń w funkcjonowaniu nerek dawkę należy zmniejszyć do 15 mg. Czas trwania leczenia powinien określać lekarz prowadzący.

Podczas leczenia terapeutycznego i profilaktycznego zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich należy przyjmować 15 mg leku. Lek przyjmuje się 2 razy dziennie.

Czas trwania leczenia wynosi 21 dni. Po tym okresie należy przejść do pojedynczej dawki 20 mg leku.

Maksymalny poziom dawki leku na dzień w pierwszym etapie stosowania nie powinien przekraczać 30 mg, a następny - nie więcej niż 20 mg. Przebieg leczenia wynosi 3 miesiące, wszystko zależy od stanu pacjenta i skuteczności leczenia medycznego.

Przypadki przedawkowania

Jeśli pojedyncza dawka leku jest większa niż 600 mg, pojawiają się objawy przedawkowania - krwawienie i inne działania niepożądane.

Podczas wystąpienia objawów przedawkowania wykonywane jest płukanie żołądka, podaje się węgiel aktywowany i podaje się dalsze leczenie objawowe.

Jeśli pacjent ma krwawienie podczas przyjmowania leku, lek jest zatrzymany. Terapia medyczna prowadzona jest indywidualnie, w zależności od obszaru i poziomu krwawienia.

Skutki uboczne

Podczas stosowania riwaroksabanu można zaobserwować pojawienie się krwi z dowolnej tkanki i narządu, co ostatecznie prowadzi do anemii po krwotocznej. Objawy i nasilenie tego zjawiska są różne, czasami może być śmiertelne.

Podczas tego działania niepożądanego występują następujące objawy - uczucie osłabienia, pojawienie się bladości, zawroty głowy, bóle głowy, astenia.

Oprócz tych warunków mogą wystąpić również inne działania niepożądane:

• występowanie nudności, zwiększona dehydrogenaza mleczanowa;
• Obserwuje się wzmocnienie ATT, czasami amylazę, bilirubinę we krwi, czasami zwiększa się fosfataza alkaliczna lub lipaza.

Rzadko obserwowane są następujące zjawiska:

• reakcje alergiczne skóry, swędzenie, wysypki i świerzb;
• manifestacja atopowego zapalenia skóry, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi;
• krwawienia i krwiaki można czasem obserwować;
• pojawienie się krwawiących dziąseł, hemetemeza;
• objawy krwawienia z odbytnicy, stan krwioczaszki;
• pojawienie się krwi z nosa, wydzielina krwi z genitaliów;
• wystąpienie zmęczenia i obrzęku;
• występowanie gorączki i ogólnego osłabienia, małopłytkowość;
• pojawienie się bólów głowy, zawrotów głowy, bólu nóg i ramion;
• zwiększone poziomy mocznika i kreatyniny;
• ból w jamie brzusznej, zaparcie lub biegunka;
• zaburzenie układu trawiennego;
• pojawienie się odruchów wymiotnych i zaburzenia czynności wątroby.

Pacjenci specjalni

Nie zaleca się stosowania riwaroksabanu w czasie ciąży, ponieważ składniki składowe mogą mieć szkodliwy wpływ na dziecko.

W okresie karmienia piersią lek nie jest również zalecany, ponieważ składniki składowe wchodzą w skład mleka matki.

Przeciwwskazane jest przyjmowanie leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie jest on stosowany w praktyce pediatrycznej.

Punkt widzenia lekarza

Rivaroxaban jest środkiem przeciwzakrzepowym, który pomaga w różnych chorobach zakrzepicy żył. Jest skuteczny zarówno w początkowych stadiach choroby, jak iw zaawansowanych.

Od 10 lat przepisuję to lekarstwo moim pacjentom. Według opinii pacjentów lek ten pomaga całkowicie wyleczyć choroby zakrzepowe. Czasami występują działania niepożądane w postaci małego krwawienia i reakcji alergicznych, ale te objawy szybko mijają.

Flebolog

Jak to jest w praktyce

Recenzja córki pacjenta z oddziału flebologicznego na temat stosowania Rivaroksabanu.

Mama ma 58 lat, od 20 lat ma żylaki i współistniejącą zakrzepicę. Przez długi czas nie mogła normalnie, straszny ból, który zwykle pojawiała się pod koniec dnia. Bycie na nogach przez 2-3 godziny jest dla niej po prostu nie do zniesienia.

Postanowiłem wysłać ją do lekarza na leczenie, po badaniu przepisano mu lek Rivaroxaban. Wzięła go zgodnie ze schematem zaleconym przez lekarza na 3 miesiące. Po leczeniu stała się znacznie lepsza, zapalenie i obrzęk całkowicie zniknęły.

Julia, 35 lat

Zakup leku i jego analogów

Cena pakietu Rivaroxaban pod nazwą handlową Xarelto z liczbą tabletek 10 sztuk po 10 mg wynosi od 900 do 1500 rubli. Koszt opakowania z liczbą tabletek 14 sztuk przy dawce 15 mg wynosi 1400 rubli.

Analogi Rivaroksabanu, które są dostępne do kupienia w sklepach aptecznych, wiele z nich jest znacznie tańszych:

Rivaroxaban

Opis na dzień 18 grudnia 2015 r

• Nazwa łacińska: Rivaroxabanum
• Kod ATX: B01AX06
• Wzór chemiczny: C₁₉H₁₈Cln₃O₅S
• Kod CAS: 366789-02-8

Nazwa chemiczna

Właściwości chemiczne

Rivaroxaban należy do grupy doustnych antykoagulantów, bezpośrednich inhibitorów czynnika Ha. Ta substancja została opracowana przez niemieckie gospodarstwo. przez Bayer. Masa cząsteczkowa związku chemicznego = 435, 8 gramów na mol. Narzędzie jest wytwarzane w postaci tabletek w powłoczce jelitowej.

Działanie farmakologiczne

Anticoagulant.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

W procesie krzepnięcia krwi czynnik krzepnięcia Stewarta-Prouera odgrywa kluczową rolę, jego aktywacja jest wykonywana przez dzierżawę wewnętrzną i zewnętrzną. Zwykle ten czynnik (czynnik krzepnięcia Xa) wraz z nieenzymatycznym kofaktorem Va i jonami wapnia tworzy swoisty kompleks protrombinazy na powierzchni płytek krwi. W wyniku procesu tworzenia kompleksu aktywowany jest proces konwersji protrombiny do trombiny. Z kolei trombina odpowiada za reakcję polimeryzacji fibrynogenu rozpuszczonego w osoczu i tworzenie się skrzepu krwi (skrzepy krwi). Rivaroxaban także silnie selektywnie hamuje czynnik krzepnięcia Xa, co prowadzi do zawieszenia procesów zakrzepicy.

U ludzi obserwuje się zależne od dawki hamowanie czynnika Xa. Warto zauważyć, że podczas leczenia tym narzędziem nie ma potrzeby okresowego monitorowania parametrów krzepnięcia krwi. Podczas badań klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku nie zaobserwowano wydłużenia odstępu QT na tle zmniejszenia PTI.

Po przyjęciu tabletek w dawce 10 mg biodostępność produktu osiąga 90%. Substancja jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 2-4 godzin po zażyciu tabletek.

Lek nie zmienia swoich parametrów farmakokinetycznych podczas przyjmowania go z pokarmem. Współczynnik zmienności w zależności od ciała wynosi od 30 do 40%.

Proces wchłaniania leku zależy od miejsca jego uwolnienia w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Występuje zauważalny spadek maksymalnego stężenia 30-50% i AUC w porównaniu z całą tabletką, jeśli substancja czynna jest uwalniana w okrężnicy wstępującej lub w dalszym jelicie cienkim.

Stopień związania funduszy z białkami osocza wynosi około 92-95%, głównie substancja jest związana z albuminą. Około 0,6% przyjętej dawki jest metabolizowane przez izoenzymy CYP3A4, CYP2J2. Następuje utlenianie grupy morfolinowej i hydroliza wiązań amidowych. Metabolity i niezmieniony Rivaroxaban jest wydalany przez nerkowe wydzieliny i kał.

Występują zniekształcenia parametrów farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku. Stężenie w osoczu jest nieco wyższe niż u osób młodych. Ponadto może być konieczne dostosowanie dawki w przypadku różnych nieprawidłowości w wątrobie lub nerkach.

Wskazania do stosowania

• do zapobiegania żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów poddawanych rozległym zabiegom ortopedycznym na kończynach dolnych;
• z zakrzepicą żył głębokich i chorobą zakrzepowo-zatorową płuc;
• jako środek profilaktyczny (prowadzący do udaru) u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezastawkowego.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany do otrzymania:

• z alergią na substancję czynną;
• pacjenci z klinicznie znaczącym krwawieniem;
• jeśli pacjent niedawno miał wrzód żołądka, uraz lub operację mózgu lub rdzenia kręgowego, krwotok mózgu;
• pacjenci z tętniakami naczyniowymi lub patologią naczyń mózgowych;
• w obecności złośliwych guzów z wysokim ryzykiem krwawienia;
• z równoległym odbiorem innych antykoagulantów;
• pacjenci z niewydolnością wątroby i koagulopatią;
• choroba nerek, jeśli CC wynosi mniej niż 15 ml na minutę;
• kobiety w ciąży;
• w wieku poniżej 18 lat;
• podczas laktacji.

Należy zachować szczególną ostrożność:

• w leczeniu pacjentów ze zwiększoną tendencją do krwawień;
• z niewydolnością nerek.

Skutki uboczne

Mechanizm działania substancji sugeruje, że zastosowaniu tego narzędzia może towarzyszyć krwawienie z dowolnego narządu lub tkanki, co może prowadzić do rozwoju niedokrwistości po krwotocznej. W zależności od ciężkości, czasu trwania i narządu, w którym wystąpiło krwawienie, objawy i nasilenie działania niepożądanego będą się znacznie różnić. Nie możemy wykluczyć możliwości rozwoju śmierci. Tak więc, u osób, które jednocześnie przyjmują leki, które wpływają na hemostazę lub u pacjentów z niekontrolowanym ciężkim nadciśnieniem tętniczym, ryzyko krwawienia jest większe. Objawami tej reakcji niepożądanej są osłabienie, bladość, zawroty głowy, bóle głowy i astenia.

Również podczas leczenia lekiem często rozwijają się:

• nudności, zwiększone poziomy LDH;
• zwiększone poziomy AAT, amylazy, bilirubiny we krwi, fosfatazy alkalicznej lub lipazy.

• reakcje alergiczne skóry, swędzenie i wysypka, pokrzywka;
• alergiczne zapalenie skóry, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi;
• krwotoki, krwiaki;
• krwawiące dziąsła, gemetemezis;
• krwawienie z odbytnicy, krwiomocz;
• krwawienie z nosa, rozładowanie krwią z narządów płciowych;
• zwiększone zmęczenie, obrzęk;
• gorączka i osłabienie, trombocytopenia;
• bóle głowy, zawroty głowy, bóle nóg i ramion;
• wzrost poziomu mocznika i kreatyniny.

Rzadko może wystąpić:

• bóle brzucha, zaparcia, biegunka;
• dyskomfort w przewodzie pokarmowym, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• wymioty, nieprawidłowa czynność wątroby;
• zwiększony poziom sprzężonej bilirubiny.

Rivaroxaban, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Tabletki przyjmuje się doustnie podczas posiłków. Schemat i czas trwania leczenia zależy od rodzaju interwencji ortopedycznej.

Instrukcje dotyczące Rivaroksabanu

Jeśli pacjent ma problem z połknięciem tabletki jako całości, może być zwykle rozdrabniany i mieszany z wodą lub dietą o neutralnym płynie. Po przyjęciu leku należy natychmiast zjeść coś. Dopuszczono również wprowadzenie leku za pomocą sondy żołądkowej.

Standardowa dawka wynosi 10 mg. Odbiór odbywa się raz dziennie.

Aby zapobiec udarowi i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków, należy przyjmować 20 mg leku raz na dobę. W przypadkach zaburzeń czynności nerek zaleca się dostosowanie dziennej dawki do 15 mg. Leczenie jest długie, określone przez lekarza prowadzącego.

Jeśli pacjent zapomniał wziąć kolejną dawkę leku, należy natychmiast zażyć tabletkę. Następnego dnia lek przyjmowany jest o zwykłej porze. Picie podwójnej dawki nie powinno być.

W leczeniu i zapobieganiu zatorowości płucnej i ZŻG zaleca się przyjmowanie 15 mg leku, 2 razy dziennie przez 3 tygodnie. Następnie przejście do pojedynczej dawki, 20 mg leku. Maksymalna dzienna dawka w pierwszych 3 tygodniach wynosi 30 mg, podczas kolejnego leczenia - 20 mg. Czas trwania leczenia wynosi od 3 miesięcy, w zależności od stanu pacjenta i skuteczności terapii.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki, jeśli dzienna dawka wynosi 30 mg, można je zażyć jednorazowo.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek i niewydolności wątroby może być konieczne dostosowanie dawki. Podczas przejścia z Rivaroxabanu na inne antykoagulanty lub odwrotnie, może być również konieczna korekta schematu dawkowania. Konsultacja z lekarzem prowadzącym.

Przedawkowanie

Przyjmowanie do 600 mg leku na raz rzadko nie towarzyszy rozwojowi krwawienia lub innych niepożądanych działań niepożądanych.

Lek nie ma swoistego antidotum. W przypadku przedawkowania, płukanie żołądka i pobranie węgla aktywowanego są wskazane, hemodializa jest nieskuteczna.

Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie podczas leczenia lekiem, wówczas nie ma potrzeby przyjmowania kolejnej dawki leku. Leczenie odbywa się w sposób indywidualny, w zależności od ciężkości i umiejscowienia krwawienia. W razie potrzeby można wprowadzić kompresję mechaniczną, terapię infuzyjną, chirurgiczną hemostazę, masę erytrocytów, świeżo mrożone osocze itp. Jeśli powyższe metody okazały się nieskuteczne, zaleca się przepisanie określonych prokoagulantów.

Interakcja

Odbiór tej substancji i inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny R może prowadzić do wzrostu AUC Rivaroxaban.

Zastosowanie tej substancji i klarytromycyny w dawce 1 g na dzień prowadzi do zwiększenia stężenia Rivarobaxan w osoczu, ale zmiana parametrów farmakokinetycznych nie ma znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie leku ze środkami przeciwgrzybiczymi z grupy azole ketokonazolu lub erytromycyny powoduje prawie maksymalny wzrost stężenia w osoczu prawie 2 razy, a także inne efekty farmakodynamiczne.

Przyjmowanie leku za pomocą inhibitorów proteazy HIV ritonawir powoduje zwiększenie zawartości Smah w antykoagulantu.

Skuteczność leku zmniejsza się pod wpływem ryfampicyny - silnego induktora CYP3A4 i glikoproteiny P. Również taki efekt ma preparaty karbamazepiny, fenobarbitalu, fenytoiny i Hypericum.

Połączenie leków z enoksaparyną (dawka 40 mg) jest dopuszczalne i nie zaburza parametrów farmakokinetycznych obu leków.

Nie stwierdzono interakcji lekowej z klopidogrelem, jednak podczas badań klinicznych zaobserwowano znaczny wzrost czasu krwawienia w przypadku połączenia leków. znaczy.

Tę substancję należy łączyć z naproksenem z zachowaniem szczególnej ostrożności. W zależności od indywidualnych cech organizmu pacjenci mogą odczuwać przedłużony czas krwawienia.

W dawce 10 mg na dzień lek można przyjmować zarówno podczas posiłku, jak i oddzielnie od niego.

Z powodu niewystarczającej liczby badań klinicznych nie zaleca się łączenia tego leku z dronedaronem.

Lek ma wpływ na laboratoryjne wskaźniki krzepnięcia krwi, takie jak wyniki APTTV, PV, PTI i HepTest.

Warunki sprzedaży

Musisz mieć receptę od lekarza.

Warunki przechowywania

Tabletki są przechowywane w chłodnym miejscu, z dala od światła i małych dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Instrukcje specjalne

Nie zaleca się przyjmowania leku przez osoby z niewydolnością nerek, a poziom QC wynosi co najmniej 15 ml na minutę.

Należy również zachować szczególną ostrożność podczas leczenia osób z umiarkowaną niewydolnością nerek, jednocześnie przyjmując leki, które wpływają na farmakokinetykę leku.

Ścisłe monitorowanie stanu pacjenta powinno się odbywać w przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub przyjmowania leków przeciwgrzybiczych z grupy azoli lub inhibitorów proteazy HIV. W takim przypadku możliwe będzie szybkie zidentyfikowanie powikłań krwotocznych, które mogą pojawić się podczas leczenia.

Podczas łączenia tej substancji z NLPZ, inhibitorami agregacji płytek, lekami przeciwzakrzepowymi lub lekami, które wpływają na hemostazę, zaleca się ostrożność.

Jeśli w trakcie trwania leczenia konieczne stało się przeprowadzenie inwazyjnej procedury lub operacji, leczenie należy przerwać na jeden dzień przed zabiegiem, zgodnie z zaleceniem lekarza.

O zastosowaniu cewnika zewnątrzoponowego lub pilnej interwencji chirurgicznej decyduje lekarz prowadzący.

Dla dzieci

W praktyce pediatrycznej narzędzie nie jest używane.

Z antybiotykami

W połączeniu z niektórymi antybiotykami konieczne jest dostosowanie dawkowania lub nawet zastąpienie leku.

Podczas ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany do przyjmowania w okresie laktacji i podczas ciąży.

Leki zawierające (analogi Rivaroxaban)

Strukturalny analog leku Rivaroxaban - Xarelto.

Recenzje

Informacje zwrotne na temat korzystania z tego produktu są ogólnie dobre. Przy długotrwałym stosowaniu, zgodnie z zaleceniem lekarza, lek promuje resorpcję skrzepów krwi i normalizację układu sercowo-naczyniowego. Działania niepożądane rzadko występują. Jedyną rzeczą, na którą pacjenci skarżą się w recenzjach, jest wysoki koszt leku. Narzędzie często zaczyna brać alternatywę dla dobrze znanego analogu warfaryny.

Cena Rivaroxaban, gdzie kupić

Cena Rivaroksabanu w postaci leku Xarelto, tabletki w powłoce wynosi około 900-1500 rubli za 10 tabletek po 10 mg. Tabletki dawka 15 mg można kupić w cenie 1350 rubli za 14 sztuk.

Wykształcenie: Ukończyła Równe Państwo Podstawowe Kolegium Medyczne z dyplomem farmacji. Ukończyła Państwowy Uniwersytet Medyczny w Winnicy. M.I.Pirogov i staż w jego bazie.

Doświadczenie zawodowe: Od 2003 do 2013 roku pracowała jako farmaceuta i kierownik apteki. Otrzymała dyplomy i wyróżnienia za wieloletnią ciężką pracę. Artykuły medyczne publikowano w lokalnych publikacjach (gazetach) i na różnych portalach internetowych.

Nieuzasadnione drogie, istnieje wiele antykoagulantów czasami taniej i nie gorzej.

Małżonek przeszedł operację serca i została przepisana temu lekowi. Ale nie powiedziano nam, jak długo to potrwać. czy możesz mi powiedzieć?

Czy Rivaroxaban lub Xarelto wchodzą w interakcje z Fanigan? mogą być używane razem?

Dzień dobry Aby zapobiec udarowi, jej mąż został przepisany na tabletki Xarelto 15 mg na całe życie, ale nie toleruje mleka, które jest przeciwwskazaniem do przyjmowania leku Xarelto. Co może go zastąpić i czy?

Rivaroxaban - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (tabletki 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg) leku do leczenia zakrzepicy i zatoru, zapobiegania udarowi i atakowi serca u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Rivaroxaban. Zaprezentowano recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Rivaroksabanu w praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie komplikacje i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie podany przez producenta w adnotacji. Analogi Rivaroksabanu w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Służy do leczenia zakrzepicy i zatoru, zapobiegania udarowi i zawałowi serca u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i karmienia piersią. Skład leku.

Rivaroxaban jest selektywnym bezpośrednim inhibitorem czynnika 10a do podawania doustnego. Aktywacja czynnika 10 w celu utworzenia czynnika 10a poprzez własne i zewnętrzne ścieżki odgrywa kluczową rolę w kaskadzie krzepnięcia.

Rivaroxaban ma zależny od dawki wpływ na czas protrombinowy i charakteryzuje się wysoką korelacją ze stężeniem w osoczu w analizie przy użyciu zestawu Neoplastin (w przypadku stosowania innych odczynników wyniki będą się różnić).

Ponadto, rywaroksaban zwiększa zależnie od dawki i wyniku Heptestu APTT, jednak te parametry nie są zalecane do oceny farmakodynamicznych skutków rywaroksabanu.

Skład

Rivaroxaban + zaróbki.

Farmakokinetyka

Po przyjęciu rywaroksabanu szybko się wchłania, całkowita biodostępność jest wysoka i wynosi 80-100%. Posiłek nie wpływa na AUC i Cmax rivoxaxanu. Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną zmiennością; indywidualna zmienność (współczynnik zmienności) wynosi 30-40%, z wyjątkiem dnia i następnego dnia po operacji, gdy zmienność jest wysoka (70%). Wiązanie z białkami osocza, głównie z albuminą, wynosi 92-95%. Rivaroxaban jest wydalany głównie w postaci metabolitów (około 2/3 dawek), z czego połowa wydalana jest przez nerki, a druga połowa - z kałem. 1/3 zastosowanej dawki ulega bezpośredniemu wydaleniu przez nerki w postaci niezmienionej substancji, uważanej za głównie przez aktywne wydzielanie nerkowe. Rywaroksaban jest metabolizowany przy udziale izoenzymów CYP3A4, CYP2J2, a także enzymów niezależnych od układu cytochromu P450. Głównymi uczestnikami biotransformacji są grupa morfolinowa, która ulega rozkładowi oksydacyjnemu, oraz grupy amidowe ulegające hydrolizie.

Wskazania

Do podawania doustnego w pojedynczej dawce 2,5 mg w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym lub z kwasem acetylosalicylowym i tiklopidyną lub klopidogrelem:

• zapobieganie aterotrombozy u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym ze zwiększeniem biomarkerów sercowych.

Do podawania doustnego w pojedynczej dawce 10 mg:

• zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u dorosłych pacjentów, którzy przeszli operację stawów kolanowych i biodrowych.

Do podawania doustnego w pojedynczej dawce 15-20 mg:

• zapobieganie udarowi i zatorowi systemowemu u dorosłych z migotaniem przedsionków niezastawkowym z jednym lub więcej czynnikami ryzyka, takimi jak zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, 75 lat i starsi, cukrzyca, udar i przejściowy atak niedokrwienny.

Formy uwolnienia

Tabletki 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Wewnątrz, podczas jedzenia.

Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć całej pigułki, może zostać zmiażdżony i zmieszany z wodą lub płynnym jedzeniem, na przykład jabłkiem, tuż przed zażyciem. Po zażyciu zmiażdżonych tabletek 15 lub 20 mg należy natychmiast zjeść posiłek.

Zmiażdżoną tabletkę można podawać przez rurkę żołądkową. Pozycja sondy w przewodzie pokarmowym musi zostać uzgodniona z lekarzem przed zażyciem. Zmiażdżoną tabletkę należy podawać przez rurkę żołądkową w niewielkiej ilości wody, po czym należy wstrzyknąć niewielką ilość wody, aby zmyć resztki preparatu ze ścian sond. Po zażyciu zmiażdżonych tabletek 15 lub 20 mg konieczne jest natychmiastowe odżywianie dojelitowe.

Profilaktyka udaru i ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezastawkowego

Zalecana dawka to 20 mg 1 raz dziennie.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 49-30 ml / min) zalecana dawka to 15 mg 1 raz na dobę.

Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Leczenie rwarekoksabanem należy traktować jako leczenie długotrwałe, o ile korzyści leczenia przewyższają ryzyko możliwych powikłań.

Działania, które pomijają dawkę

W przypadku pominięcia kolejnej dawki pacjent powinien natychmiast zażyć tabletkę i kontynuować przyjmowanie leku regularnie następnego dnia zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. Nie podwajaj dawki, aby zrekompensować brakujące wcześniej.

Skutki uboczne

• stosowaniu rywaroksabanu może towarzyszyć zwiększone ryzyko utajonego lub jawnego krwawienia z dowolnego narządu lub tkanki, co może prowadzić do anemii po krwotocznej;
• niedokrwistość, nadpłytkowość;
• krwotoki po zabiegu (w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwawienie z rany);
• tachykardia;
• niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie podczas zabiegów);
• krwotok (w tym krwiaki i rzadkie przypadki krwotoku mięśniowego);
• krwotoki z przewodu pokarmowego (w tym gemetemezis, krwawiące dziąsła, krwawienie z odbytnicy, krwiomocz, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z nosa);
• nudności, wymioty;
• zaparcia, biegunka;
• ból brzucha;
• uczucie dyskomfortu w żołądku;
• dyspeptyczne zjawiska;
• suchość w ustach;
• nieprawidłowa czynność wątroby;
• miejscowy lub obrzęki obwodowe;
• zmęczenie;
• słabość;
• astenia;
• gorączka;
• pokrzywka (w tym przypadki uogólnionej pokrzywki);
• alergiczne zapalenie skóry;
• zawroty głowy;
• ból głowy;
• syncopal states;
• ból kończyn;
• swędzenie (w tym przypadki uogólnionego swędzenia);
• wysypki skórne;
• niewydolność nerek (wzrost stężenia we krwi kreatyniny, mocznika);
• podwyższony poziom lipazy, amylazy, bilirubiny we krwi, poziomu fosfatazy alkalicznej;
• zwiększenie stężenia bilirubiny skoniugowanej (z równoczesnym zwiększeniem aktywności aminotransferaz wątrobowych lub bez niego).

Przeciwwskazania

• klinicznie znaczące krwawienie czynne (na przykład, śródczaszkowo, żołądkowo-jelitowo);
• choroby wątroby z towarzyszącą koagulopatią, co zwiększa ryzyko klinicznie istotnego krwawienia;
• ciąża;
• nadwrażliwość na rywaroksaban.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Stosowanie leku Rivaroxaban w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Stosować u dzieci

Instrukcje specjalne

Nie zaleca się stosowania rywaroksabanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 15 ml / min).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania rywaroksabanu w leczeniu pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (CC 30-49 ml / min), przyjmujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie stężenia rywaroksabanu w osoczu krwi, a także u pacjentów z CC mniej niż 15-30 ml / min U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stężenie rywaroksabanu w osoczu może być znacząco zwiększone, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawienia.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek z podwyższonym ryzykiem krwawienia i pacjenci otrzymujący jednocześnie ogólnoustrojową terapię lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli lub inhibitorami proteazy HIV powinni być starannie monitorowani pod kątem wczesnego wykrycia powikłań krwotocznych po rozpoczęciu leczenia. Takie monitorowanie może obejmować regularne fizyczne badanie pacjenta, uważną obserwację wypływu z drenażu rany chirurgicznej i okresowe oznaczanie poziomu hemoglobiny.

Należy zachować ostrożność, gdy rywaroksaban stosuje się w leczeniu pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, w tym. jeśli występują choroby wrodzone lub nabyte powodujące krwawienie; niekontrolowane nadciśnienie poważne; wrzód trawienny przewodu pokarmowego w ostrej fazie; niedawno przeniesiony wrzód trawienny; retinopatia naczyniowa; niedawny krwotok śródczaszkowy lub śródmózgowy; wewnątrznaczyniowa lub śródmózgowa patologia naczyń; niedawne neurochirurgiczne (operacja mózgu, rdzeń kręgowy) lub interwencja okulistyczna.

Należy zachować ostrożność przepisując rywaroksaban pacjentom otrzymującym leki wpływające na hemostazę, takie jak NLPZ, inhibitory agregacji płytek krwi lub inne środki przeciwzakrzepowe.

Interakcja z lekami

Jednoczesne stosowanie rywaroksabanu i silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P może zmniejszyć klirens nerkowy i wątrobowy, a zatem znacznie zwiększyć AUC rywaroksabanu.

Połączone rivaroksaban aplikacji i przeciwgrzybicze środek azolowy ketokonazol (400 mg jeden raz dziennie), która jest silnym inhibitorem CYP3A4 i P-glikoproteiny, spowodowała 2,6-krotny wzrost średniej równowagi AUC rywaroksabanu i 1,7-krotny wzrost średniej Cmax rywaroksabanem, czemu towarzyszy znaczny wzrost farmakodynamiczne działanie leku.

Z jednoczesnym rywaroksabanem aplikacji i inhibitora proteazy HIV rytonawiru (600 mg, 2 razy dziennie), który jest silnym inhibitorem CYP3A4 i P-glikoproteiny, spowodowała 2,5-krotny wzrost średniej równowagi AUC rywaroksabanu i 1,6-krotny wzrost średniej Cmax rywaroksabanem, czemu towarzyszy znaczna zwiększone działanie farmakodynamiczne leku. Z tego względu rywaroksaban należy stosować ostrożnie podczas leczenia pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują układowe leki przeciwgrzybicze z grupy azoli lub inhibitory proteazy HIV.

Klarytromycyna (500 mg 2 razy na dobę), silny inhibitor CYP3A4 i inhibitor umiarkowanej intensywności glikoproteiny P, powodowała 1,5-krotne zwiększenie średnich wartości AUC i 1,4-krotny wzrost Cmax rywaroksabanu. To zwiększenie AUC i zwiększenie Cmax zmienia się w zakresie prawidłowym i uważa się je za nieistotne klinicznie.

Erytromycyna (500 mg 3 razy na dobę), umiarkowanie hamująca izoenzym CYP3A4 i glikoproteina P, powodowała 1,3-krotny wzrost średnich wartości AUC i Cmax riwaroksabanu w stanie równowagi. To zwiększenie AUC i zwiększenie Cmax zmienia się w zakresie prawidłowym i jest uważane za istotne klinicznie.

Jednoczesne podawanie rywaroksabanu i ryfampicyny, która jest silnym induktorem CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało zmniejszenie o około 50% średniej wartości AUC rywaroksabanu i równoległe zmniejszenie jego efektów farmakodynamicznych. Łączne stosowanie rywaroksabanu z innymi silnymi induktorami CYP3A4 (na przykład fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub Hypericum) może również prowadzić do zmniejszenia stężenia rywaroksabanu w osoczu krwi. Spadek stężenia rywaroksabanu w osoczu jest uważany za nieistotny klinicznie.

Po łącznym stosowaniu enoksaparyny (w pojedynczej dawce 40 mg) i rywaroksabanu (w pojedynczej dawce 10 mg) zaobserwowano dodatkowy wpływ na aktywność środka przeciwdziałającego 10a, czemu nie towarzyszy dodatkowy wpływ na krzepnięcie krwi (czas protrombinowy, APTT). Enoxaparin nie zmienia farmakokinetyki rywaroksabanu.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywaroksabanem i klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg z następującą dawką podtrzymującą 75 mg), ale podgrupa pacjentów wykazała klinicznie istotny wzrost czasu krwawienia, który nie korelował z agregacją płytek i poziomem selektyny P lub receptora GP2b / 3a.

Po jednoczesnym podaniu rywaroksabanu i 500 mg naproksenu, nie było klinicznie istotnego wydłużenia czasu krwawienia. Jednak u osób możliwa jest bardziej wyrazista odpowiedź farmakodynamiczna.

Analogi leku Rivaroxaban

Strukturalne analogi substancji czynnej:

Analogi dotyczące efektu terapeutycznego (środki do leczenia zakrzepicy i zatoru):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspiryna Cardio;
• Acenocoumarol;
• Kwas acetylosalicylowy;
• Brilinth;
• Bufor;
• Warfaryna;
• Heparyna;
• Detrombe;
• Dipirydamol;
• Zilt;
• Kalcypina;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Clopidogrel Plus;
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• Nikotynian ksantynolu;
• Xarelto;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab 75;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoksyfilina;
• Plavix;
• Plagril A;
• Plydol 100;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Telsartan;
• Tichlid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• ThromboMag;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Fenilin;
• Flogenzym;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto (Rivaroxaban)

Istnieją przeciwwskazania. Skontaktuj się z lekarzem.

Obecnie analogi (leki generyczne) nie są DO SPRZEDAŻY!

Przedstawiciele tej samej klasy - Pradaks, Eliquis.

Preparaty zawierające Rivaroxaban (Rivaroxaban, kod ATX (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Niemcy, Bayer

Xarelto w leczeniu ZŻG i zatorowości płucnej - przypadek kliniczny od autora strony. Informacje są przeznaczone TYLKO DLA LEKARZÓW, stosowanie leku w tych wskazaniach może towarzyszyć poważnym powikłaniom aż do zgonu, samookreślenie jest surowo zabronione!

Tak się złożyło, że ja, być może jeden z pierwszych w Rosji, całkiem nieoczekiwanie, miałam okazję użyć Xarelto do leczenia DVT i PE. W przypadku krewnego wystąpiły oba te warunki. Zgłaszam:

Pacjent Z.M., 74 lata.

Anamnesis: wrzesień 2013 r. - operacja neurochirurgiczna dekompresji skrzypu dla zwyrodnieniowego zwężenia kanału kręgowego, której towarzyszy utrzymujący się silny ból, nie powstrzymywany metodami terapeutycznymi.

Po operacji - bezczynność.

Pod koniec października została hospitalizowana w jednej z najlepszych klinik rehabilitacyjnych w rejonie Moskwy w celu planowej rehabilitacji.

Na początku listopada - ultradźwięki żył kończyn dolnych wykryto okluzyjną zakrzepicę żył głębokich kości udowej i piszczeli bez objawów flotacji, której nie towarzyszyły prawie żadne objawy kliniczne. Wyciąg zaplanowano na 3 listopada, ponieważ klinika jest czysto rehabilitacyjna.

3 listopada 2013 r., Niedziela, w klinice wcześnie rano - krótkotrwała utrata przytomności, ból w klatce piersiowej, zmiany w EKG w prawej klatce piersiowej prowadzą jako blokada prawej nogi paczki Hisa. Pacjent został przeniesiony do jednej z głównych kliniki ratunkowych w Moskwie, a masywna zatorowość zakrzepowo-zatorowa płuc została wykonana na skanie CT klatki piersiowej. Przeprowadzono trombolizę, po trombolizie kontrola CT nie została wykonana ze względu na zadowalający stan.

Kilka dni później pacjentka, z powodu trudności w samoopiece, została wypisana do domu zgodnie z jej życzeniem. Przy wypisie zaleca się stosowanie warfaryny, a pytanie o Xarelto od lekarza prowadzącego otrzymało nieistotne założenie o jego niewydolności u osób starszych.

W tym czasie Vidal oficjalnie opublikował nowe wskazanie dla Rivaroxabanu w Rosji - LECZENIE dla DVT i PE. Studiuję przeglądy w sieci na ten temat, okazuje się, że w krajach zachodnich, zgodnie z tym wskazaniem, technika była dozwolona przez długi czas.

Pacjent został nazwany domem przez flebologa, doktor medycyny z maszyną ultradźwiękową. Wniosek - flotiroza zakrzepicy żyły szyjnej wspólnej, zakrzepica pozostałych głębokich żył prawej kończyny dolnej bez oznak flotacji.

Pacjent jest hospitalizowany przez 1 dzień w celu zainstalowania filtra cava w celu ochrony przed nawrotem zatorowości płucnej i jest odprowadzany do domu.

Przepisałem Xarelto pacjentowi w dziennej dawce 30 mg (15 mg każdego ranka i wieczorem). Możliwe jest monitorowanie krwawienia (skóra, dziąsła, przewód pokarmowy).

Po 2 tygodniach przyjmowania leku Xarelto ten sam flebolog z maszyną ultradźwiękową jest wywoływany z powrotem do domu.

Wniosek z ponownego badania: całkowita liza zakrzepicy w prawej dolnej części kończyny, specjalista jest zadziwiająco zaskoczony.

Następnie kontynuuj stosowanie Xarelto w stopniowo zmniejszających się dawkach profilaktycznych: miesiąc 20 mg rano, miesiąc 15 mg, miesiąc 10 mg, dalsze usuwanie ze względu na znaczny wzrost aktywności fizycznej pacjenta.

Wniosek: Xarelto w dawce 30 mg na dzień przez 2 tygodnie (instrukcje ustalone na okres 3 tygodni) może niezawodnie lizować świeżą (homogeniczną hipoechogeniczną na ultradźwiękach) zakrzepicę nawet dużych głębokich żył (udowej). Moim skromnym zdaniem, Xarelto ma bardzo dużą przyszłość.

Aktualizacja z listopada 2016 roku: w ciągu ostatnich 3 lat zdobyłem doświadczenie w stosowaniu Xarelto w przypadku nieświeży zakrzepicy żył głębokich. W przypadku niejednorodności skrzepów krwi w badaniu ultrasonograficznym (oznaki "nieświeżego") działanie leku Xarelto jest o wiele skromniejsze lub zerowe, w najlepszym wypadku częściowa rekanalizacja.

Pozdrawiam autora strony.

Odpowiedzi autora strony na typowe zapytania odwiedzających stronę:

Po udarze niedokrwiennym, który lepiej jest przyjmować - Xarelto lub Pradax?

Oba leki mogą być stosowane do zapobiegania udaru u pacjentów z migotaniem przedsionków, migotanie przedsionków) (tylko w przypadku niestosowania zastawek postać choroby (to znaczy bez reumatyczne zastawek wyrażone bez sztucznych zastawek serca). Moim zdaniem Xarelto w rozsądnej cenie ma pewne zalety.

Po pierwsze, Xarelto 20 mg stosuje się raz dziennie, zwykle rano. Jest to po prostu wygodniejsze i pozwala, jeśli to konieczne, na małe interwencje chirurgiczne (na przykład ekstrakcję zęba), po prostu pomiń odbiór jednej pigułki rano, usuń ząb i weź pominiętą pigułkę wieczorem.

Ponadto Xarelto ma mniej szkodliwy wpływ na przewód żołądkowo-jelitowy.

Xarelto 15 i 20 mg na migotanie przedsionków (migotanie przedsionków):

(cytat z instrukcji Bayera dotyczącej stosowania tabletek Rivaroxaban w dawkach 15 i 20 mg rozprowadzanych przez przedstawicieli firmy jesienią 2012 r. wśród kardiologów).

Wskazania do stosowania:

• Profilaktyka udaru i ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezastawkowego.

Przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na Rivaroksaban lub jakiekolwiek składniki pomocnicze zawarte w tabletce;
• Klinicznie znaczące krwawienie czynne (na przykład krwotok śródczaszkowy, krwawienie z przewodu pokarmowego);
• Choroby wątroby, które występują z koagulopatią, która powoduje klinicznie znaczące ryzyko krwawienia;
• Ciąża i okres karmienia piersią;
• Dzieci i młodzież poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów w tej grupie wiekowej);
• Brak danych klinicznych dotyczących stosowania riwaroksabanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml / min). Dlatego nie zaleca się stosowania riwaroksabanu w tej kategorii pacjentów;
• Wrodzony niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy (ze względu na obecność laktozy w kompozycji).

Dawkowanie i administracja:

Wewnątrz Xarelto 15 lub 20 mg należy przyjmować z posiłkami. Standardowa zalecana dawka to 20 mg raz na dobę.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 50-30 ml / min) zalecana dawka to 15 mg 1 raz na dobę.

Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Działania, aby pominąć dawkę:

W przypadku pominięcia kolejnej dawki pacjent powinien natychmiast przyjąć lek Xarelto i kontynuować kolejny dzień, aby przyjmować lek regularnie, zgodnie z zalecanym schematem dawkowania.

Nie podwajaj dawki, aby zrekompensować brakujące wcześniej.

Przejście od antagonistów witaminy K (AVK) do Xarelto:

Przy INR większym niż 3, zaleca się leczenie AVK w celu przerwania i rozpoczęcia leczenia produktem Xarelto.

Kiedy pacjenci przechodzą z AVK na Xarelto, po przyjęciu Xarelto wartości INR zostaną błędnie napompowane. INR nie jest odpowiedni do oznaczania aktywności przeciwzakrzepowej Xarelto i dlatego nie powinien być stosowany w tym celu.

Przejście od Xarelto do antagonistów witaminy K (AVK).

Podczas zamiany leku Xarelto na warfarynę istnieje możliwość niewystarczającego działania przeciwzakrzepowego. W związku z tym konieczne jest zapewnienie ciągłego wystarczającego efektu przeciwzakrzepowego podczas podobnego przejścia za pomocą alternatywnych antykoagulantów. Należy zauważyć, że podczas przejścia z Xarelto do AVK, Xarelto może przyczynić się do wzrostu INR. Dlatego nie należy stosować INR do monitorowania działania terapeutycznego AVK przez co najmniej 48 godzin po zaprzestaniu stosowania leku Xarelto.

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - oficjalne instrukcje użycia. Lek jest na receptę, informacja jest przeznaczona wyłącznie dla pracowników służby zdrowia!

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Bezpośrednio działający antykoagulant

Działanie farmakologiczne

Bezpośrednie działanie przeciwzakrzepowe. Rivaroxaban jest wysoce selektywnym bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, który ma wysoką biodostępność po podaniu doustnym.

Aktywacja czynnika X w celu utworzenia czynnika Xa poprzez wewnętrzne i zewnętrzne ścieżki krzepnięcia odgrywa kluczową rolę w kaskadzie krzepnięcia.

U ludzi obserwowano zależne od dawki hamowanie czynnika Xa. Rivaroxaban ma zależny od dawki wpływ na czas protrombinowy i ściśle koreluje ze stężeniami w osoczu (r = 0/98), jeśli do analizy użyto zestawu Neoplastin®. Podczas stosowania innych odczynników wyniki będą się różnić. Czas protrombinowy należy mierzyć w sekundach, ponieważ MHO jest skalibrowany i certyfikowany tylko dla pochodnych kumaryny i nie może być stosowany do innych antykoagulantów. U pacjentów poddawanych dużym zabiegom ortopedycznym, 5/95 procent czasu protrombinowego (Neoplastin®) 2-4 godziny po przyjęciu tabletki (tj. Przy maksymalnym efekcie) zmienia się od 13 do 25 sekund. Ponadto, rywaroksaban w sposób zależny od dawki zwiększa APTT i wynik HepTest®; jednak tych parametrów nie zaleca się do oceny farmakodynamicznych skutków rywaroksabanu. Rivaroxaban wpływa również na aktywność czynnika anty-Xa, ale nie ma standardów kalibracji.

Podczas leczenia rywaroksabanem nie jest wymagane monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi.

U zdrowych mężczyzn i kobiet w wieku powyżej 50 lat nie obserwowano wydłużenia odstępu QT pod wpływem rywaroksabanu.

Farmakokinetyka

Bezwzględna biodostępność rywaroksabanu po podaniu dawki 10 mg jest wysoka (80-100%). Rivaroxaban jest szybko wchłaniany; Cmax osiąga się w ciągu 2-4 godzin po zażyciu pigułki.

Podczas przyjmowania rywaroksabanu w dawce 10 mg z jedzeniem, nie obserwowano zmian wartości AUC i Cmax. Rivaroxaban w dawce 10 mg może być przepisany do przyjęcia podczas posiłków lub niezależnie od posiłku.

Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną indywidualną zmiennością; indywidualna zmienność (współczynnik zmienności) waha się od 30% do 40%, z wyjątkiem dnia operacji i następnego dnia, kiedy zmienność ekspozycji jest wysoka (70%).

U ludzi większość rywaroksabanu (92-95%) wiąże się z białkami osocza, z albuminą surowicy jako głównym składnikiem wiążącym. Vd jest umiarkowany, Vss wynosi około 50 litrów.

Rywaroksaban jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP2J2, a także poprzez mechanizmy niezależne od układu cytochromu. Główne miejsca biotransformacji to utlenianie grupy morfolinowej i hydroliza wiązań amidowych.

Według danych in vitro, rywaroksaban jest substratem dla białek nośnikowych P-gp (P-glikoproteina) i Vprp (białko oporności na raka piersi).

Rywaroksaban w postaci niezmienionej jest jedynym związkiem aktywnym w ludzkim osoczu i nie stwierdza się obecności istotnych lub aktywnych krążących metabolitów w osoczu. Rywaroksaban, którego klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l / h, można przypisać lekom o niskim klirensie.

Po usunięciu rywaroksabanu z osocza, końcowa T1 / 2 wynosi od 5 do 9 godzin u młodych pacjentów.

Po podaniu około 2/3 przepisanej dawki, rywaroksaban jest metabolizowany, a następnie wydalany w równych częściach z moczem i kałem. Pozostałą trzecią dawkę eliminuje się przez bezpośrednie wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej, głównie z powodu aktywnego wydzielania nerkowego.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat) stężenia rywaroksabanu w osoczu są większe niż u młodych pacjentów, średnia wartość AUC jest około 1,5 razy większa niż odpowiednie wartości u młodych pacjentów, głównie z powodu widocznego zmniejszenia klirensu całkowitego i nerkowego. Po usunięciu rywaroksabanu z osocza, ostateczny poziom T1 / 2 u pacjentów w podeszłym wieku wynosi od 11 do 13 godzin.

U mężczyzn i kobiet nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce.

Zbyt mała lub duża masa ciała (poniżej 50 kg i więcej niż 120 kg) wpływa tylko nieznacznie na stężenie rywaroksabanu w osoczu (różnica jest mniejsza niż 25%).

Dane dotyczące farmakokinetyki u dzieci nie są dostępne.

Nie obserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce i farmakodynamice u pacjentów pochodzenia etnicznego rasy białej, Afryki, Ameryki Łacińskiej, Ameryki Łacińskiej, Japonii i Chin.

Wpływ niewydolności wątroby na farmakokinetykę rywaroksabanu badano u pacjentów podzielonych na klasy zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh (zgodnie ze standardowymi procedurami w badaniach klinicznych). Klasyfikacja Child-Pu pozwala ocenić rokowanie przewlekłych chorób wątroby, głównie marskości. U pacjentów, u których planuje się leczenie przeciwzakrzepowe, szczególnie ważnym punktem krytycznym w zaburzonej czynności wątroby jest zmniejszenie syntezy czynników krzepnięcia w wątrobie. Ponieważ ten wskaźnik odpowiada tylko jednemu z pięciu klinicznych / biochemicznych kryteriów, które stanowią klasyfikację Child-Pugh, ryzyko krwawienia nie jest do końca jasne korelacji z tą klasyfikacją. Kwestia leczenia takich pacjentów antykoagulantami powinna zostać rozwiązana niezależnie od klasy klasyfikacji Child-Pugh.

Rywaroksaban jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą wątroby, która występuje z koagulopatią, powodując klinicznie znaczące ryzyko krwawienia. U pacjentów z marskością wątroby z łagodną niewydolnością wątroby (klasa A według klasyfikacji Child-Pugh) farmakokinetyka rywaroksabanu różniła się tylko nieznacznie (średnio 1,2-krotne zwiększenie AUC rywaroksabanu) z odpowiednich wskaźników w grupie kontrolnej zdrowych osób. Nie stwierdzono istotnych różnic we właściwościach farmakodynamicznych między grupami.

U pacjentów z marskością wątroby i niewydolnością wątroby o umiarkowanym nasileniu (klasa B według klasyfikacji Child-Pugh) średnie AUC rywaroksabanu było istotnie zwiększone (o współczynnik 2,3) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami ze względu na znacznie zmniejszony klirens substancji leczniczej wskazujący na ciężką chorobę wątroby. Tłumienie aktywności czynnika Xa było bardziej wyraźne (2,6 razy) niż u zdrowych ochotników. Czas protrombinowy jest również 2,1 razy wyższy niż u zdrowych ochotników. Za pomocą pomiaru czasu protrombiny szacuje się zewnętrzną drogę krzepnięcia, w tym czynniki krzepnięcia VII, X, V, II i I, które syntetyzuje się w wątrobie. Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością wątroby są bardziej podatni na rywaroksaban, co jest konsekwencją bliższego związku efektów farmakodynamicznych i parametrów farmakokinetycznych, szczególnie między stężeniem a czasem protrombinowym.

Dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby klasy C zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh nie są dostępne.

U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano zwiększenie stężenia rywaroksabanu w osoczu, odwrotnie proporcjonalne do zmniejszenia czynności nerek, mierzonej klirensem kreatyniny.

U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (CK 80-50 ml / min), umiarkowaną (CK 1/100 i 1/1000 i 1/10 000 i