Nowe doustne antykoagulanty

Kardiolodzy krajowi i zagraniczni twierdzą, że bez odpowiedniego leczenia przeciwzakrzepowego u pacjentów z migotaniem przedsionków (AF) nie można zmniejszyć częstości występowania tak ciężkiego i potencjalnie śmiertelnego powikłania, jak udar niedokrwienny serca. Bez względu na postać AF (napadowe, uporczywe, uporczywe), jeśli w skali CHA2DS2-VASc występuje 1 lub więcej czynników ryzyka, pacjenci z AF wymagają niejasno długoterminowej terapii z antagonistami witaminy K lub nowymi doustnymi antykoagulantami (NPA). Jedynie w przypadku kategorycznej niechęci pacjentów do przyjmowania wyżej wymienionych leków, możliwe jest rozważenie powołania kombinacji aspiryny + klopidgrelu lub, o wiele mniej skutecznie, monoterapii aspiryną.

Sporo publikacji poświęcono ostatnio skuteczności leczenia NLA. Dabigatran, bezpośredni inhibitor trombiny (czynnik IIa), i riwaroksaban i apiksaban, doustne inhibitory czynnika Xa, są obecnie zarejestrowane i zalecane w zapobieganiu udarowi i zatorowi systemowemu u pacjentów z niezastawkowym działaniem AF. który zamyka zarówno zewnętrzną, jak i wewnętrzną ścieżkę koagulacji.

Wśród ich głównych zalet należy przypisać co najmniej nie mniej, i dla niektórych leków i większej skuteczności z podobnym lub lepszym bezpieczeństwem w porównaniu ze standardową terapią warfaryną. Ten aspekt jest szczególnie ważny, ponieważ według literatury około 40-60% pacjentów nie otrzymuje leczenia przeciwzakrzepowego z powodu obawy przed wystąpieniem poważnych powikłań krwotocznych podczas przyjmowania warfaryny - pacjentów lub ich lekarzy prowadzących.

Dabigatran jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, pierwszego z nowych doustnych antykoagulantów, który pojawił się na rynku farmaceutycznym. Poprzez konkurencyjne hamowanie trombiny, dabigatran zapobiega przemianie fibrynogenu w fibrynę, zapobiegając w ten sposób tworzeniu się skrzepu krwi. Hamuje zarówno wolną trombinę zawierającą trombinę, jak i indukowaną trombiną agregację płytek. Po spożyciu zostaje wchłonięty szybko i całkowicie, hydrolizując do postaci aktywnej. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (Сmax) osiąga się w 0,5-2 godzin po spożyciu, jednak spożycie z jedzeniem spowalnia szczytowe stężenie. Biodostępność leku - 3 - 7%, wiąże się w 35% z białkami osocza. Większość Dabigatran (

85%) wydalane z moczem w postaci niezmienionej; okres półtrwania eliminacji wynosi 12-17 godzin.

Rivaroxaban jest doustnym inhibitorem czynnika Xa, charakteryzującym się szybkim początkiem działania, wysoką biodostępnością doustną i przewidywalną farmakokinetyką. Mechanizm działania jest bezpośrednim specyficznie wysoce selektywnym inhibitorem czynnika Xa, enzymu działającego jako kluczowy punkt w kaskadzie krzepnięcia. Właściwości farmakokinetyczne: szybko wchłania się, co zapewnia szybki początek działania, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) w ciągu 2 do 4 godzin po podaniu doustnym. Ma wysoką bezwzględną biodostępność w dawce 10 mg (80-100%). Okres półtrwania wynosi średnio 7 - 11 h. Lek jest przyjmowany 1 raz dziennie.

Apiksaban jest silnym bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, odwracalnie i selektywnie blokującym aktywne centrum enzymu. Aby wdrożyć działanie przeciwzakrzepowe apiksabanu, antytrombina III nie jest wymagana. Apiksaban hamuje wolny i związany czynnik Xa, a także aktywność protrombinazy. Apiksaban nie wpływa bezpośrednio na agregację płytek krwi, ale pośrednio hamuje indukowaną trombiną agregację płytek. Poprzez hamowanie aktywności czynnika Xa, apiksaban zapobiega tworzeniu się trombiny i skrzepów krwi. Należy zauważyć, że hamowanie czynnika Xa pozwala "zneutralizować" około 10 cząsteczek trombiny. Bezwzględna biodostępność apiksabanu osiąga 50% przy stosowaniu w dawkach do 10 mg. Apiksaban jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, Cmax osiąga się w ciągu 3-4 godzin po podaniu doustnym. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza ludzkiego wynosi około 87%. Około 25% przyjętej dawki jest wydalane w postaci metabolitów, w większości przez jelita. Wydalanie apiksabanu przez nerki wynosi około 27% całkowitego klirensu. T1 / 2 - około 12 godzin Zaburzona czynność nerek nie wpływa na Cmax apiksabanu.

Wybierając leczenie przeciwzakrzepowe, należy wziąć pod uwagę uzgodnioną opinię ekspertów, przedstawioną w tekstach aktualnych europejskich i rosyjskich zaleceń dotyczących leczenia AF. Na podstawie wyników dużych randomizowanych badań klinicznych można stwierdzić, że nowe leki przeciwzakrzepowe są lepsze niż warfaryna w przypadku większości pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, ponieważ zapewniają one lepszą skuteczność, bezpieczeństwo i wygodę leczenia.

Należy zauważyć, że wśród nowych doustnych antykoagulantów dabigatran ma największą bazę dowodową. Wykazano, że dabigatran z powodzeniem zastępuje warfarynę podczas kardiowersji AF, jak również procedurę ablacji cewnika dla tej arytmii (ostatnia wskazówka nie została jeszcze zarejestrowana). Dabigatran jest zarejestrowany w Rosji, Kanadzie i Europie w celu zapobiegania żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej w chirurgii ortopedycznej. W dużych badaniach klinicznych dowiedziono, że skuteczność i bezpieczeństwo dabigatranu zapobiegają powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w alloplastyce stawu biodrowego i kolanowego oraz w AF. Jednocześnie, zgodnie z wynikami badania RE-ALIGN (2012), nowe leki przeciwzakrzepowe nie mogą konkurować z warfaryną u pacjentów z mechanicznymi zastawkami serca.

Tylko dabigatran w dawce 150 mg 2 razy na dobę znacząco zmniejszył ryzyko udaru krwotocznego i niedokrwiennego w porównaniu z warfaryną. Tymczasem, rywaroksaban i apiksaban, w porównaniu z warfaryną, zmniejszały częstość występowania udaru krwotocznego. Dlatego większość pacjentów z migotaniem przedsionków należy przepisać dabigatranowi w dawce 150 mg 2 razy dziennie, co znajduje odzwierciedlenie w obecnym standardzie rosyjskiego Ministerstwa Zdrowia. Dawka leku 110 mg 2 razy na dobę jest przeznaczona dla pacjentów w wieku 80 lat i starszych i według uznania lekarza można rozważyć u pacjentów z wysokim ryzykiem krwawienia według HAS-BLED, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny - 30 - 49 ml / min ).

Istotną przeszkodą w rozszerzeniu zakresu mianowania NLA na pacjentów z migotaniem przedsionków w naszym kraju jest ich koszt. Obecność kilku leków z tej grupy na rynku farmaceutycznym stwarza warunki dla konkurencji cenowej. Obecnie nie są dostępne antidotum, które szybko eliminuje działanie przeciwzakrzepowe NPA. Jednak intensywne badania nad ich rozwojem są bliskie ukończenia. W leczeniu NLA od pacjenta wymaga ścisłego przestrzegania terapii, ponieważ leki te mają stosunkowo krótki okres półtrwania. PPA dobrze tolerowane, wśród działań niepożądanych, które nie są związane z działaniem przeciwzakrzepowym, należy wspomnieć o niestrawności, występującej u około 10% pacjentów otrzymujących dabigatran, ale zwykle eliminacji podczas przyjmowania leku podczas posiłku.

Jaka jest różnica między antykoagulantami nowej generacji a ich poprzednikami?

Preparaty zdolne do spowolnienia pracy ludzkiego układu krzepnięcia krwi nazywane są antykoagulantami.

Ich działanie jest spowodowane hamowaniem metabolizmu tych substancji, które są odpowiedzialne za wytwarzanie trombiny i innych składników zdolnych do tworzenia skrzepu krwi w naczyniu.

Stosuje się je w wielu chorobach, w których wzrasta ryzyko powstania skrzepów krwi w układzie żylnym kończyn dolnych, układu naczyniowego serca i płuc.

Historia odnajdywania

Historia antykoagulantów rozpoczęła się na początku XX wieku. W latach pięćdziesiątych ubiegłego stulecia do świata medycyny wkroczył lek zdolny do rozcieńczania krwi z substancją czynną kumaryną.

Warfaryna (WARFARIN) była pierwszym opatentowanym antykoagulantem i była przeznaczona wyłącznie do przynęty szczurów, ponieważ lek był uważany za wyjątkowo toksyczny dla ludzi.

W 1955 r. Warfarynę zaczęto przepisywać pacjentom po zawale mięśnia sercowego. Do dziś Warfarin zajmuje 11 pozycję wśród najpopularniejszych antykoagulantów naszych czasów.

Bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim i pośrednim - niezbędne leki w medycynie

Leki przeciwzakrzepowe są substancjami chemicznymi, które mogą zmieniać lepkość krwi, w szczególności hamują procesy krzepnięcia. W zależności od.

Nowe leki przeciwzakrzepowe

Postęp farmaceutyczny nie ustaje. Najlepszy i skuteczny antykoagulant był i jest rozwijany, z minimalną liczbą przeciwwskazań i działań niepożądanych, bez potrzeby utrzymywania monitorowania INR i innych.

W ciągu ostatnich dwudziestu lat pojawiły się antykoagulanty nowej generacji.

Rozważ ich mechanizm działania i główne różnice w porównaniu z ich poprzednikami.

Przede wszystkim w syntezie nowych leków naukowcy starają się osiągnąć następujące ulepszenia:

• wszechstronność, czyli zdolność do przyjmowania jednego leku na różne choroby;
• forma doustna;
• zwiększenie kontroli hipokonagulacji, minimalizacja dodatkowej kontroli;
• nie ma potrzeby dostosowywania dawki;
• rozszerzenie zakresu potencjalnych pacjentów, u których przyjmowanie tego leku jest konieczne, ale było przeciwwskazane;
• możliwość przyjmowania leków przeciwzakrzepowych przez dzieci.

Niektóre nowe doustne antykoagulanty mają całkowicie unikalny wpływ na układ krzepnięcia krwi.

Ma również wpływ na inne czynniki krzepnięcia, w przeciwieństwie do innych leków.

Na przykład nowo zsyntetyzowane substancje oddziałują z receptorem płytkowym P2P12 ADP, czynnikiem hamującym FXa, Xa, są immunoglobulinami klasy IgG i tak dalej.

Plusy i minusy leków nowej generacji

NOA (nowe doustne antykoagulanty) ma kilka zalet w stosunku do swoich poprzedników. W zależności od leku i jego grupy, istnieją następujące pozytywne innowacje:

• zmniejszone prawdopodobieństwo krwawienia śródczaszkowego i śmiertelnego;
• częstość występowania zatorowości nie jest wyższa u przodków, a czasami nawet mniejsza;
• możliwość stosunkowo bezpiecznego odbioru NOA, jeśli odbiór warfaryny jest zabroniony;
• szybki początek i zakończenie (około dwóch godzin);
• odwracalne hamowanie wolnego czynnika związanego z trombiną i samej trombiny;
• brak interakcji z oteocalcyną i białkiem GLA;
• niski wpływ na żywność i inne używane leki;
• krótki okres półtrwania (około 5-16 godzin).

Istnieje jednak wiele wad nowoczesnych antykoagulantów, takich jak:

1. Potrzeba regularnego przyjmowania niektórych NOA. Niektóre stare antykoagulanty pozwoliły na pominięcie kilku sztuczek, ponieważ miały długotrwały efekt, który nie powodował nagłej zmiany liczby krwinek.
2. Brak potwierdzonych testów do natychmiastowego przerwania leczenia przeciwzakrzepowego lub monitorowania przestrzegania zaleceń terapeutycznych.
3. Obecność dużej liczby testów dla każdego z nowych antykoagulantów.
4. Nietolerancja niektórych nowych leków u pacjentów, którzy bez skutków ubocznych przyjmowali podobne antykoagulanty starszego pokolenia.
5. Może wystąpić zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.
6. Wysokie koszty

Jak skutecznie i bezpiecznie stosować lek Varifort. Wskazówki i instrukcje, recenzje i analizy oraz wiele więcej w naszym materiale.

Działanie pośrednie NOA

Nowe pośrednie antykoagulanty w taki czy inny sposób wpływają na metabolizm witaminy K.

Wszystkie antykoagulanty tego typu są podzielone na dwie grupy: monocoumarins i dicoumarins.

W pewnym momencie opracowano i uwolniono takie leki, jak Warfaryna, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin i inne.

Od tego czasu nie opracowano zasadniczo nowych substancji wpływających na poziom witaminy K.

Każdy, kto przyjmuje pośrednie antykoagulanty, powinien:

• obliczyć dzienne spożycie witaminy K;
• regularnie monitorować INR;
• być w stanie zmienić poziom hipokogeii z chorobami współistniejącymi;
• monitorować możliwy ostry początek objawów krwawienia wewnętrznego, w którym można natychmiast skontaktować się z lekarzem i przełączyć się na inną grupę leków przeciwzakrzepowych w najbliższej przyszłości.

Ale antykoagulanty nie są ściśle podzielone na leki o działaniu bezpośrednim, a nie bezpośrednim. Istnieje kilka grup substancji, które mają właściwości przerzedzania, w taki czy inny sposób, krwi. Na przykład, enzymatyczne antykoagulanty, inhibitory agregacji płytek i inne.

W związku z tym na rynku pojawiła się nowa płytka przeciwpłyta Brine. Substancją czynną jest tikagrelor. Reprezentant klasy cyklopentylotriazolopirymidyn jest odwracalnym antagonistą receptora P2U.

Bezpośrednie działanie NOA

Następujące leki są klasyfikowane jako pośrednie antykoagulanty.

Dabigatran

Nowy bezpośredni inhibitor przeciwkrzepliwy trombiny. Eteksylan dabigatranu jest prekursorem o niskiej masie cząsteczkowej aktywnej postaci dabigatranu. Substancja hamuje wolną trombinę, trombinę wiążącą fibrynę i agregację płytek krwi.

Najczęściej stosowany w zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej, w szczególności po alloplastyce.

W aptekach można znaleźć lek zawierający substancję czynną dabigatran - Pradaksa. Dostępny w postaci kapsułek, z eteksylanem dabigatranu 150 mg na kapsułkę.

Rivaroxaban

Wysoce selektywny inhibitor czynnika Xa. Rivaroxaban może zwiększać APTT zależny od dawki i wynik testu HepTest. Biodostępność leku wynosi około 100%. Nie wymaga monitorowania parametrów krwi. Współczynnik zmienności indywidualnej zmienności wynosi 30-40%.

Jednym z najjaśniejszych przedstawicieli leku zawierającego rywaroksaban jest Xarelto. Dostępne w tabletkach po 10 mg substancji czynnej w każdej.

Apixaban

Lek może być przepisywany pacjentom, którzy są przeciwwskazani do przyjmowania antagonistów witaminy K.

W porównaniu z kwasem acetylosalicylowym ma małe prawdopodobieństwo zatorowości. Apiksaban selektywnie hamuje czynnik krzepnięcia FXa. Przeważnie jest przepisywany po planowanej endoprotezie stawu kolanowego lub biodrowego.

Dostępne pod nazwą Eliquis. Ma formę doustną.

Edoksaban

Lek należy do najnowszej klasy szybko działających inhibitorów czynnika Xa. W wyniku badań klinicznych ujawniono, że Edoxaban ma taką samą możliwość zapobiegania tworzeniu się skrzepów krwi przy warfarynie.

A jednocześnie ma znacznie mniejsze prawdopodobieństwo krwawienia.

Cecha przyjmowania tych leków

Należy go starannie przepisać pacjentom w podeszłym wieku, ze znacznym odchyleniem masy ciała od normy, z zaburzeniami czynności nerek, chorobami związanymi z niewłaściwym funkcjonowaniem układu krążenia.

Jedną z cech wielu nowych antykoagulantów jest ich szybkość i szybki okres półtrwania. Sugeruje to, że należy zachować szczególną ostrożność przy przestrzeganiu schematu pigułek. Ponieważ nawet pomijanie jednej pigułki może prowadzić do komplikacji.

W przypadku krwawienia, które wystąpiło, w wyniku terapii niektórymi antykoagulantami, istnieje specyficzne leczenie.

Na przykład, gdy krwawienie z powodu riwaroksabanu, pacjentowi przepisuje się koncentrat protrombiny lub świeżo mrożone osocze. W przypadku utraty krwi z powodu Dabigatranu przeprowadza się hemodializę, rekombinowany FVIIa.

Wnioski

Rozwój nowych antykoagulantów trwa do dziś. Nadal nie rozwiązano problemów z efektami ubocznymi w postaci krwawienia.

Nawet niektóre nowe leki wymagają kontroli.

Liczba przeciwwskazań, choć zmniejszona, ale nie całkowicie wyeliminowana. Niektóre leki wciąż mają nieco zwiększoną toksyczność.

Dlatego naukowcy nadal poszukują uniwersalnego środka o wysokiej biodostępności, braku tolerancji, absolutnego bezpieczeństwa i intelektualnej regulacji poziomu protrombiny we krwi, w zależności od innych czynników wpływających na nią.

Ważnym aspektem jest obecność leku antidotum, w razie potrzeby, natychmiastowa operacja.

Niemniej jednak nowe leki, w porównaniu z narkotykami z ubiegłego wieku, mają bardzo zauważalne pozytywne różnice, które mówią o tytanicznej pracy naukowców.

Co to są antykoagulanty. Lista, nazwy leków, skutki uboczne, klasyfikacja

Problemy z czynnością serca i układem naczyniowym często występują u ludzi. W profilaktyce leczenie tych patologii wytwarza leki - leki przeciwzakrzepowe. Co to jest, jak i ile z nich korzystać, ujawnia się dalej.

Co to są antykoagulanty, zasada działania

Leki przeciwzakrzepowe są nazywane lekami, które pełnią funkcję upłynniania plazmy. Pomagają zapobiegać powstawaniu węzłów zakrzepowych, minimalizować występowanie ataku serca, udaru, a także powstawania zatorów żylnych i tętniczych.

Należy zauważyć, że wcześniej utworzone skrzepy krwi nie są resorbowane za pomocą takich leków.

Leki są dobrze tolerowane, wspierają zdrowie osób, które mają sztuczne zastawki serca lub nierówne bicie serca. Jeśli u pacjenta wystąpił zawał serca lub wystąpiła inna choroba serca (kardiomiopatia), przepisano mu również leki przeciwzakrzepowe.

Działanie takich funduszy ma na celu zmniejszenie zdolności krzepnięcia krwi (koagulacji), a mianowicie, pod ich wpływem zmniejsza się prawdopodobieństwo powstania skrzepów, które mogą blokować przepływ naczyń krwionośnych. W wyniku leczenia ryzyko zawału serca lub udaru mózgu jest zminimalizowane.

Leki przeciwzakrzepowe (co to jest, osobliwość ich użycia opisano poniżej) podzielono na grupy:

• fizjologiczne - stale wytwarzane przez organizm i wchodzące do krwioobiegu;
• patologiczne - po wykryciu w osoczu są w stanie wykazać obecność jakiejkolwiek patologii.

Pierwsza grupa podzielona jest na:

• pierwotny (ich synteza zachodzi stale);
• wtórne (wytworzone po rozszczepieniu czynników przepływu krwi przez rozpuszczenie w nim fibryny).

Podstawowe naturalne preparaty

Ta grupa farmaceutyków dzieli się na:

• inhibitory, które powstają w wyniku samo-replikacji fibryny;
• antytrombina - główny czynnik białka osocza;
• Antytromboplastyny ​​są czynnikiem w układzie przeciwzakrzepowym w osoczu.

Jeśli pacjent ma predyspozycję do zmniejszenia tych substancji, istnieje prawdopodobieństwo, że może on utworzyć zakrzepicę.

Grupa naturalnych leków podstawowych:

Wtórne leki fizjologiczne

Leki grupowe zawierają w formule następujące substancje czynne:

1. Antytrombina I.
2. Antytrombina IX.
3. Metafactors XIa i Va.
4. Febrinopeptydy.
5. Auto-2-antykoagulant.
6. Antytromoplastyny.
7. PDF (substancje powstające w wyniku rozpuszczania fibryny).

Preparaty patologiczne

Wraz z rozwojem poważnych chorób we krwi powstają inhibitory gatunków odpornościowych, działające jako swoiste przeciwciała. Takie ciała mają zapobiegać krzepnięciu.

Należą do nich inhibitory VII, IX silni. W przebiegu chorób autoimmunologicznych pojawia się patologiczny typ białek we krwi. Mają właściwości przeciwdrobnoustrojowe i decydujący wpływ na czynniki krzepnięcia (II, V, Xa).

Przeciwpłytkowe

Leki zmniejszają syntezę tromboksanu i są przeznaczone do zapobiegania udarowi i zawałowi serca, które mogą powstawać w wyniku tworzenia skrzepniętych zakrzepów krwi.

Aspiryna jest najczęstszym i najkorzystniejszym antyagregantem. Często pacjenci, u których wystąpił napad padaczkowy, przyjmują aspirynę. Blokuje tworzenie skondensowanych formacji krwi w tętnicach wieńcowych. Po konsultacji ze specjalistą medycznym możliwe jest stosowanie tego narzędzia w małych dawkach (w profilaktyce).

Pacjentom po udarze i wymianie zastawki serca przepisano ADP (inhibitory receptorów difosforanu adenozyny). Lek ten jest wstrzykiwany do żyły i zapobiega tworzeniu się skrzepów, które mogą zatkać naczynia.

Preparaty do zakrzepicy:

Podobnie jak inne leki, leki przeciwpłytkowe mają wiele działań niepożądanych:

• ciągłe zmęczenie;
• częste objawy zgagi;
• ból głowy;
• nudności;
• ból w jamie brzusznej;
• dramatyczna zmiana w kale;
• przepływ krwi z nosa.

Przy takich przejawach pacjent musi zobaczyć specjalistę medycznego, aby ponownie przydzielić leki.

Istnieją również działania niepożądane, w których konieczne jest całkowite zaprzestanie przyjmowania leku:

1. Reakcje alergiczne (obrzęk twarzy, krtań, język, kończyny, wargi, wysypka).
2. Wymioty, zwłaszcza z obecnością skrzepów krwi.
3. Fotel jest ciemny lub zakrwawiony.
4. Obecność krwi w moczu.
5. Trudne wdechy i wydech.
6. Niepowiązana mowa.
7. Oznaki arytmii.
8. Zażółcenie, mówienie na skórze i białkach oka.
9. Bolesność stawów.
10. Halucynacje

Niektórym pacjentom przepisuje się leki przeciwpłytkowe na całe życie, dlatego powinni systematycznie pobierać krew w celu sprawdzenia krzepliwości krwi.

Leki doustne nowej generacji

Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i zasada wpływu środków na ciało opisane w artykule) są niezbędne dla wielu chorób. Według statystyk, większość z nich ma wiele ograniczeń i skutków ubocznych. Jednak producenci eliminują wszelkie negatywne aspekty, dzięki czemu wydają nowe i ulepszone środki nowej generacji.

Wszelkie antykoagulanty mają zarówno pozytywne, jak i negatywne strony. Naukowcy przeprowadzają dodatkowe badania laboratoryjne leków w celu dalszego opracowania uniwersalnych środków zaradczych w zakresie zakrzepicy i pokrewnych chorób. Leki takie opracowywane są dla młodszych pacjentów (dzieci) i dla tych, którzy mają przeciwwskazania do ich stosowania.

Zalety nowoczesnych leków:

• zminimalizowane ryzyko spontanicznego przepływu krwi;
• leki działają po 1,5 godziny;
• większość ludzi, którzy mają ograniczone wskazania do warfin, może już przyjmować nowsze produkty;
• zjedzona żywność i inne leki nie wpływają na skuteczność PNP.

Wady PNP:

• ciągłe testowanie funduszy;
• takie środki powinny być stale spożywane bez luk, ponieważ mają krótki czas działania;
• rzadko, ale występują niepożądane skutki związane z nietolerancją składników.

Na liście PUP znajduje się niewielka ilość środków, ponieważ większość z nich znajduje się na etapie testowania. Jednym z nowych produktów jest Dabigatran, który jest lekiem o niskiej masie cząsteczkowej (inhibitorem trombiny). Lekarze często przepisują go do zatorów żylnych (w celach profilaktycznych).

Kolejne 2 PNP, które są łatwo tolerowane przez pacjentów to Apiksaban, Rivaroxaban. Ich zaletą jest to, że podczas terapii terapeutycznej nie ma potrzeby pobierania krwi z powodu ryzyka zaburzeń krzepnięcia. Nie reagują na inne stosowane leki, co jest ich zaletą. Ataków udarowych i arytmii można również zapobiegać.

Klasyfikacja antykoagulantów: bezpośrednie, pośrednie działanie

Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i zasady ich działania są omawiane w artykule w celach informacyjnych, więc samozaspokajanie jest przez nich zabronione) można podzielić na 2 główne podgrupy.

Są to:

• działanie bezpośrednie (może działać bezpośrednio na trombinę, zmniejszając jej aktywność do minimum, tym samym osłabiając przepływ krwi);
• efekty pośrednie (wpływają na syntezę enzymów (wtórne pochodzenie), które regulują krzepnięcie krwi).

Leki są dobrze wchłaniane przez ściany żołądka i ostatecznie wydalane są z moczem.

• Heparyny (o małej masie cząsteczkowej).
• Hirudin.
• Wodorotlenek sodu.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparyna.

• Indandiony.
• Monocoumarins.
• Dikumariny.

Grupa Herapin

Głównym i najczęstszym przedstawicielem leków o bezpośrednim działaniu jest heparyna. Jego skład obejmuje siarczanowane glikozoaminoglikany o różnej wielkości. Ma niską biodostępność.

Lek współdziała z dużą liczbą innych składników wytwarzanych przez organizm:

Leczenie tym lekiem nie chroni w pełni przed zakrzepicą. Jeśli skrzep krwi już się pojawił i znajduje się na blaszce miażdżycowej, wówczas heparyna nie jest w stanie na nim działać.

Leki heparynowe (tabletki doustne i maści do użytku zewnętrznego:

1. "Venolife".
2. "Heparyna" (wstrzyknięcie).
3. "Klevarin".
4. "Maść heparynowa".
5. "Żel Lioton".
6. Trombless.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptydy

Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i jak wpływają na organizm można znaleźć dalej) z grupy oligopeptydów wpływają na aktywność trombiny. Są to silne inhibitory, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi. Aktywne składniki urządzeń medycznych łączą się z czynnikami krzepnięcia krwi, zmieniając lokalizację ich atomów.

Niektóre leki z grupy:

Te fundusze służą do zapobiegania:

• zawały serca;
• żylaki;
• choroba zakrzepowo-zatorowa;
• reocclusion po chirurgii plastycznej ścian naczyń krwionośnych.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Heparyny drobnocząsteczkowe mają podwyższone biodostępne wartości progowe i działanie przeciwzakrzepowe. W trakcie ich stosowania możliwe jest ryzyko powikłań hemoroidalnych. Składniki leków mają tendencję do szybkiego wchłaniania i długiego wydalania.

Leki w tej podgrupie całkowicie eliminują czynniki przyczyniające się do nieprawidłowego krzepnięcia krwi.

Zwiększają syntezę trombiny i nie mają poważnego wpływu na pojemność ścian naczyń krwionośnych. Preparaty pomagają poprawić reologiczne właściwości przepływu krwi, a także mają pozytywny wpływ na dopływ krwi do wszystkich narządów, prowadząc do stabilnego stanu ich funkcji.

Nazwy leków heparyn drobnocząstkowych:

Inhibitory trombiny

Głównym przedstawicielem tej grupy jest "Grudin". Jego skład zawiera białko, które jest ekstrahowane ze śliny śliny (medycznej). Jest inhibitorem trombiny o bezpośrednim działaniu.

Girudin ma analogi (Girugen, Girulog). Przyczyniają się do zachowania życia pacjentów cierpiących na choroby serca. Leki te mają wiele zalet w porównaniu z grupą heparynową. Środki mają długotrwały efekt.

Producenci zaczynają wydawać formy doustnego podawania. Ograniczenia w wykorzystaniu tych funduszy mogą wynikać tylko z kategorii cenowej.

"Lepirudin" (lek rekombinowany) blokuje trombinę i jest przepisywany do celów profilaktycznych od zakrzepicy. Lek jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, wykonuje jego blokowanie. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego lub w celu uniknięcia operacji serca z powodu dławicy piersiowej.

Preparaty Hirudina

Leki w tej grupie mają pewne podobieństwa z grupą heparynową, mają także działanie przeciwzakrzepowe. W ich składzie znajduje się substancja wytwarzana w ślinie pijawek - hirudyny. Wiąże się z trombiną i nieodwracalnie ją eliminuje. Ponadto lek częściowo wpływa na inne czynniki wpływające na krzepnięcie krwi.

Fundusze oparte na hirudinie:

Wszystkie leki nie są tak dawno temu sprzedawane, więc doświadczenie ich użycia jest niewielkie.

Lista pośrednich antykoagulantów: nazwy leków

Leki przeciwzakrzepowe (co zostało opisane powyżej w artykule) działania pośredniego scharakteryzowano w poniższej tabeli:

Narzędzie zmniejsza zawartość tłuszczu w krwiobiegu, zwiększając przepuszczalność ścian naczyń.

Lista i przegląd bezpośrednich antykoagulantów

Narkotyki (antykoagulanty) bezpośrednie działanie:

• "Heparyńska maść" jest obecna w sprzedaży w tubie 25 g, jej koszt to 50 rubli., Produkt jest produkowany przez rosyjską firmę farmaceutyczną.
• "Heparin-Akrikhin", jest produkowany w postaci żelu do stosowania zewnętrznego, tuba ma objętość 30 g, producent to Rosja, a jego koszt to 230 rubli.
• "Trombless", jest produkowany przez rosyjską firmę farmaceutyczną w postaci żelu do stosowania zewnętrznego, tuba ma objętość 30 g, koszt tego leku waha się od 250 do 300 rubli.
  
• "Venolife" - żel do stosowania zewnętrznego, jest produkowany w postaci tuby, której objętość wynosi 40 g, koszt leku wynosi około 350 rubli.

W leczeniu i profilaktyce specjaliści medyczni przepisują leki, takie jak:

• "Clexane" - wstrzyknięcie (wyprodukowane przez francuską firmę farmaceutyczną). Lek blokuje blokadę naczyń krwionośnych skrzepami przypominającymi zakrzep, zmienia skład enzymów, które mają na celu krzepnięcie krwi. Koszt leku wynosi 1500 rubli.
• Fraxiparin jest również produkowany przez francuską firmę. Substancja czynna sprzyja rozrzedzeniu krwi i zmniejsza ryzyko powstawania zakrzepów. Jest to lek do wstrzykiwania, który kosztuje 2200 rubli.
• "Fragmin" - zastrzyk amerykańskiej produkcji, przepisywany osobom, u których występuje ryzyko zakrzepów. Koszt środków - 2000 rubli.

Wskazania do przyjęcia

Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane, jeśli istnieje ryzyko zakrzepicy i jeśli:

• wystąpiła niewydolność serca;
• są sztucznie wszczepione zastawki serca;
• istnieją tętniaki tętnic ciągłych;
• wykryto zakrzepicę ciemieniową w sercu;
• nastąpił rozległy zawał mięśnia sercowego.

W niektórych przypadkach leki są przepisywane jako zapobieganie i leczenie:

• zakrzepowe zapalenie żył kończyn;
• żylaki (żylaki);
• choroba zakrzepowo-zatorowa powstająca po porodzie;
• wymuszona pozycja po operacji.

Przeciwwskazania

Przed zażyciem antykoagulantów pacjent musi przejść serię testów.

Narkotyki są przeciwwskazane w:

• tętniak (śródmózgowy);
• choroby przewodu pokarmowego (wrzody);
• nadciśnienie (portal);
• małopłytkowość;
  
• białaczka;
• nowotwory (złośliwe);
• problemy z nerkami w wątrobie (niewydolność);
• wysokie ciśnienia (ponad 180/100);
• nadmierne picie;

Możliwe działania niepożądane

Leki mogą powodować następujące problemy u pacjentów:

• obecność skrzepów krwi w moczu;
• ciemne lub czarne stolce;
• krwawe plamy pod skórą;
• długie krwawienia z nosa;
• krwawiące dziąsła;
• wywoływanie wymiotów z krwawymi smugami lub krwawym odkrztuszaniem;
• u kobiet charakter i ilość krwi miesiączkowej (długość cyklu i ilość wypisu) mogą ulec zmianie.

Czy potrzebuję recepty od lekarza?

Ponieważ leki przeciwzakrzepowe wpływają na krzepnięcie krwi, krwawienie może wystąpić, jeśli zasady przyjmowania nie są przestrzegane (częściej są to wewnętrzne krwotoki). Zabronione jest podejmowanie samodzielnego leczenia, należy skontaktować się ze specjalistą medycznym, który udzieli szczegółowych zaleceń. W aptekach takie leki sprzedawane są bez specjalisty medycznego.

Projekt artykułu: Oleg Lozinsky

Film o antykoagulantach

Leki przeciwzakrzepowe: leki, mechanizm działania i główne wskazania:

Po co przyjmować doustne antykoagulanty?

Jakie są doustne antykoagulanty? Jest to specjalny rodzaj leków, których działanie ma na celu wyeliminowanie procesów powstawania zakrzepów krwi. Z reguły leki te są przepisywane pacjentom, którzy mają wysokie ryzyko zakrzepów w naczyniach.

Stabilna pozycja układu krążenia jest możliwa wraz z równowagą składnika krzepnięcia i antykoagulacji. W tym przypadku odpływ krwi przebiega gładko, równomiernie i nie ma warunków wstępnych do tworzenia się skrzepów krwi. Jeżeli taka równowaga zostanie zakłócona, rozwija się wewnątrznaczyniowa koagulacja, w której powstały skrzep może spowodować nagłą śmierć. W praktyce medycznej wiele czynników przyczynia się do zablokowania żył:

• udar;
• zawał mięśnia sercowego;
• urazy naczyń i żył różnego pochodzenia;
• szok;
• sepsa.

Protokół leczenia tych chorób koniecznie wymaga użycia antykoagulantów nowej generacji. Zapewniają rozrzedzenie krwi. Leki te mają na celu przywrócenie płynności krwi przez żyły i naczynia, aby zminimalizować ryzyko powstawania zakrzepów. Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane jako środek zapobiegawczy w celu zapobiegania chorobom serca. Niestabilna dławica piersiowa, zaburzony rytm serca, wady zastawkowe - wszystkie te choroby można zapobiec lub zminimalizować, jeśli regularnie przyjmujesz leki należące do grupy doustnych antykoagulantów.

Istnieje inny kierunek stosowania antykoagulantów - stabilizacja krwi przed badaniami laboratoryjnymi lub transfuzją. Zgodnie z działaniem leków są podzielone na 2 rodzaje: bezpośrednie antykoagulanty i pośrednie.

Co to są koagulanty bezpośredniego działania? Heparyny są lekami miejscowymi, które charakteryzują się minimalną przepuszczalnością i słabym efektem. Preparaty z tej grupy są przepisywane w leczeniu żylaków, hemoroidów lub szybkiej resorpcji krwiaków. Grupa lokalnych ekspozycji na heparyny to:

Ich koszt jest inny, więc każdy będzie mógł wybrać dla siebie najbardziej odpowiednią opcję. Istnieją heparyny do wstrzykiwań. Mechanizm działania tych leków opiera się na hamowaniu różnych czynników krzepnięcia krwi. Leki z tej grupy można podawać podskórnie lub dożylnie.

Szybko zaczynają wchodzić w interakcję z krwinkami, ich aktywność utrzymuje się przez 24 godziny.

Do eliminacji trombiny stosuje się leki przeciwzakrzepowe o bezpośrednim działaniu. Do tej grupy należą następujące leki: desyrudyna, lepirudyna, biwalirudyna, melagatran, argatroban, dabigatran, Ximelagatran. Mają wysoki wskaźnik skuteczności w leczeniu i zapobieganiu udarom. Poważne awarie wątroby są możliwe tylko przy długotrwałym stosowaniu leku. Działanie hydrokartonu sodu opiera się na konserwowaniu składników krwi, dlatego lek jest stosowany jako środek konserwujący krew w testach laboratoryjnych.

Działanie leków w tej grupie ma na celu ograniczenie powstawania białek, wykluczają one występowanie protrombiny w wątrobie. Warfaryna jest najpopularniejszym narkotykiem tej grupy. Uwolnij go w tabletkach po 2.3.5 mg. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się po 5 dniach od rozpoczęcia leczenia. Wskazania do stosowania to zakrzepica i choroba zakrzepowo-zatorowa. Ważne jest, aby zwrócić uwagę na szereg możliwych działań niepożądanych: nudności, wymioty, zaburzenia w przewodzie pokarmowym, świąd, egzema, możliwe łysienie, rozwój kamicy. Warfaryna jest surowo zabroniona w przypadku ciężkich dolegliwości nerek i wątroby, ostrych krwawień, predyspozycji do żylaków przełyku, hemoroidów podczas ciąży.

Ważne jest, aby wiedzieć, które produkty spożywcze mogą być spożywane podczas przyjmowania warfaryny, a które z nich należy wykluczyć z menu. Czosnek, szałwia, papaja, cebula, kapusta, ogórek, mięta, szpinak, pietruszka, groszek, rzepa, oliwa z oliwek, kolendra, pistacja, alkohol powinny być usunięte z diety. Dla osób stosujących pośrednie antykoagulanty ważne są następujące środki:

• każdego dnia dokładnie obliczyć spożycie witaminy K;
• monitorować INR;
• monitorować objawy możliwego krwawienia wewnętrznego, aby w razie jego wystąpienia jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Każdego roku specjaliści przeprowadzają badania mające na celu poprawę jakości i skuteczności doustnych antykoagulantów. Współczesne leki mają minimalną listę przeciwwskazań i skutków ubocznych, a także brak potrzeby monitorowania szybkości krzepnięcia krwi.

Mechanizm działania leków nowej generacji różni się nieco od analogów starej próbki. Zarządzane w celu osiągnięcia:

• minimalizacja kontroli szybkości krzepnięcia krwi;
• brak stałego dostosowania dawki leku;
• rozszerzenie listy pacjentów, u których uprzednio przeciwwskazano leczenie przeciwzakrzepowe;
• przyjmowanie 1 leku przeciwzakrzepowego w leczeniu różnych chorób;
• możliwości leczenia dzieci tym lekiem.

Pomimo wszystkich osiągnięć twórców, przygotowania nowej generacji nie są doskonałe i mają swoje plusy i minusy. Pozytywne punkty to:

• szybkie działanie leków;
• minimalny wpływ składników odżywczych i innych leków podczas stosowania ich z antykoagulantem;
• bezpieczeństwo użytkowania.

Punkty ujemne obejmują:

• w przeciwieństwie do preparatów starej próbki, antykoagulanty nowej generacji powinny być brane ściśle według malowanego schematu, bez pominięć i zmian;
• niemożność przeprowadzenia testów i monitorowania terapii przeprowadzonej w przypadku nagłego zaprzestania leczenia;
• wiele efektów ubocznych, których wcześniej nie było u starszych leków;
• wysokie ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
• wysokie koszty leków.

Leki przeciwzakrzepowe - skuteczność leków o działaniu bezpośrednim i pośrednim, nowa generacja, wskazania i przeciwwskazania

Po 50 latach naczynia stają się mniej elastyczne i istnieje ryzyko powstania skrzepów krwi. Aby uniknąć ryzyka nadmiernych zakrzepów krwi, lekarze zalecają przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych. Ponadto, leki przeciwzakrzepowe są przepisywane w leczeniu żylaków.

Leki przeciwzakrzepowe to grupa leków wpływających na tworzenie się skrzepów we krwi. Zapobiegają one procesowi krzepnięcia płytek krwi, wpływając na główne etapy czynności funkcjonalnej zakrzepów krwi, blokując przez to krzepnięcie płytek krwi.

W celu zmniejszenia liczby tragicznych skutków chorób układu sercowo-naczyniowego lekarze przepisują antykoagulanty.

Głównym mechanizmem działania jest zawarta antykoagulantów w zapobieganiu tworzeniu się skrzepów krwi i zwiększenie może zamykać naczynie tętnicy, co zmniejsza ryzyko udaru i zawału mięśnia sercowego.

Klasyfikacja antykoagulantów

W oparciu o mechanizm działania na organizm, szybkość uzyskania pozytywnego efektu i czas działania, antykoagulanty są podzielone na bezpośrednie i pośrednie. Pierwsza grupa obejmuje leki, które mają bezpośredni wpływ na krzepnięcie krwi i zatrzymują jej prędkość.

Pośrednie antykoagulanty nie mają bezpośredniego działania, są syntetyzowane w wątrobie, spowalniają w ten sposób główne czynniki krzepnięcia krwi. Są produkowane w postaci tabletek, maści, roztworu do wstrzykiwań.

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Są to leki o szybkim działaniu, mające bezpośredni wpływ na krzepnięcie krwi. Biorą udział w tworzeniu się skrzepów we krwi i, zatrzymując rozwój już uformowanych, wstrzymują tworzenie włókien fibryny.

Leki przeciwzakrzepowe o bezpośrednim działaniu mają kilka grup leków:

1. Wodorotlenek sodu.
2. Heparyna.
3. Heparyna drobnocząsteczkowa.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparyna jest powszechnie znana jako bezpośredni antykoagulant. Najczęściej jest stosowany jako maść lub podawany dożylnie lub domięśniowo. Główne leki stosowane w heparynie to: sól sodowa reviparyny, adreparyna, enoksaparyna, nadroparyna wapniowa, sól sodowa parnaparyny, sól sodowa tinzaparyny.

W większości przypadków maści heparynowe, wnikające w skórę, nie mają bardzo wysokiej wydajności. Zazwyczaj przepisuje się je do leczenia hemoroidów, żylaków nóg i siniaków. Bardziej popularne maści oparte na heparynie to:

Leki na bazie heparyny są zawsze wybierane indywidualnie, zarówno do podawania dożylnego, jak i podskórnego.

Zazwyczaj heparyny zaczynają mieć działanie terapeutyczne kilka godzin po spożyciu, nadal zachowują wpływ na organizm przez cały dzień. Zmniejszając aktywność osocza i czynników tkankowych, heparyny blokują trombinę i służą jako bariera dla tworzenia włókien fibryny, zapobiegając przywieraniu płytek.

Pośrednie antykoagulanty

Zmniejszenie produkcji protrombiny w wątrobie, blokowanie produkcji witaminy K, spowolnienie powstawania białek S i C, wpływają one w ten sposób na krzepnięcie krwi.

Grupa pośrednich antykoagulantów obejmuje:

1. Pochodne indano-1,3-dionu, które zawsze wytwarza się w postaci tabletek. Efekt stosowania leku występuje po 8 godzinach i utrzymuje się przez cały dzień.
2. Kumaryna - główny aktywny składnik leku zawarty jest w postaci cukrów w wielu roślinach: słodkiej koniczyny, Zubrovka. Po raz pierwszy lek z tej grupy wynaleziono w XX wieku i usunięto go z liści koniczyny. Grupa preparatów kumarynowych obejmuje (warfarynę, neodikumarynę, acenokumarol (Sincumar)).

Doustne antykoagulanty nowej generacji

Dzisiaj nowoczesna grupa leków przeciwzakrzepowych stało się niezbędne leki w leczeniu chorób takich jak zaburzenia rytmu serca, niedokrwienie, zakrzepica, zawał serca itp Jednak, jak każdy lek medyczny, mają ogromną liczbę skutków ubocznych. Branża farmakologiczna nie działa, a rozwój antykoagulantów, które nie mają skutków ubocznych w innych narządach, trwa do dnia dzisiejszego.

Ponadto nie dla wszystkich rodzajów chorób, do których dopuszczono ich stosowanie. Obecnie jest aktywnie rozwijany grupę leków przeciwzakrzepowych, które w przyszłości nie będą przeciwwskazania do przyjmowania dzieci, kobiet w ciąży oraz liczbę pacjentów, którzy są zabronione aktualne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Zalety i wady

Pozytywnymi właściwościami antykoagulantów są:

• Znacząco zmniejsza ryzyko krwawienia;
• Czas rozpoczęcia działania leku został skrócony do 2 godzin i można go łatwo usunąć z organizmu;
• Szerszy zakres pacjentów, które mogą być stosowane leki przeciwzakrzepowe poprzez zmniejszenie ryzyka działań ubocznych leku (choroby żołądkowo-jelitowe i wątroby, z nietolerancją laktazy, etc.);
• Znacząco zmniejszyły wpływ innych leków i żywności na działanie leków przeciwzakrzepowych.

Jednak antykoagulanty nowej generacji mają swoje wady:

1. Lek jest regularny, w przeciwieństwie do antykoagulantów starego pokolenia, których użycie można było przeoczyć.
2. Istnieje ryzyko krwawienia w przewodzie żołądkowo-jelitowym.
3. Podczas stosowania wielu pacjentów doświadczało nietolerancji na antykoagulanty nowej generacji, przy braku jakichkolwiek skutków ubocznych leków staroświeckich.

Udowodniono skuteczność leków, zmniejszają ryzyko udaru lub ataku serca z arytmią dowolnego rodzaju.

Kiedy przypisujesz doustne antykoagulanty, pamiętaj, że istnieje wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Przed użyciem należy przeczytać instrukcję leku i skonsultować się z lekarzem. Nie zapominaj, że podczas przyjmowania leków przeciwzakrzepowych konieczne jest przestrzeganie specjalnej diety, należy sprawdzać co miesiąc i sprawdzić niektóre parametry krwi. W przypadku podejrzenia krwawienia wewnętrznego należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską. W przypadkach, w których stosowanie antykoagulantów spowodowało krwawienie, lek należy wymienić na inny.

Leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty: różnica leków

Leki przeciwpłytkowe rozrzedzają krew i zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach. Mechanizm działania na ciało różni się od antykoagulantów. Powszechnie poszukiwane środki przeciwpłytkowe to:

• Aspiryna jest najbardziej popularna na całym świecie, jednak osoby cierpiące na alergie często reagują na tę substancję;
• Dipyridamole - rozszerza naczynia krwionośne;
• Tiklopidyna - stosowana w chorobie niedokrwiennej serca, zawale serca, a także w zapobieganiu zakrzepicy;
• Tirofiban - zapobiega przywieraniu płytek;
• Eptifibatyd - ma wpływ blokujący na adhezję płytek krwi.

Zatrzymując adhezję płytek zmniejszają one krzepliwość krwi. Ponadto są to leki przeciwskurczowe i rozszerzające naczynia krwionośne.

Zastosowanie nowych doustnych leków przeciwzakrzepowych u pacjentów z migotaniem przedsionków. Jak wybrać lek?

U pacjentów z migotaniem przedsionków ryzyko udaru jest 5-7 razy większe niż w populacji ogólnej. Przez długi czas lekarze stosowali warfarynę, aby zapobiegać udarowi u pacjentów z migotaniem przedsionków. Pojawiły się nowe doustne antykoagulanty, bezpośrednie inhibitory trombiny (dabigatran) i inhibitory czynnika Xa (rywaroksaban i apiksaban), które zostały przebadane w badaniach z randomizacją i zatwierdzone w Stanach Zjednoczonych i Europie w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-zatorowym u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków.

Na sesji naukowej American Heart Association tej jesieni przedstawiono dane z ENGAGE AF-TIMI 48, porównując edoxox (inhibitor czynnika Xa) i warfarynę. Wraz z pojawieniem się nowych doustnych leków przeciwzakrzepowych wielu lekarzy ma pytanie: "Jak wybrać lek dla pacjenta?"

Nowe doustne antykoagulanty są bardziej skuteczne i bezpieczniejsze niż warfaryna. Tak więc, w zapobieganiu udarowi i zatorowi systemowemu, apiksaban w ARISTOTLE i dabigatran w RE-LY był lepszy niż warfaryna, a rywaroksaban w ROCKET-AF nie ustępował warfarynie. Apiksaban był jedynym nowym doustnym antykoagulantem przewyższającym warfarynę w ogólnej śmiertelności i krwawieniu, chociaż wszystkie nowe doustne leki przeciwzakrzepowe miały mniejszą częstość udarów krwotocznych i krwawień wewnątrzczaszkowych w porównaniu z warfaryną.

Koszt leków jest ważnym czynnikiem wpływającym na dostępność nowych doustnych antykoagulantów i podejmowanie decyzji. Farmakokinetyka i farmakodynamika każdego antykoagulanta zależy od populacji pacjentów. Przeprowadzono badania kliniczne nowych doustnych leków przeciwzakrzepowych z udziałem różnych grup pacjentów. Tak więc u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek największe zmniejszenie ryzyka obserwowano w przypadku apiksabanu w porównaniu z warfaryną. W przypadku pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, lepiej jest rozważyć zastosowanie apiksabanu lub rywaroksabanu jako antykoagulanta, u których klirens nerkowy wynosi odpowiednio 27% i 36%, niż dabigatranu (klirens nerkowy wynosi 80%). Warfaryna pozostaje lekiem z wyboru w leczeniu pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Wybierając nowy doustny antykoagulant dla pacjentów w starszej grupie wiekowej, należy pamiętać o wysokim ryzyku ostrego uszkodzenia nerek. Średni wiek pacjentów w ARISTOTLE, RE-LY i ROCKET-AF wynosił odpowiednio 70, 71,5 i 73 lata, w ARISTOTLE i ROCKET-AF ponad 25% wszystkich pacjentów było pacjentami w wieku powyżej 75 lat. Istotna jest również częstotliwość odbioru pacjentów w starszej grupie wiekowej. Pojedyncza dawka rywaroksabanu jest bardziej atrakcyjna niż podwójna dawka apiksabanu lub dabigatranu.

U pacjentów z przebytym zawałem serca stosowanie dabigatranu pozostaje pod znakiem zapytania, dlatego lepiej jest stosować apiksaban lub rywaroksaban. W badaniu ROCKET-AF rywaroksaban był tak samo skuteczny jak warfaryna u pacjentów z wysokim ryzykiem udaru, aw badaniach doustnych doustnych leków przeciwzakrzepowych rywaroksaban wykazał lepsze wyniki u pacjentów z udarem lub przejściowym atakiem niedokrwiennym (TIA), ale rozsądne jest również rozważenie zastosowania apiksabanu i dabigatranu w tych przypadkach. pacjenci.

Warfarynę należy stosować u pacjentów z zastawkami zastawkowymi / mechanicznymi, biorąc pod uwagę wcześniejsze zakończenie badania RE-ALIGN (porównanie warfaryny z dabigatranem u pacjentów z zastawkami mechanicznymi) ze względu na zwiększoną częstość powikłań zakrzepowo-zatorowych i krwotocznych u pacjentów otrzymujących dabigatran. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania nowych doustnych leków przeciwzakrzepowych u pacjentów z niewydolnością wątroby (czynna choroba wątroby lub czynnościowe testy wątrobowe są dwa razy większe niż górna granica normy), wyjątkowo niska (120 kg) masa ciała oraz pacjentów otrzymujących potrójną terapię (leki przeciwzakrzepowe, kwas acetylosalicylowy i inhibitory P2Y12) ). Zatem stosowanie warfaryny może być korzystne u tych pacjentów do czasu uzyskania dodatkowych danych.

Ostatecznie, wartości i preferencje pacjenta, a także koszt, są kluczowymi czynnikami, które powinny zostać uwzględnione w algorytmie podejmowania decyzji.