Leki przeciwzakrzepowe - skuteczność leków o działaniu bezpośrednim i pośrednim, nowa generacja, wskazania i przeciwwskazania

Po 50 latach naczynia stają się mniej elastyczne i istnieje ryzyko powstania skrzepów krwi. Aby uniknąć ryzyka nadmiernych zakrzepów krwi, lekarze zalecają przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych. Ponadto, leki przeciwzakrzepowe są przepisywane w leczeniu żylaków.

Leki przeciwzakrzepowe to grupa leków wpływających na tworzenie się skrzepów we krwi. Zapobiegają one procesowi krzepnięcia płytek krwi, wpływając na główne etapy czynności funkcjonalnej zakrzepów krwi, blokując przez to krzepnięcie płytek krwi.

W celu zmniejszenia liczby tragicznych skutków chorób układu sercowo-naczyniowego lekarze przepisują antykoagulanty.

Głównym mechanizmem działania jest zawarta antykoagulantów w zapobieganiu tworzeniu się skrzepów krwi i zwiększenie może zamykać naczynie tętnicy, co zmniejsza ryzyko udaru i zawału mięśnia sercowego.

Klasyfikacja antykoagulantów

W oparciu o mechanizm działania na organizm, szybkość uzyskania pozytywnego efektu i czas działania, antykoagulanty są podzielone na bezpośrednie i pośrednie. Pierwsza grupa obejmuje leki, które mają bezpośredni wpływ na krzepnięcie krwi i zatrzymują jej prędkość.

Pośrednie antykoagulanty nie mają bezpośredniego działania, są syntetyzowane w wątrobie, spowalniają w ten sposób główne czynniki krzepnięcia krwi. Są produkowane w postaci tabletek, maści, roztworu do wstrzykiwań.

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Są to leki o szybkim działaniu, mające bezpośredni wpływ na krzepnięcie krwi. Biorą udział w tworzeniu się skrzepów we krwi i, zatrzymując rozwój już uformowanych, wstrzymują tworzenie włókien fibryny.

Leki przeciwzakrzepowe o bezpośrednim działaniu mają kilka grup leków:

1. Wodorotlenek sodu.
2. Heparyna.
3. Heparyna drobnocząsteczkowa.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparyna jest powszechnie znana jako bezpośredni antykoagulant. Najczęściej jest stosowany jako maść lub podawany dożylnie lub domięśniowo. Główne leki stosowane w heparynie to: sól sodowa reviparyny, adreparyna, enoksaparyna, nadroparyna wapniowa, sól sodowa parnaparyny, sól sodowa tinzaparyny.

W większości przypadków maści heparynowe, wnikające w skórę, nie mają bardzo wysokiej wydajności. Zazwyczaj przepisuje się je do leczenia hemoroidów, żylaków nóg i siniaków. Bardziej popularne maści oparte na heparynie to:

Leki na bazie heparyny są zawsze wybierane indywidualnie, zarówno do podawania dożylnego, jak i podskórnego.

Zazwyczaj heparyny zaczynają mieć działanie terapeutyczne kilka godzin po spożyciu, nadal zachowują wpływ na organizm przez cały dzień. Zmniejszając aktywność osocza i czynników tkankowych, heparyny blokują trombinę i służą jako bariera dla tworzenia włókien fibryny, zapobiegając przywieraniu płytek.

Pośrednie antykoagulanty

Zmniejszenie produkcji protrombiny w wątrobie, blokowanie produkcji witaminy K, spowolnienie powstawania białek S i C, wpływają one w ten sposób na krzepnięcie krwi.

Grupa pośrednich antykoagulantów obejmuje:

1. Pochodne indano-1,3-dionu, które zawsze wytwarza się w postaci tabletek. Efekt stosowania leku występuje po 8 godzinach i utrzymuje się przez cały dzień.
2. Kumaryna - główny aktywny składnik leku zawarty jest w postaci cukrów w wielu roślinach: słodkiej koniczyny, Zubrovka. Po raz pierwszy lek z tej grupy wynaleziono w XX wieku i usunięto go z liści koniczyny. Grupa preparatów kumarynowych obejmuje (warfarynę, neodikumarynę, acenokumarol (Sincumar)).

Doustne antykoagulanty nowej generacji

Dzisiaj nowoczesna grupa leków przeciwzakrzepowych stało się niezbędne leki w leczeniu chorób takich jak zaburzenia rytmu serca, niedokrwienie, zakrzepica, zawał serca itp Jednak, jak każdy lek medyczny, mają ogromną liczbę skutków ubocznych. Branża farmakologiczna nie działa, a rozwój antykoagulantów, które nie mają skutków ubocznych w innych narządach, trwa do dnia dzisiejszego.

Ponadto nie dla wszystkich rodzajów chorób, do których dopuszczono ich stosowanie. Obecnie jest aktywnie rozwijany grupę leków przeciwzakrzepowych, które w przyszłości nie będą przeciwwskazania do przyjmowania dzieci, kobiet w ciąży oraz liczbę pacjentów, którzy są zabronione aktualne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Zalety i wady

Pozytywnymi właściwościami antykoagulantów są:

• Znacząco zmniejsza ryzyko krwawienia;
• Czas rozpoczęcia działania leku został skrócony do 2 godzin i można go łatwo usunąć z organizmu;
• Szerszy zakres pacjentów, które mogą być stosowane leki przeciwzakrzepowe poprzez zmniejszenie ryzyka działań ubocznych leku (choroby żołądkowo-jelitowe i wątroby, z nietolerancją laktazy, etc.);
• Znacząco zmniejszyły wpływ innych leków i żywności na działanie leków przeciwzakrzepowych.

Jednak antykoagulanty nowej generacji mają swoje wady:

1. Lek jest regularny, w przeciwieństwie do antykoagulantów starego pokolenia, których użycie można było przeoczyć.
2. Istnieje ryzyko krwawienia w przewodzie żołądkowo-jelitowym.
3. Podczas stosowania wielu pacjentów doświadczało nietolerancji na antykoagulanty nowej generacji, przy braku jakichkolwiek skutków ubocznych leków staroświeckich.

Udowodniono skuteczność leków, zmniejszają ryzyko udaru lub ataku serca z arytmią dowolnego rodzaju.

Kiedy przypisujesz doustne antykoagulanty, pamiętaj, że istnieje wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Przed użyciem należy przeczytać instrukcję leku i skonsultować się z lekarzem. Nie zapominaj, że podczas przyjmowania leków przeciwzakrzepowych konieczne jest przestrzeganie specjalnej diety, należy sprawdzać co miesiąc i sprawdzić niektóre parametry krwi. W przypadku podejrzenia krwawienia wewnętrznego należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską. W przypadkach, w których stosowanie antykoagulantów spowodowało krwawienie, lek należy wymienić na inny.

Leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty: różnica leków

Leki przeciwpłytkowe rozrzedzają krew i zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach. Mechanizm działania na ciało różni się od antykoagulantów. Powszechnie poszukiwane środki przeciwpłytkowe to:

• Aspiryna jest najbardziej popularna na całym świecie, jednak osoby cierpiące na alergie często reagują na tę substancję;
• Dipyridamole - rozszerza naczynia krwionośne;
• Tiklopidyna - stosowana w chorobie niedokrwiennej serca, zawale serca, a także w zapobieganiu zakrzepicy;
• Tirofiban - zapobiega przywieraniu płytek;
• Eptifibatyd - ma wpływ blokujący na adhezję płytek krwi.

Zatrzymując adhezję płytek zmniejszają one krzepliwość krwi. Ponadto są to leki przeciwskurczowe i rozszerzające naczynia krwionośne.

Bezpośrednio działające antykoagulanty: wskazania i przeciwwskazania. Przegląd funduszy

Leki przeciwzakrzepowe są jedną z grup leków, które wpływają na układ krzepnięcia krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach krwionośnych. W zależności od mechanizmu działania leki te dzielą się zazwyczaj na dwie podgrupy: bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Poniżej omawiamy pierwszą grupę antykoagulantów - bezpośrednią akcję.

Układ krzepnięcia krwi: podstawowa fizjologia

Koagulacja krwi jest połączeniem procesów fizjologicznych i biochemicznych, mających na celu powstrzymanie krwawienia, które rozpoczęło się wcześniej. Jest to reakcja ochronna organizmu, zapobiegająca masywnej utracie krwi.

Koagulacja krwi przebiega w 2 etapach:

• pierwotna hemostaza;
• koagulacja enzymatyczna.

Pierwotna hemostaza

W złożony proces fizjologiczny zaangażowane są trzy struktury: ściana naczyniowa, centralny układ nerwowy i płytki krwi. Kiedy ściana naczynia jest uszkodzona i zaczyna się krwawienie, mięśnie gładkie znajdujące się w niej wokół miejsca perforacji są ściskane, a naczynia kurczą się. Natura tego zdarzenia jest odruchowa, to znaczy pojawia się mimowolnie, po odpowiednim sygnale układu nerwowego.

Następnym krokiem jest przywieranie (przyklejanie) płytek do miejsca uszkodzenia ściany naczyniowej i agregacja (łączenie) między nimi. Po 2-3 minutach krwawienie ustaje, ponieważ miejsce urazu jest zatkane zakrzepem krwi. Jednak ten zakrzep jest nadal luźny, a osocze krwi w miejscu urazu jest wciąż płynne, więc w pewnych warunkach krwawienie może rozwijać się z nową siłą. Istotą następnej fazy pierwotnej hemostazy jest to, że płytki krwi podlegają serii metamorfoz, w wyniku czego uwalniane są z nich 3 czynniki krzepnięcia: ich interakcja prowadzi do pojawienia się trombiny i rozpoczyna szereg reakcji chemicznych - enzymatycznej koagulacji.

Koagulacja enzymatyczna

Gdy ślady trombiny pojawiają się w obszarze uszkodzenia ściany naczynia, rozpoczyna się kaskada reakcji interakcji czynników krzepnięcia tkanki z wyzwalaczami krwi, pojawia się inny czynnik - tromboplastyna, która oddziałuje ze specjalną substancją protrombiny, tworząc aktywną trombinę. Reakcja ta występuje również przy udziale soli wapniowych, trombina oddziałuje z fibrynogenem i powstaje fibryna, która jest substancją nierozpuszczalną - wytrącają się jej włókna.

Następnym etapem jest kompresja lub retrakcja skrzepu krwi, który osiąga się przez zagęszczenie, ściskanie go, co powoduje oddzielenie przezroczystej, płynnej surowicy.
Ostatnim etapem jest rozpuszczenie lub rozpad wcześniej utworzonego skrzepliny. Podczas tego procesu wiele substancji wchodzi w interakcje ze sobą, a wynikiem jest pojawienie się we krwi enzymu fibrynolizyny, niszczenie włókna fibryny i przekształcenie go w fibrynogen.
Należy zauważyć, że część substancji zaangażowanych w procesy krzepnięcia powstaje w wątrobie z bezpośrednim udziałem witaminy K: niedobór tej witaminy prowadzi do zakłócenia procesów koagulacji.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania bezpośrednio działających antykoagulantów

Używaj narkotyków z tej grupy w następujących sytuacjach:

• aby zapobiec tworzeniu się skrzepów krwi lub ograniczyć ich lokalizację podczas różnych interwencji chirurgicznych, w szczególności na serce i naczynia krwionośne;
• w przypadku postępującej dusznicy bolesnej i ostrego zawału mięśnia sercowego;
• z zatorami i zakrzepicą żył głębokich i tętnic obwodowych, naczyń mózgowych, oczu, tętnic płucnych;
• z rozsianym wykrzepianiem wewnątrznaczyniowym;
• w celu zapobiegania krzepnięciu krwi w szeregu badań laboratoryjnych;
• w celu utrzymania zmniejszonej krzepliwości krwi podczas hemodializy lub obejścia sercowo-płucnego.

Każdy z bezpośrednio działających antykoagulantów ma swoje przeciwwskazania do stosowania, głównie:

Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu tych leków bardzo wyczerpanym pacjentom, w czasie ciąży, w ciągu pierwszych 3-8 dni po porodzie lub operacji, w przypadku wysokiego ciśnienia krwi.

Klasyfikacja bezpośrednich antykoagulantów

W zależności od cech struktury i mechanizmu działania, leki z tej grupy są podzielone na 3 podgrupy:

• niefrakcjonowane preparaty heparyny (heparyna);
• leki o niskiej masie cząsteczkowej heparyny (Nadroparyna, Enoxaparin, Dalteparin i inne);
• heparynoidy (sulodeksyd, polisiarczan pentosanu);
• bezpośrednie inhibitory trombiny - leki hirudynowe.

Niefrakcjonowane preparaty heparyny

Głównym przedstawicielem tej klasy leków jest sama Heparyna.
Działanie przeciwzakrzepowe tego leku polega na zdolności jego łańcuchów do hamowania głównego enzymu krzepnięcia krwi, trombiny. Heparyna wiąże się z koenzymem - antytrombiną III, w wyniku której ta ostatnia wiąże się bardziej aktywnie z grupą czynników krzepnięcia osocza, zmniejszając ich aktywność. Wraz z wprowadzeniem heparyny w dużej dawce hamuje ona również konwersję fibrynogenu do fibryny.

Oprócz powyższych substancji ta substancja ma wiele innych skutków:

• spowalnia agregację i adhezję płytek krwi, leukocytów i czerwonych krwinek;
• zmniejsza stopień przepuszczalności naczyń;
• poprawia krążenie krwi w sąsiednich naczyniach, zabezpieczeniach;
• zmniejsza skurcz ściany naczynia.

Heparyna jest wytwarzana w postaci roztworu do wstrzykiwań (1 ml roztworu zawiera 5000 000 składnika aktywnego), jak również w postaci żelu i maści, do stosowania miejscowego.

Heparynę podaje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Lek działa szybko, ale, niestety, stosunkowo krótko - z pojedynczą iniekcją dożylną zaczyna działać prawie natychmiast, a efekt utrzymuje się przez 4-5 godzin. Po wprowadzeniu do mięśnia działanie rozwija się po pół godzinie i trwa do 6 godzin, podskórnie, po 45-60 minutach i do 8 godzin, odpowiednio.

Heparyna jest często przepisywana nie samodzielnie, ale w połączeniu z fibrynolitykami i lekami przeciwpłytkowymi.
Dawki są indywidualne i zależą od charakteru i ciężkości choroby, a także od jej objawów klinicznych i parametrów laboratoryjnych.

Działanie heparyny należy monitorować określając czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji APTT - co najmniej raz na 2 dni w pierwszym tygodniu leczenia, a następnie rzadziej - raz na 3 dni.

Ponieważ rozwój zespołu krwotocznego jest możliwy na tle wprowadzenia tego leku, powinien on być podawany tylko w warunkach szpitalnych pod stałym nadzorem personelu medycznego.
Oprócz krwotoków heparyna może powodować rozwój łysienia, małopłytkowości, hiper-aldosteronizm, hiperkaliemię i osteoporozę.

Preparaty heparyny do użytku lokalnego to Lioton, Linoven, Thrombophob i inne. Są one stosowane w profilaktyce, a także w kompleksowym leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej: zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w żyłach odpiszczelowych kończyn dolnych, a także zmniejszają obrzęk kończyn, eliminują ich nasilenie i zmniejszają nasilenie bólu.

Preparaty o niskiej zawartości heparyny molekularnej

Jest to nowa generacja leków o właściwościach heparyny, ale z wieloma korzystnymi cechami. Dzięki inaktywacji czynnika Xa istnieje większe prawdopodobieństwo zmniejszenia ryzyka powstania zakrzepów krwi, podczas gdy ich aktywność przeciwzakrzepowa jest mniej wyraźna, co oznacza, że ​​krwotok jest mniej prawdopodobny. Ponadto, heparyny drobnocząsteczkowe są lepiej absorbowane i trwają dłużej, to znaczy, aby osiągnąć efekt, potrzebna jest mniejsza dawka leku i mniejsza liczba iniekcji. Ponadto wyjątkowo rzadko powodują osteoporozę i małopłytkowość tylko w wyjątkowych przypadkach.

Głównymi przedstawicielami heparyn drobnocząstkowych są: Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Przyjrzyj się każdemu z nich bardziej szczegółowo.

Dalteparin (Fragmin)

Krzepnięcie krwi nieznacznie spowalnia. Hamuje agregację, praktycznie nie wpływa na przyczepność. Ponadto, w pewnym stopniu ma właściwości immunosupresyjne i przeciwzapalne.
Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Lek wstrzykuje się dożylnie lub podskórnie. Wstrzyknięcie domięśniowe jest zabronione. Dozowanie zgodnie ze schematem, w zależności od choroby i ciężkości pacjenta. Stosowanie dalteparyny może powodować obniżenie poziomu płytek we krwi, rozwój krwotoków, a także miejscowe i ogólne reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są podobne jak w przypadku innych leków z grupy bezpośrednio działających antykoagulantów (wymienionych powyżej).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Szybko i całkowicie wchłaniany do krwi po podaniu podskórnym. Maksymalne stężenie odnotowano w ciągu 3-5 godzin. Okres półtrwania wynosi ponad 2 dni. Wydalony z moczem.

Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań. Jest wstrzykiwany, co do zasady, podskórnie w okolicy ściany brzucha. Podawana dawka zależy od choroby.
Skutki uboczne są standardowe.
Nie należy stosować tego leku u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli.

Nadroparyna (Fraxiparin)

Oprócz bezpośredniego działania przeciwzakrzepowego ma również właściwości immunosupresyjne, jak również przeciwzapalne. Ponadto obniża poziom β-lipoprotein i cholesterolu we krwi.
Po podaniu podskórnym wchłania się prawie całkowicie, maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się po 4-6 godzinach, okres półtrwania wynosi 3,5 godziny w dawce początkowej i 8-10 godzin po wielokrotnym podaniu nadroparyny.

Z reguły wstrzykuje się w włókno brzucha: podskórnie. Częstotliwość podawania wynosi 1-2 razy dziennie. W niektórych przypadkach stosuje się dożylną drogę podawania, pod kontrolą parametrów krzepnięcia krwi.
Dawkowanie przepisane w zależności od patologii.
Skutki uboczne i przeciwwskazania są podobne do efektów innych leków w tej grupie.

Bemiparin (Cybor)

Ma wyraźny antykoagulant i umiarkowany efekt krwotoczny.

Po podaniu podskórnym lek szybko i całkowicie wchłania się do krwi, a jego maksymalne stężenie obserwuje się po 2-3 godzinach. Okres półtrwania leku wynosi 5-6 godzin. Jeśli chodzi o metodę hodowli dzisiaj nie ma informacji.

Form release - roztwór do wstrzykiwań. Droga podania jest podskórna.
Dawki i czas trwania leczenia zależą od ciężkości choroby.
Skutki uboczne i przeciwwskazania wymieniono powyżej.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ogólnoustrojowymi glukokortykoidami i dekstranem: wszystkie te leki nasilają działanie bemiparyny, która może powodować krwawienie.

Heparinoidy

Jest to grupa mukopolisacharydów pochodzenia półsyntetycznego, posiadająca właściwości heparyny.
Leki tej klasy działają wyłącznie na czynnik Xa, niezależnie od angiotensyny III. Mają działanie przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne i obniżające stężenie lipidów.

Z reguły są one stosowane w leczeniu pacjentów z angiopatiami spowodowanymi podwyższonym poziomem glukozy we krwi: w przypadku cukrzycy. Ponadto są one stosowane w zapobieganiu zakrzepicy podczas hemodializy i podczas operacji chirurgicznych. Są również stosowane w ostrych, podostrych i przewlekłych chorobach o charakterze miażdżycowym, zakrzepowym i zakrzepowo-zatorowym. Wzmocnienie działania przeciwdławicowego leczenia pacjentów z dławicą piersiową (to jest zmniejszenie nasilenia bólu). Głównymi przedstawicielami tej grupy leków są sulodeksyna i polisiarczan pentozanu.

Sulodexin (Wessel Due F)

Dostępne w postaci kapsułek i roztworu do wstrzykiwań. Zaleca się podawanie domięśniowe przez 2-3 tygodnie, a następnie doustnie przez kolejne 30-40 dni. Przebieg leczenia jest 2 razy w roku i częściej.
Podczas przyjmowania leku możliwe są mdłości, wymioty, ból żołądka, krwiaki w miejscu wstrzyknięcia i reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są powszechne w przypadku leków heparynowych.

Polisiarczan pentozanu

Form release - powlekane tabletki i roztwór do wstrzykiwań.
Droga podawania i dawkowanie różnią się w zależności od charakterystyki choroby.
Po spożyciu są wchłaniane w małych ilościach: jego biodostępność wynosi tylko 10%, w przypadku podawania podskórnego lub domięśniowego, biodostępność ma tendencję do 100%. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się 1-2 godziny po spożyciu, okres półtrwania równy jest dniom lub dłużej.
Reszta leku jest podobna do innych leków z grupy antykoagulantów.

Preparaty Hirudina

Substancja wydzielana przez ślinianek ślinowych pijawki - hirudynę - jest podobna do leków heparynowych i ma właściwości przeciwzakrzepowe. Jego mechanizm działania polega na wiązaniu się bezpośrednio z trombiną i nieodwracalnie ją hamuje. Ma częściowy wpływ na inne czynniki krzepnięcia krwi.

Nie tak dawno temu opracowano preparaty oparte na hirudinie - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, ale nie otrzymały one szerokiego zastosowania, dlatego też nie zgromadzono jeszcze żadnego doświadczenia klinicznego w ich stosowaniu.

Chcielibyśmy osobno powiedzieć o dwóch stosunkowo nowych lekach o działaniu antykoagulacyjnym - jest to fondaparynuks i rywaroksaban.

Fondaparynuks (Arixtra)

Ten lek ma działanie przeciwzakrzepowe poprzez selektywne hamowanie czynnika Xa. W organizmie fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III i nasila neutralizację czynnika Xa o kilkaset razy. W wyniku tego proces krzepnięcia zostaje przerwany, trombina nie powstaje, dlatego nie mogą tworzyć się skrzepy krwi.

Szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu podskórnym. Po pojedynczym wstrzyknięciu leku jego maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 2,5 godzinach. We krwi wiąże się z antytrombiną II, która decyduje o jej działaniu.

Wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi od 17 do 21 godzin, w zależności od wieku pacjenta.

Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Droga podania jest podskórna lub dożylna. Domięśniowe nie ma zastosowania.

Dawkowanie leku zależy od rodzaju patologii.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki preparatu Arikstry w zależności od klirensu kreatyniny.

Pacjenci z wyraźnym zmniejszeniem czynności wątroby lek jest stosowany bardzo ostrożnie.
Nie należy go stosować jednocześnie z lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia.

Rivaroxaban (Xarelto)

Lek ten wykazuje wysoką selektywność działania wobec czynnika Xa, który hamuje jego aktywność. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) przy przyjmowaniu doustnym (to znaczy jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym).

Maksymalne stężenie rywaroksabanu we krwi obserwuje się w ciągu 2-4 godzin po pojedynczym spożyciu.

Wydalony z ciała na pół z moczem, połowa z masami kałowymi. Okres półtrwania wynosi 5-9 do 11-13 godzin, w zależności od wieku pacjenta.

Uwalnianie form - pigułki.
Jest połykany, niezależnie od posiłku. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwzakrzepowych o bezpośrednim działaniu, dawka leku zmienia się w zależności od rodzaju choroby i jej nasilenia.

Przyjmowanie rywaroksabanu nie jest zalecane u pacjentów otrzymujących leczenie niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi lub HIV, ponieważ mogą one zwiększać stężenie leku Xarelto we krwi, co może powodować krwawienie.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki rywaroksabanu.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny być niezawodnie chronione przed ciążą w okresie leczenia tym lekiem.

Jak widać, współczesny przemysł farmakologiczny oferuje duży wybór bezpośrednio działających leków przeciwzakrzepowych. W żadnym przypadku, oczywiście, nie można samoleczenia, wszystkie leki, ich dawkowanie i czas trwania są określane tylko przez lekarza, w zależności od ciężkości choroby, wieku pacjenta i innych istotnych czynników.

Z którym lekarzem się skontaktować

Bezpośrednie leki przeciwzakrzepowe są przepisywane przez kardiologa, flebologa, angiologa lub chirurga naczyniowego, a także specjalistę od hemodializy (nefrologa) i hematologa.

Grupa farmakologiczna - antykoagulanty

Przygotowania do podgrup są wykluczone. Włącz

Opis

Środki przeciwzakrzepowe ogólnie hamują pojawianie się włókienek fibryny; zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi, przyczyniają się do zatrzymania wzrostu powstających już skrzepów krwi, zwiększają działanie endogennych enzymów fibrynolitycznych na skrzepy krwi.

Leki przeciwzakrzepowe dzielą się na 2 grupy: a) bezpośrednie antykoagulanty - szybko działające (heparyna sodowa, suproparyna wapniowa, enoksaparyna sodowa itp.), Skuteczne in vitro i in vivo; b) pośrednie antykoagulanty (antagoniści witaminy K) - długo działające (warfaryna, fenindion, acenokumarol itp.) działają tylko in vivo i po okresie ukrytym.

Działanie przeciwzakrzepowe heparyny jest związane z bezpośrednim wpływem na układ krzepnięcia krwi z powodu tworzenia się kompleksów z wieloma czynnikami hemocoagulacji i objawia się zahamowaniem faz koagulacji I, II i III. Sama heparyna jest aktywowana tylko w obecności antytrombiny III.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim - pochodne oksykumaryny, indandion, konkurencyjnie hamują reduktazę witaminy K, która hamuje aktywację tej ostatniej w organizmie i hamuje syntezę zależnych od witaminy K czynników hemostazy plazmy - II, VII, IX, X.

Leki przeciwzakrzepowe: przegląd leków, stosowanie, wskazania, alternatywy

Leki przeciwzakrzepowe - grupa leków, które hamują aktywność układu krzepnięcia krwi i zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w wyniku zmniejszonego tworzenia się fibryny. Wpływają na biosyntezę niektórych substancji w organizmie, które zmieniają lepkość krwi i hamują procesy krzepnięcia.

Leki przeciwzakrzepowe stosuje się w celach terapeutycznych i profilaktycznych. Produkowane są w różnych postaciach dawkowania: w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań lub maści. Tylko specjalista może wybrać odpowiedni lek i jego dawkowanie. Nieodpowiednie leczenie może zaszkodzić ciału i spowodować poważne konsekwencje.

Wysoka śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych jest spowodowana tworzeniem się zakrzepicy: zakrzepica naczyń została wykryta prawie co drugi zgon z patologii serca podczas autopsji. Zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył są najczęstszymi przyczynami śmierci i niepełnosprawności. W związku z tym kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania antykoagulantów natychmiast po zdiagnozowaniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Ich wczesne zastosowanie zapobiega powstawaniu zakrzepów, ich wzrostowi i zatykaniu naczyń krwionośnych.

Od najdawniejszych czasów tradycyjna medycyna stosowała hirudynę - najsłynniejszy naturalny antykoagulant. Substancja ta jest częścią śliny śliny i ma bezpośredni efekt antykoagulacyjny, który utrzymuje się przez dwie godziny. Obecnie pacjenci przepisują leki syntetyczne, a nie naturalne. Znanych jest ponad sto nazw leków przeciwzakrzepowych, co pozwala wybrać najbardziej odpowiedni, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu i możliwość ich łącznego stosowania z innymi lekami.

Większość antykoagulantów ma wpływ nie na sam skrzep krwi, ale na aktywność układu krzepnięcia krwi. W wyniku szeregu transformacji zostają stłumione czynniki krzepnięcia osocza i wytwarzanie trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia się nici fibryny, które tworzą skrzep zakrzepowy. Proces skrzepów krwi zwalnia.

Mechanizm działania

Leki przeciwzakrzepowe na mechanizm działania dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:

• "Bezpośrednie" antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na trombinę i zmniejszają jej aktywność. Leki te są inhibitorami trombiny, dezaktywatorami protrombiny i hamują proces zakrzepicy. Aby uniknąć wewnętrznego krwawienia, konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi. Leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim szybko przenikają do organizmu, są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, docierają do wątroby przez krwiotwórcze, wywierają działanie lecznicze i są wydalane z moczem.
• "Pośrednie" antykoagulanty wpływają na biosyntezę bocznych enzymów układu krzepnięcia krwi. Całkowicie niszczą trombinę, a nie tylko hamują jej aktywność. Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy poprawiają dopływ krwi do mięśnia sercowego, rozluźniają mięśnie gładkie, usuwają mocz z ciała i działają obniżająco na cholesterol. Przypisać "pośrednie" antykoagulanty, nie tylko w leczeniu zakrzepicy, ale także w celu ich zapobiegania. Zastosuj je wyłącznie w środku. Tabletki są używane przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do zwiększenia poziomu protrombiny i zakrzepicy.

Osobno wydzielają leki hamujące krzepnięcie krwi, takie jak antykoagulanty, ale inne mechanizmy. Należą do nich "kwas acetylosalicylowy", "aspiryna".

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Heparyna

Najpopularniejszym przedstawicielem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje przywieranie płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi w sercu i nerkach. Jednocześnie oddziałuje on z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości tworzenia skrzeplin. Lek zmniejsza ciśnienie krwi, ma działanie obniżające cholesterol, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, wspomaga rozwój osteoporozy, hamuje odporność i zwiększa diurezę. Heparynę po raz pierwszy wyizolowano z wątroby, która określała jego nazwę.

Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach i podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele, zawierające heparynę w swoim składzie i zapewniające działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Preparaty heparynowe nakłada się cienką warstwą na skórę i natryskuje delikatnymi ruchami. Zazwyczaj żele Lioton i Hepatrombin są stosowane w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył i zakrzepicy, a także maści heparynowej.

Negatywne działanie heparyny na proces zakrzepicy i zwiększoną przepuszczalność naczyń są przyczyną wysokiego ryzyka krwawienia podczas leczenia heparyną.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Heparyny drobnocząsteczkowe mają wysoką biodostępność i aktywność przeciwzakrzepową, przedłużone działanie, niskie ryzyko powikłań hemoroidalnych. Biologiczne właściwości tych leków są bardziej stabilne. Ze względu na szybkie wchłanianie i długi okres eliminacji stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki w tej grupie hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, mają słaby wpływ na przepuszczalność naczyń, poprawiają reologiczne właściwości krwi i dopływ krwi do narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.

Heparyny drobnocząsteczkowe rzadko powodują działania niepożądane, co powoduje wyparcie heparyny z praktyki terapeutycznej. Są wstrzykiwane podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha.

1. "Fragmin" jest klarownym lub żółtawym roztworem, który ma niewielki wpływ na adhezję płytek krwi i pierwotną hemostazę. Zabrania się wchodzenia domięśniowego. "Fragmin" w dużych dawkach przepisywanych pacjentom natychmiast po zabiegu, szczególnie ci, którzy mają wysokie ryzyko krwawienia i rozwoju dysfunkcji płytek krwi.
2. "Klyarin" jest "bezpośrednim" antykoagulantem, który wpływa na większość faz krzepnięcia krwi. Lek neutralizuje enzymy układu krzepnięcia i jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu chorobie zakrzepowo-zatorowej.
3. "Clexane" jest lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzapalnym farmakologicznym. Przed jego powołaniem jest konieczne, aby anulować wszystkie leki, które wpływają na hemostazę.
4. "Fraksiparin" - roztwór o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzakrzepowym. Podskórne krwiaki lub gęste guzki często znikają w miejscu wstrzyknięcia, które znikają po kilku dniach. Początkowo leczenie dużymi dawkami może spowodować krwawienie i trombocytopenię, które zanikają w procesie dalszej terapii.
5. "Wessel Due F" to naturalny produkt uzyskany z błony śluzowej jelita zwierząt. Lek hamuje aktywność czynników krzepnięcia, stymuluje biosyntezę prostaglandyn, obniża poziom fibrynogenu we krwi. Wessel Due F sterylizuje już utworzony skrzeplina i jest stosowany do zapobiegania powstawaniu zakrzepów w tętnicach i żyłach.

Podczas stosowania leków z grupy heparyn drobnocząsteczkowych, należy ściśle przestrzegać zaleceń i instrukcji ich stosowania.

Inhibitory trombiny

Głównym przedstawicielem tej grupy jest "Hirudin". Sercem leku jest białko, odkryte po raz pierwszy w ślinie medycznych pijawek. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio we krwi i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny.

"Hirugen" i "Hirulog" są syntetycznymi analogami "Girudin", zmniejszającymi śmiertelność wśród osób z chorobami serca. Są to nowe leki w tej grupie, które mają wiele zalet w porównaniu z pochodnymi heparyny. Ze względu na przedłużone działanie, przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne formy inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie Girugen i Girulog jest ograniczone ich wysokim kosztem.

"Lepirudyna" jest rekombinowanym lekiem, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany w zapobieganiu zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej. Jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, blokując jej działanie trombogenne i działając na trombinę, która jest w skrzepie. Zmniejsza śmiertelność z powodu ostrego zawału mięśnia sercowego i potrzebę operacji serca u pacjentów z wysiłkową dusznicą bolesną.

Pośrednie antykoagulanty

Leki, leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim:

• "Fenilin" - antykoagulant szybko i całkowicie wchłaniany łatwo przenika barierę histohematogenną i gromadzi się w tkankach organizmu. Ten lek, według pacjentów, jest uważany za jeden z najbardziej skutecznych. Poprawia kondycję krwi i normalizuje parametry krzepnięcia krwi. Po leczeniu ogólny stan pacjentów szybko się poprawia: skurcze i drętwienie nóg zanikają. Obecnie Fenilin nie jest stosowany ze względu na wysokie ryzyko niepożądanych skutków.
• "Neodikumarin" - środek hamujący proces powstawania skrzepów krwi. Terapeutyczny efekt Neodicoumarin nie pojawia się natychmiast, ale po nagromadzeniu leku w organizmie. Hamuje aktywność układu krzepnięcia krwi, ma działanie obniżające poziom lipidów i zwiększa przepuszczalność naczyń. Pacjentom zaleca się ścisłą obserwację czasu przyjęcia i dawki leku.
• Najczęstszym lekiem w tej grupie jest warfaryna. Jest to środek przeciwzakrzepowy, który blokuje syntezę czynników krzepnięcia krwi w wątrobie, co zmniejsza ich stężenie w osoczu i spowalnia proces powstawania skrzepów krwi. "Warfaryna" wyróżnia się wczesnym działaniem i szybkim zaprzestaniem niepożądanych działań przy niższych dawkach lub wycofaniu leku.

Wideo: Nowe antykoagulanty i warfaryna

Zastosowanie antykoagulantów

Przyjmowanie antykoagulantów jest wskazane w chorobach serca i naczyń krwionośnych:

Niekontrolowane przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. Ze zwiększonym ryzykiem krwawienia należy stosować zamiast antykoagulantów bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane dla osób cierpiących na następujące choroby:

• Wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy,
• Krwawiące hemoroidy,
• Przewlekłe zapalenie wątroby i zwłóknienie wątroby,
• Niewydolność wątroby i nerek
• Kamica nerkowa,
• Plamica małopłytkowa,
• Niedobór witaminy C i K
• Zapalenie wsierdzia i zapalenie osierdzia,
• Przepastowa gruźlica płuc,
• Krwotoczne zapalenie trzustki,
• Nowotwory złośliwe,
• Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem,
• Tętniak śródczaszkowy,
• Białaczka
• Alkoholizm,
• Choroba Leśniowskiego-Crohna,
• Retinopatia krwotoczna.

Nie wolno przyjmować antykoagulantów podczas ciąży, laktacji, menstruacji, we wczesnym okresie po porodzie, a także u osób starszych i starszych.

Do działań ubocznych leków przeciwzakrzepowych należą: objawy niestrawności i zatrucia, alergie, martwica, wysypka, świąd skóry, dysfunkcja nerek, osteoporoza, łysienie.

Powikłania leczenia przeciwzakrzepowego - reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: jamy ustnej, nosogardła, żołądka, jelit, a także krwotoki w mięśniach i stawach, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych skutków dla zdrowia, należy monitorować podstawowe wskaźniki krwi i monitorować ogólny stan pacjenta.

Przeciwpłytkowe

Leki przeciwpłytkowe są środkami farmakologicznymi, które zmniejszają krzepliwość krwi poprzez hamowanie sklejania płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności antykoagulantów i, wraz z nimi, utrudnić proces powstawania skrzepów krwi. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie artretyczne, rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe. Wybitnym przedstawicielem tej grupy jest "kwas acetylosalicylowy" lub "aspiryna".

Lista najpopularniejszych środków przeciwpłytkowych:

• "Aspiryna" jest najskuteczniejszym lekiem przeciwpłytkowym dostępnym obecnie w postaci tabletki i przeznaczonym do podawania doustnego. Hamuje agregację płytek krwi, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi.
• "Tiklopidin" - lek przeciwpłytkowy, który hamuje adhezję płytek, poprawia mikrokrążenie i wydłuża czas krwawienia. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zakrzepicy i leczenia choroby wieńcowej, zawału serca i choroby naczyń mózgowych.
• "Tirofiban" - lek zapobiegający agregacji płytek, prowadzący do zakrzepicy. Lek jest zwykle stosowany w połączeniu z "Heparyną".
• "Dypirydamol" rozszerza naczynia wieńcowe, przyspiesza przepływ wieńcowy, poprawia dopływ tlenu do mięśnia sercowego, reologiczne właściwości krwi i krążenie mózgowe, obniża ciśnienie krwi.

2. Środki przeciwzakrzepowe. Mechanizm działania heparyny i pośrednich antykoagulantów. Aplikacja. Komplikacje. Antagoniści antykoagulantów o działaniu bezpośrednim i pośrednim.

Antykagulanty bezpośredni rodzaj działania:

heparynoidy - traxiparyna, enoksiparyna

preparaty kompleksonowe (wiązanie Ca) - Trilon-B (EDTA) i cytrynian-Na

antykoagulanty pośredni rodzaj działania:

pochodne kumaryny - neodikumaryna, synchumar, warfaryna, fepromaron

pochodne indandione - phenylin

aspiryna (w małych dawkach)

Mechanizm działania heparyny:

Heparyna jest kwaśnym mukopolisacharydem zawierającym dużą ilość resztek kwasu siarkowego o ładunku ujemnym. Wpływa na dodatnio naładowane czynniki krzepnięcia krwi.

Grupa farmakologiczna: Bezpośrednio działające antykoagulanty.

Mechanizm działania: efekt przeciwzakrzepowy, który jest ze względu na jej bezpośredni wpływ na układ krzepnięcia krwi. 1) Z powodu ładunku ujemnego blokuje fazę I; 2) wiązania antytrombiny III w osoczu i zmianę konformacji w cząsteczce, heparyna przyczynia zanchitelno przyspieszenia wiązania antytrombiny III z aktywnymi centrami czynnik krzepnięcia => zahamowanie powstawania zakrzepu - naruszenie n faz;

3) naruszenie tworzenia się fibryny - III faza; 4) zwiększa fibrynolizę.

Działanie: hamuje agregację płytek krwi, zwiększa przepuszczalność naczyń, wspomaga krążenie oboczne, ma działanie łagodzące (antagonista adrenaliny) obniża zawierał cholesterolu i triglicerydów w surowicy.

Zastosowanie: w ostrym zawale mięśnia sercowego, zakrzepicy i zatorach żył głównych i tętnic, w naczyniach mózgowych, w celu utrzymania stanu hipokonagulacyjnego krwi w aparacie do sztucznego krążenia krwi i aparacie do hemodializy. Skutki uboczne: krwotoki, reakcje alergiczne, małopłytkowość, osteoporoza, łysienie, niedoczynność nadpobudliwości.

Przeciwwskazane w skazie krwotocznej, ze zwiększoną przepuszczalności naczyń, krwawienia, podostre bakteryjne zapalenie wsierdzia, poważne naruszenia wątroby i nerek, ostre i xr. Białaczka, niedokrwistość aplastyczna i niedorozwojowa, zgorzel żylna.

Antagonistą heparyny jest siarczan protaminy, ubichin, błękit tolluidynowy.

Antagonista antykoagulantów o pośrednim działaniu: witamina K (vikasol)

3. Pacjent z zapaleniem płuc w temperaturze ciała 37,8 ° C zaczął podlegać kuracji antybiotykowej. Po 2 x wstrzyknięciach stan pacjenta poprawił się, ale potem wzrosło ciepło, temperatura ciała osiągnęła 39. Lekarz nie anulował antybiotyku, ale przepisał obfity napój, środek moczopędny, witaminę C, prednizon. Stan pacjenta poprawił się. Jakiego antybiotyku można leczyć pacjenta (tylko jedna odpowiedź jest prawidłowa)?

Posiada działanie bakteriobójcze

 masowa śmierć bakterii z wydzielaniem endotoksyn (pirogeny)  ciepło

nadmierne picie + diuretyk урет wymuszona diureza z uwolnieniem pirogenów z organizmu

witamina C  - poprawa procesów redoks

- zdolność adaptacji i odporność na infekcję ma działanie antytoksyczne dzięki stymulacji wytwarzania kortykosteroidów

Przepuszczalność błony przeciwzapalne

działanie antytoksyczne prednizonu:

 aktywność enzymów wątrobowych zaangażowanych w niszczenie substancji endogennych i egzogennych

Naruszenie syntezy ściany komórkowej bakterii:

Leki przeciwzakrzepowe - co to jest, do czego służy i jak prawidłowo go używać?

Leki przeciwzakrzepowe to leki zmniejszające lepkość krwi i skrzepy krwi w naczyniach krwionośnych. Leki te są integralną częścią leczenia żylaków, różnych zakrzepów, zakrzepicy żylnej i chorób współistniejących.

Zakrzepy w naczyniach powstają przez sklejenie białych krwinek - płytek krwi i swobodnie krążących białek, które nazywane są czynnikami krzepnięcia. Niektóre leki mają bezpośredni wpływ na aktywność komórek krwi i niektórych enzymów, inne - wpływają na wątrobę i hamują syntezę substancji regulujących skrzepy krwi. Zastanów się, jakie są antykoagulanty, ich formy dawkowania, przeanalizuj korzyści i cechy ich stosowania.

Zalecamy czytanie:

Kiedy leki są przepisywane

Przed rozpoczęciem leczenia bardzo trudno jest dokonać wyboru - na rynku dostępne są różne leki, od wstrzyknięć do infuzji dożylnych po doustne leki przeciwzakrzepowe. Pomimo różnorodności form - wskazania do korzystania z tych funduszy są takie same. Należą do nich:

• Obecność blaszek miażdżycowych;
• Żyłę zakrzepowe żył;
• Ostra i chroniczna zakrzepica;
• Krwotok o dowolnej etiologii;
• Różne uszkodzenia błon serca;
• Wady zastawki mitralnej;
• Uczucie aorty;
• Niewydolność zastawek żylnych i zastój krwi;
• Choroba zakrzepowo-zatorowa lub blokada naczyniowa;
• Zespół DIC;
• Zaburzenia rytmu serca;
• Zapalenie stolca i zarostowe zapalenie naczyń.

Choroby te bezpośrednio lub pośrednio wpływają na krew, powodują powikłania w postaci zwiększonej krzepliwości krwi i powstawania zakrzepów krwi - stan ten wymaga odpowiedniej terapii. Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane nie tylko w celu leczenia, ale również w celu zapobiegania chorobom krwi, a także układu sercowo-naczyniowego.

Pomimo wysokiej skuteczności, leki mają pewne przeciwwskazania:

• Wrzodziejące zmiany górnego układu trawiennego;
• Krwawienie wewnętrzne;
• Choroby trzustki, wątroby, nerek i serca;
• Brak witamin;
• Choroby zapalne płuc i serca;
• Zawały serca i udary mózgu;
• Plamica małopłytkowa;
• Tętniak naczyniowy mózgu;
• Retinopatia krwotoczna;
• Choroba Crohna;
• Różne formy białaczki;
• Wiek powyżej 65 lat;
• Okres porodu i laktacji.

Ciąża jest absolutnym przeciwwskazaniem do przepisywania tych leków, ponieważ każdy antykoagulant jest środkiem do zmiany jakościowych właściwości krwi, co może wpływać na rozwój płodu.

Lista głównych skutków ubocznych przyjmowania leków przeciwzakrzepowych:

• Reakcja alergiczna;
• Zmiany skórne;
• Zaburzenia trawienia;
• Stopniowe niszczenie tkanki kostnej;
• Wypadanie włosów

W większości przypadków klinicznych pojawiają się komplikacje z przedawkowaniem - gdy dzienna dawka leku przekracza maksymalną dopuszczalną, co prowadzi do różnego rodzaju zaburzeń.

Klasyfikacja i mechanizm działania

Krew to płynne medium organizmu, które jest tkanką. Jedną z jej komórek są ciała ochronne - płytki krwi, których funkcją jest zapobieganie rozwojowi krwawienia. Zwykle ich egzystencja jest regulowana przez specjalne enzymy syntetyzowane w organizmie w sposób naturalny.

Gdy wystąpią uszkodzenia, płytki krwi otrzymują sygnał, kurczą się w obszarze patologicznym i zatykają ranę. Jeśli integralność tkanek nie jest zerwana, białe ciała swobodnie krążą w krwiobiegu, a nie sklejają się i nie tworzą skrzepu. Przyjmowanie antykoagulantów jest wymagane w przypadku niektórych chorób, gdy zwiększa się krzepliwość krwi - stężenie substancji czynnych spada, płytki zaczynają się sklejać, umierają i tworzą się skrzepy krwi.

Klasyfikacja antykoagulantów opiera się na ich mechanizmie działania. Zgodnie z tym kryterium rozróżnia się dwie grupy narkotyków:

• Bezpośrednie antykoagulanty - mają bezpośredni wpływ na proces tworzenia się skrzepliny - hamują tworzenie się trombiny, spowalniają aktywność fibrynogenu i zapobiegają jego regeneracji do fibryny. W sumie ten mechanizm działania antykoagulantów zmniejsza zdolność płytek do tworzenia skrzepów;
• Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim - mogą zmniejszać powstawanie czynników krzepnięcia krwi w wątrobie. W rezultacie płytki stają się mniej aktywne, zmniejsza się prawdopodobieństwo zakrzepów.

Pomimo różnych mechanizmów, antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim są jednakowo stosowane w leczeniu chorób krwi i naczyń krwionośnych.

Patogeneza chorób, cechy objawów klinicznych i nasilenie objawów odgrywają kluczową rolę w wyborze leku, który zostanie przepisany przez lekarza prowadzącego.

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Bezpośrednie antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na płytki krwi i ich enzymy, zmniejszają procent opadów i skrzepów. W tym celu stosuje się preparaty na bazie heparyny, selektywne inhibitory czynnika XA (cholinoesterazy) i preparaty hirudyny. Nie sporządzimy listy leków przeciwzakrzepowych, ale przeanalizujemy głównych przedstawicieli.

Heparyna

Działa bezpośrednio na trombinę, zmniejsza jej aktywność, a także zapobiega przejściu fibrynogenu do fibryny. Podczas stosowania dużych dawek, promuje ekspansję naczyń krwionośnych, zmniejsza ich przepuszczalność, poprawia przepływ krwi przez naczynia omijające i zmniejsza przywieranie płytek krwi. Najbardziej optymalne jest stosowanie iniekcji dożylnych, jak również podskórnie lub domięśniowo.

Ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych wstrzyknięcia wykonuje się w szpitalu pod nadzorem lekarza. Maści i żele do użytku zewnętrznego są szeroko stosowane. Cena leku wynosi 250-400 rubli.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Są to antykoagulanty najnowszej generacji, które hamują cholinoesterazę (CA) i angiotensynę-III, zapewniają wysoki efekt terapeutyczny. Ważnym pozytywnym punktem jest selektywność działania - leki hamują aktywność płytek krwi, ale mają niewielki wpływ na krzepnięcie krwi. Dlatego leki mają minimalne skutki uboczne, nie powodują krwawień i są szeroko stosowane w praktyce klinicznej.

Główni przedstawiciele tej grupy leków:

• Dalteparin (Fragmin) - dostępny w postaci roztworów do wstrzykiwań, podawanych dożylnie lub podskórnie. Ujęcia domięśniowe są surowo zabronione. Ma niewielki wpływ na krzepnięcie krwi, ale zmniejsza sedymentację płytek krwi. Znaczne dawki zmniejszają stan zapalny i odporność. Średni koszt to 2500-3000 rubli;
• Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - wstrzyknięcia tego leku są wykonywane podskórnie, po czym jest prawie całkowicie wchłaniany do krwi. Akcja rozpoczyna się niemal natychmiast i trwa kilka godzin. Cena leku wynosi od 800 do 1200 rubli;

• Nadroparyna (Fraxiparin) jest szeroko stosowana w miażdżycy, ponieważ lek ma na celu nie tylko ograniczenie powstawania skrzeplin, ale także zwalczanie stanu zapalnego i obniżenie poziomu lipidów we krwi. Najczęściej lek wstrzykuje się podskórnie, ale płyny dożylne są dozwolone pod nadzorem lekarza prowadzącego. Możesz kupić rozwiązanie za 2-2,5 tys. Rubli;
• Bemiparyna (Cybor) jest klasycznym antykoagulantem, dobrze zmniejsza adhezję białych krwinek i tworzenie osadów. Dostępny w roztworze do wstrzykiwań, najbardziej skuteczny wtrysk - podskórny.

Lekarze zdecydowanie nie zalecają jednoczesnego stosowania kilku rodzajów leków przeciwzakrzepowych - działanie leków nie zwiększa się, a ryzyko powikłań wzrasta. Zaleca się rozpoczęcie leczenia zastrzykami, płynne przejście do postaci tabletki.

Heparinoidy

Leki te selektywnie hamują CA bez wpływu na angiotensynę-III. Leki mają działanie fibrynolityczne, zmniejszają powstawanie opadów we krwi, a także zmniejszają stężenie tłuszczu.

Klasyczni przedstawiciele tej grupy:

• Pentosan - sprzedawane w tabletkach i ampułkach kosztem 2-2,5 tys. Rubli. Największą skuteczność obserwuje się po zastosowaniu zastrzyków;
• Wessel Due F (Sulodexin) jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, a także kapsułek do użytku wewnętrznego. Początkowy kurs obejmuje formułowanie zastrzyków na 15-20 dni, a następnie przejście do kapsułek, które są przyjmowane 1-2 miesiące. Średnia cena to 2000 rubli.

Antykoagulanty na bazie hirudyny

Działanie substancji czynnej ma na celu zmniejszenie tworzenia się skrzepów krwi. Do leczenia chorób stosuje się dwie grupy leków:

• Xarelto (Rivaroxaban) - sprzedawany w tabletkach o wartości 1500 rubli za opakowanie. Lek selektywnie hamuje cholinoesterazę;
• Arixtra (Fondaparynuks) - wstrzyknięcia wykonuje się dożylnie lub podskórnie, domięśniowo jest przeciwwskazane. Lek jest drogi, średni koszt to 7000 rubli.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty działają na wątrobę, po czym rozpoczynają się złożone mechanizmy, które wpływają na aktywność enzymów krzepnięcia krwi. Najbardziej popularne są: antykoagulanty Fenilin i kumaryna.

• Cincumar (Atcenocumarol) jest dobrym lekiem, ale działanie tabletek zaczyna się 1-2 dni po zażyciu. Aby wybrać dawkę, zaleca się skontaktować się z lekarzem. Średni koszt - 600-800 rubli.
• Trombarina (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - sprzedawana w tabletkach, działanie rozpoczyna się po 2-3 godzinach. Dawkę i przebieg leczenia wybiera się po zdaniu testów medycznych. Cena 700-1000 rubli;
• Warfaryna dobrze wchłania się w jelitach, ma szybki wpływ na wątrobę i poprawia morfologię krwi. Tabletki są niedrogie - można kupić za 80-100 rubli;
• Phenylin (Phenindione) - forma uwalniania jest podobna do wcześniejszych preparatów, działanie rozpoczyna się 7-12 godzin po podaniu. Dawka jest przepisana i dostosowywana przez lekarza prowadzącego w zależności od parametrów laboratoryjnych. Średnia cena leku wynosi 100-150 rubli.

Efekt terapeutyczny pośrednich antykoagulantów, w przeciwieństwie do leków o bezpośrednim wpływie, obserwuje się po kilku godzinach - w tym celu konieczne jest ich gromadzenie w komórkach wątroby. Nie można powiedzieć, że byłyby to najlepsze antykoagulanty w tabletkach - ale leczenie można przeprowadzić w domu.

Większość leków jest zabroniona z alkoholem - alkohol zwiększa działanie terapeutyczne, powodując ryzyko krwawienia i innych działań niepożądanych.

Nowe leki przeciwzakrzepowe

Ostatnio naukowcy starają się opracować nowe leki o większej skuteczności, których działanie będzie ukierunkowane bezpośrednio na blokowanie niezbędnych enzymów, które powodują chorobę. Ważnym celem jest stworzenie leków o minimalnych skutkach ubocznych, które można leczyć niezależnie zarówno dla dorosłych, jak i dzieci.

Ostatnio popularność zyskały nowe doustne antykoagulanty w postaci tabletek. Leki te obejmują:

Leki są bezpośrednimi antykoagulantami - wpływają na płytki krwi i ich enzymy. Przygotowania działań pośrednich nie są obecnie opracowywane.

Pomoc w przypadku przedawkowania

Najczęstszym powikłaniem jest zatrucie, które może być spowodowane przez naruszenie dawki leku lub w wyniku jego użycia z napojami alkoholowymi.

W tej sytuacji należy pilnie podjąć następujące działania:

• Zadzwoń po karetkę;
• Daj pacjentowi pozycję leżącą;
• Jeśli przedawkowanie spowodowane jest przyjmowaniem tabletek, natychmiast przepłucz żołądek, popij dużą ilością wody i wywołaj sztuczne wymioty.

Lekarz zbada pacjenta, jeśli to konieczne, umieści kroplomierz z solą fizjologiczną lub witaminą K, co wywoła efekt odwrotny. Jeśli stan pacjenta jest ciężki, konieczna będzie hospitalizacja i przetoczenie plazmy.

Leki przeciwzakrzepowe są doskonałymi lekami stosowanymi w leczeniu większości chorób krwi i układu sercowo-naczyniowego. Leki mogą działać bezpośrednio poprzez hamowanie aktywności płytek krwi lub pośrednio przez wątrobę. Warto być ostrożnym przy ich przyjmowaniu - aby przestrzegać dawkowania, nie łączyć terapii z alkoholem i nie wykonywać w czasie ciąży lub w trakcie karmienia piersią. Jeśli występują oznaki zatrucia, skonsultuj się z lekarzem.