Fibrinolytics

Streptokinaza (streptokinaza)

Synonimy: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinase, Streptase.

Wskazania: zatorowość płucna i jej odgałęzienia, zakrzepica tętnic obwodowych i zator, zakrzepica żył powierzchniowych i głębokich (kończyn, miednicy), ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 12 godzin), zakrzepica naczyń siatkówki i inne stany, które występują z ostrą infekcją zatorowość i zakrzepica lub zagrożenie zakrzepami krwi.

Przeciwwskazania: lek jest przeciwwskazany w ostrym krwawieniu, skazie krwotocznej, świeżego owrzodzenia przewodu pokarmowego, po niedawnych operacjach, z ciężkim nadciśnieniem, septycznym zapaleniem wsierdzia, zaburzeniami krążenia mózgowego, gruźlica płuc (formy jamiste), w pierwszym trymestrze ciąży.

Zastosowanie: podawany dożylnie, a jeśli to konieczne, również do stawów.

Dożylna dawka jest zwykle podawana w początkowej dawce 250 000 IU (IE) w 50 ml izotonicznego roztworu w ciągu 30 minut. (30 kropli na minutę). Następnie kontynuuj wprowadzanie streptokinazy [5] w dawce 100 000 IU na godzinę. Całkowity czas podawania wynosi z reguły 16-18 godzin, a następnie leczenie heparyną i pośrednimi antykoagulantami.

Dożylne wstrzyknięcie streptokinazy stosuje się w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego (początkowa dawka 20 000 jm, podtrzymywanie - 2,000-4,000 jm na minutę przez 30-90 minut).

Uwalnianie postaci: w postaci liofilizowanej w fiolkach zawierających 100 000; 250 000; 750 000 lub 1 500 000 IE streptokinazy [6]. Rozpuścić bezpośrednio przed użyciem.

Przechowywanie: lista B.

Za granicą produkuje się także fibrynolityczny lek Urokinaza (Urokinaza), który aktywuje plazminogen i przekształca go w plazminę. Urokinaza jest otrzymywana z hodowli ludzkich komórek nerkowych. Urokinazę stosuje się głównie w tych samych wskazaniach co streptokinaza, głównie ze słabą tolerancją streptokinazy.

Wstrzyknięto dożylnie. Zaczyna się od 4 400 jm na 1 kg masy ciała przez 10 minut, następnie 4 400 jm / kg na godzinę przez 12 h. Następnie należy zastosować heparynę lub doustne antykoagulanty.

Postać produktu: w fiolkach w postaci liofilizowanego proszku 5000 i 250 000 IE. Urokinazę rozpuszcza się w izotonicznym roztworze chlorku sodu lub w 5% roztworze glukozy.

Fibrinolysin (Fibrinolysinum)

Fibrinolizyna (plazmin) jest fizjologicznym składnikiem naturalnego układu antykoagulantycznego organizmu.

Wskazania: w przypadku świeżej zakrzepicy (przez 1 dzień z zakrzepicą naczyń wieńcowych i naczyń mózgu oraz z zakrzepicą gałęzi obwodowych tętnic, jeśli nie ma zgorzeli, przez 5-7 dni z zakrzepicą żył obwodowych). Wraz ze wzrostem żywotności skrzepu krwi zmniejsza się skuteczność fibrynolisyny.

Przeciwwskazania: skaza krwotoczna, krwawienie, otwarte rany, wrzód trawienny i dwunastnicy, zapalenie nerek, fibrynogenopenia, gruźlica płuc w ostrej postaci, choroba popromienna. W zmianach mózgowych względnym przeciwwskazaniem jest wysokie ciśnienie krwi (skurczowe powyżej 200 mm, rozkurczowe 110-120 mm Hg).

Zastosowanie: lek podaje się dożylnie. Fibrinolizynę, w postaci suchej w fiolce, rozpuszcza się w jałowym izotonicznym roztworze chlorku sodu w ilości 100-160 U preparatu w 1 ml. Roztwory są przygotowywane bezpośrednio przed użyciem, ponieważ kiedy staną się (w temperaturze pokojowej) tracą aktywność.

Heparynę dodaje się do roztworu fibrynolizy z szybkością 10000 jm na każde 20000 jm fibrynolizy i mieszaninę wstrzykuje się do żyły z początkową szybkością 10-15 kropli na minutę. Przy dobrej tolerancji szybkość podawania zwiększa się do 15-20 kropli na minutę. Dzienna dawka fibrynolizy wynosi zwykle 20 000 - 40 000 jm; czas wprowadzenia 3-4 godzin (5 000-8 000 IU na godzinę).

Produkt: w hermetycznie zamkniętych fiolkach zawierających po 10 000; 20 000; 30 000 i 40 000 SZTUK fibrynolizy.

Przechowywanie: lista B.

Celiasis (Celyasa)

Wskazania i przeciwwskazania: patrz Fibrinolizin, Streptociasis.

Aplikacja: podawana dożylnie kroplówka lub dotętnicza. Przed wprowadzeniem zawartość ampułki rozpuszcza się w 1-2 ml reopoliglukiny, izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy. Po całkowitym rozpuszczeniu zawartość ampułki przenosi się za pomocą strzykawki do fiolki z rozpuszczalnikiem do późniejszego podawania. Roztwór leku pozostaje aktywny przez 24 godziny.

Uwalnianie postaci: w postaci suchej w ampułkach 1 ml zawierających po 100 000; 250 000 lub 500 000 IU.

Leki przeciwpłytkowe. Leki przeciwzakrzepowe. Fibrinolytics.

Preparaty do leczenia zakrzepicy:

Leki przeciwpłytkowe (tyklopidyna, dipirydamol, kwas acetylosalicylowy, sulfinopirazon (anthuramina), indobufen, tiklopidyna, klopidogrel, dipirydamol, abcyksymab i dekstrans).

Leki przeciwzakrzepowe (heparyna, fraxiparin, enoksaparyna, neodicoumarin, fepromaron, syncumar, fenilin

Fibrynolityczne (streptokinaza, urokinaza, anistreplaza, TAP, aminaza, reteplaza, alteplaza).

Przeciwpłytkowe

Hamują adhezję i adhezję płytek krwi, powstawanie białego skrzepliny w obszarze miażdżycowego uszkodzenia naczyń.

Kwas acetylosalicylowy (aspiryna)

Nieodwracalnie hamuje płytki krwi COX-1. Redukuje syntezę wewnętrznych czynników agregacji płytek.

Efekt przeciwpłytkowy trwa 7-10 dni, długotrwałe stosowanie aspiryny jest niebezpiecznym krwawieniem z przewodu pokarmowego.

Tiklopidyna

Blokuje receptory ADP płytek krwi, co zapobiega ich przywieraniu do uszkodzonej ściany.

- Zanikanie chorób tętnic.

-Zawał mięśnia sercowego (faza podostra).

-Stan po transfuzji krwi.

-Wtórna profilaktyka uszkodzenia niedokrwiennego mózgu i układu sercowo-naczyniowego u pacjentów zagrożonych zakrzepicą.

-Zapobieganie ponownemu zamknięciu pomostów aortalno-wieńcowych, za pomocą krążenia pozaustrojowego, hemodializie i zakrzepicy środkowej żyły siatkówki.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
D.S. 1 karta. 2 razy dziennie po posiłkach.

Z hemodializą.

Leki przeciwzakrzepowe

• działanie bezpośrednie (heparyna, fraxiparin) działa na aktywowane czynniki
• działanie pośrednie (fenylina, warfaryna) działa na czynniki zależne od K

Heparyna

-Bezpośredni efekt przeciwzakrzepowy.

-Ostry zawał mięśnia sercowego.

Rp.:Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 w amp.

S.Po 1 ml domięśniowo 4 razy dziennie.

Aby zmniejszyć zdolność agregacji

fibrynolizy aktywującej płytki krwi

ostry zawał mięśnia sercowego.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0 ml.

D.t.d N.10 w amp.

S. Zawartość 1 ampułki

wstrzyknąć dożylnie w

Przedawkowanie heparyny, pod kontrolą

koagulogram. Jeśli to konieczne

wprowadzenie można powtórzyć z przerwą

15 minut. (maksymalna dawka nie powinna

przekraczać 150 mg w ciągu 1 godziny.)

Fenilin

- Działanie pośrednie przeciwzakrzepowe.

- Zapobieganie chorobie zakrzepowo-zatorowej (w tym zawał mięśnia sercowego, po zabiegach chirurgicznych);

- Zakrzepica naczyń wieńcowych.

- Zakrzepowe zapalenie żył i zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych;

- Zapobieganie zakrzepicy po operacji protetycznych zastawek serca (ciągły odbiór).

Rp.:Tab. Warfarini 0,0025 N.30

S. Jedna tabletka 1 raz dziennie.

Do zapobiegania zakrzepicy z powtarzanym

zawał mięśnia sercowego.

Fibrinolytics

powodować szybką lizę zakrzepów krwi w naczyniach dotkniętych przez UA. Mechanizm ich działania polega na stymulacji powstawania plazmin (enzymu, który niszczy fibrynę).

Streptokinaza

-Ostry zawał mięśnia sercowego, choroba zakrzepowo-zatorowa tętnicy płucnej, zakrzepica i zatorowość zakrzepowo-zatorowa (ostra zakrzepica tętnic obwodowych, przewlekłe zatarcie zapalenia tętnic, retrotromboza po operacjach na naczyniach, zanik tętniczo-żylnej zastawki).

-Zakrzepica żył (zakrzepica żylna narządów wewnętrznych, ostra zakrzepica żył głębokich kończyn i miednicy, retrotromboza po operacjach na naczyniach).

-Zakrzepica tętnicza spowodowana procedurami diagnostycznymi lub terapeutycznymi u dzieci, zakrzepica naczyń w cewnikowaniu u noworodków.

Grupa farmakologiczna - fibrynolityczne

Opis

Fibrynolityki lub środki fibrynolityczne powodują zniszczenie utworzonych włókien fibryny; przyczyniają się głównie do resorpcji świeżej (jeszcze nie poddanej organizacji) skrzepów krwi.

Środki fibrynolityczne dzielą się na grupy działań bezpośrednich i pośrednich. Pierwsza grupa obejmuje substancje, które bezpośrednio wpływają na osocze krwi, włókniste wiązki fibryny, skuteczne in vitro i in vivo (fibrynoliza lub plazmina, enzym utworzony po aktywacji profibiolizyny zawartej we krwi).

Druga grupa obejmuje enzymy - aktywatory profibrynolizyny (alteplaza, streptokinaza itp.). Są nieaktywne przy bezpośrednim działaniu na filamenty fibrynowe, ale po wprowadzeniu do organizmu aktywują endogenny układ fibrynolityczny krwi (zamieniają profibrinolizynę w fibrynolizę). Głównym zastosowaniem jako leki fibrynolityczne są obecnie leki związane z pośrednimi fibrynami.

Przygotowania

• Zestaw pierwszej pomocy
• Sklep internetowy
• O firmie
• Skontaktuj się z nami

• Kontakt wydawcy:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adres: Rosja, 123007, Moskwa, ul. 5. Mainline, 12.

Oficjalna strona Grupy firm RLS ®. Główna encyklopedia asortymentu leków i aptek w rosyjskim Internecie. Informacyjny podręcznik leków Rlsnet.ru zapewnia użytkownikom dostęp do instrukcji, cen i opisów leków, suplementów diety, wyrobów medycznych, wyrobów medycznych i innych towarów. Farmakologiczny informator zawiera informacje o składzie i formie uwalniania, działaniu farmakologicznym, wskazaniach do stosowania, przeciwwskazaniach, działaniach niepożądanych, interakcjach leków, sposobie stosowania leków, firmach farmaceutycznych. Książka porównawcza leków zawiera ceny leków i produktów rynku farmaceutycznego w Moskwie i innych miastach Rosji.

Przekazywanie, kopiowanie, rozpowszechnianie informacji jest zabronione bez zgody RLS-Patent LLC.
Przy cytowaniu materiałów informacyjnych opublikowanych na stronie www.rlsnet.ru wymagane jest podanie źródła informacji.

Jesteśmy w sieciach społecznościowych:

© 2000-2018. REGISTRY OF MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Wszelkie prawa zastrzeżone.

Komercyjne wykorzystanie materiałów jest zabronione.

Informacje przeznaczone dla pracowników służby zdrowia.

Środki fibrynolityczne

Są to leki stosowane do rozpuszczania powstałych skrzepów krwi.

Środki fibrynolityczne katalizują tworzenie plazmin (fibrynolizyny), enzymu proteolitycznego, który niszczy (poddaje lizie) włókno fibrynowe, które stanowi podstawę skrzepu krwi, co może prowadzić do rozpuszczenia istniejących zakrzepów wewnątrznaczyniowych.

Krążące we krwi plazminy są szybko dezaktywowane przez α.₂-antyplazmina i inne inhibitory, a zatem zwykle nie powoduje układowej fibrynolizy.

Jednak ryzyko krwawienia nadal istnieje, ponieważ specyficzność plazmin nie jest wysoka i może także niszczyć fibrynogen i niektóre inne czynniki układu krzepnięcia krwi.

Streptokinazę, urokinazę i aktywatory tkanek ludzkich plazminogenu stosuje się jako środki fibrynolityczne.

Streptokinaza (Streptokinase, syn. Avelysin)

Produkt odpadowy paciorkowca β-hemolitycznego.

Białko o masie cząsteczkowej 47000 Da. Ma zdolność wiązania się z plazminogenem, co powoduje konformacyjne przegrupowanie jego struktury i pojawienie się aktywności proteolitycznej, w wyniku której kompleks streptokinazy i plazminogenu nabywa zdolność do przekształcania plazminogenu w plazminę. Ten ostatni rozkłada fibrynę, co prowadzi do lizy powstałego skrzepliny.

Stosowany w leczeniu fibrynolizy w ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 6 godzin), zatorowości płucnej i jej gałęzi, zakrzepicy i zakrzepowej zatorowości naczyń kończyn, mózgu, siatkówki i innych stanów występujących przy ostrym zatoru i zakrzepicy w celu spowodowania rekanalizacji naczyń i przywrócenie w nich przepływu krwi.

Streptokinaza (Streptokinase, syn. Avelysin)

Produkt odpadowy paciorkowca β-hemolitycznego.

Białko o masie cząsteczkowej 47000 Da. Ma zdolność wiązania się z plazminogenem, co powoduje konformacyjne przegrupowanie jego struktury i pojawienie się aktywności proteolitycznej, w wyniku której kompleks streptokinazy i plazminogenu nabywa zdolność do przekształcania plazminogenu w plazminę. Ten ostatni rozkłada fibrynę, co prowadzi do lizy powstałego skrzepliny.

Stosowany w leczeniu fibrynolizy w ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 6 godzin), zatorowości płucnej i jej gałęzi, zakrzepicy i zakrzepowej zatorowości naczyń kończyn, mózgu, siatkówki i innych stanów występujących przy ostrym zatoru i zakrzepicy w celu spowodowania rekanalizacji naczyń i przywrócenie w nich przepływu krwi.

Dożylnie podaje się w dawce 250 000 IU w 50 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu w ciągu 30 minut. Przy dobrej przenośności dalsze podawanie jest kontynuowane z szybkością 100 000 IU na godzinę, aż do uzyskania pożądanego efektu, zwykle w ciągu 16-18 godzin.

Jeśli to konieczne, streptokinazę można podawać dotętniczo.

We wszystkich przypadkach wprowadzenie streptokinazy powinno rozpocząć się jak najwcześniej, ponieważ najlepszy efekt obserwuje się w przypadku świeżych skrzepów krwi.

Działania niepożądane: krwawienie, reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, gorączka, niedociśnienie.

FW: liofilizowany proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w fiolkach o pojemności 100 000, 250 000, 750 000 i 1 500 000 jm.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Środek fibrynolityczny zawierający kompleks streptokinazy z acylowaną lizyną-plazminogenem.

Obecność grupy acylowej zapobiega spontanicznej aktywacji kompleksu we krwi.

Uważano, że usunięcie grupy acylowej i aktywacja kompleksu nastąpi dopiero po związaniu się fibryny z zakrzepem krwi. Tak więc, oczekiwano, że ograniczy on działanie fibrynolityczne anistreplazy tylko wobec skrzepów krwi i uniknie działania układowego.

Niestety, nawet przy podawaniu bezpośrednio do naczyń wieńcowych w zalecanych dawkach (30 U), obserwuje się także ogólnoustrojową fibrynolizę.

Urokinaza (Urokinaza, syn. Abbokinase)

Wytworzone z ludzkiej embrionalnej hodowli komórkowej.

Białko składające się z dwóch łańcuchów polipeptydowych, zawierających 411 reszt aminokwasowych, które mają aktywność proteolityczną i które, w przeciwieństwie do streptokinazy, są bezpośrednim aktywatorem plazminogenu, który przekształca go w plazminę.

Używany do rozpuszczania świeżych skrzepów krwi.

Przypisać dożylnie, zaczynając od wprowadzenia dawki nasycającej 1000-4500 U / kg i następującej po niej infuzji z szybkością 4400 U / kg na godzinę.

Rzadko w porównaniu ze streptokinazą powoduje zaburzenia alergiczne. Jednak swoistość jest niewystarczająca do aktywacji jedynie plazminogenu związanego z fibryną w kompozycji skrzepliny, a zatem, podobnie jak streptokinaza, powoduje ogólnoustrojową fibrynolizę i może prowadzić do krwawienia.

FW: liofilizowany proszek do sporządzania roztworów do wstrzykiwań w butelkach o pojemności 100 000, 500 000 i 1000 000 jm.

Prowrokinaza (Prourokinase, syn. Saruplase)

Rekombinowany jednołańcuchowy urokinaza.

Uważa się, że ma on wyższą, w porównaniu z dwuniciową urokinazą, selektywność działania przeciwko plazminogenowi związanemu z fibryną w skrzeplinie.

Alteplaza (Alteplase, syn. Actilyse)

Rekombinowany lek aktywujący plazminogen ludzkiej tkanki (t-PA).

Białka powstające w komórkach śródbłonka. Zawiera 527 reszt aminokwasowych i wykazuje aktywność proteolityczną. Katalizuje przekształcenie plazminogenu w plazminę.

Działa głównie na plazminogen związany z fibryną, co ma miejsce w powstałym skrzeplinie.

We krwi wiąże się ze specyficznymi inhibitorami, a zatem ma mniejszy wpływ na plazminogen krążący we krwi, a także nie wykazuje zauważalnego wpływu na inne czynniki układu krzepnięcia, a zatem w mniejszym stopniu niż ogólnoustrojowa streptokinaza i urokinaza, wpływa na krzepnięcie krwi.

Stosowany w leczeniu trombolizy wieńcowej w ostrym zawale mięśnia sercowego, jak również zatorowości płucnej.

Przypisać dożylnie, pierwszą bolusę 15 mg, a następnie przez następne 30 minut kroplówkę w oparciu o dawkę 0,75 mg / kg, a następnie 0,5 mg / kg przez następną godzinę do całkowitej dawki 35 mg / kg.

Działania niepożądane: powikłania krwotoczne, niedociśnienie, gorączka.

FW: 50 mg wysuszonego proszku w fiolkach.

Strona żylaków: objawy i leczenie żylaków

Fibrynoliza to proces rozpuszczania skrzepów krwi. Odpowiednio, fibrynolityki są substancjami, które przyczyniają się do rozpuszczania skrzepów krwi w wyniku zniszczenia nici fibryny, które tworzą strukturę skrzepów krwi. Fibrynolityki stosuje się tylko do rozpuszczenia już uformowanych skrzepów krwi, ale nie zapobiegają ich ponownemu pojawieniu się. Ponadto stosowanie tych leków może prowadzić do zwiększonej agregacji płytek i zwiększonego ryzyka powstawania nowych zakrzepów krwi. Dlatego są oni wyznaczani tylko w skrajnych przypadkach.

Wskazania do stosowania

Fibrynolityki są stosowane w sytuacjach nagłych i ostrych incydentach sercowo-naczyniowych, w tym w celu zachowania życia pacjenta. Odbywa się to w ciągu pierwszych dwóch lub trzech dni. Późniejsze leki stają się mniej skuteczne. Wskazaniami do rozpuszczania się skrzepów krwi za pomocą fibrynolityków są następujące patologie:

1. Masywna zatorowość zakrzepowo-zatorowa płuc. W tym stanie skrzepy krwi blokują światło gałęzi tych naczyń. Pomimo nazwy (tętnicy), nie tętnicze, ale żylna krew płynie do nich. Pędzi do płuc, by uwolnić dwutlenek węgla i uzyskać tlen. Jeśli naczynia są zablokowane przez skrzepy krwi, wymiana gazowa zostaje zakłócona. Aby uniknąć śmierci lub niepełnosprawności pacjenta, przypisano mu fibrynolitykę.

2. Zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST na EKG.

Choroba ta rozwija się, gdy do mięśnia sercowego nie dostarcza się wystarczającej ilości tlenu. W rezultacie zaczyna się śmierć tkanki. Tlen nie płynie, ponieważ naczynia krwionośne są częściowo zablokowane przez skrzepy krwi. Do ich rozpuszczenia stosuje się terapię fibrynolityczną.

3. Ciężka proksymalna zakrzepica żył głębokich nóg. Znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej płuc, która często skutkuje śmiercią pacjenta. Słowo "bliższy" oznacza, że ​​naczynia zatkane skrzepami krwi znajdują się bliżej uda niż stopy. Bliższa zakrzepica jest obserwowana w żyle podkolanowej lub udowej. Towarzyszy mu obrzęk kończyny i silny ból.

4. Zakrzepica środkowej tętnicy siatkówki. W celu zachowania wzroku przeprowadza się fibrynolizę z odpowiednimi preparatami.

5. Zakrzepica przecieków tętniczo-żylnych. Tętnica tętniczo-żylna to połączenie między żyłą a tętnicami. Może to wynikać z obrażeń. Kiedy dochodzi do przecieku tętniczo-żylnego, prędkość przepływu krwi w uszkodzonych naczyniach zmniejsza się poniżej poziomu ich połączenia. Prowadzi to do zwiększonego ryzyka powstawania zakrzepów krwi.

Jak widać, wskazaniami do leczenia fibrynolitycznego są powstawanie lub krzepnięcie zakrzepów krwi z innych części ciała do naczyń krwionośnych zagrażających życiu lub zdrowiu ludzkiemu. Podczas zatkania tętnic z zakrzepami krwi dochodzi do martwicy tkanek doświadczających głodu tlenu. Aby zapobiec ich śmierci, konieczne jest rozpuszczenie skrzepliny za pomocą leków i przywrócenie prawidłowego przepływu krwi.

Mechanizm działania

Fibrinolitics po wejściu do organizmu człowieka przyczyniają się do konwersji plazminogenu do plazmin. Plazminogen jest nieaktywnym białkiem. Nie wpływa na układ krzepnięcia krwi, dopóki nie zostanie aktywowany. Po aktywacji przez fibrynolityzm zamienia się w plazminogen, co powoduje zniszczenie włókien fibrynowych nowo powstałego zakrzepu. Ten proces nazywa się trombolizą.

Leki fibrynolityczne

Fibrinolytic leki są podzielone na dwie grupy:

• działanie bezpośrednie (fibrynoliza);
• działanie pośrednie (urokinaza, streptokinaza, streptodekaza i inne).

W zależności od zdolności interakcji z fibryną, fundusze dzielą się również na:

• stosunkowo specyficzne dla fibryny;
• nie specyficzne dla fibryny.

Większość leków dostępnych jest w postaci roztworów do podawania dożylnego lub proszku do ich przygotowania. Fibrynolityki wstrzykuje się w dyszę (strzykawkę) lub kroplówkę (stopniowo, jako część roztworu do infuzji). Leki są dostępne w różnych dawkach. Jest ona przez nią wybierana, a następnie, jeśli to konieczne, dostosowywana przez lekarza, w zależności od wskazań do stosowania i wyników leczenia.

Oprócz preparatów do podawania dożylnego stosuje się również folie do oczu z fibrynolizyną. Są wskazane tylko w przypadku zmian zakrzepowych tętnic lub żył w analizatorze wizualnym.

Najczęstszym działaniem niepożądanym fibrynolityków jest krwawienie. Ryzyko tego powikłania zwiększa się, jeśli heparyny, leki przeciwpłytkowe lub inne leki hamujące krzepnięcie krwi są stosowane równolegle.

Lista leków

Poniżej znajduje się lista leków zawierających fibrinolityki. To są nazwy handlowe leków. Substancję czynną wskazano w nawiasach. Lista leków fibrynolitycznych dostępnych do nabycia w rosyjskich aptekach obejmuje:

• Metaliza (tenekteplaza).
• Streptaza (streptokinaza).
• Avelysin Brown (streptokinaza).
• Eberkinaza (streptokinaza).
• Tromboflux (streptokinaza).
• Fortelizin (stafylokinaza).
• Fibrinolizyna (fibrynolizyna).
• Ukidan (urokinase).
• Urokinaza Medak (urokinaza).
• Rekombinowana prokookinaza (prourokinaza).
• Purolaza (prourokinaza).
• Gemase (prourokinase).
• Aktilize (alteplaza).

Najczęściej stosowanym fibrynolitycznym jest streptokinaza. Ten aktywny składnik zawarty jest w największej liczbie leków w tej grupie.

Środki fibrynolityczne

Są to środki zdolne do rozpuszczania włókien fibryny lub eliminowania powstałego skrzepu.

Jest stosowany w atakach serca i udarach spowodowanych zakrzepem krwi lub skrzepliną, która zatka naczynia serca, mózgu i jest również stosowana do różnych zakrzepów i chorób zakrzepowo-zatorowych (zatorowość płucna).

Jest to suchy preparat białkowy naturalnego enzymu wyizolowanego z osocza krwi. Enzym ma zdolność rozpuszczania fibryny. Wprowadź tylko kroplówkę żyły. FV - butelki o pojemności 500 ml zawierające 20 000 jm substancji aktywnej. Rozpuścić 0,9% chlorku sodu p-rumu.

Otrzymuje się w procesie żywotnej aktywności kolonii paciorkowców. Ma wyższą aktywność wobec fibrynolizyny, ale może powodować ciężkie reakcje alergiczne, dlatego jest stosowany tylko z ważnych powodów (na przykład: w ostrym zawale mięśnia sercowego spowodowanym zakrzepicą naczyń wieńcowych).

FV - ampułki o zawartości 250 000, 500 000 jm.

Płyny zastępujące plazmę, zastępujące krew i płyny przeciw strupowi

Stosowane z różnymi ostrymi i przewlekłymi utratami krwi, wstrząsem, zatruciem organizmu różnymi truciznami, procesami nowotworowymi, jak również z poparzeniami, infekcjami jelitowymi, którym towarzyszy odwodnienie organizmu. Najprostszy lek to:

Izotoniczny roztwór chlorku sodu, którego ciśnienie osmotyczne jest równe ciśnieniu osmotycznemu krwi i płynu tkankowego. Stosuje się go wewnątrz, p / do, w / in, w formie lewatywy i na zewnątrz. W dużych dawkach, 200 ml. stosowane do odwodnienia lub utraty krwi przy braku innych płynów zastępujących krew. Należy pamiętać, że izotoniczny roztwór chlorku sodu bardzo szybko przenika przez otaczającą tkankę przez ścianę naczynia. Do bardziej złożonych leków w kompozycji należą tabletki i roztwór Ringera-Locke'a, które zawierają chlorek sodu, wodorowęglan sodu, chlorek potasu, chlorek wapnia i glukozę.

Można stosować roztwory glukozy w zależności od stężenia:

1 W szoku zwiń - hipertoniczny roztwór (20% i 40%)

2 Jako ogólny tonik na niewydolność serca, wyczerpanie nerwowe i mięśniowe - hipertoniczny roztwór (20% i 40%)

3 Z różnymi zatruciami, ponieważ zwiększa oddawanie moczu i zwiększa funkcję detoksykacji wątroby - izotoniczną (5%) i hipertoniczną (20% i 40%).

4W różnych chorobach wątroby, zwłaszcza w przypadku choroby Botkina, izotonicznych (5%) i hipertonicznych (20% i 40%) roztworów.

5Gdy przedawkowanie insuliny - hipertoniczny roztwór (40%)

FV - tabletki 0,5 i 1,0, ampułki po 5, 10, 20, 25 i 50 ml. 5; 10 i 40% roztworów., Butelki 200 i 400 ml. 5; 10; 20 i 40% r-ry.

Gelatinol - koloidalny 8% roztwór żelatyny spożywczej. Skład i charakter są bardzo zbliżone do osocza krwi, dlatego stosuje się go jako środek zastępujący plazmę i środek hemostatyczny.

FV - butelki o pojemności 250 i 500 ml sterylnego roztworu.

Roztwór wody i soli zawierający 6% niskocząsteczkowego białka + jonów sodu, potasu, wapnia, magnezu i chloru. Wiąże wszystkie toksyny krążące we krwi, a zatem ma działanie odtruwające. Jest on stosowany do zatruć, ciężkich chorób jelit, chorób oparzeń, raka.

Przeciwwskazania: 1 BA; 2 Udar; 3 Ostre zapalenie nerek.

FV - butelki o pojemności 100, 200 i 400 ml., Sterylne roztwory dla c.

Sterylny roztwór białka średniocząsteczkowego z dodatkiem 0,9% chlorku sodu p-ra. Jako substytut plazmy i środek hemostatyczny do utraty krwi, wstrząsu, oparzenia.

Przeciwwskazania: 1 Niewydolność serca; 2 Udar; 3 Choroba nerek.

Leki fibrynolityczne: klasyfikacja i zakres

Czynniki fibrynolityczne (fibrynolityczne, trombolityczne, aktywator plazminogenu) są lekami, które mogą rozpuszczać skrzepliny wewnątrznaczyniowe i są stosowane w leczeniu zakrzepicy tętniczej i żylnej, a także w lizie skrzepliny podczas zatorowości płucnej.

W 1938 r. Uzyskano streptokinazę, aw 1940 r. Opisano mechanizm jej działania. I tylko 36 lat później, rosyjski kardiolog Jewgienij Iwanowicz Chazow opublikował artykuł o rozpuszczaniu się zakrzepów wewnątrzwieńcowych za pomocą tego narzędzia.

Odkrycie tego enzymu zmniejszyło częstotliwość zgonów w ostrym zawale mięśnia sercowego nawet o 50%.

Od tego czasu zsyntetyzowano bardziej zaawansowane leki. Nowoczesne aktywatory plazminogenu mają mniej skutków ubocznych, są łatwiej tolerowane przez pacjentów i wykazują lepsze wyniki.

Grupa leków klasyfikacyjnych

Zgodnie z mechanizmem działania fibrynolityków są działania bezpośrednie i pośrednie.

Pierwsza grupa obejmuje farmaceutyki, które podczas interakcji z włóknami fibryny rozpuszczają je. Leki te obejmują fibrynolizynę. Lek ten wykazuje aktywność farmakologiczną, gdy wchodzi do organizmu ludzkiego i "in vitro". Ostatnio w medycynie leki z tej grupy praktycznie nie są przepisywane.

Pośrednie fibrynolityki (np. Streptokinaza, Urokinaza) przekształcają profibrinolizynę (plazminogen) w fibrynolizynę (plazmina), która ma działanie terapeutyczne, mianowicie rozpuszcza nowo powstały skrzep krwi. Ten proces jest możliwy tylko w żywym organizmie.

Ponadto, wszystkie aktywatory plazminogenu, w zależności od selektywności fibryny, są podzielone na specyficzne dla nie-fibryny (Streptokinaza) i specyficzne dla fibryny (rekombinowana Prourokinase, Alteplaza, Tenecteplase).

Nefibrin specyficzne środki aktywują profibrinolizynę, zarówno związaną jak i niezwiązaną z zakrzepem krwi, co prowadzi do wyczerpania się układu przeciwzakrzepowego i prywatnych komplikacji krwotocznych.

W czynnikach trombolitycznych o działaniu bezpośrednim wydajność jest niższa niż w przypadku leków aktywujących Profibrinolizynę.

W medycynie domowej stosuje się następujące pośrednie leki fibrynolityczne:

• Streptokinaza;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinant rekrundazy.

Funkcje aplikacji

Wszystkie środki fibrynolityczne są przepisywane w celu rozpuszczenia świeżych skrzepów krwi w zakrzepicy naczyń krwionośnych o różnej lokalizacji.

Ponadto są one stosowane do lizy miejscowych zakrzepów krwi w przeciekach tętniczo-żylnych i obwodowych cewnikach dożylnych.

Wraz z mianowaniem leków fibrynolitycznych do zakrzepicy żylnej w ciągu pierwszych 48 godzin w 70% przypadków dochodzi do rozpuszczania się skrzepów krwi.

Wskaźniki będą jeszcze wyższe, jeśli terapia rozpocznie się po raz pierwszy od 12 godzin. Ponadto, w tym przypadku, działanie farmakologiczne będzie lepsze, w tym przypadku występują również mniej komplikacje gorączkowe i krwotoczne.

Aktywatory plazminogenu są przepisywane dla następujących chorób:

• ostry zawał mięśnia sercowego;
• zatorowość płucna;
• niestabilna dławica piersiowa;
• zakrzepica tętniczo-żylna;
• pierwotne nadciśnienie płucne;
• poporodowa choroba zakrzepowo-zatorowa.

W flebologii wskazaniami do stosowania leków są:

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leków w tej grupie to:

• różne krwawienia;
• skaza krwotoczna.

Ponadto, leczenie środków trombolitycznych polega na powstrzymaniu się od wielu chorób:

• gruźlica płucna w ostrej fazie;
• wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy;
• procesy zapalne w jelicie grubym;
• ostre zapalenie trzustki;
• zapalenie mięśnia sercowego;
• choroba popromienna;
• Nowotwory OUN;
• stan natychmiast po zabiegu, poród, spontaniczne i indukowane aborcje;
• ostatnia biopsja narządów trzewnych;
• sepsa;
• retinopatia cukrzycowa;
• nadciśnienie tętnicze, gdy górne ciśnienie jest większe niż 200, a niższe ciśnienie wynosi 110 mm. Hg Art.

Względne przeciwwskazania obejmują:

• niewydolność nerek i wątroby;
• krwawienie miesiączkowe;
• hipermenorrhea;
• astma oskrzelowa;
• wiek powyżej 75 lat;
• kilka dni po leczeniu antykoagulantami.

Ponadto, w przypadku niedawnego zakażenia paciorkowcami, streptokinazę należy podawać ostrożnie.

W przypadku krwawienia podczas leczenia lekami trombolitycznymi, pacjentom przepisuje się leki przeciwfibrynolityczne.

Przerwać leczenie tylko wtedy, gdy krwawienie zagraża życiu pacjenta lub pacjent powinien być pilnie użyty.

W przypadku obfitego krwawienia pacjentowi można przepisać kwas aminokapronowy, podanie ludzkiego fibrynogenu lub przetoczenie krwi.

Spośród efektów ubocznych przy stosowaniu fibrynolityków można zaobserwować:

• gorączkowa temperatura;
• ból głowy;
• alergia, w postaci pokrzywki, zaczerwienienie twarzy, świąd.

Gdy wystąpi reakcja alergiczna, terapia zostaje przerwana i, w zależności od ciężkości uczulenia, przepisane są leki przeciwhistaminowe lub glikokortykosteroidy.

Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku powyżej 75 lat) mają wysokie ryzyko wylewu krwi do mózgu podczas leczenia, dlatego przed zastosowaniem fibrynolizy należy rozważyć wszystkie zalety i wady.

Lista popularnych fibrinolytics

W nowoczesnej medycynie stosuje się następujące leki:

1. Streptokinaza jest enzymem wytwarzanym przez poszczególne szczepy paciorkowców β-hemolitycznych. Przemysł farmaceutyczny produkuje na jego bazie szereg leków: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux" i wiele innych. Dr Streptokinase katalizuje konwersję profibrynozyny na fibrynolizę. Kiedyś w ciele ludzkim część streptokinazy wiąże się z przeciwciałami i traci swoją aktywność farmakologiczną. W tym przypadku okres eliminacji leku wynosi tylko 20 minut, podczas gdy okres półtrwania enzymu w połączeniu z profibrynolizą wynosi 1 h 20 min. Streptokinaza jest antygenem, dlatego powoduje syntezę przeciwciał, których liczba wzrasta wraz z każdą nową dawką leku, w wyniku czego zmniejsza się aktywność farmakologiczna leku. Z reguły po 5 dniach leczenia nie ma sensu podawanie leku, ponieważ prawie całkowicie wiąże się z przeciwciałami. Zwiększa również wytwarzanie infekcji paciorkowcami przeciwciał, które poprzedziła zakrzepica.
2. Urokinaza jest enzymem pochodzącym z ludzkiego moczu i komórek nerkowych ludzkiego zarodka. Aktywuje również plazminogen, przekształca się w plazminę, co powoduje lizę skrzepów krwi. Urokinaza oddziałuje zarówno z plazmidem związanym z zakrzepem krwi, jak iz tym, że krąży swobodnie we krwi. Dlatego też, gdy stosuje się go w taki sam sposób, jak w przypadku stosowania streptokinazy, istnieje wysokie ryzyko krwawienia. Za pomocą / zastrzyków okres półtrwania leku wynosi tylko 9-16 minut. Prawie nigdy nie powoduje alergii, a przeciwciała do niej nie powstają.
3. Aktywator tkanek plazminogenu jest enzymem proteolitycznym, który przypomina aktywator plazminogenu wytwarzany przez śródbłonek naczyniowy. Alteplaza, rekombinowana cząsteczka aktywatora tkanki plazminogenu uzyskana przez inżynierię genetyczną, jest wykorzystywana do celów medycznych. Lek wykazuje działanie farmakologiczne tylko w obecności fibryny. Okres półtrwania leku wynosi tylko około 5 minut. W przeciwieństwie do streptokinazy nie jest immunogenem, jest zdolny do niszczenia długo istniejących skrzepów krwi, a efekt terapeutyczny jest silniejszy. Podczas wymiany kilku aminokwasów w cząsteczce Alteplaza uzyskano nowy lek, Tenekteplaza, który wyróżnia się większą fibrynospecyficznością i czasem półtrwania (około 20 minut).
4. Rekombinant rekrundazy. Ma właściwości trombolityczne podobne do tkankowego aktywatora plazminogenu. W obecności skrzepliny wchodzi w interakcję z plazmidem, przekształcając go w plazminę, która tworzy bardziej aktywną dwuniciową cząsteczkę Urokinazę z jednołańcuchowej cząsteczki Prourokinase.

Ze względu na krótki okres półtrwania fibrynolityki podaje się dożylnie, kroplówki lub jet powoli w ciągu kwadransa.

Dzięki zastosowaniu terapii fibrynolitycznej uratował miliony istnień ludzkich. Dlatego przy najmniejszym podejrzeniu obecności zakrzepu w organizmie konieczne jest jak najszybsze udanie się do szpitala i rozpoczęcie leczenia.

Jakie są środki fibrynolityczne i ich klasyfikacja

Ciało ludzkie jest bardzo złożonym systemem, w którym nawet jedno niepowodzenie może prowadzić do poważnych konsekwencji. Na szczęście medycyna i nauka nie stoją w miejscu, ludzkość co roku uczy się nowych sekretów anatomii i sposobów wpływania na procesy wewnętrzne. Jednym z najczęstszych sposobów wpływania na wewnętrzne systemowe zaburzenia w organizmie są leki.

Teraz jest mnóstwo różnych narkotyków, a słysząc ich imię, osoba nie zawsze rozumie ich cel. Należą do nich fibrynolityki, których sama nazwa jest zaskakująca. Przyjrzyjmy się bliżej lekom fibrynolitycznym, czemu one są i dlaczego są przepisywane.

Czym są te pieniądze?

Czynniki fibrynolityczne są dowolnym urządzeniem medycznym, które może stymulować rozpuszczanie się skrzepu krwi. Są również nazywane lekami trombolitycznymi. Działanie fibrynolityków ma na celu aktywizację fibrynolizy - proces rozpuszczania skrzepów krwi.

Tak więc aktywność fibrynolityczna krwi jest właściwością ciała, mającą na celu upłynnianie skrzepów.

Właściwość ta odróżnia je od antykoagulantów, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi poprzez hamowanie syntezy lub funkcji różnych czynników krzepnięcia.

Układ fibrynolityczny krwi, który istnieje w ludzkim ciele, jest również zaangażowany w lizę lub rozpuszczanie skrzepów w procesie gojenia ran. System ten hamuje fibrynę, która hamuje enzym trombinę.

Aktywnym enzymem uczestniczącym w procesie fibrynolitycznym jest plazmina, która powstaje pod wpływem czynnika aktywującego uwalnianego z komórek śródbłonka.

Aby lepiej zrozumieć temat, odpowiedzmy na pytanie: efekt fibrynolityczny - co to jest i jak go zrozumieć? Działanie takich leków ma na celu szybką resorpcję zakrzepów powstających we krwi. W przeciwieństwie do koagulantów są one zaprojektowane tak, aby rozwiązać problem, a nie go zapobiegać.

Klasyfikacja leków

Istnieją dwie główne klasy czynników fibrynolitycznych: działanie bezpośrednie i pośrednie. Pierwszymi są aktywatory fibrynolityczne, a drugą są streptokinaza i urokinazy. Przyjrzyj się tej klasyfikacji fibrynolitycznej bardziej szczegółowo:

1. Aktywator fibrynolizy. Ta rodzina leków trombolitycznych jest stosowana w ostrym zawale mięśnia sercowego, udarze zakrzepowym mózgu i zatorowości płucnej. W ostrym zawale mięśnia sercowego aktywatory tkankowe są zazwyczaj lepsze od streptokinazy.
2. Streptokinaza. Streptokinazę i anistroplazę stosuje się w ostrym zawale mięśnia sercowego, zakrzepicy tętniczej i żylnej oraz zatorowości płucnej. Te związki są antygenowe, ponieważ pochodzą od bakterii paciorkowcowych.
3. Urokinaza. Urokinaza jest czasami nazywana aktywatorem plazminogenu w moczu, ponieważ jest wytwarzana przez nerki i znajduje się w moczu. Ma ograniczone zastosowanie kliniczne, ponieważ, podobnie jak streptokinaza, powoduje znaczną fibrynolizę; Stosowany w leczeniu zatorowości płucnej.

Kiedy złożyć wniosek

Terapia fibrynolityczna jest zatwierdzona do leczenia nagłych udarów i zawałów serca.

Najczęściej stosowanym lekiem do leczenia trombolitycznego jest aktywator fibrynolizy, ale inne leki z tej grupy również mogą pełnić tę funkcję.

Idealnie, pacjent powinien otrzymać te leki w ciągu pierwszych 30 minut po przybyciu do szpitala. Szybki efekt fibrynolityczny jest tym, co te leki są przepisywane w tych przypadkach.

Zawały serca

Zakrzep może blokować tętnice w sercu. Może to spowodować atak serca, gdy część mięśnia sercowego umiera z powodu braku tlenu. Tak więc, leki trombolityczne szybko rozpuszczają duży skrzep.

Pomaga przywrócić przepływ krwi do serca i zapobiec uszkodzeniu mięśnia sercowego. Najlepsze wyniki można uzyskać, jeśli lek podawano w ciągu 12 godzin od ataku serca.

Lek przywraca przepływ krwi do serca większości ludzi. Jednak u niektórych pacjentów przepływ krwi może nie być całkowicie prawidłowy iw związku z tym można zaobserwować uszkodzenie mięśnia sercowego.

Udar

Większość przypadków udaru mózgu powstaje, gdy skrzepy krwi dostają się do naczynia krwionośnego w mózgu i blokują przepływ krwi do tego obszaru.

W takich przypadkach fibrynolityki można również stosować do szybkiego rozpuszczania skrzepu.

Dawkowanie w ciągu 3 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów udaru może pomóc w uniknięciu uszkodzenia mózgu i niepełnosprawności.

Leki te są również stosowane w celu zmniejszenia aktywności fibrynolitycznej krwi.

W takich przypadkach organizm nie jest w stanie zapobiec tworzeniu się skrzepów krwi, więc potrzebuje pomocy medycznej.

To ważne! Chociaż leczenie trombolityczne zwykle kończy się sukcesem, leczenie nie jest w stanie rozpuścić skrzepów krwi u około 25% pacjentów. Kolejne 12% pacjentów ma skłonność do ponownego tworzenia się skrzepów krwi lub blokady w naczyniach krwionośnych.

Nawet jeśli leczenie trombolityczne powiedzie się, fibrynolityki nie są zdolne do naprawy tkanek, które zostały już uszkodzone w wyniku upośledzonego krążenia krwi. W związku z tym pacjent może potrzebować dalszego leczenia, aby wyeliminować podstawowe przyczyny zakrzepów krwi i naprawić uszkodzone tkanki i narządy.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Krwawienie jest najczęstszym ryzykiem związanym z zażywaniem narkotyków. Może również zagrażać życiu. Lekkie krwawienie z dziąseł lub nosa może wystąpić u około 25% pacjentów przyjmujących lek. Krwawienie mózgu występuje w około 1% przypadków.

Jest to to samo ryzyko dla pacjentów z udarem i zawałem serca. Krwawienie często stwierdza się w miejscu cewnikowania, chociaż możliwe są krwawienia z przewodu pokarmowego i mózgu. Dlatego pacjenci, którzy doznali urazu lub mają krwotok mózgowy w wywiadzie, zwykle nie są przepisywani na fibrynolitykę.

Oprócz poważnego ryzyka krwawienia wewnętrznego, możliwe są inne działania niepożądane, na przykład:

• siniaki na skórze;
• uszkodzenie naczyń krwionośnych;
• migracja skrzepu krwi do innej części układu naczyniowego;
• uszkodzenie nerek u pacjentów z cukrzycą lub inną chorobą nerek.

Chociaż fibrynolityki mogą bezpiecznie i skutecznie poprawić przepływ krwi i wyeliminować objawy u wielu pacjentów bez potrzeby inwazyjnej operacji, nie są one zalecane dla wszystkich.

Takie leki są zakazane u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, a także u osób z podwyższonym ryzykiem krwawienia. Warunki te obejmują:

• wysokie ciśnienie;
• krwawienie lub ciężka utrata krwi;
• krwotok udarowy z krwawienia w mózgu;
• ciężka choroba nerek;
• ostatnia operacja.

Lista leków

Mówiąc o lekach fibrynolitycznych, lista może być dość obszerna, po prostu nazywamy niektóre z nich.

Najczęstsze znaki towarowe fibrinolytics obejmują:

Prawie wszystkie z tych leków są dostępne na receptę, ponieważ mają szeroki zakres przeciwwskazań i działań niepożądanych, a zatem mogą powodować potencjalne szkody dla organizmu.

W żadnym wypadku nie można przyjmować tych leków bez recepty lekarskiej.

Wniosek

Jeśli podejrzewasz objawy zawału lub udaru, powinieneś jak najszybciej skontaktować się z karetką, ale nigdy nie możesz sam się wyleczyć. Błogosławię cię!

Lista leków fibrynolitycznych

środki fibrynolityczne (lizy fibryny -J- grecki rozpuszczania, zniszczenie) - leki, które rozpuszczają lub ułatwiające rozpuszczanie nici fibryny i powoduje w wyniku absorpcji świeże i nie poddane organizację skrzepów krwi. Środki fibrynolityczne stosuje się w zapobieganiu i leczeniu powikłań zakrzepowo-zatorowych.

Środki fibrynolityczne są konwencjonalnie podzielone na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Bezpośrednio działające leki fibrynolityczne obejmują substancje, które bezpośrednio wpływają na układ fibrynolityczny krwi in vitro i in vivo. środki fibrynolityczne, podczas gdy pośrednie powodują efekt resorpcyjnej uwalnianie substancji endogennych aktywacji układu fibrynolitycznego. Przez fibrynolitycznych pomocą bezpośredniego działania obejmuje takie aktywatory fibrynolizy (cm). W strentokinaza, stafylokinazy, urokinazy, streptoliaza (streptaza) fibrynolitycznym enzymu fibrinolizin, enzymów proteolitycznych (cm). (. Cm), trypsyny (. Cm), chymotrypsyna Trombolitin (kompleks trypsyny i heparyny) oraz preparaty proteaz z grzybów (aspergillin, triholizin i in.).

Środki fibrynolityczne o charakterze enzymatycznym stosuje się nie tylko w postaci pojedynczych substancji, ale także w postaci tak zwanych immobilizowanych enzymów. Te ostatnie mają przedłużony efekt i są w stanie zapewnić kontrolowane osadzanie się substancji leczniczej w odpowiednim narządzie i tkance bez zwiększania jej stężenia w ogólnym krążeniu. Wśród immobilizowanych rozpuszczalnych w wodzie środków fibrynolitycznych znajduje się domowy preparat streptodekaza zawierający streptokinazę.

Grupa środki fibrynolityczne zawierać substancje syntetyczne i pochodzenia naturalnego pośrednie, aktywowanie fibrynolizę poprzez uwalnianie aktywatora plazminogenu (plazminogenu) ze ścian naczyń lub leukocytach. Pośrednie działanie fibrynolityczne może mieć pewne środki rozszerzające naczynia, na przykład kwas nikotynowy (patrz), jego pochodne. Pośrednio aktywowane fibrynolizy także adrenaliny (cm)., Acetylocholiny (cm). Substancje, które pobudzają uwalnianie histaminy (patrz). Pirogenicznego bakterii lipopolieaharidy przykład pirogepal (CM.).

Spośród dużej liczby substancji mających właściwości środki fibrynolityczne w medycynie do leczenia zakrzepicy, stosując ograniczoną liczbę leków. Jednym z najbardziej aktywnych spośród nich jest wytwarzanie naturalnego osocza ludzkiego enzymu fibrinolizin tym rozszczepia fibryny i fibrynogenu. IT tnie wiązania peptydowe, takie, hydrolizę, która prowadzi do szybkiego oddzielenia cząsteczki fibryny wodnych rozpuszczalnych fragmentów (fibrynopeptydu). Ponadto, może zniszczyć wiązanie peptydowe glukagonu organizmu (5-laktoglobulinę, hormon wzrostu, krzepnięcia krwi czynników krzepnięcia V, VII, X i XII, niektóre ze składników dopełniacza w surowicy krwi i inne. Jednakże, te właściwości w wysokich stężeniach fibrinolizina. Plazminy również hamujący wpływ na agregację płytek krwi indukowaną przez trombinę. Fibrinolizin dotyczy systemu kinin, czemu towarzyszy powstawanie aktywnych Pini (cm)..

Mechanizmy działania różnych aktywatorów fibrynolizy są różne. Tak więc, wpływ aktywujący streptokinazy przeprowadza się na trzy różne sposoby: przez utworzenie kompleksu z plazminogenem, tworzy kompleks ze szczególnym proactivator i w wyniku bezpośredniego działania cząsteczki streptokinazy plazminogenu. Urokinazę powoduje rozszczepienie w cząsteczce plazminogenu wewnętrzną formację ar-ginil-walinę, a wiązanie peptydu z plazminą cząsteczki. Stafylokinaza aktywacji plazminogenu przez zmiany konformacyjne w cząsteczce proenzymu, uwalniając miejsce aktywne enzymu. Trypsyna aktywuje plazminogen poprzez proteolityczne rozszczepianie wiązań peptydowych i aktywnie dzieli nici fibryny.

Streptokinaza i urokinazy są zdolne do wniknięcia w skrzeplinę i aktywacji tam profibrynolazyny zaadsorbowanej na fibrynie. Inhibicja trombusa pod wpływem streptokinazy i urokinazy jest procesem, w którym rum odgrywa ważną rolę zarówno w egzogennej jak i endogennej lizie włókien filamentowych. W przeciwieństwie do tego, trombolityczne działanie fibrynolizyny rozwija się głównie wzdłuż krawędzi skrzepliny. Centralne obszary zakrzepu są oporne na fibrynolizę. Jest możliwe, że jest to do pewnego stopnia spowodowane różnicami w masie cząsteczkowej substancji i ich zdolnością do przenikania do skrzepliny.

W działaniu streptokinazy i urokinazy na ciele występują znaczne różnice. Streptokinaza jest obcym białkiem dla organizmu, więc po ponownym podaniu może powodować reakcje alergiczne. Z reguły po 1-2 tygodniach od pierwszej infuzji streptokinazy następuje znaczny wzrost miana antyskretynokinazy, osiągając maksimum po 3-4 tygodniach. Po 4 - b miesiącach ich zawartość spada do poziomu początkowego. W związku z tym ponowne użycie tego leku można przeprowadzić nie wcześniej niż 3 miesiące po pierwszym wstrzyknięciu w odpowiednich dawkach i po dodaniu kortykosteroidów. Aby zidentyfikować wrażliwość organizmu na streptokinazę, można użyć definicji miana przeciwciał anty-streptokinazą.

Urokinaza jest substancją związaną z endogennymi substancjami w ludzkim organizmie i dlatego nie wywołuje reakcji alergicznych charakterystycznych dla streptokinazy.

Preparaty enzymów proteolitycznych (trypsyny itp.) Mają silne działanie trombolityczne. Jednakże, gdy są podawane pozajelitowo, powodują poważne komplikacje, w tym niszczenie różnych czynników krzepnięcia, zjawiska krwotoczne, co ogranicza możliwość stosowania takich leków do akcji resorpcyjnej.

Jedną z metod zwiększania skuteczności terapeutycznej i zmniejszania toksyczności czynników fibrynolitycznych jest ich regionalna iniekcja donaczyniowa do obszaru lokalizacji skrzepliny. Dzięki temu osiąga się wysokie stężenie środków fibrynolitycznych w obszarze skrzepliny, a niskie stężenie w ogólnym krążeniu pozwala uniknąć niepożądanych powikłań. Praca E. I. Chazova i współpracowników (1981) wykazała możliwość wprowadzenia substancji trombolitycznych za pomocą specjalnego cewnika nawet do ujść tętnic wieńcowych.

Inną metodą zwiększania aktywności trombolitycznej i bezpieczeństwa leków proteolitycznych pochodzących z grzybów jest dodatkowe frakcjonowanie białek z grzybowych proteaz. Jednocześnie możliwe jest uzyskanie bardziej specyficznych dla fibrynolizy i mniej toksycznych proteaz. Badania zmienności genetycznej i selekcji mutantów mikroorganizmów, które są producentami bardziej specyficznych substancji fibrynolitycznych, mogą służyć temu samemu celowi.

Główne wskazania do stosowania są środki fibrynolityczne, zator obwodowych naczyń krwionośnych, szczególnie żył głębokich kończyn, tętnic płucnych naczyń oka, ostry zawał mięśnia sercowego, ostry zakrzepowe zapalenie żył, ostre zaostrzenia przewlekłego zakrzepowe zapalenie żył. Stosowanie środków fibrynolityczne zakrzepicy mózgowej skomplikowane diagnoza trudna. Leczenie przeprowadza się tylko w przypadkach, gdy nie ma wątpliwości, że pacjent ma udar zakrzepowy. W leczeniu zakrzepowo-celowe łączenie podawania środki fibrynolityczne antykoagulantami i inhibitory agregacji płytek krwi. Skuteczność leczenia zakrzepicy ze środkami fibrynolityczne jest w dużej mierze zależny od czasu, jaki upłynął od wystąpienia zakrzepu, wielkości i lokalizacji skrzepliny, zakres jego wycofanie, stężenia we krwi fibrynogen, układu sercowo-naczyniowego i innych. Bezsporne jest, że żylnej skrzepliny lizie pod wpływ czynników fibrynolitycznych przez dłuższy czas niż skrzepliny tętnicze. Zawał mięśnia sercowego stosowanie środków fibrynolitycznych często towarzyszy działaniu przeciwbólowym. Mechanizm tłumienia bólu związanego z spazmolityczne na środki fibrynolityczne, wzrost szybkości przepływu wieńcowego objętości zniszczenie średnich skrzepów krwi, poprawy mikrokrążenia i zmniejszenie w tym obszarze połączenia martwicę niedokrwienną dookoła paleniska.

Przedawkowaniu środka fibrynolitycznego lub podwyższonej reakcji ich wprowadzeniem jako antagoniści z zastosowaniem inhibitorów fibrynolizy spośród proteaz występujących naturalnie inhibitorów, np pantripina (cm). Contrycal, ingitril, trasilol (cm)., I wsp., Jak również niektóre syntetyczne leki np aminokapronowego pislotu (cm). kwas naraaminometilbenzoynuyu (ambenom) paraaminometi ltsik logeksankarbonovuyu kwasem i wiele innych. W razie potrzeby stosuje się również fibrynogenu (cm)..

Przeciwwskazań do stosowania są środki fibrynolityczne, skazę krwotoczną, krwawienie, otwarte rany, wrzody żołądka i dwunastnicy, wrzody, zapalenie nerek, zapalenie wątroby, fibrinogenopenii, gruźlica płuc w postaci ostrej choroby popromiennej. Względne przeciwwskazania obejmują uszkodzenie naczyń krwionośnych mózgu w kontekście wysokiego ciśnienia tętniczego, ciężkiej miażdżycy i dekompensacji serdechno - układu naczyniowego, cukrzycy. Nie zaleca się przypisanie środki fibrynolityczne tym streptokinaza, kobiety w ciąży (w ciągu pierwszych 18 tygodni ciąży), ponieważ może być rozbite warstwę trofoblastu fibryny, co powoduje przedwczesne oderwanie łożyska.

Bibliografia: Rzeczywiste problemy hemostazy, wyd. B. V. Petrovsky i wsp., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou z około w J. B. i Bokarev I. N. Leczenie zakrzepicy i krwotoków w klinice chorób wewnętrznych, M., 1976; Mali-ko w zi do P. II. i Kozlov V.A. A i tuko i gul ltn i I oraz tromboliticheskoy a utaperapiya w chirurgii, M., 1976; C azo w E. II. i L a do i! i KM. Przeciwko koagulanty i środki fibrynolityczne, M., 1977, B. K. M. Lakin.